리라 글루 타이드 캡슐펩티드와 같은 인간 글루카곤의 인위적으로 합성 된 아실화 된 아실로그 아날로그 -1 (glp -1) . 분자 구조의 변화는 주로 다음 두 지점을 포함합니다. 첫째, 천연 GLP의 34 번째 리신-1 분자는 아르기니 및 두 번째로 대체된다. Lysine .이 분자 변화는 아실화 생성물과 단백질 사이의 결합 시간을 보존하고 연장 할뿐만 아니라 GLP 분해의 단점을 크게 극복합니다 .
우리 제품
화합물의 추가 정보 :
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liraglutide +. coa
약리학 적 작용
리라 글루 타이드 캡슐펩티드 -1 (glp -1) 수용체 작용제와 같은 아실화 된 인간 글루카곤이며, 아미노산 서열의 97%가 인체 인간 GLP -1 (7-37) . GLP {} ({7}}) 혈액에서의 모든 내인성 GLP -1의 20% . glp -1 (7-37) (7-37) (7-37) (7-37}}, Liraglutde는 GLP를 활성화시킬 수 있습니다. 셀 .
포도당 농도가 증가 할 때, liraglutde는 세포 내 순환 아데노신 모노 포스페이트 (CAMP)를 증가시킬 수 있으며, 혈당 농도가 감소하고 정상인 경향이있을 때 인슐린 방출을 초래할 수 있습니다. {}} liraglutde는 또한 포도당 분비를 감소시킬 수 있습니다. 혈당 수치 감소의 메커니즘은 또한 지연된 위 비우기 .과 관련이 있습니다.
GLP -1}은 식욕과 칼로리 섭취의 생리적 조절제이며, GLP -1 수용체는 동물 실험에서 식욕 조절에 관여하는 뇌의 여러 영역에 존재합니다. 시상 하부 . Liraglutde는 식욕을 조절하는 것으로 알려진 뇌 영역에서 뉴런을 활성화하지만, 쥐의 식욕에 대한 Liraglutde의 효과를 매개하는 특정 뇌 영역은 발견되지 않았습니다. .
약 역학 효과
Liraglutde의 효과는 24 시간 동안 지속되며 제 2 형 당뇨병 환자에서 공복 및 식후 혈당을 줄임으로써 혈당 조절을 개선 할 수 있습니다 .
제 2 형 당뇨병 환자에서, 릴라 루테이트의 단일 투여는 인슐린 분비 속도가 포도당 농도 의존적 방식의 증가를 관찰 할 수있다 (도 4) .
그림 . 4 단일 시간 동안 Lilalutide 또는 Plicebo의 7 . 5 ug/kg (약 0.7 mg)의 2 형 당뇨병 환자 (n {=10)에서 단계별 포도당 주입 동안 평균 인슐린 분비 속도 (ISR) 및 포도당 농도.
약물 상호 작용
시험 관내 연구는리라 글루 타이드 캡슐그리고 시토크롬 p450 및 혈장 단백질 결합과 관련된 다른 활성 물질은 매우 낮습니다 . liraglutde에 의해 발생하는 위 배출의 가벼운 지연은 동시에 경구로 취한 다른 약물의 흡수에 영향을 줄 수 있습니다. 복용량 .
1. Warfarin 및 기타 쿠마린 유도체
Liraglutde와 가용성이 좋지 않거나 Warfarin과 같은 좁은 치료 지수를 갖는 활성 성분 사이의 임상 적으로 유의 한 상호 작용의 가능성은 배제 될 수 없다 . Warfarin 또는 다른 쿠마린 유도체 치료를받는 환자는이 제품으로 치료를 시작한 후 더 빈번한 INR (국제 정규화 된 비율) 모니터링 후에 {{1})를 추천합니다.
2. paracetamol
liraglutde는 1000mg의 paracetamol .의 단일 용량의 단일 용량 후에 전체 노출을 변화시키지 않습니다. . paracetamol의 피크 농도 (cmax)는 31%감소한 반면, 피크까지의 중간 시간 (Tmax)은 15 분. . . {5} ..
3. atorvastatin
Liraglutide는 40mg 아토르바스타틴 .의 단일 용량 후 전체 노출에서 임상 적으로 유의미한 변화를 일으키지 않았으므로,이 제품과 조합 된 .는 Liraglutde의 작용 하에서이 생성물과 함께 사용될 때 용량을 조정할 필요가 없다. (tmax)는 1 시간에서 3 시간으로 연장되었습니다 .
4. Griseomycin
Liraglutde는 500mg의 Gibberellin . 옥시 테트라 사이클린의 피크 농도 (cmax)의 단일 투여 후 전체 노출을 37%증가시킨 후에는 37%증가한 반면, 피크까지의 중간 시간 (Tmax)은 변하지 않은. 옥시 테트라시 클린의 조합 및 높은 투과성의 조합은 변하지 않았다. 복용량 조정 .
5. digoxin
Liraglutde와 결합 된 단일 용량의 1mg digoxin은 Digoxin의 곡선 (AUC) 하의 영역을 16%, Cmax의 31% . . Tmax의 영역을 1 시간으로 1 시간으로 1 . 5 시간 . . 위의 결과를 기준으로 연장 될 수 있습니다.
