Coluracetam 캡슐Coluracetam (화학 이름 MKC -231)을 사용한 구강 제제 . . 그들은 Sitan 클래스 파생 상품에 속하며 현재인지 기능 개선을위한 연구 및 잠재적 치료 분야에서 주로 사용됩니다. .는 N-입니다. (2, 3- Dimethyl -5, 6,7, 8- Tetrahydrofurano [2, 3- b] Quinolin -4- yl) -2- ({14}}}}}}} C ₁ h ₂ ∝ n ∝ o ∝의 분자 공식과 341.40.의 분자량을 갖는 아세트 아미드 (Acetamide)는 흰색 고체 ({17}} coluracetam의 외관은 흰색으로 흰색 고체 . {hacu) 과정을 향상시킴으로써 작용한다. 아세틸 콜린 (주요 신경 전달 물질) 및 그 효율은 콜린성 뉴런의 활성에 직접 영향을 미칩니다 . coluracetam은 hacu 비율을 향상시킬 수 있습니다. 콜린성 부상 모델 (예 : AF64A- 유도 마우스와 같은)에서, 그것은 히프 아크 캠퍼스에서 아세틸 콜린 함량을 상당히 증가시킵니다. 또한 신경 신호 전송을 향상시킬 수 있습니다 : 아세틸 콜린 합성을 촉진하고 시냅스 가소성을 향상시킴으로써 학습, 기억 및인지 기능에 긍정적 인 영향을 줄 수 있습니다 .
동시에, 우리 회사는 순수한 분말뿐만 아니라 정제 및 주사 . 필요한 경우 언제든지 저희에게 연락하십시오 ..
화합물의 추가 정보 :
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Coluracetam 보충 COA
장내 미생물 뇌 축 : 콜 루라 세탐 효능 향상을위한 미생물 군집 전략
장 사슬 축 (GBA)은 장내 미생물을 중추 신경계와 연결하는 양방향 통신 네트워크로서 최근 몇 년 동안 신경 과학 및 미생물학에서 혁신적인 혁신을 일으켰습니다. 합성, 면역 조절 및 대사 산물 분비 . 동시에,Coluracetam 캡슐(MKC -231)는 새로운 콜린 흡수 향상제로서, 높은 친 화성 콜린 흡수 (HACU) 효율을 향상시킴으로써 새로운 콜린 흡수 향상제, 학습 및 기억 결핍 및 해마 아세틸 콜린 수준에서 상당히 개선 된 학습 및 메모리 아세틸 콜린 수준을 크게 향상시켰다. 신경 염증 .
장내 미생물 뇌 축의 생물학적 기초 및인지 조절 메커니즘
장 미생물 총과 뇌 축 사이의 양방향 통신은 신경, 내분비 및 면역의 세 가지 평행 경로를 통해 달성되어 복잡한 동적 네트워크를 형성합니다.
신경 경로 : 미주 신경은 주요 전도 채널 역할을하며, 장사 미생물 대사 산물 (예 : 짧은 사슬 지방산 및 세로토닌)의 신호를 중추 신경계 .에 직접 전달하는 것은 예를 들어, 캄 필로 박터의 식민지화를 활성화시킬 수 있습니다. Bifidobacterium longum은 미주 신경 경로를 통해 만성 대장염이있는 마우스에서 불안 거동을 향상시킵니다 .
내분비 경로 : 장 미생물 총은 시상 하부 뇌하수체 부신 축 (HPA 축)의 기능을 조절하고 코티솔 분비 . 무균 생쥐 (GF)에 영향을 미쳤다. 모체 유아 분리 스트레스에 의해 유발 된 신생아 쥐의 수준 .
장내 미생물 뇌 축의 3 가지 핵심 경로
면역 경로 : 장내 미생물 총은 리포 폴리 사카 라이드 (LPS)와 같은 병원체 관련 분자 패턴 (PAMP), 프로-염증성 사이토 카인 (IL -1, IL -6, TNF-)을 통해 장 면역 세포를 활성화시킨다. 신경 염증 . 예를 들어, 우울증 환자의 경우 장에서 박테로이드의 풍부함이 증가하고 대사 산물 LPS가 혈액-뇌 장벽을 통과하고 미세 아교 세포를 활성화하며 .를 촉진 할 수 있습니다.
