테르비나핀 염산염 정제

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 가장 경험이 풍부한 terbinafine 염산염 정제 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 terbinafine 염산염 정제에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.

테르비나핀 염산염 정제알릴아민 계열의 약제학적 화합물에 속하는 경구 투여 항진균제입니다. 이는 곰팡이 효소인 스쿠알렌 에폭시다제를 선택적으로 억제하여 기능하며, 이는 결국 곰팡이 세포막의 필수 구성 요소인 에르고스테롤-의 생합성을 중단하고{2}}세포 내 스쿠알렌 축적을 촉발합니다. 이 이중 메커니즘은 진균 세포막의 구조적 완전성을 파괴하여 광범위한 병원성 진균에 대해 살균 및 진균 작용을 유발합니다. 주로 피부, 모발 및 손톱에 영향을 미치는 감염 관리를 위해 사용되는 테르비나핀 염산염 정제는 Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis 및 Epidermophyton floccosum을 포함한 피부 사상균에 대해 매우 효과적입니다. 손톱과 발톱 모두에 영향을 미치는 손발톱 진균 감염으로 일반적으로 알려진 손발톱진균증의 경우 표준 치료 기간은 6주~3개월이며, 더 심각한 경우에는 최대 6개월의 연장 과정이 필요할 수 있습니다. 체부백선(백선), 크루리스백선(완선), 족부백선(무좀), 두부백선(두피백선) 등 표재성 진균성 피부감염의 경우 일반적인 치료기간은 2~6주이다. Candida albicans에 의한 피부 칸디다증의 경우 권장되는 치료 기간은 일반적으로 2~4주입니다.

제제 사양
시중에서 판매되는 제품의 표준 복용량은 250mg/개이며 일반적인 포장 형태는 다음과 같습니다.
병입: 30개/병, 100개/병, 500개 정제/병, 1000개/병;
버블랩 포장: 30개/상자(알루미늄-플라스틱 버블랩으로 포장).
제품의 외관은 흰색~연황색의 원형 이중 볼록 필름 코팅 제품이며 일부 제품에는 표면에 표시가 인쇄되어 있습니다(예: "라미실 250" 또는 "IG 209"). 콜로이드 실리카, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 스테아르산 마그네슘 등과 같은 보조 물질은 약물 안정성과 압축성을 개선하기 위해 제제에 종종 첨가됩니다. 화학 구조의 알릴아민 그룹은 곰팡이 효소 활동을 억제하는 핵심 기능 그룹입니다.

화합물에 대한 추가 정보:

우리의 제품 형태

 

 

테르비나핀 염산염 +. COA

테르비나핀 염산염 정제진균 세포 내막 생합성에 관여하는 주요 효소를 억제하고 에르고스테롤 합성을 차단하며 스쿠알렌 축적을 유도하여 궁극적으로 진균 세포 사멸을 초래하는 광범위한-항진균제입니다. 작용기전은 높은 선택성, 이중파괴효과, 지속성을 갖고 있어 피부, 모발, 손발톱 곰팡이 감염을 치료하는 핵심약물이다. 다음은 분자 표적, 대사 간섭, 항균 스펙트럼 및 약동학 특성 측면에서 작용 메커니즘을 체계적으로 설명합니다.

분자 표적: 스쿠알렌 사이클로옥시게나제의 특정 억제

 

1. 효소 억제의 화학적 기초
테르비나핀 염산염의 분자 구조에는 알릴아민 그룹이 포함되어 있으며, 이는 곰팡이 스쿠알렌 에폭시다제의 활성 부위에 공유 결합하여 비가역적인 효소 억제제 복합체를 형성합니다. 실험에 따르면 효소에 대한 억제 상수(Ki 값)가 30nM만큼 낮으며 이는 매우 높은 결합 친화력을 나타냅니다. 이에 반해, 인간 세포에서는 상동성 효소의 활성 중심 구조에 차이가 있어 인간 세포에 대한 테르비아핀의 민감도가 진균의 1만분의 1에 불과해 치료제의 안전성을 확보할 수 있다.

 

2. 효소 억제의 생물학적 결과
스쿠알렌 사이클로옥시게나제는 스쿠알렌을 2,3-옥시도스쿠알렌으로 전환시키는 촉매 역할을 하는 에르고스테롤의 생합성 경로에서 주요 속도 제한 효소입니다. 이 단계는 진균 세포 내층의 주요 성분이자 내층의 무결성과 유동성을 유지하는 데 중요한 에르고스테롤 합성을 위한 시작 반응입니다. 테르비아핀은 효소의 활성을 차단하여 에르고스테롤의 합성을 직접 방해하는 동시에 곰팡이 세포에 스쿠알렌을 대량으로 축적시킵니다.

이중 파괴 효과: 라이닝 구조 붕괴 및 독성 축적

 

1. 스쿠알렌 축적으로 인한 독성 영향
세포 내 스쿠알렌의 비정상적 축적에는 이중 독성이 있습니다.
물리적 손상: 스쿠알렌은 비극성 분자이며, 과도한 축적은 세포 내벽의 지질 이중층 구조를 손상시켜 내층 유동성의 변화와 기능 상실을 초래할 수 있습니다.
산화 스트레스: 스쿠알렌은 세포내 산화효소에 의해 촉매되어 활성산소종(ROS)을 생성하여 지질 과산화 및 단백질 산화를 유발하여 궁극적으로 세포 사멸을 초래할 수 있습니다. 실험에서는 테르비아핀 치료 후 칸디다 알비칸스 세포의 세포내 ROS 수준이 유의하게 증가했으며 약물 농도와 양의 상관관계가 있음을 확인했습니다.

