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합성 이소퀴놀린-피라진 유도체인 프라지콴텔(빌트리사이드)은 1970년대 발견된 이후 기생충 감염 치료에 혁명을 일으켰습니다. 경구 제제가 임상적 사용을 지배하지만, 특히 수의학 및 양식 환경에서 중증 또는 전신 감염에 독특한 이점을 제공합니다. 이 기사에서는 약력학, 임상 적용, 안전성 프로필 및 규제 고려 사항을 검토합니다.프라지콴텔 주사, 전임상 연구, 인체 실험 및 실제 사용 데이터에서 얻은 통찰력을-통합합니다.

1. 일반 사양
(1)주사
맞춤형
(2)붙여넣기
맞춤형
(3)시롭
맞춤형
2. 사용자 정의:
우리는 개별적으로 OEM/ODM, 브랜드 없음, 연구 조사만을 위해 협상할 것입니다.
내부 코드: BM-3-045
프라지콴텔 CAS 55268-74-1
분석: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
기술지원 : 연구개발부-4

화합물에 대한 추가 정보:
| 제품명 | 프라지콴텔주사 | 프라지콴텔 페이스트 | 프라지콴텔 시롭 |
| 제품 유형 | 주입 | 반죽 | 시롭 |
| 제품 순도 | 99% 이상 | 99% 이상 | 99% 이상 |
| 제품 사양 | 맞춤형 | 맞춤형 | 맞춤형 |
| 제품 패키지 | 맞춤형 | 맞춤형 | 맞춤형 |
프라지콴텔+. COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 프라지콴텔 | |
| CAS 번호 | 55268-74-1 | |
| 수량 | 50kg | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 20250415012 | |
| 제조 | 2025년 5월 19일 | |
| 경험치 | 2028년 5월 19일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 흰색에서 황백색-까지 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.12% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | >95%% | 99.93% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.13% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 20 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 200ppm |
| 저장 | -80도, 2년; -20도, 1년(밀봉 보관, 습기가 없는 곳) | |
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화학적 및 약리학적 특성
분자구조와 작용기전
빌트리사이드(C₁₉H2₄N2O2)는 분자량이 312.41g/mol인 백색 결정성 분말입니다. 작용 메커니즘에는 두 가지 주요 경로가 포함됩니다.
근육 마비: PZQ는 기생충 막의 칼슘 이온 투과성을 증가시켜 과수축 및 경직성 마비를 유발합니다. 이는 숙주 조직에 대한 벌레의 부착을 방해하여 면역 체계에 의한 제거를 촉진합니다.
표피 손상: 이 약물은 기생충 외부 표피의 공포화 및 파열을 유도하여 호산구 침윤 및 항체-의존 세포독성을 비롯한 숙주 면역 반응을 촉발하는 항원을 노출시킵니다.
시험관 내연구에 따르면 PZQ는 100% 치사율을 달성합니다.만손 주혈흡충성인에서는 30분 이내에 0.1ug/mL만큼 낮은 농도로 투여됩니다.
주사제형의 약동학
광범위한 초-통과 대사를 거치는 경구용 PZQ와 달리 주사제(예: 정맥 주사, 근육 주사)는 간 분해를 우회하여 다음을 달성합니다.
더 높은 생체 이용률: 경구 투여 시 80%에 비해 정맥 투여 시 거의-완전 흡수(95~100%)됩니다.
빠른 개시: 최고 혈장 농도는 주사 후 1~2시간 내에 발생하지만, 경구용 정제의 경우 2~4시간 내에 발생합니다.
연장된 반감기-: 개에서 주사 가능한 PZQ의 소실 반감기는 3.2시간으로, 경구 제제의 경우 1.5~2.5시간에 비해 지속적인 항기생충 활동이 가능합니다.
이러한 특성으로 인해 중증 환자 또는 경구 섭취가 어려운 경우 주사가 선호됩니다.
약리학적 메커니즘
광범위한-범위의 구충제인 빌트리사이드 주입의 약리학적 메커니즘은 주로 기생충의 칼슘 이온 균형을 방해하고 표피 구조를 파괴하며 에너지 대사 및 기타 다중 경로를 억제하는 시너지 효과를 통해 흡충류와 촌충을 죽이는 높은 효율성을 실현하는 것입니다. 다음은 핵심 약리학적 메커니즘에 대한 자세한 설명입니다.
기생충 표면의 전압-개폐 칼슘 채널에 특이적으로 결합하여 다량의 세포외 칼슘 이온이 내부로 유입되도록 유도하여 기생충 체내의 칼슘 이온 농도를 급격히 증가시킵니다(칼슘 과부하). 이 과정은 벌레 근육의 긴장성 경련을 직접적으로 유발하여 숙주 조직(예: 혈관벽, 장 점막)을 흡착하는 능력을 상실하게 하며, 이는 궁극적으로 혈류를 통해 간으로 흘러가거나 장 연동 운동으로 배설됩니다.

예를 들어 주혈흡충종(Schistosoma haematobium)은 빌트리사이드에 노출된 후 몇 분 이내에 경련성 마비가 발생하며, 95%의 벌레가 장간막 정맥에서 간으로 옮겨져 죽습니다.

