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엑세메스탄 정제
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엑세메스탄 정제

엑세메스탄 정제

1. 일반 사양(재고 있음)
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순수 분말용 PE/Al 호일 백/종이상자
HPLC>95%
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2. 사용자 정의:
우리는 개별적으로 OEM/ODM, 브랜드 없음, 연구 조사만을 위해 협상할 것입니다.
내부 코드: BM-2-062
엑세메스탄 CAS 107868-30-4
분석: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
기술지원 : 연구개발부-4

 

유방암은 전 세계 여성들에게 가장 널리 퍼져 생명을 위협하는{0}}악성 종양 중 하나입니다. 효과적인 치료 전략의 개발은 의학 연구의 핵심이었으며 다양한 치료제의 발견과 활용으로 이어졌습니다.엑세메스탄 정제아로마타제 억제제 계열에 속하는 는 특히 폐경기 여성의 호르몬 수용체-양성 유방암 관리에 중요한 구성 요소로 나타났습니다. 이 문서의 목표는 Isimetan 정제에 대한 상세하고 심층적인 탐구를 제공하고 작용 메커니즘, 약동학, 임상 적용, 부작용, 약물 상호 작용 및 향후 방향을 다루는 것입니다.

제품정보

Exemestane | Shaanxi Bloom Tech

 

엑세메스탄+. COA

Exemestane | Shaanxi Bloom Tech

약동학

● 흡수

이시메탄은 정제 형태로 경구 투여됩니다. 섭취 후 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 연구에 따르면 이시메탄의 생체 이용률은 상대적으로 높으며, 약물의 최소 42%가 전신 순환계로 흡수됩니다. 이시메탄의 흡수는 음식 섭취에 의해 영향을 받을 수 있습니다. 고지방 식사와 함께 Isimetan을 복용하면 약물의 혈장 수준이 약 40% 증가하는 것으로 보고되었으며, 이는 아마도 식이 지방이 있을 때 용해도와 흡수가 향상되었기 때문일 것입니다.

● 유통

일단 흡수되면 이시메탄은 몸 전체에 널리 분포됩니다. 이는 약 90%의 높은 혈장 단백질 결합률을 가지며, 이는 혈류 내 약물의 대부분이 혈장 단백질, 주로 알부민에 결합되어 있음을 의미합니다. 이러한 결합은 다양한 조직에 대한 약물의 분포와 전반적인 약동학적 프로필에 영향을 미칩니다. 이시메탄은 혈액{4}}뇌 장벽을 어느 정도 통과할 수 있지만, 이에 대한 임상적 중요성은 완전히 이해되지 않았습니다.

● 대사

이시메탄은 주로 6-메틸렌 그룹의 산화와 17-케토 그룹의 환원을 통해 체내에서 광범위한 대사를 겪습니다. 이시메탄의 대사는 주로 시토크롬 P450(CYP) 효소 시스템, 특히 CYP3A4와 알도케토레덕타제에 의해 매개됩니다. 그러나 이시메탄은 주요 CYP 동종효소를 전혀 억제하지 않으므로 CYP 억제를 통해 중요한 약물 간 상호 작용 가능성이 감소한다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.

● 배설

이시메탄의 대사산물은 소변과 대변을 통해 체내에서 배설되며, 각 경로에서 거의 동일한 비율로 배설됩니다(각각 약 40%). 변화되지 않은 약물의 소변 배설은 투여 용량의 1% 미만이며, 이는 이시메탄이 배설되기 전에 거의 완전히 대사되었음을 나타냅니다. Isimetan의 평균 최종 반{4}}감기는 약 24시간이며, 이는 임상 실습에서 하루에 한 번-투여할 수 있는 수준입니다.

Chemical Structure | Shaanxi Bloom Tech

임상적 응용

Exemestane Clinical Applications | Shaanxi Bloom Tech

표시

이시메탄 정제는 주로 호르몬 수용체-양성 유방암이 있는 폐경기 여성의 치료에 사용됩니다. 이는 일반적으로 두 가지 주요 임상 시나리오에서 사용됩니다.

보조 요법: 수술, 방사선 및/또는 화학 요법을 통한 초기 치료 후에 Isimetan은 초기-호르몬 수용체-양성 유방암이 있는 폐경기 여성의 암 재발 위험을 줄이기 위한 보조 요법으로 사용할 수 있습니다. 이는 종종 또 다른 항-에스트로겐 약물인 타목시펜으로 일정 기간 치료한 후 처방되어 무병 생존율과 전체 생존율을 더욱 향상시킵니다.-

진행성 또는 전이성 유방암: 이시메탄은 폐경 후 여성의 진행성 또는 전이성 호르몬 수용체{0}}양성 유방암 치료에도 효과적입니다. 이는 환자의 이전 치료 이력 및 다른 약물에 대한 반응에 따라 1차-또는 후속 치료법으로 사용될 수 있습니다.

