4-아미노살리실산파라아미노살리실산(PAS)이라고도 알려진 백색 결정성 분말입니다. 화학식은 C7H7NO3, CAS 65-49-6이고, 분자량은 153.1354입니다. 녹는점은 약 150.5도, 끓는점은 380.76도, 밀도는 1.492g/cm3, 인화점은 184.08도입니다. 23도에서의 수용해도는 1.69g/L입니다. 무취 또는 약산성. 백색 결정성 분말. 무취 또는 약산성. 빛에 민감합니다. 공기에 노출되면 갈색으로 변합니다. 온도가 40도 이상이면 수용액은 불안정해지며 분해되어 이산화탄소를 방출하여 메타아미노페놀로 변환됩니다. 제품 1g은 에탄올 21밀리리터와 물 약 500밀리리터에 용해될 수 있습니다. 묽은 질산과 묽은 수산화나트륨 용액에 용해되고 에테르에는 약간 용해되며 벤젠에는 거의 용해되지 않습니다. 제약 중간체로 사용됩니다. 중요한 항결핵제 및 염증성 장질환 치료제로서 임상 실습에 폭넓은 적용 가능성을 가지고 있습니다. 그 작용 메커니즘에는 결핵균의 성장과 번식을 억제하고 염증 반응과 기타 측면을 억제하는 것이 포함됩니다. 박테리아의 엽산 대사, 세포벽 합성, 철분 대사와 같은 주요 과정을 방해함으로써 결핵균의 성장과 번식을 효과적으로 사멸하거나 억제할 수 있습니다. 한편, 염증 반응, 조직 손상 등의 과정을 억제함으로써 염증성 장질환 환자의 임상 증상과 삶의 질도 향상시킬 수 있다. 그러나 이 제품은 과학적 연구 목적으로만 사용된다는 점에 유의해야 합니다.
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화학식 |
C7H7NO3 |
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정확한 질량 |
153 |
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분자량 |
153 |
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m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
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원소 분석 |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
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1. 4-아미노살리실산m-아미노페놀의 수산화에 의해 얻어집니다.
구체적인 단계는 다음과 같습니다:
(1)
반응조에 물, m-아미노페놀, 중탄산나트륨을 차례로 넣는다. 공기를 교체하기 위해 이산화탄소를 투입한 후 승온하여 탱크 내의 압력을 유지하고 냉각한 후 아황산나트륨을 첨가하고 여과한 후 물로 세척하고 세척여액을 합하여 산성화시킨다. 필터 케이크에는 m-아미노페놀 회수가 적용됩니다.
(2)
위의 세척여액을 가열하여 황산으로 중화하고 아황산나트륨 및 황화나트륨시액 적당량을 가하여 수지로 탈색시킨 후 황산으로 조정한 후 놓고 여과하고 황산기가 될 때까지 물로 수세한다. 자격을 갖춘 후 건조하여 파라아미노살리실산을 얻습니다.
2. P-아미노살리실산은 페닐아세트산에서도 합성될 수 있습니다.
먼저, 페닐아세트산을 진한 황산과 진한 질산에서 질화시킨 후 얼음물에 부어 2,4-디니트로벤조산을 걸러낸다. 질산화 수율은 95%였다. 얻은 생성물을 메탄올에 넣고 균일하게 혼합한 후 건조된 염화수소를 투입하고 가열하여 끓인다. 냉각 후, 메틸 2,4-디니트로벤조아세테이트 결정이 침전되었습니다. 에스테르화 수율은 80%였다.
에스테르화물을 뜨거운 메탄올에 녹이고 아질산부틸을 첨가한 후 나트륨메톡사이드를 첨가하여 암적색의 침전이 완전히 분리될 때까지 수시간 방치한 후 침전을 분리하여 중간생성물을 얻는다. 묽은수산화칼륨용액에 녹인 후 염산을 첨가하여 산성화시킨다. 이산화탄소 가스가 빠져나가고 4-니트로-2-히드록시벤조니트릴이 방출됩니다. 수율은 80%였다.
4-니트로살리실산은 위의 니트릴을 물, 진한 황산, 빙초산과 혼합하고 끓을 때까지 가열하여 분리할 수 있습니다. 4-니트로살리실산을 탄산나트륨용액에 녹이고 황산제1철수용액을 가하고 탄산나트륨시액 적당량을 가하여 끓을 때까지 가열하여 철염을 분리한다. 여과 후, 여과액을 아세트산으로 pH=3,4-아미노살리일산으로 조정한 후 침전시켰다. 그리고 여과하고 건조하여 생성물을 얻었다. 공업제품 중 p-아미노살리실산 함량은 70% 이상, 염화물은 50ppm 미만, 황산근은 500ppm2 미만입니다.
4-아미노살리일산은 주로 결핵 및 염증성 장질환의 임상 치료에 사용됩니다. 적용 방법과 복용량은 일반적으로 환자의 질병의 특정 상태와 중증도에 따라 결정됩니다.