장 미생물 총은 다음 메커니즘을 통해인지 기능에 직접적인 영향을 미칩니다. 장내 미생물 총은 감마 아미노 부티르산 (GABA), 세로토닌 (5- HT) 및 도파민 (DA).과 같은 신경 전달 물질을 합성 할 수 있습니다. 뇌 피질에서 GABA 수용체를 조절하고 불안을 완화시키는 미주 신경; 세로토닌의 약 95%가 장 염색질 세포에 의해 생성되며, 그 낮은 수준은 우울증, 수면 장애 및 기억 상실과 밀접한 관련이 있습니다 . 장 미생물 총은 BDNF 발현에 영향을 미치며 신경 성장, 시냅스 소성 및인지 기능에 관여합니다 ({4}}.. Bifidobacterium longum을 사용한 보충은 BDNF mRNA 수준을 회복시키고인지 장애가 개선 된인지 장애 . . 혈액 마이크로 바이오 타에 의해식이 섬유의 발효에 의해 생성 된 부티르산 및 프로 피오 닉산과 같은 SCFA를 개선 한 후 혈액 장벽 및 직접적으로 bbdnf의 표현을 통해 인식을 향상시켰다. 히스톤 데 아세틸 라제 (HDAC)를 억제하고 신경 보호 유전자의 전사를 촉진하고; 미세 아교 세포의 분극을 조절하고 신경 염증 감소 .
coluracetam의 작용 메커니즘 및 임상 적 제한
coluracetam의 약리학 적 효과
Coluracetam 캡슐, 높은 친 화성 콜린 흡수 흡수 향상제로서, 다음 메커니즘을 통해인지 기능을 향상시킵니다.
Hacu 효율성 향상
AF64A- 유도 콜린성 손상 마우스 모델에서 Coluracetam ({0.3-3 mg/kg, 11 일)은 해마 아세틸 콜린 수준을 크게 복원하고 개선 된 작업 기억 부족 .
신경 전달 물질 균형 조절
Coluracetam은 쥐의 전두엽 피질에서 도파민 방출을 증가시킬 수 있으며, 5- HT 회전율을 줄이고 신경 전달 물질 시스템의 상승 효과를 최적화 할 수 있습니다 ..
신경 보호 효과
coluracetam (5 × 10 ~ 5 × 10 ⁻⁷ mol)의 단일 실내 주사는 간 정맥 포도당 수준을 약간 증가시킬 수 있으며, 이는 신경 대사에 대한지지 효과 .
coluracetam의 임상 적 제한
Coluracetam은 동물 실험에서 상당한 효능을 보였지만, 임상 번역은 여전히 다음과 같은 과제에 직면 해 있습니다.
개별 미생물 군집 차이
장 미생물 총의 조성은 약물 대사 효소 .의 활성에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 항간형 약물 클로 나 제팜의 신진 대사는 장 미생물 총에 달려 있으며, 이는 효능에 영향을 미치는 약물 독성 또는 변동으로 이어질 수 있습니다. CYP3A 4.과 같은 간 효소
혈액-뇌 장벽 투과성
coluracetam의 친 유성은 혈액-뇌 장벽을 통한 침투를지지하지만, 신경 염증으로 인한 증가 된 장벽 투과성은 비특이적 분포로 이어지고 표적 농도를 감소시킬 수있다 ..
신경 염증은 치료 효과에 대응합니다
만성 신경 염증은 HACU 과정을 억제하고 아세틸 콜린 합성에 대한 콜루 라세탐의 촉진 효과를 약화시킬 수 있습니다. 예를 들어, 알츠하이머 병 환자의 뇌에서 염증 인자 (IL -1, tnf-)의 높은 수준의 염증 인자 (IL -1, tnf-) {{3 {reteneration of choliner eperal of choliner in {{-1, tnf-).
장내 미생물 뇌 축 조절 및 coluracetam의 상승 효과 전략
생균제 개입 : 약물 대사 및 신경 보호 신호 전달 최적화
특정 프로바이오틱스를 보충하고, 미생물 대사 산물의 수준을 조절하고, coluracetam의 생체 이용률 및 신경 보호 효과를 향상시킴으로써 .
Lactobacillus 및 Bifidobacterium : GABA를 합성하고 신경 염증을 억제합니다. SCFAS (예 : 부티르산과 같은)는 혈액-뇌 장벽 완전성 및 BDNF 발현을 촉진합니다. . 상승 효과 : 부티르산은 장 FGF15 발현을 상향 조절할 수 있으며, FGFR4- klotho 경로를 통한 간 CYP7A1을 억제 할 수 있습니다. 그리고 혈액 약물 농도 증가 .
Akmansia : SCFA를 생성하고 HPA 축의 과도한 활성화를 억제합니다. 트레그 세포 분화를 조절하고 신경 염증을 감소시키고 신경 염증 감소 . 시너지 효과 : akkermansia의 풍부함은 우울증의 완화와 양의 상관 관계가 있으며, 대사 산물은 coluracetam에 의한 해마 뉴런의 시냅스 접근성의 개선을 향상시킬 수 있습니다 ({1}}}}}.
