가바펜틴 스프레이

가바펜틴 스프레이신경 질환증은 신경통 치료에도 사용됩니다. 일반적인 복용량 형태는 경구 캡슐 또는 태블릿입니다. 쉽게 흡수되고 2-3 시간 내에 피크 농도에 도달합니다. 생체 이용률은 용량 의존적이며, 300mg의 단일 경구 용량은 60%의 생체 이용률을 초래하고; 그러나 복용량이 증가함에 따라 생체 이용률은 실제로 감소합니다. 가바펜틴은 신체 전체, 특히 췌장 및 신장에 널리 분포되어 있습니다. 약물은 신체에서 대사되지 않으며 신장을 통해 원래 형태로 배설됩니다. 배설 속도는 이노신의 클리어런스 속도에 비례합니다. 가바펜틴의 클리어런스 반감기는 5-7 시간입니다. 신장 기능 부전 환자의 경우 배설이 느려지고 혈장 단백질 결합 속도가 매우 낮습니다 (<5%). When stopping the medication, it should be gradually reduced, at least within one week. Patients with renal insufficiency must reduce their dosage when taking medication. Patients treated with morphine at the same time may experience an increase in blood concentration of gabapentin, and should be carefully observed for central nervous system suppression such as drowsiness, and the dosage should be appropriately reduced.

화합물의 추가 정보 :

Gabapentin CoA

가바펜틴 스프레이, 널리 사용되는 항 간질 약물로서, 부분 발작에 대한 신경 병증 통증 및 보조제 요법의 치료에서 상당한 효능을 나타냈다. 그러나 전통적인 경구 복용량 형태는 간의 첫 번째 통과 효과, 위장 대사 불량 및 약물 안정성과 같은 도전에 직면하여 생체 이용률을 제한합니다. 최근 몇 년 동안, 비 위장제 약물 전달 경로, 특히 경구 점막 약물 전달 시스템은 첫 번째 통과 효과를 피하고 국소 약물 농도를 증가 시키며 환자 준수를 향상시키는 능력으로 인해 연구 핫스팟이되었습니다. 키토산 알기 네이트 복합 나노 입자는 새로운 약물 전달 담체로서 우수한 생체 적합성, 점막 접착 및 제어 가능한 방출 특성으로 인해 가바펜틴의 점막 전달을위한 혁신적인 솔루션을 제공한다.

키토산과 알기 네이트의 화학적 특성

 

키토산은 키틴의 탈 아세틸 화에 의해 수득 된 천연 양이온 성 다당류이다. 분자 사슬의 아미노기 (-NH ₂)는 산성 조건 하에서 -NH ∝⁺로 양성자로 만들어 양전하를 제공한다. 알긴산은 1,4-D- 만 노 론산 (M) 및 1,4- 글리코 시드 결합에 의해 연결된 -1,4-D- 마누 론산 (M) 및 -1,4-L- 글루 론산 (g)으로 구성된 갈색 조류에서 추출한 음이온 성 다당류이다. 알기 네이트 (예 : 나트륨 알기 네이트)는 Calcium 이온 (Ca ²+)의 존재 하에서 겔 네트워크 구조를 형성 할 수 있으며, 이는 pH 민감성 (산 안정, 중성/알칼리성 용해)이다.

복합 나노 입자의 제조 방법

 

키토산 알기 네이트 복합 나노 입자는 일반적으로 이온 겔 방법 또는 자체 조립 방법에 의해 제조된다 :

이온 겔 방법 : 키토산 용액 및 소듐 알기 네이트 용액을 혼합 한 후, 가교제 (예 : 나트륨 트리 폴리 포스페이트 TPP 또는 Ca ²+)를 첨가하여 정전기 상호 작용을 통해 나노 입자를 형성한다. TPP의 포스페이트 이온은 키토산의 아미노기와 결합하여 안정적인 가교 구조를 형성한다.
자체 조립 방법 : 수소 결합 및 소수성 상호 작용과 같은 키토산과 알기 네이트 사이의 분자간 힘을 활용하여 자발적으로 나노 입자를 형성합니다.

복합 나노 입자의 특성

 

입자 크기 및 형태 : 복합 나노 입자의 입자 크기는 일반적으로 100-300 nm, 구형 또는 거의 구형이며, 매끄러운 표면과 우수한 분산 성이 있습니다.
제타 전위 : 키토산의 양전하와 알기 네이트의 음전하는 정전기를 통해 서로를 중화시켜 중성 (± 10 mV)에 가까운 복합 나노 입자의 제타 잠재력을 만들어 뮤신으로의 접착을 감소시키고 침투 능력을 향상시키는 데 유리합니다.
Encapsulation efficiency and drug loading: By optimizing the preparation process (such as the ratio of chitosan to alginate, crosslinking agent concentration), high encapsulation efficiency (>80%) and high drug loading (>40%)가바펜틴 스프레이달성 할 수 있습니다.
pH 감도 : 알기 네이트 겔은 산성 환경에서 안정적이며 중성/알칼리성 환경에 용해되며, 이는 장 또는 점막에서 약물의 표적 방출을 실현할 수 있습니다.

경구 점막의 조직 학적 구조

 

구강 점막은 상피 층, 층 프로리아 및 점막하 층으로 구성됩니다.