 

2. 에르고스테롤 결핍으로 인한 직접적인 손상
에르고스테롤의 결핍은 진균 세포의 내벽 구조의 이상을 초래하고 내층 투과성 증가, 이온 누출 및 세포 내용물의 유출로 나타납니다. 전자현미경 관찰 결과, 테르비아핀으로 처리한 Trichophyton rubrum의 세포 내벽이 주름지고 파열되어 궁극적으로 세포 용해로 이어지는 것으로 나타났습니다. 또한, 에르고스테롤 결핍은 ATPase 및 수송체와 같은 내벽 관련 단백질의 기능을 방해하여 곰팡이의 대사 능력을 더욱 약화시킬 수 있습니다.

항균 스펙트럼 범위: 피부사상균부터 효모까지 광범위한-스펙트럼 활동

 

1. 피부사상균에 대한 강력한 살균효과
Terbinafine은 Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum 및 Microsporidia canis와 같은 피부 사상균에 대해 신속한 살균 활성을 가지고 있습니다. 시험관 내 실험에 따르면 최소 억제 농도(MIC)는 0.001-0.01 μg/mL이고 살균 효과는 약물 농도와 관련이 있는 것으로 나타났습니다. 임상 연구에서 조갑진균증 치료에 대한 테르비아핀의 치료율은 80~95%로 이트라코나졸, 플루코나졸과 같은 아졸계 항진균제보다 훨씬 우수합니다.
2. 효모에 대한 항균 및 살균 효과의 이중 효과
칸디다 알비칸스(Candida albicans): 테르비나핀은 농도 의존적으로 항균 또는 살균 효과를 나타냅니다.

 

낮은 농도(0.1~1μg/mL)는 균사 형성과 성장을 억제하는 반면, 높은 농도(10μg/mL 이상)는 효모 단계 세포를 직접 죽입니다.
기타 효모 균주: Candida parapsilosis 및 Candida Tropicalis와 같은 비 칸디다 종의 경우 테르비아핀의 MIC 범위는 0.125-2 μg/mL이며 그 효능은 플루코나졸과 비슷합니다.

3. 특정 곰팡이에 대한 활성
Aspergillus 종(예: Aspergillus niger 및 Aspergillus flavus)에 대한 테르비아핀의 MIC는 0.5-4μg/mL이며, 이는 암포테리신 B보다 약하지만 아졸 약물보다 훨씬 우수합니다. 게다가,테르비나핀 염산염 정제또한 Blastomyces dermatidis 및 Histoplasma capsule과 같은 이상성 진균에 대해 특정 활성을 나타냅니다.

 

1. 흡수 및 분포
경구 흡수: 생체 이용률은 70% -90%이지만, 1차 통과 효과로 인해 절대 생체 이용률은 약 40% -50%입니다.
피크 시간: 250mg을 단회 경구 복용한 후 피크 혈장 농도(Cmax)는 0.7~1.0μg/mL이고 피크 시간(Tmax)은 1.5~2시간입니다.

2. 조직 침투: 피부, 모발 및 피부의 약물 농도는 혈장보다 훨씬 높으며,{1}}각질층에서의 반감기는 최대 100시간으로 피부에서는 수개월 동안 지속될 수 있습니다. 이것이 조갑진균증 치료에 있어서{4}}오랜 지속되는 치료 효과의 기초입니다.

3. 대사 및 배설
대사 경로: 주로 간의 CYP2D6 효소에 의해 대사되어 불활성 대사산물을 생성합니다.

4.배설방법 : 약 70%가 담즙을 통해 대사산물의 형태로 배설되며, 극히 일부(<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

반감기: 혈장 제거 반감기(T1/2)는 16-19시간이지만 조직 반감기는 상당히 연장됩니다.

 

5. 특수 집단의 약동학
간 기능 장애: 신진 대사가 느려지므로 복용량 조정 또는 금지가 필요합니다.
신부전증 : 주로 담즙을 통해 배설되므로 용량을 조절할 필요는 없으나 중증의 신부전증 환자는 주의하여 사용한다.
소아 : 체중 40kg 미만인 경우 0.625mg/kg으로 복용량을 조절하세요.

 

• 흡수 및 분포

경구 생체 이용률: 70% -90%, 음식은 흡수에 큰 영향을 미치지 않습니다.
피크타임: 1.5-2시간;
Protein binding rate:>99%는 주로 혈장 단백질에 결합되어 있습니다.
조직 투과성: 각질층, 손발톱 기질, 모낭에 널리 분포할 수 있으며 최대 6개월 동안 농도가 데크에 유지됩니다.

• 대사와 배설

대사 경로: 간 CYP450 효소 시스템(주로 CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• 대사물질: 탈메틸화된 테르비나핀(원래 약물의 활성이 10%에 불과함);
• 배설 방법:소변:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• 특수 집단의 약동학
• 간 기능 장애: 말기-간 질환 환자의 AUC는 약 2배 증가하므로 복용량 조정이 필요합니다.
• 신부전증 : 약물과 대사산물은 주로 담즙을 통해 배설되므로 용량 조절은 필요하지 않습니다.

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