효능

수많은 임상 시험에서 유방암 치료에 대한 엑세메스탄의 효능이 입증되었습니다. 보조제 환경에서, 그룹 간 Exemestane 연구(IES)는 타목시펜 치료 2 - 3년 후에 타목시펜에서 exemestane으로 전환하는 것이 총 5년 동안 타목시펜을 지속하는 것과 비교하여 무병 생존율과 전체 생존율을 유의하게 향상시키는 것으로 나타났습니다.- 진행성 유방암 치료에서 엑세메스탄은 상당 부분의 환자에서 객관적인 반응률을 보이고 무진행{5}}생존 기간을 연장하는 것으로 나타났습니다.

Exemestane Clinical Applications | Shaanxi Bloom Tech

부작용

Adverse Effects | Shaanxi Bloom Tech

일반적인 부작용

모든 약물과 마찬가지로 Isimetan 정제는 다양한 부작용을 일으킬 수 있지만 대부분은 경증에서 중등도 정도입니다. 가장 흔히 보고되는 부작용은 다음과 같습니다.

안면 홍조: 이는 가장 빈번한 부작용 중 하나이며 상당수의 환자에서 발생합니다. 일과성 열감은 갑작스러운 강렬한 열감을 특징으로 하며, 종종 땀이 나고 피부가 붉어지는 증상을 동반합니다. 이는 일상 생활에 지장을 줄 수 있으며 증상 치료가 필요할 수 있습니다.

관절통: 많은 환자들이 이시메탄을 복용하는 동안 관절통, 뻣뻣함 또는 부기를 경험합니다. 이는 무릎, 엉덩이, 손 등 신체의 다양한 관절에 영향을 미칠 수 있으며 이동성과 신체 활동을 제한할 수 있습니다.

덜 일반적이지만 심각한 부작용

골다공증 및 뼈 골절: 이시메탄은 에스트로겐 수치를 감소시켜 뼈 건강에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 이시메탄을 장기간- 사용하면 골다공증 및 골절 위험이 증가하며, 특히 이미 뼈 손실 위험이 있는 폐경기 여성의 경우 더욱 그렇습니다. 뼈 관련 합병증을 예방하려면 정기적인 골밀도 모니터링과 칼슘 및 비타민 D 보충, 비스포스포네이트 치료 등의 적절한 개입이 필요할 수 있습니다.

심혈관 사건: 정확한 관계가 완전히 이해되지는 않았지만 일부 연구에서는 이시메탄을 복용하는 환자에서 심장마비, 뇌졸중과 같은 심혈관 사건의 위험이 증가할 가능성이 있다고 제안했습니다.

Adverse Effects | Shaanxi Bloom Tech

약물 상호작용

● CYP3A4 유도제 및 억제제

앞서 언급했듯이 이시메탄은 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다. CYP 동종효소를 억제하지는 않지만 리팜핀, 페니토인과 같은 강력한 CYP3A4 유도제를 사용하면 이시메탄의 대사를 증가시켜 이 약의 혈장 농도를 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. 이는 유방암 치료에 있어 약물의 효능을 감소시킬 수 있습니다. 반면, 케토코나졸과 같은 강력한 CYP3A4 억제제는 임상 연구에서 입증된 바와 같이 이시메탄의 약동학에 큰 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다. 그러나 이시메탄을 CYP3A4 효소 시스템과 상호작용하는 것으로 알려진 다른 약물과 함께 투여할 때는 여전히 주의를 기울여야 합니다.

● 에스트로겐-함유 약물

이시메탄은 호르몬 대체 요법이나 경구 피임약과 같은 에스트로겐{0}}함유 약물과 동시에 사용해서는 안 됩니다. 에스트로겐은 유방암 세포의 성장을 자극하여 이시메탄의 효과를 중화시켜 약물의 치료 효능을 감소시킬 수 있습니다. 이시메탄 치료를 받는 환자에게는 담당 의료인과 상의 없이 에스트로겐{3}}함유 제품의 사용을 피하도록 권고해야 합니다.

