밀베마이신 A3(혼합물의 약 20%를 구성) 및 밀베마이신 A4(나머지 80%를 구성). 이 화학물질은 함께 작용하여 내부 기생충, 특히 심장사상충 알과 위장관 벌레를 죽입니다. 아폭솔라너의 분자 구조에는 이 화합물 그룹에 특별한 특성을 부여하는 독특한 이속사졸린 고리가 있습니다. 이 모양은 포유류 시스템을 안전하게 유지하면서 무척추동물의 신경 수용체에만 결합할 수 있게 해줍니다. 이러한 선호는 벌레와 포유동물 수용체 단백질이 다르다는 사실에서 비롯됩니다.

이는 숙주 동물을 해치지 않고 기생충을 죽일 수 있는 치료 창구를 만듭니다. 이 화합물은 강아지의 소화 시스템에서 매우 안정적이어서 입으로 투여한 후 신체가 쉽게 흡수할 수 있습니다. 약동학 테스트에 따르면 아폭솔라너는 투여 후 2~4시간 이내에 혈액 내 최고 수준에 도달하며 놀랍게도 88%가 생물학적 이용이 가능한 것으로 나타났습니다. 이러한 빠른 흡수 속도로 인해 벌레가 먹는 개의 신체 모든 부위에 적절한 양의 약물이 도달할 수 있습니다.

밀베마이신 옥심이 두 부분으로 구성되어 있다는 사실은 기생충을 죽이고 약물이 신체에서 작용하는 방식을 바꾸는 데 더 효과적입니다. A3와 A4 유형은 흡수율과 제거 반감기가 약간 다릅니다.- 이는 더 오랫동안 보호하는 시차형 릴리스 패턴을 생성합니다. 밀베마이신 A3는 약 1~2시간 만에 최고 수준에 도달하고 약 1.6일 동안 그 상태를 유지합니다.

반면에 A4 부품은 약 3.3일 동안 더 오래 유지됩니다.

이 마크로라이드 구조는 잘 알려진 다른 구충제와 유사하지만-안전성과 활동 범위 측면에서 몇 가지 이점이 있습니다. 화합물의 분자량과 친유성으로 인해 기생충이 사는 조직에 쉽게 들어갈 수 있습니다. 그러나 포유류의 혈액-뇌 장벽은 중추신경계로 들어가는 것을 막아 안전성을 높입니다.

이는 절지동물의 신경 세포에 있는 GABA-관문 염화물 채널에 연결하여 외부 기생충을 특별히 죽이는 방식으로 작동합니다. 이 채널은 일반적으로 신경 신호가 전송되는 방식을 관리하여 뉴런이 제대로 작동하도록 유지합니다. Afoxolaner는 이러한 지점에 결합할 때 염화물 이온의 흐름을 차단합니다. 이로 인해 신경이 너무 빨리 활성화되고 너무 흥분하여 결국 작동을 멈추게 됩니다. 벼룩은 이 방법을 전혀 좋아하지 않습니다. 개가 알약을 먹은 지 8시간 후에 죽기 시작합니다. 라임병 및 진드기가 퍼지는 기타 질병을 옮기는 진드기 종과 같은 일부 진드기 종은 48시간 안에 죽습니다. 많은 세균이 퍼지기 전에 자라기까지 많은 시간이 필요합니다.

따라서 살해 시간이 빠를수록 질병을 예방하는 데 매우 중요합니다. 아폭솔라너로 진드기를 빨리 제거하면 질병이 퍼질 가능성이 훨씬 줄어듭니다. 현장 테스트에 따르면 아폭솔라너는 세계 여러 지역에 사는 여러 진드기 종에 대해 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 이 물질은 단일 복용 후 한 달 동안 적절한 수준으로 유지됩니다. 그렇기 때문에 한 달에 한 번만 주면 항상 해로움으로부터 보호받을 수 있습니다. 개가 계속해서 약을 복용하는 한, 그 몸은 새로 들어오는 벌레를 죽일 수 있습니다.

밀베마이신 옥심은 무척추동물 근육과 신경 세포의 글루타메이트{0}}개폐 염화물 채널을 표적으로 삼습니다. 밀베마이신 분자는 이러한 채널에서 염화물 이온 투과성을 증가시킵니다. 세포 과분극이 증가합니다. 이러한 전기적 혼란은 근육 수축과 신경 신호 전달을 억제합니다. 이는 약한 벌레를 마비시키고 죽입니다. 이 화학물질은 L3 및 L4 단계에서 심장사상충 유충(Dirofilaria immitis)을 죽여 심각한 심장 및 폐 장애를 일으키는 성충이 발생하는 것을 방지합니다.