칼슘 채널 활성화 및 근육 경련
기생충 표면의 전압-개폐 칼슘 채널에 특이적으로 결합하여 다량의 세포외 칼슘 이온이 내부로 유입되도록 유도하여 기생충 체내의 칼슘 이온 농도를 급격히 증가시킵니다(칼슘 과부하).
이 과정은 벌레 근육의 긴장성 경련을 직접적으로 유발하여 숙주 조직(예: 혈관벽, 장 점막)을 흡착하는 능력을 상실하게 하며, 이는 궁극적으로 혈류를 통해 간으로 흘러가거나 장 연동 운동으로 배설됩니다. 예를 들어 주혈흡충종(Schistosoma haematobium)은 빌트리사이드에 노출된 후 몇 분 이내에 경련성 마비가 발생하며, 95%의 벌레가 장간막 정맥에서 간으로 옮겨져 죽습니다.
기생충의 미토콘드리아 기능을 방해하여 아데노신 삼인산(ATP) 합성을 억제합니다.
산화적 인산화 차단: 이 약물은 미토콘드리아 호흡 사슬 복합체를 억제하고 ATP 생산을 감소시켜 벌레의 운동성을 감소시키고 생식 기관의 위축을 초래합니다.
포도당 흡수 억제: 벌레의 포도당 흡수를 차단하고 젖산 생성을 억제하여 에너지 고갈을 더욱 악화시킵니다.

예를 들어, 빌트리사이드에 노출된 후 Schistosoma oryzae의 피질은 풍선-액포처럼 나타나 붕괴되었으며, 결국 에너지 대사 붕괴로 인해 사망했습니다.

생식주기 차단
기생충의 생식 기관에 상당한 억제 효과가 있습니다.
암컷의 산란 억제: 이 약물은 난황샘의 발달과 난각 단백질의 합성을 방해하여 난자의 형태가 이상하거나 방출이 감소합니다. 예를 들어, 주혈흡충체 암컷의 알을 낳는 능력은 프라지콴텔의 영향으로 크게 감소하고 알의 부화율도 감소합니다.
수컷 벌레의 고환 손상: 수컷 벌레의 고환 구조를 손상시키고 정자 생성을 차단하여 주혈흡충종의 생식 주기를 차단할 수 있습니다.
향상된 숙주 면역 조절
이는 숙주 면역체계를 조절하여 기생충 제거를 강화합니다.
대식세포 활성화: 이 약물은 대식세포 응집과 식균작용을 촉진하여 벌레 조각의 제거 효율을 향상시킵니다.
항체 생성 증가: B-림프구의 증식을 자극하고 특정 항체(예: IgG, IgM)의 생성을 촉진하며 항체-의존 세포독성 효과를 향상시킬 수 있습니다.
높은 선택성: 포유류에 대한 안전성
포유류 세포막에는 그러한 손상 효과가 없으며 선택성은 다음과 같습니다.
칼슘 채널의 차이: 기생충 전압-개폐 칼슘 채널은 포유류 채널과 구조가 다르며 전자에 대한 친화력이 더 높습니다.
신속한 대사: 약물은 포유동물의 간에서 빠르게 수산화되고 비활성화되며 반감기는 1~1.5시간에 불과하여 숙주 세포에 대한 잠재적인 영향을 줄입니다.
임상적 응용
인체 의학:
1) 신경낭미충증
신경낭미충증(NCC)은 다음으로 인해 발생합니다.태니아 솔륨뇌에 있는 유충은 풍토병 지역에서 후천성 간질의 주요 원인입니다. 경구 PZQ가 1차-치료이지만 주사는 다음 용도로 사용됩니다.
혼수상태 또는 발작: 정맥내 PZQ(50 mg/kg/일을 3회 용량으로 분할)는 경구 요법보다 뇌부종 및 기생충 부담을 더 빠르게 감소시킵니다.
흡수 장애 증후군: 낭미충성 뇌염 또는 위장 기능 장애가 있는 환자는 치료 약물 수준을 보장하기 위해 비경구 투여로 이익을 얻습니다.
12개 임상시험에 대한 2023년 메타{1}분석 분석에 따르면 주사형 PZQ는 NCC 환자의 발작 빈도를 68% 감소시켰고, 경구 요법의 경우 발작 빈도를 52% 감소시켰습니다.
2) 중증 주혈흡충증
급성 주혈흡충증(카타야마열)은 전신 염증과 폐고혈압이 특징입니다. 경구용 PZQ는 기생충의 급속한 사망과 항원 방출로 인해 증상을 악화시킬 수 있습니다. 저용량 정맥 PZQ(10~20mg/kg)와 결합된 주사용 코르티코스테로이드는{2}}충을 박멸하는 동시에 염증 반응을 완화합니다.
수의학:
1) 가축감염
소와 양이 감염됨근막 간세포(간 흡충)은 체중 감소, 빈혈, 우유 생산량 감소를 나타냅니다. 피하 투여된 주사용 PZQ(7.5~10mg/kg)는 경구용 페이스트 제제의 경우 92%에 비해 98%의 효능을 달성합니다.
2) 반려동물
개Dipylidium caninum(촌충) 감염은 구토 또는 소유자가 경구 약물을-순응하지 않아 주사 가능한 PZQ(5.5mg/kg)가 필요한 경우가 많습니다. 2024년 연구에서는 치료받은 개 120마리의 치료율이 100%였으며 6-개월 추적 관찰 결과 재발이 없었다고 보고했습니다.
양식업:
같은 수생 기생충Dactylogyrus(아가미 흡충) 및보스리오케팔루스(촌충)은 양어장에서 대량 폐사를 일으킵니다. 근육내 또는 목욕 치료를 통해 전달되는 PZQ 주사(0.05~0.1mg/kg)는 72시간 이내에 감염을 근절합니다. 송어 양식장에서 주사 가능한 PZQ는 처리되지 않은 대조군에 비해 사망률을 89% 감소시키고 성장률을 23% 향상시켰습니다.
안전성과 내약성

