효율적이고 안전하며 긴 - 지속적인 살충제 및 아카리드는 애완 동물 건강 관리 및 농업 해충 방제 분야에서 중요합니다. 애완 동물 유지의 대중화로 인해 벼룩 및 애완 동물 건강 진드기와 같은 외부 기생충의 위협이 점점 두드러지고 있습니다. 그들은 애완 동물 피부 가려움증과 알레르기를 유발할뿐만 아니라 질병을 퍼뜨릴 수도 있습니다. 한편, 농업 해충은 작물 수확량과 품질에 심각한 영향을 미칩니다. 전통적인 살충제는 저항 증가, 비 표적 유기체에 대한 독성이 높고, 긴 - 용어 사용 동안 짧은 작용 기간과 같은 문제를 점차 노출시켰다. 이러한 맥락에서, Fluralaner는 Isoxazoline 클래스의 소설 넓은 - 스펙트럼 살충제로 부상하여 애완 동물이 외부 기생충 및 농업 해충의 제어를위한 새로운 솔루션을 제공했습니다.

Fluralaner는 새로운 화학 구조 범주 인 Isoxazoline 살충제의 클래스에 속합니다. 이소 졸린 화합물은 독특한 분자 구조를 가지고있어 살충제 분야에서 우수한 성능을 나타낼 수있다. 유기 인, 카바 메이트 및 피레스 로이드와 같은 전통적인 살충제와 비교하여, 이소 사졸 린은 목표 해충에 대한 작용 메커니즘, 선택성 및 활성에 상당한 차이가있어 해충 방제에 대한 새로운 접근법을 제공한다. 그것은 일본의 닛산 화학 산업과 미국 듀폰의 과학자들에 의해 공동으로 개발되었습니다. 연구 개발 과정에서 과학자들은 광범위한 실험 및 선별 검사를 수행하고 수많은 화합물로부터 이소 사졸 린의 잠재적 인 살충 구조를 발견했다. 추가 구조적 최적화 및 활동 테스트 후, Fluralaner의 화학 구조가 마침내 결정되었고 2005 년에 국제 특허가 얻어졌으며, 2014 년 수년간의 연구 및 임상 시험 이후, 2014 년에 미국 식품 및 약물 관리 (FDA)는 주로 개 및 CAT의 치료 및 진드기 예방에 대한 FLURANER ® ®을 위해 수의 약물 브라브렉토를 승인했습니다. 이 승인은 Fluralaner의 애완 동물 건강 관리 시장에 공식적으로 진입하여 애완 동물 건강에보다 효과적인 보호를 제공합니다.
애완 동물에서 fluralaner의 흡수는 투여 방법에 따라 다릅니다. 구강 투여 후, 개를 구강 투여 한 후, 금식 및 공급 개에서 약물의 최대 흡수 시간 (TMAX)은 기본적으로 동일하지만 공급 조건에서는 약물 흡수가 더 좋습니다. 91 일 동안 개에게 경구로 투여 된 fluralaner의 곡선 (AUC) 아래의 영역은 금식 개보다 2.1 배였으며 통계적 차이는 중요했습니다 (P<0.05). This indicates that Fluralaner should be taken orally with food, as food can promote its absorption in pets. After oral administration, the average plasma concentration (Cmax) reaches its peak within one day, allowing the drug to quickly take effect and kill parasites on the pet's surface.
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흡수 후, fluralaner는 다른 조직에서 다양한 농도로 애완 동물의 몸 전체에 분포된다. 그중에서도 농도는 지방 조직에서 가장 높고 간, 신장 및 근육이 가장 높습니다. 이 분포 특성은 어느 정도의 지질 용해도를 가지며 지방 조직에 축적되기 쉽다. 간과 신장의 더 높은 농도는 약물의 신진 대사 및 배설과 관련이 있습니다. 간은 약물 대사의 주요 기관이며 신장은 약물 배설을위한 중요한 경로입니다. 근육 조직의 분포는 약물이 애완 동물의 몸 전체에서 작동하여 다양한 부분에서 기생충을 효과적으로 죽일 수 있습니다.
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애완 동물에서 fluralaner의 신진 대사 및 배설 과정은 상대적으로 느립니다. 개에서는 거의 대사되지 않으며 주로 대변을 통해 원래 형태로 배설되며 신장을 통해 소량이 배설됩니다. 혈장 제거의 절반 - 수명은 약 12 - 15 일이며 평균 유지 시간은 15 - 20 일입니다. 이 긴 반감기 및 유지 시간은 투여 후 더 오랜 시간 동안 애완 동물에서 효과적인 혈액 농도를 유지하고 단일 용량 후에 오래 지속되는 살충 활성을 가질 수있게한다. 예를 들어, 개에 대한 fluralaner를 경구 투여 한 후, 벼룩 및 진드기를 제어하는 데있어 효과는 12 주 동안 지속될 수 있으며, 투여 빈도를 크게 줄이고 애완 동물 소유자의 약물 사용을 촉진 할 수 있습니다.
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