아레 콜린 히드로브로 미드흰색 결정 분말 또는 고체로 나타나며 순수한 흰색은 실험실 및 제약 분야에서 쉽게 식별 할 수 있습니다. 이 분말 물질은 정상적인 상황에서 무취이지만 쓴 맛과 특정 독성이 있습니다. 빛에 노출 될 때 악화됩니다. 용융점 170-171도 C.는 물과 에탄올에서 우수한 용해도를 갖는다. 이 좋은 용해도는 약물을 준비하고 화학 연구를 수행 할 때 용매와 쉽게 혼합 할 수 있으며, 이는 다양한 응용 시나리오에서 사용하는 데 유리합니다. 항 웜 약물은 주로 수의학 치료에 사용됩니다. 촌충의 근육에 강한 마비 효과가 있으며 숙주의 장 연동성을 향상시켜 촌충에 대한 방출 효과를 야기 할 수 있습니다. 주로 개와 가금류에서 일반적인 촌충 질환을 치료하는 데 사용됩니다.
우리 제품
아레콜린 히드로브로 미드 CoA
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화학식 |
C8H13NO2 |
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정확한 질량 |
155 |
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분자량 |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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원소 분석 |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
아레 콜린 히드로브로 미드는 베텔 너트 씨앗에서 추출하거나 화학적 합성을 통해 얻은 알칼로이드 히드로브로 미드이다. 그것의 분자식은 C 8H1BRNO2이며, 물과 에탄올에 쉽게 용해되는 백색 결정 분말로 보인다. 전통적인 디 웜 약물의 개선 된 제형으로서, 화학 구조를 안정화시켜 낮은 함량의 문제와 천연 아레 콜린의 쉽게 분해되어 수의학 분야에서 다수의 적용 값을 보여줍니다.
핵심 용도 및 임상 응용
항파 자극 요법 : 개 및 고양이 촌충 질환에 대한 선호되는 약물
그것은 신경 전달 물질 아세틸 콜린의 파괴를 차단함으로써 촌충의 근육에 강한 마비 효과를 가지고 있으며, 기생충과 흘림의 지속적인 경련과 수축을 초래합니다. Deworming 메커니즘에는 이중 효과가 포함됩니다.
직접 살해 : 촌충의 모든 부분 (헤드 섹션 포함), 특히 돼지 고기 촌충의 경우, 쇠고기 촌충은 헤드 섹션 및 미성숙 세그먼트에만 민감합니다.
공동 해충 관리 : 숙주 장 연동성을 향상시키고 기생충 제거를 촉진합니다. 임상 데이터에 따르면 개에서 1.5-2mg/kg의 경구 투여 후 촌충 배설 속도는 24 시간 내에 92%에 도달하여 황산 마그네슘 완하제와 결합 할 때 98%로 증가 할 수 있습니다.
일반적인 경우 : Taenia Solium으로 감염된 3kg 개를 처리 할 때 2 개의 5mg 정제 (2.5mg/정제 포함아레 콜린 히드로브로 미드)를 단일 용량으로 20ml의 10% 황산 마그네슘 용액과 결합하여 경구 투여 하였다. 기생충은 재발 기록없이 48 시간 이내에 완전히 제거되었습니다.
평활근 변조기 : 애완 동물의 소화 시스템 이완 치료
무스 카린 수용체 (m ₂/m ∝) 작용제로서, 그것은 아세틸 콜린의 작용을 시뮬레이션하고, 위장 평활근의 수축성을 향상 시키며, 다음 시나리오에 적합하다.
수술 후 장기 마비 : 멸균 수술 후 개에서 장 연동의 회복 지연. 0.1mg/kg 용량의 피하 주사는 30 분 이내에 장 사운드 주파수를 3 배 증가시켰다.
완고한 변비 : 노인 고양이에서 Hirschsprung 병 치료에서 젖소와 결합 된 0.5mg/kg의 구강 투여는 배변 시간이 72 시간에서 12 시간으로 감소합니다.