상피 층 : 약 500-800 μm의 두께와 피부의 4-4000 배의 투과성을 갖는 해석되지 않은 계층화 된 편평 상피. 상피 세포는 단단한 접합을 통해 물리적 장벽을 형성하고, 약물은 세포 내 또는 세포 외 경로를 통해 신체에 들어갈 수 있습니다.
고유 한 층 : 모세관 및 림프관이 풍부한 조밀 한 결합 조직으로 구성되며, 약물은 흡수되어 경정맥을 통해 전신 순환에 직접 들어가서 첫 번째 통과 효과를 피합니다.
점막하 층 : 땀샘 및 지방 조직을 함유 한 느슨한 결합 조직, 약물 전달에 대한 기계적지지를 제공합니다.

구강 점막의 생리 학적 환경

 

pH 값 : 타액의 pH 값은 6.2-7.6이며, 이는 약하게 알칼리성이며 키토산 알기 네이트 복합 나노 입자의 안정성에 유리합니다.
효소 활성 : 타액은 소량의 아밀라제 및 프로테아제를 함유하지만 키토산과 알기 네이트에 약한 분해 효과가 있습니다.
타액 분비 : 휴식시, 타액 분비는 0.5-1.5 l/d이며, 유속은 0.3-0.5 ml/min이며, 이는 약물의 기계적 플러싱을 유발할 수 있습니다.

경구 점막 투여의 장점

 

첫 번째 패스 효과 방지 : 약물은 점막을 통해 전신 순환에 직접 흡수되어 생체 이용률이 크게 증가합니다.
빠른 발병 : 점막 아래의 풍부한 혈관 네트워크는 빠른 약물 흡수를 촉진하여 급성 통증 치료에 적합합니다.
환자의 높은 준수 : 스프레이는 사용하기 쉽고 특히 어린이, 노인 또는 연하 곤란 환자에게 적합합니다.

01.

접착 이론

점막 접착은 비 공유 결합 (예 : 수소 결합, 정전기 상호 작용, 반 데르 발스 힘) 또는 약물 담체와 점막 표면 사이의 공유 결합을 지칭하며, 이는 점막 부위에서 약물의 체류 시간을 연장시킨다. 키토산 알기 네이트 복합 나노 입자의 접착 메커니즘은 주로 다음 이론을 포함한다.

전자 이론 : 키토산의 아미노 그룹은 정전기 상호 작용을 통해 점막 표면의 시알 산 잔기 (음으로 하전)에 결합합니다.
확산 이론 : 키토산 분자 사슬은 점막 점액 층으로 침투하여 수소 결합 또는 점액 분자와의 소수성 상호 작용을 형성합니다.
흡착 이론 : 나노 입자의 표면은 반 데르 발스 힘 또는 소수성 상호 작용을 통해 점막 표면에 흡착된다.
탈수 이론 : 나노 입자가 점막과 접촉하면 물이 배출되어 접착력을 촉진하는 고농도 중합체 영역을 형성합니다.

02.

키토산의 접착 효과

키토산은 복합 나노 입자의 주요 접착 성분이며, 접착 메커니즘은 다음을 포함합니다.

정전기 상호 작용 : 키토산의 -NH ∝⁺는 점막 표면 (예 : 시알 산 및 점액)의 음전하와 결합하여 안정적인 접착제 층을 형성합니다.
수소 결합 형성 : 키토산의 하이드 록실 (-OH) 및 아미노 (-NH ₂) 그룹은 카르 복실 (-COOH) 및 히드 록실 그룹과 수소 결합을 형성합니다.
점막 장벽 개방 : 키토산은 국소 접착 키나제 (FAK) 및 티로신 키나제 신호 전달 경로를 활성화하고, 단단한 접합 단백질 (예 : ZO-1 및 Claudin-1)의 분해를 유도하고 점막 장벽을 가역적으로 열고 약물 침투를 촉진 할 수 있습니다.

 

 

제품 키 기술

03.

알기 네이트의 상승 효과

Alginate는 다음 메커니즘을 통해 복합 나노 입자의 접착 특성을 향상시킵니다.

겔 네트워크 형성 : 알기 네이트 및 Ca ²+gel 네트워크를 형성하여 나노 입자의 기계적 강도를 증가시키고 타액 세척에 저항합니다.
pH 감도 : 중성/알칼리성 환경에서 알기 네이트 겔은 용해되어 나노 입자의 접착력을 유지하면서 약물을 방출합니다.
생체 적합성 : 알기 네이트는 키토산의 세포 독성을 감소시키고 점막 내성을 향상시킬 수 있습니다.

04.

복합 나노 입자의 접착 동역학

복합 나노 입자의 접착 공정은 3 단계로 나눌 수 있습니다.

습윤 단계 : 나노 입자가 점막 표면과 접촉하고, 물이 배출되며, 예비 접착력이 형성됩니다.
침투 단계 : 키토산 분자 사슬은 점액 층으로 침투하여 수소 결합 및 점액과 정전기 상호 작용을 형성합니다.
경화 단계 : 알기 네이트 젤 네트워크는 접착 강도 및 안정성을 향상시키기 위해 형성됩니다.

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