이 약은 매달 투여하면 전월에 모인 심장사상충을 사멸시킨다. 밀베마이신옥심은 십이지장충, 회충, 편충 등 장내선충을 사멸시킨다. 이러한 벌레는 장 문제를 일으키고, 영양을 고갈시키며, 어리거나 아픈 개에게 치명적인 빈혈을 일으킬 수 있습니다. 정기적인 밀베마이신 구충은 기생충 알을 줄이고 여러-개 가정에서 전염을 막습니다.

이 두 가지 활성 성분을 하나의 식용 알약으로 결합하는 것이 유용하고 도움이 됩니다. 애완동물 소유자는 애완동물에게 여러 제품 대신 한 달에 한 번만 제품을 주면 끝까지 따라갈 가능성이 더 높습니다. 기생충 예방이 효과가 없는 주된 이유는 복용량을 놓치는 것이기 때문에 사용이 간편하여 더 나은 보호가 가능합니다. 약학적 관점에서 이 조합은 다음과 같은 사실을 고려합니다.

개는 동시에 다양한 유형의 기생충에 노출됩니다. 개는 공원을 단 한 번 산책하는 것만으로도 동물의 벼룩, 식물의 진드기, 다른 동물에게 영향을 미칠 수 있는 구충 알이 있는 더러운 토양에 노출될 수 있습니다. 이중-방식은 별도의 두 항목을 사용하거나 관리 시간을 달리할 필요 없이 이러한 두 가지 위협을 동시에 보호합니다.

아폭솔라너는 외부 기생충에 신속하게 작용하므로 벼룩 물림과 진드기 부착 불편함을 즉시 줄여줍니다. 개는 종종 벼룩 타액 단백질로 인해 벼룩 알레르기 피부염에 걸립니다. 개 벼룩이 사라지면 증상은 며칠 내에 사라집니다. 이러한 빠른 편안함은 삶을 향상시키고 피부 질환이 긁히는 것을 방지합니다.

밀베마이신 옥심은 증상을 나타내지 않지만 시간이 지남에 따라 해를 끼칠 수 있는 기생충을 죽입니다. 심장사상충 감염은 증상이 나타나기 전 몇 달 동안 천천히 발생합니다.

개의 심장과 폐는 기침을 하거나 운동을 할 수 없거나 체중이 감소하기 전에 손상됩니다. 예방은 질병에 걸리기 전에 유충을 파괴하여 이러한 발달을 억제합니다. 이들 물질의 다양한 대사 특성으로 인해 더 많은 기간에 걸쳐 존재할 수 있습니다. Afoxolaner의 반감기는 2-주-이므로 이전 투여 후에도 높은 수준이 체내에 오랫동안 남아 체외 기생충을 제어합니다. 밀베마이신 옥심의 두 부분을 별도로 제거합니다. 두 성분 모두 한 달 내내 보안을 유지하는 중첩된 구충제 작용을 제공합니다.

두 활성 물질 모두아폭소라너 및 밀베마이신 옥심 츄어블 정제무척추동물의 신경계를 선택적으로 표적으로 삼기 때문에 개에게 안전합니다. Afoxolaner는 절지동물 GABA 수용체와 구조가 다르기 때문에 포유류 GABA 수용체 아형에 대해 최소한의 친화력을 가지고 있습니다. 이러한 민감성으로 인해 벌레를 죽이는 치료 용량은 개에게 해를 끼치는 용량과 크게 다릅니다. 밀베마이신 옥심은 정상적인 P-당단백질과 함께 개의 뇌에 침투하지 않으므로 무해합니다. 이 단백질은 CNS에서 마크로라이드 화합물을 공격적으로 추방합니다.

동물의 뇌에 해를 끼칠 수 있는 곳에 축적되지 않습니다. 대부분의 개는 표준 복용량을 받아들일 수 있지만, P-당단백질의 작용을 방해하는 MDR1 유전자 돌연변이가 있는 개는 특별한 주의가 필요합니다.

다양한 품종의 수만 마리의 개를 대상으로 한 임상 안전성 검사를 통해 이 혼합물이 안전한 것으로 확인되었습니다. 나쁜 영향에는 주로 묽은 변이나 구토를 비롯한 약하고 단기{1}}지속되는 위장 문제가 포함됩니다. 라벨에 표시된 대로 제품을 사용하면 심각한 부작용이 발생하는 경우가 거의 없습니다.

장내 기생충은 합병증 측면에서 체외 기생충과 다릅니다. 개는 종종 다른 개가 배변하는 환경의 감염성 알이나 유충을 통해 이러한 벌레를 감염시킵니다. 모유가 회충과 구충을 전염시킬 수 있으므로 강아지의 구충은 조기에 정기적으로 시작해야 합니다.