금기 팁 : 말은이 약에 매우 민감하며 고양이는 사용할 때 복용량 (0.3mg/kg 이상)을 엄격하게 제어해야합니다. 과도한 사용은 장 비틀림을 유발할 수 있습니다.
신경 신호 전달에 관한 연구 : 실험 동물 모델 도구 약물
과학 연구 분야에서 Arecoline Hydrobromid는 M 수용체 작용제로서 널리 사용됩니다.
통증 메커니즘에 대한 연구 : 척추 등쪽 혼의 수용체를 활성화함으로써, 열 고 부지날증의 래트 모델은 새로운 진통제 스크리닝을 위해 유도되었다.
인지 기능 평가 : 마우스에서 0.3mg/kg 용량의 복강 내 주사 후, Y 미로 실험의 정확도는 25%증가하여 알츠하이머 병 약물 발달에 사용됩니다.
기술 매개 변수 : 실험실 등급 제품 순도는 99% 이상 (HPLC 감지)으로 밀리그램에서 킬로그램까지 맞춤형 서비스를 제공합니다.
작용 메커니즘 및 약리학 적 특성
다중 목표 작용 메커니즘
콜린성 시스템 활성화 :
M은 M 수용체에 직접 결합하고 타액 및 땀샘 분비를 촉진하며 위장 운동 빈도를 증가시킨다 (필로 카르 핀보다 2.3 배 더 강한).
이온 채널 조절 :
심근 세포에서 일시적인 외부 칼륨 전류 (ITO) 및 지연된 정류 칼륨 전류 (IKS, IKR)를 차단하고 행동 전위의 지속 시간을 연장하며 클래스 III 항 살리부의 특성을 결합합니다.
대사 효과 :
신체의 아세틸 콜린 수준을 증가시키고인지 기능을 향상 시키지만 장기 사용은 콜린성 수용체의 탈감작을 유발할 수 있습니다.
약동학 적 특성
흡수 및 분포 : 개의 경구 생체 이용률은 18%에 불과하며 피하 주사는 67%에 도달하며, 주로 간, 신장 및 위장 조직에 분포되어 있습니다.
대사 및 배설 : 간 CYP450 효소에 의해 탈 메틸화 된 아레 콜린으로 대사되며, 반감기는 3.2 시간이며, 90%는 72 시간 이내에 소변에서 원래 형태로 배설됩니다.
일반적인 화학 물질로서 합성을위한 다양한 방법이 있습니다.아레 콜린 히드로브로 미드. 다시 한번, 나는 참조에 대해서만 다음 3 개를 나열하겠습니다.
방법 1 : 방법 1
생성물의 합성은 일반적으로 아레 콜린과 하이드로 브롬산 사이의 반응을 포함한다. Arecoline의 유도체로서, Bromoaaarecoline은 그 구조에 Bromine 원자를 함유한다. 이론적으로, 브로 모아 아르 콜린은 수산화 나트륨 (NaOH)과 반응하여 아레 콜린의 나트륨 염을 형성하고,이어서, 수중 산 나트륨 염 (HBR)과 반응하여 궁극적으로 수중로 모아 아르 콜린을 형성한다. 그러나이 과정은 브로 모아 아레 콜린이 수산화 나트륨과 직접 반응하고 히드로 브로 모아 아레 콜린을 직접 생성하지 않기 때문에 두 단계로 수행되어야한다.
상세한 단계 및 화학 방정식
이 단계에서, Bromoaarecoline (C9H10NO2BR의 구조적 공식을 가지고 있다고 가정했지만 단순화를 위해, 우리는 특정 치환 위치와 양을 무시하기 위해 아레콜린의 나트륨 및 물을 생성하기 위해 수산화 나트륨과 반응했다.
화학 방정식 :
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
이 단계에서, 브로 모아 아레 콜린의 브롬 원자는 수산화물 이온 (OH ⁻)으로 대체되어 아레 콜린의 나트륨 염 (C9H10NO2NA) 및 브로 민 이온 (BR ⁻)을 형성한다.