1. 결핵 치료:
이는 결핵 치료를 위한 중요한 약물 중 하나이며, 특히 다제내성결핵(MDR-TB) 환자 또는 이소니아지드 및 리팜피신 내성 및/또는 불내증 환자에게 적합합니다. 일반적으로 결핵균의 약물 저항성 발달을 지연시키기 위해 다른 항결핵제와 병용하여 사용됩니다. 다른 약물과 시너지 효과를 발휘하면 결핵균을 더욱 효과적으로 사멸하고 상태 개선을 가속화할 수 있습니다.
2. 염증성 장질환의 치료:
항결핵 효과 외에도 궤양성 대장염, 크론병 등 염증성 장 질환 치료에도 사용됩니다. 장 염증을 완화하고 환자의 임상 증상과 삶의 질을 향상시킬 수 있습니다. 그러나 정확한 작용 메커니즘은 아직 완전히 이해되지 않았으며 염증 반응 억제 및 장내 세균 수 감소와 같은 여러 측면이 포함될 수 있습니다.
4-아미노살리실산주로 결핵균의 성장과 번식을 억제하여 항균효과를 발휘합니다. 그 작용 메커니즘은 주로 엽산 합성 억제와 세포벽 마이코박테리아 옥신 합성 억제를 포함하여 여러 측면을 포함할 수 있습니다.
박테리아의 성장과 번식에 필수적인 물질인 결핵균의 엽산 합성 경로를 억제할 수 있습니다. 엽산의 합성을 억제함으로써 결핵균의 성장을 늦추거나 예방하여 항균 효과를 얻을 수 있습니다. 그러나 엽산 화합물에 대해서는 시너지 효과가 없습니다. 즉, 다른 엽산 약물과 시너지 효과를 낼 수 없습니다.
엽산 합성을 억제하는 것 외에도 마이코박테리아의 세포벽에서 옥신 합성을 억제하여 항균 효과를 발휘할 수도 있습니다. 세포벽 마이코박테리아 성장 호르몬은 결핵균 세포벽 합성의 중요한 구성 요소이며 박테리아 형태와 완전성을 유지하는 데 중요합니다. 4-아미노살리일산은 합성을 억제함으로써 결핵균의 세포벽 구조를 파괴하여 결핵균의 사망 또는 생식 능력 상실을 초래할 수 있습니다.
또한 결핵균에 의한 철분 흡수를 감소시킬 수도 있습니다. 철분은 박테리아 성장과 신진대사에 필수적인 요소 중 하나이며, 철분 섭취를 줄이면 결핵균의 성장과 번식이 더욱 억제될 수 있습니다. 이러한 작용 메커니즘은 박테리아의 철분 대사 경로를 방해함으로써 달성될 수 있습니다.
작용기전을 좀 더 깊이 있게 이해하기 위해서는4-아미노살리실산, 결핵균의 성장과 번식을 억제하는 특정 경로는 아래에서 더 자세히 살펴보겠습니다.
엽산은 결핵균의 성장과 번식에 필수적인 물질 중 하나입니다. 이는 박테리아의 DNA 합성 및 복구 과정에 참여하며 정상적인 생리 기능을 유지하는 데 중요합니다. 이는 결핵균의 엽산 대사 경로, 특히 엽산 합성효소 또는 엽산 수송체의 활성을 억제하여 세포내 엽산 함량을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 억제 효과는 박테리아의 DNA 합성 및 복구 과정을 늦추거나 방지하여 박테리아의 성장과 번식을 억제할 수 있습니다.
세포벽은 결핵균의 중요한 구조 중 하나이며, 이는 박테리아의 형태와 완전성을 유지하는 데 중요합니다. 주로 펩티도글리칸, 아라비노스, 만노스로 구성되어 있으며, 그 중 펩티도글리칸이 세포벽의 주성분이다. 이는 펩티도글리칸 합성효소 또는 수송체의 활성을 억제하는 등 세포벽 합성 경로에서 주요 효소 또는 수송체의 활성을 억제하여 세포벽 성분의 합성 및 수송을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 억제 효과는 세포벽의 구조와 기능을 파괴하여 박테리아가 형태와 완전성을 잃게 하여 박테리아가 죽거나 생식 능력이 상실될 수 있습니다.
철분은 결핵균의 성장과 대사에 필수적인 요소 중 하나입니다. 이는 DNA 합성, 호흡 사슬 기능 및 박테리아의 산화환원 반응과 같은 여러 과정에 참여합니다. 특히 철분의 흡수와 수송을 억제함으로써 결핵균의 철분 대사 경로를 방해할 수 있습니다. 이러한 간섭은 박테리아의 철분 흡수와 활용을 감소시켜 박테리아의 성장과 번식을 늦추거나 방지할 수 있습니다. 구체적으로 이러한 효과는 철 수송체나 철 대사 효소의 활성을 억제함으로써 달성될 수 있다.
결핵균의 성장과 번식을 직접적으로 억제하는 것 외에도 염증 반응을 억제하여 치료 효과를 발휘할 수도 있습니다. 염증반응은 감염이나 부상에 대한 신체의 방어반응이지만 과도한 염증반응은 조직 손상을 악화시켜 상태를 악화시킬 수 있다. 염증 세포의 활성화와 염증 매개체의 방출을 억제하여 염증과 조직 손상을 줄일 수 있습니다. 이러한 억제 효과는 NF - κ B와 같은 염증 신호 전달 경로의 활성 억제와 관련이 있을 수 있습니다.
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