밀베마이신 옥심은 성체 장 기생충이 해로운 알을 생산하기 전에 죽여 구충제 역할을 합니다. 이 절차는 질병이 다른 개나 사람에게 전염될 가능성을 줄입니다.

개의 특정 장내 기생충이 질병을 일으키기 때문입니다. 구충 유충은 피부에 침투하여 가렵고 바람이 많이 부는 피부 유충 이동을 일으킬 수 있습니다. 매달 치료하면 기생충으로부터 보호하고 새로운 기생충이 증식하기 전에 파괴합니다. 이 전략은 기생충 개체수가 증가할 수 있도록 몇 주마다 구충을 하는 것보다 낫습니다. 개-가 많은 지역에서는 밀베마이신 옥심을 지속적으로 사용하면 기생충을 줄일 수 있습니다.

안정적인 혼합 제품을 개발하려면 활성 성분이 보관 시 화학적으로 반응하지 않아야 합니다. Afoxolaner와 milbemycin oxime은 화학적으로 호환됩니다. 적절하게 보관하고 생산한다면 그 효능은 변하지 않을 것입니다. 다양한 온도 및 습도 수준에서의 안정성 테스트는 정제가 유효 기간까지 유효함을 보여줍니다.

혼합물의 맛을 맛있게 만드는 것은 또 다른 제제화의 어려움입니다.

개는 치료가 효과를 발휘하려면 약을 섭취하고 싶어해야 합니다. 제제 과학자들은 안정성을 유지하는 반려견에게{1}}친화적인 향료를 개발합니다. 많은 개들은 이 알약을 간식으로 기쁘게 받아들이는데, 이는 억지로 억지로 먹이거나 음식에 숨기는 것보다 훨씬 낫습니다.

점수가 매겨진 정제, 개 체중 범위에 따른 정제 크기 및 정제 느낌에 따라 얼마나 효과적으로 작동하는지가 결정됩니다. 다양한 복용량 강도를 통해 몇 킬로그램의 장난감 품종부터 60킬로그램이 넘는 대형 품종까지 적절한 양을 얻을 수 있습니다. 이 복용량 옵션은 과다 복용을 방지하고 적절한 양의 약물이 활용되도록 보장합니다.

제약 회사는 활성 물질을 혼합할 때 약리학적 상호 작용을 고려해야 합니다. 화학물질의 존재가 흡수, 분포, 분해 또는 제거에 영향을 줍니까? 연구자들은 아폭솔라너와 밀베마이신 옥심 사이에 임상적으로 관련된 상호 작용이 없음을 확인했습니다.

두 물질 모두 간에서 분해되지만 제거율에 영향을 미치는 효소 시스템을 두고 경쟁하지는 않습니다.

함께 복용하면 afoxolaner의 장기 지속 효과-와 milbemycin oxime의 두 가지{1}}성분 제거 프로필이 이러한 독특한 대사에 의해 보존됩니다.

밀베마이신 옥심이 P-당단백질 기질인지 고려해보세요. P-당단백질 억제제가 포함된 밀베마이신은 약물 수준과 부작용을 증가시킬 수 있습니다. 수의사는 개에게 다른 약물을 처방할 때 이러한 상호 작용을 고려합니다. 빈번한 사용으로 인해 임상적으로 중요한 상호 작용은 거의 없습니다.

복합 기생충 방제 치료법은 규제 승인을 얻기 위해 광범위하게 테스트되어야 합니다. 통제된 테스트는 각 항목이 함께 사용될 때 광고된 대로 작동함을 보여줍니다. 현장 시험에서는 결합된 제품이 심장사상충, 장내 기생충, 벼룩 및 진드기를 제어하는 ​​것으로 나타났습니다.

수년에 걸쳐 약품에 대한{0}}장기적인 안전성 실험이{1}}증명되었습니다.

개는 내성이나 누적 독성 없이 매월 반복되는 복용량을 견딜 수 있습니다. 이 장기-안전 프로필은 연중-사용을 지원하며, 특히 기생충이 일년 내내 활동하거나 모기가 심장사상충 질환을 퍼뜨리는 지역에서-더욱 그렇습니다.

시판 후 모니터링은 공식 승인 후 제품의 안전성과 효능을 확인합니다. 수의학 전문가는 당국과 제조업체에 잠재적인 사고를 알리고 안전성 평가를 돕습니다. 첫 번째 출시 이후 이러한 복합 약물은 여러 개 개체군에서 유리한 이점{3}}위험 균형을 갖는 것으로 나타났습니다.