생균제 개입 : 미생물 총 구조 형성 및 약물 표적 접근성 향상
oligofructose 및 Inulin과 같은식이 섬유를 섭취함으로써 SCFA 생산 박테리아의 성장이 촉진되고, 콜루 라 세탐의 신경 전달 물질 조절 효과는 최적화됩니다 .
fructooligosaccharides (FOS) : 선택적으로 bifidobacteria를 증식하고 부티르산 생성을 증가시킵니다. GPR41/GPR43 수용체를 통한 미주 신경 구 심성 신호의 활성화 HPA 축 스트레스 반응을 억제합니다 . 시너지 효과 : FOS 전처리는 마우스에서 스트레스로 인한 코르티코 테론 수준을 감소시키고 콜루 라세탐의 효능에 대한 신경 변성의 간섭을 최소화 할 수 있습니다.
Inulin : Lactobacilli의 증식을 촉진하고 장벽 기능을 향상시킵니다. SCFA-GPR 신호 전달 경로를 통한 미세 아교 세포의 분극을 조절함으로써, 전 염증성 M1 유형에서 항 염증 M2 유형으로의 전이는 . 시너지 효과 : 이눌린과 콜 루세탐의 조합은 AF64A 마우스 모델에서 작업 메모리 제기 제기를 상당히 향상시킬 수 있으며, 그 효율성이 우수합니다.
대변 미생물 총 이식 (FMT) : 미생물 뇌 축을 재구성하여 개인의 차이 한계를 뚫고
건강한 공여자로부터 대변 미생물 총을 이식함으로써, 수용자 장내 미생물 총의 균형이 재구성되며, 콜 루라 세탐의 작업 환경을 근본적으로 최적화함으로써 약물 내성 간질 환자에 대한 연구는 FMT가 미생물 미생물의 풍부함을 상당히 조정하고 항-inflomatoria (ani-inflomational and as alsi-inflamcatoria and and anti-incromansia)의 특성을 회복시킬 수 있음을 발견했다. Bifidobacterium) . FMT를받은 환자는 Coluracetam 치료에서 더 높은 반응 속도를 보였고, 50%이상의 발작 빈도 감소 및 이는 미생물 총에 의해 조절 된 신경 변성의 감소 및 약물 대사의 최적화.
우울증 모델 검증 : 우울증 모델 마우스로 건강한 기증자 대변 미생물 총을 이식하는 것은 그들의 장 단일 요법 그룹보다 훨씬 우수하다 (p<0.01).
식이 중재 : 미생물 대사의 정확한 조절, 약물 효능의 증폭
지중해식이 요법, 케토 제닉 다이어트 및 기타 모드를 통해 미생물 총의 대사 프로파일을 조절함으로써, 콜루 라 세탐의 신경 보호 효과는 . 지중해식이 : 폴리 페놀 물질 (예 : 올리브 오일 히드 록시 타이로 졸)이 풍부하여 박테리아 지역 사회의 성장을 촉진합니다. 불포화 지방산의 높은 비율은 신경 염증을 억제합니다 .
상승 효과 : 지중해식이와 콜루 라세탐의 조합은 노인 마우스의 공간 기억 능력을 크게 향상시킬 수 있으며, 치료 효과는 해마 아세틸 콜린 수준 및 BDNF 발현과 양의 상관 관계가 있습니다.
케토 제닉식이 : NLRP3 염증성 활성화를 억제하고 - 하이드 록시 부티르산 (BHB) 신호 전달을 통해 신경 염증을 감소시킨다; Butyrate 생성 박테리아 (예 : Rossella)의 증식을 동시에 촉진하는 . 케토 제닉 다이어트 전처리는 AF64A 마우스 모델에서 해마 뉴런에 대한 coluracetam의 보호 효과를 향상시켜 30%이상으로 세포 세포 증을 감소시킬 수 있습니다.
향후 전망 : 메커니즘 연구에서 임상 번역까지
맞춤 미생물 약물 병용 요법
메타고 유전학 및 대사 기술을 기반으로, 예를 들어, SCFA 생산 박테리아 (예 : Rosella 및 Fecal Bacteria)의 풍부함을 환자의 직감 미생물사 (Rosella and Fecal Bacteria)의 풍부함을 감지함으로써 개별화 된 미생물사 Cluracetam 병합 요법 .를 개발하여 Prebiotics 또는 FMT Can의 선량을 조정합니다. 달성 .
새로운 전달 시스템의 개발
미생물 총 표적화 약물 전달 시스템 (예 : 프로 바이오 틱 캡슐화 된 나노 입자)을 설계하여 장내 미생물 총의 풍부한 영역에 콜루 라 세탐을 정확하게 전달하고, 전신 노출 및 간 첫 통과 효과를 줄이고, 생체 이용률 향상 ..
다중 OMICS 통합 연구
장내 미생물 총, 대사 및 뇌 영상 기술의 16S rRNA 시퀀싱을 결합하여 장 미생물 총 뇌 축의 변화와의 효능 사이의 연관성Coluracetam 캡슐상승 효과의 주요 바이오 마커 (예 : 혈장 부티르산 수준 및 해마 BDNF 발현) .을 동적으로 모니터링하여 동적으로 모니터링했습니다.
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