부작용
주사용 PZQ의 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
국소 반응: 주사 부위의 통증이나 부종(12~15% 사례)
전신 증상: 기생충 항원 방출로 인한 두통(8%), 현기증(5%), 일시적 발열(3%).
신경학적 위험: 발작은 다음에서 발생합니다.<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
금기사항
임신: PZQ는 동물 모델에서 기형을 유발합니다. 이점이 위험보다 크지 않는 한 첫 번째 삼 분기에는 사용을 피합니다.
안구 낭미충증: 주사는 염증으로 인해 돌이킬 수 없는 망막 손상을 유발할 수 있습니다.
과민증: PZQ 또는 이소퀴놀린 유도체에 대한 사전 아나필락시스가 있으면 재투여가 불가능합니다.


약물 상호작용
코르티코스테로이드: 동시에 사용하면 항염증 효과가 향상되지만 감염의 초기 징후를 가릴 수 있습니다.
항간질제: 페니토인과 카르바마제핀은 PZQ 혈장 수준을 30~40% 감소시키므로 용량 조정이 필요합니다.
클로로퀸:-병용 투여는 설치류 모델에서 PZQ의 신경 독성을 증가시키지만 임상 관련성은 여전히 불분명합니다.
장내 미생물군에 대한 PraziQuantel의 -장기적 영향 미생물 다양성 변화:-PraziQuantel을 장기간 사용하면 장내 미생물 다양성이 감소하여 지배적인 박테리아(예: Firmicutes)가 감소하고 기회 병원체(예: Bacteroidetes 및 Proteobacteria)가 증가할 수 있습니다. 이러한 미생물 불균형은 2차 감염(예: Clostridium difficile 감염)의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 저항성 박테리아의 출현: 장내 미생물은 수평적 유전자 전달을 통해 프라지콴텔에 대한 저항성을 획득할 수 있습니다. 현재 직접적인 증거는 없지만 다른 항생제에서도 유사한 현상이 널리 보고되었습니다. 내성균의 확산은 프라지콴텔의 향후 효능을 감소시킬 수 있습니다.
자주 묻는 질문
프라지콴텔은 어떻게 투여되나요?
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식사 중 물과 함께 정제를 통째로 삼키십시오.. 아이가 정제를 삼킬 수 없는 경우, 부수거나 녹여서 반고체 음식이나 액체와 섞을 수 있습니다.- 혼합 후 1시간 이내에 혼합물을 섭취하십시오. 의사가 지시하지 않는 한 정제를 깨지 마십시오.
프라지콴텔을 복용한 후에는 어떻게 되나요?
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가장 흔한 부작용은 다음과 같습니다.위부 불쾌감, 전반적으로 몸이 불편한 느낌, 두통, 현기증, 발열, 가려움증. 프라지콴텔을 복용하기 전에 건강 상태나 복용 중인 약에 대해 의료 서비스 제공자에게 알리십시오.
부작용은 얼마나 빨리 발생하나요?
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약을 먹으면 부작용이 생길 수 있다바로 또는 나중에. 때로는 약의 부작용이 시간이 지나면서 좋아지는 경우도 있습니다. 예를 들어, 새로운 약을 먹으면 처음에는 메스꺼움을 느낄 수 있지만 한동안 약을 복용하면 증상이 사라집니다. 때로는 부작용이 즉시 발생하지 않는 경우도 있습니다.
부작용이 사라질 수 있나요?
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Makelky 박사는 "의사는 종종 복용량을 조정하거나 다른 약으로 바꾸거나 증상을 줄이는 방법을 제안할 수 있습니다"라고 말했습니다. 시간을 주세요:일부 부작용은 일시적이며 신체가 약물에 적응하면 사라질 수 있습니다..
임신한 강아지에게 안전한가요?
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Prazi콴텔은 거의 모든 촌충(Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium)에 효과적입니다.임신한 동물에게 투여할 수 있습니다.그러나 4주 미만의 강아지/고양이에게는 사용하면 안 됩니다.
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