ceftiofur 주사

ceftiofur 주사그램 양성 및 그램 음성 박테리아에 대한 강한 항균 활성을 갖는 광범위한 항생제이다. 민감한 박테리아는 주로 파스퇴 라 렐라 멀티 다, 용혈성 파스추 렐라, 액 티노 바실러스 폴리 푸네우 모니 니아, 살모넬라, 대장균, 스트렙토 코커스, 스트라 피로 코커스 등을 포함합니다. 항균 활성은 암피실린보다 강하며 스트렙토 코커스에 대한 활성은 또한 퀴놀론 항생제보다 강합니다. 병원체는 소 호흡기 질환 샘플로부터 분리되었으며, 이들의 MIC9 0 값은 다음과 같이 테스트되었다 : 0. 0 6 (0. {5}}. 0. 0 6 (0. 감도. 돼지 병원체에 대한 MIC90 값은 0.03보다 작거나 적은 액티노바실러스 흉막 우주 니아 인, 0.03보다 작은 파스추 렐라 멀 코카, 0.1보다 작거나 같은 또는 동일, 살모넬라 티피 무리움 2.0 및 대장균 1.0입니다.

Cefotaxime은 전사 펩 티다 제에 작용하여 뮤신의 합성을 차단하여 박테리아 세포벽의 손실을 초래하고 살균 효과를 달성합니다. 박테리아 세포벽 펩티도 글리 칸의 합성을 억제함으로써 박테리아 효과를 발휘하여 박테리아 세포 용해를 유발함으로써 살균 효과를 발휘하는 세포벽 합성 억제제 (PBP)를 표적으로하는 세포벽 합성 억제제이다. 동시에, 그것은 또한 NF -κ B 및 MAPK의 활성화를 억제하여 TNF-, IL -1 및 IL -6과 같은 전 염증성 사이토 카인의 분비를 감소시킨다. 예를 들어, Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; 12 시간 동안 1 H+LPS 자극에 대한 전처리)는 원시 264.7 세포에서 TNF-, IL -1의 분비를 상당히 억제했지만 IL {17}}}}}}} {17}}에 유의 한 영향을 미치지 않았다. Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; 30 분 동안 1 시간+LPS 자극에 대한 전처리)는 RAW 264.7 세포에서 ERK, JNK, P38 및 NF -κ BP65의 핵 전위를 상당히 억제 하였다.

Cefotaxime은 근육 내 및 피하 주사 후 {{{0}}의 피크 시간이 5-3. 0 시간입니다. 약물 농도는 혈액 및 조직에서 높으며, 효과적인 혈액 약물 농도는 느리게 제거되고 반감기가 길고 오랫동안 유지됩니다. 이 생성물을 동물에 주사 내 주사 후 15 분 이내에,이 제품은 빠르게 흡수되어 혈장에서 1 차 대사 산물 Desfuroyl Cefidofur (DFC)를 생성한다. 손상되지 않은 락탐 링으로 인해 항균 활성은 기본적으로 cefotaxime과 동일합니다. DFC는 조직에서 비활성 DFC 시스테인 이황화를 추가로 형성 할 수 있으며,이 생성물의 명백한 분포 부피는 1L\/kg 미만이다. 돼지, 젖소 및 양에서 여러 용량의 근육 주사는 신장에서 가장 높은 농도를 갖고 폐, 간, 지방 및 근육이 가장 높으며 일반적으로 MIC보다 높은 농도를 유지할 수 있습니다. Cefotaxime은 천천히 배설되며 동물들 사이에서 반감기에는 상당한 종의 차이가 있습니다. 말, 소, 양, 돼지, 개, 닭 및 칠면조의 반은 각각 3.15, 7.12, 2.83, 4.12, 6.77 및 7.45 시간입니다. 그러나, 대부분은 근육 주사 후 24 시간 이내에 소변 및 대변에서 배설 할 수 있으며, DFC는 돼지 및 닭 대변에서 비활성 화합물로 빠르게 분해됩니다. 예를 들어, 가축에서 2.2mg\/kg의 근육 내 주사는 9의 Cmax를 초래했다. 79-15. 3ug\/ml, 1-4 시간의 tmax 및 9의 t1\/2b. 68-13. 3h; 돼지에서 3mg\/kg의 근육 내 주사는 14.22ug\/ml의 Cmax, 0.625H의 TMAX 및 13.46H의 T1\/2B를 초래 하였다.

이 실험의 목적은 표적 동물의 공정 최적화 및 약동학 연구의 평가를 통해 발달 과정의 최적화 및 Cefotaxime 주사의 합리적인 임상 사용을위한 이론적 근거를 제공하는 것이다.

비교 분석을 시뮬레이션 테스트, 시뮬레이션 된 주사 효과 시험, 침전 부피 비율 테스트, 분산 성 테스트 및 Hunan Agricultural University Animal Pharmaceutical Co., Ltd.의 공정 최적화 전후의 Cefotaxime 히드로 클로라이드 주사의 다른 테스트에 대해 비교하여 시장에서 인기있는 제품에 비해 비교 분석을 수행 하였다. 동시에, 18 개의 건강한 하이브리드 긴 흰 돼지를 선택하고 무작위로 세 그룹으로 나누었다. 최적화 된 제품, Qilu Animal Health Products Co., Ltd.의 생성물 및 공정 최적화 전 제품을 포함하여 5mg\/kg 체중의 용량으로 세 가지 유형의 세포 탁스 히드로 클로라이드 현탁 주사를 주사 하였다. 3ML의 세포 탁스 히드로 클로라이드 현탁액 주사는 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 및 144 시간 전에 수금 카바로부터 수집되었고, 혈장에서 세포 탁스 히드로 클로라이드의 함량을 HPLC에 의해 결정 하였다.

샘플의 점도는 최적화 전에 (2 {0 4.0 ± 16.7mpa · s)로 (269.5 ± 21.5mpa · s)에서 감소했습니다 (P)<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, ceftiofur 주사새로운 프로세스 제품은 다른 프로세스에서 생산 된 제품보다 낫다는 것을 보여줍니다. 오래된 공예품.