6. Lisinopril
리라 글루 데 (Liraglutde)와 결합 된 20mg의 리 시노 프릴의 단일 용량은 리 시노 프릴의 곡선 (AUC) 하의 영역 (AUC)을 15%및 16%줄이고, 각각 피크 농도 (CMAX)를 각각 27%감소시킬 수 있습니다. Lisinopril의 복용량을 조정할 필요가 없습니다 .
9. 호환성 금기
이 제품에 첨가 된 물질은 호환성 금기 사항 연구를 수행하지 않고 Liraglutde .의 분해를 유발할 수 있습니다.이 제품은 다른 약물과 혼합되어서는 안됩니다 ..
7. 경구 피임약
경구 피임약의 단일 투여 후, Liraglutde는 Ethinylestradiol 및 Levonorgestrel의 피크 농도 (Cmax)를 각각 12% 및 13% {. liraglutde를 각각 1. {}} {}} {}}.에 의해 전체 구성 요소의 피크 시간 (TMAX)을 연장했습니다. Ethinylestradiol 또는 levonorgestrel .에, Liraglutde의 조합은 구강 피임약의 피임 효과에 영향을 미치지 않을 것으로 예상됩니다.
8. Dexmedetomidine 인슐린
제 2 형 당뇨병 환자에서, 0 . 5U/kg 인슐린 Detemir (단일 용량) 및 1.8mg Linaglutide (정상 상태)는 피하에 주사되었고, Linaglutide와 Insulin Detemir 사이의 약동학 적 상호 작용이 관찰되지 않았다.
목록의 간단한 역사
Danmino와 Nordisk가 개발 한 Lilalutide는 2009 년 7 월과 2010 년 7 월에 유럽 연합과 미국에 각각 상장되었으며, 중국에서는 2011.에서 성인 2 형 당뇨병 치료를 위해 주 식품 및 의약품 관리에 의해 승인되었습니다. ..
2020 년 12 월 4 일, 미국 FDA는 체중이 60kg 이상인 12 ~ 17 세의 청소년의 비만 치료를 위해 Liraglutde를 승인했습니다. 체중이 60kg 이상 또는 BMI보다 30 kg · m -2. 이는 저소득식이 요법에 대한 보조 약물로 사용될 수 있으며 운동.}}}}}
2023 년 3 월 30 일, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd ., 동방 중국 제약의 전적으로 소유 한 자회사는 주 의약품 관리 (NMPA)에 의해 승인되고 발행 된 약물 등록 증명서를 받았다. 혈당을 통제하기 위해 성인 제 2 형 당뇨병 환자에 적용된 . (약물 승인 번호 : 약물 승인 번호 : National Medical Products Administration Approval No . S20233109, National Medical Products Administration 승인 번호 . S20233110), 제품 이름 : Lirupine ®, Speclification); 3ml : 18mg (펜 코어) .
2023 년 7 월 12 일, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd .은 국가 의료 제품 관리 (NMPA)에 의해 승인 된 "약물 등록 증명서"를 받았으며, Liraglutde 주입에 대한 마케팅 인증을위한 적용은 {4. 번호 : National Medical Products Administration Approval No . S20233109, National Medical Products Administration 승인 번호 . S20233110), 제품 이름 : Lirupine ®, 사양 : 3ML : 18mg (사전 채워서 펜); 3ML : 18mg (펜 코어)
캡슐 제형 개발의 도전과 전망
개발 도전
제형 기술 : Liraglutde 제형의 개발은 위장관에서 약물의 안정적인 방출 및 흡수의 문제를 해결해야합니다 . 장내 코팅 및 삼투 펌프 기술과 같은 특수 공식 기술은 위장관에서 약물의 안정성과 생체 이용률을 보장하기 위해 필요합니다.}}}}}}}}.
임상 시험 : 캡슐 제형의 효능, 안전성 및 내약성을 검증하기 위해 새로운 임상 시험이 필요합니다 . 임상 시험에는 다른 복용량, 다른 투약 요법 및 장기 안전 연구 .가 포함되어야합니다.
시장 경쟁 : 현재, Liraglutde 주입 시장은 상대적으로 성숙하며, 캡슐 제형은 주사와의 경쟁에 직면해야합니다 . 우리는 약물 편의 편의, 환자 준수 등과 같은 차별화 전략을 통해 시장 점유율을 얻어야합니다 ({1}}.
개발 전망
약물 편의성 : 캡슐 제형은 주사와 비교하여 투여하기에 더 편리하며, 이는 주사에 대한 두려움이 있거나 불편한 환자의 환자 준수를 향상시킬 수 있습니다. 캡슐 제형은 더 나은 선택 일 수 있습니다 ..
시장 수요 : 제 2 형 당뇨병 및 비만 환자의 수가 증가함에 따라 새로운 저혈당 및 체중 감소 약물에 대한 수요가 증가하고 있습니다 . liraglutde의 제형이 성공적으로 개발되면 새로운 저혈당 및 체중 감량 약물에 대한 시장 수요를 충족시킬 것입니다 ({2}}.
정책 지원 : 정부의 바이오 제약 산업에 대한 지원 증가는리라 글루 타이드 캡슐제형 . 캡슐 제형은 의료 보험 카탈로그 및 기타 수단에 포함을 통해 환자의 재정적 부담을 줄이고 약물 접근성을 향상시킬 수 있습니다 .
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