Afoxolaner와 Milbemycin Oxime의 구충제 측면이 작동하는 방식

1.6일(A3)과 3.3일(A4)의 반감기는{0}}매달 체내 약물 양이 동일하게 유지되도록 합니다.

선충류가 유독 취약한 이유

벌레의 경우 혈액-뇌 장벽이 우리와 다릅니다. 글루타메이트-개폐 염화물 채널은 신경 시스템이 근육을 제어하는 ​​방식에 큰 역할을 합니다. 이러한 구조 변화는 밀베마이신 옥심에 의해 사용됩니다. 이 약물은 무척추동물에 특정한 채널에만 결합합니다. 이것은 포유동물의 치료량이 시작되지 않는 일련의 사건을 시작합니다. 연구에 따르면 개는 밀베마이신 옥심을 완전히 흡수할 수 있으며 A3 성분의 81%, A4 성분의 65%가 흡수됩니다. 이는 약이 한 장소에서 다른 장소로 이동하는 심장사상충과 위장관 선충 유충에 도달할 수 있음을 의미합니다.

포유류의 망막 뉴런에는 글루타메이트-게이트 염화물 채널이 있지만 혈액{1}}뇌 장벽은 밀베마이신 옥심이 권장 복용량에서 위험할 수 있는 양만큼 뇌와 척수에 도달하는 것을 막습니다. 약동학에 대한 연구에 따르면 A3는 체중 kg당 약 2.7L에 걸쳐 분포하는 반면, A4는 체중 kg당 약 2.6L에 걸쳐 분포합니다. 이는 A3와 A4가 몸 전체에 퍼져 있고 개 숙주를 보호하면서 기생충으로 가득 찬 조직에 도달할 수 있음을 의미합니다. 이러한 선택성 특성으로 인해아폭소라너 및 밀베마이신 옥심 츄어블 정제MDR1 유전자 돌연변이가 있는 개를 제외한 모든 유형의 개에게 안전합니다.

비가역성과 기생충 사망

과분극 상태가 사라지는 데는 시간이 걸립니다. GluCl 수용체는 밀베마이신 옥심과 강하게 결합되어 있지만 천천히 떨어져 나갑니다. 이렇게 하면 채널이 오랫동안 열려 있습니다. 버그는 죽을 때까지 움직일 수 없다는 것에서 비롯됩니다. 개는 L3 및 L4 청소년 단계에 있을 때 심장사상충 마이크로필라리아에 걸릴 가능성이 가장 높습니다. 이 방법은 회충 Toxocara canis, 구충 Ancylostoma caninum, 편충 Trichuris vulpis 및 회충 Toxocara canis에 대해 특히 효과적입니다.

이 과정이 사용되는 매우 중요한 방법 중 하나는 심장사상충 질환을 예방하는 것입니다. 약이 조직을 침범할 수 있는 L3 유충으로 변하기 전에 돌아다니는 마이크로필라리아를 제거하는 것이 중요합니다. 혈장 내 최고 수준의 약물은 경구 복용 후 2시간 이내에 도달하는 것으로 나타났습니다. 이는 움직이는 유충이 심장과 폐 조직에 도달하기 전에 잡을 수 있는 충분한 시간을 제공합니다. 애완동물에게 선물을 주면아폭소라너 및 밀베마이신 옥심 츄어블 정제한 달에 한 번, 심장사상충 유충은 항상 더 천천히 자랍니다. 이 방법은 미국과 호주처럼 심장사상충이 흔한 지역에서 효과가 있는 것으로 나타났습니다.

약동학적 상보성

두 활성 성분의 대사 패턴 사이에도 유사점이 있습니다. 2~4시간 안에 혈액 내 아폭솔라너가 가장 많이 존재하며, 약 2주 동안 그곳에 머무릅니다. 밀베마이신 옥심 수치는 1~2시간 동안 가장 강하지만 더 빨리 사라집니다. 매달 복용량이 주어지기 때문에 보호 최저량은 안전한 수준으로 유지됩니다. 이러한 상호작용으로 인해 전체 범위의 기생충 보호가 투여 첫날부터 30일 동안 유지됩니다.