● 기타 약물 상호작용

이시메탄은 CYP 효소 시스템에 의해 대사되거나 유사한 약동학적 특성을 갖는 다른 약물과 상호 작용할 수 있습니다. 예를 들어, CYP3A4의 기질인 약물은 이시메탄의 영향을 받을 수 있지만 이러한 상호작용의 임상적 중요성은 종종 미미합니다. 의료 서비스 제공자는 이시메탄을 처방하기 전에 환자의 전체 약물 목록을 검토하여 잠재적인 약물 상호 작용을 식별하고 적절한 복용량을 조정하거나 필요한 경우 대체 약물을 선택하는 것이 중요합니다.

환자 사례 발표

 

환자 정보

62 -세 -세 폐경 후 여성인 Smith 부인은 오른쪽 유방에 만져지는 덩어리의 병력을 가지고 종양 클리닉에 내원했습니다. 그녀는 저용량 이뇨제를 사용하여 잘 조절된 고혈압을 제외하고는 특별한 과거 병력이 없었습니다. 그녀는 유방암 가족력이 있었고 어머니는 65세에 유방암 진단을 받았습니다.

 

진단 및 초기 치료

유방 조영술 및 후속 생검을 통해 오른쪽 유방의 침윤성 관암종의 존재를 확인했습니다. 이 암종은 에스트로겐 - 수용체 - 양성(ER +) 및 프로게스테론 - 수용체 - 양성(PR +)이었으며 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2) 발현 수준이 낮았습니다.

 

질병 진행 및 Isimetan으로 전환

정기적인 후속 - 방문 동안 영상 연구에서 요추와 왼쪽 대퇴골에 새로운 뼈 전이가 발견되어 질병 진행을 나타냈습니다. 그녀의 폐경기 상태와 타목시펜 치료 후 에스트로겐 - 수용체 - 양성 유방암의 진행을 고려하여 그녀를 Isimetan 정제로 전환하기로 결정했습니다.

자주 묻는 질문
 

엑세메스탄은 화학요법 약물인가요?

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아니요, 엑세메스탄은 전통적인 화학요법 약물이 아닙니다. 특정 유형의 유방암을 치료하는 데 사용되는 호르몬 요법 약물입니다. 이는 신체의 에스트로겐 수치를 낮추어 에스트로겐-에 민감한 유방암 세포의 성장을 늦추거나 멈추는 방식으로 작동합니다.

엑세메스탄과 레트로졸 중 어느 것이 더 낫나요?

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엑세메스탄(스테로이드성, 비가역성)과 레트로졸(비스테로이드성, 가역성)은 모두 ER-양성 유방암에 대한 아로마타제 억제제(AI)이지만 메커니즘, 효능, 부작용이 다릅니다. 레트로졸은 일반적으로 더 깊은 에스트로겐 억제를 유발하지만 엑세메스탄은 "비-교차-저항성" 효과와 경미한 남성호르몬 활성으로 인해 순차적 치료에 잠재적으로 이점을 제공할 수 있습니다. 관절 통증 감소. 레트로졸은 더 강력한 에스트로겐 억제제인 ​​반면, 엑세메스탄의 돌이킬 수 없는 작용과 경미한 남성호르몬 프로필은 부작용 프로필에 영향을 미쳐 레트로졸이 실패할 때 사용하게 됩니다.

엑세메스탄 복용 시 피해야 할 사항은 무엇입니까?

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엑세메스탄을 복용할 때는 에스트로겐{0}} 함유 제품(예: HRT), 특정 약물(예: 리팜핀, 세인트 존스 워트, 일부 항경련제/항생제), 자몽/포멜로, 임신을 피해야 하며, 알코올, 카페인, 매운 음식을 제한하고 뼈 건강 및 피임법에 대해 의사와 논의하여 부작용을 관리해야 합니다. 보충제, OTC 약물 또는 새로운 처방에 대해 항상 담당 의료팀에 문의하세요.

엑세메스탄은 탈모를 유발하나요?

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예, 엑세메스탄은 탈모나 가늘어짐을 유발할 수 있습니다. 이는 흔히 경미하고 일시적인 부작용이지만 치료가 끝나면 일반적으로 개선됩니다. 이는 엑세메스탄과 같은 아로마타제 억제제의 알려진 부작용이지만 모든 사람에게 심각한 것은 아닙니다.

엑세메스탄과 함께 비타민 D를 섭취할 수 있나요?

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엑세메스탄과 비타민 D3 사이에는 상호 작용이 발견되지 않았습니다.. 그러나 이것이 반드시 상호 작용이 존재하지 않는다는 것을 의미하지는 않습니다. 항상 의료 서비스 제공자에게 문의하십시오.

 

 

 

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