두 번째 단계에서, 아레 콜린 나트륨 염은 수소 산 나트륨 염이 수중 아레 콜린 (C9H13NO2 · HBR) 및 물을 생성하기 위해 수소 산과 반응한다.
화학 방정식 :
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
이 단계에서, 아레 콜린의 나트륨 염은 수소 생산, 생산 및 나트륨 브로마이드 (NABR)와의 산-염기 중화 반응을 겪습니다.
방법 2 : 방법 2.
아레 콜린은 화학 구조에 질소 원자를 함유하고 알칼리성을 나타내는 수소 이온 (H+)을 수용 할 수있는 구장 너트에서 발견되는 알칼로이드입니다. 히드로브로 산 (HBR)은 수소 이온을 방출 할 수있는 강산입니다. 아레 콜린이 하이드로 브롬산을 만나면, 아레 콜린의 질소 원자는 수소 산의 수소 이온과 결합하여 아레 콜린의 수소 메이트를 형성 할 것이다.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
자세한 단계
1. 원료 준비 :
첫째, 일정량의 아레 콜린 및 수소 산을 제조해야합니다. 완전한 반응을 보장하기 위해 두 물질을 일정 비율로 혼합해야합니다.
2. 믹싱 성분 :
적절한 용기에 아레 콜린과 히드로브롬을 혼합하십시오. 균일 한 반응을 보장하기 위해 용기를 교반하거나 흔드는 것을 사용할 수 있습니다.
3. 관찰 반응 :
혼합 공정 동안, 아레 콜린은 점차 수소 산에 용해되어 균질 반응 시스템을 형성하는 것으로 관찰 될 수있다. 한편, 하이드로 브롬 산의 강한 산도로 인해 반응 과정에서 일정량의 열이 생성 될 수 있습니다.
4. 제품 분리 :
반응이 완료된 후에는 제품을 분리해야합니다. 물의 용해도가 높기 때문에 여과 또는 증발 결정화와 같은 방법을 통해 반응 시스템으로부터 분리 될 수있다.
5. 정제 된 제품 :
분리 된 것은 미지의 아레 콜린, 수경산 등과 같은 일부 불순물을 포함 할 수있다. 고순도 생성물을 얻기 위해, 재결정 화 및 세척과 같은 정제 방법을 사용될 수있다.
메소드 3 :
히드로 브로 메이트 아레 콜린을 생성하기위한 아레 콜린과 인 트리 브로마이드 사이의 반응은 직접적이거나 종래의 반응 경로가 아니다. 대개,아레 콜린 히드로브로 미드아레 콜린을 하이드로 브롬산과 직접 반응함으로써 얻어진다. 그러나, 인 트리 브로마이드 (PBR3)가 생성물을 제조하는데 사용되는 경우, 브로마 화 및 후속 산성화 단계를 포함한 일련의 화학 반응이 포함될 수있다.
상세한 단계 및 화학 방정식
아레 콜린과 인 트리 브로마이드 (PBR3) 사이의 반응은 브롬화 된 아레 콜린을 생성 할 수있다. 이 단계는 인형 트리 브로마이드의 브로민 원자가 베텔 너트 알칼로이드 분자의 수소 원자를 대체하는 전자 성 치환 반응이다.
아레 콜린+PBR3 → 브로마 화 아레 콜린+pH3
인 트리 브로마이드가 물과 격렬하게 반응하기 때문에이 반응은 무수 조건 하에서 수행되어야한다. 반응 온도 및 시간의 제어는 생성물의 선택성 및 수율에 중요합니다.
브롬화 된 아레 콜린은 가수 분해 단계를 거쳐 브롬 원자를 하이드 록실기 (OH)로 대체 한 다음, 산성화 단계를 거쳐 수화물 아레콜린을 생성 할 수있다.
브롬화 된 아레 콜린+H2O → 하이드 록 실화 된 아레 콜린+HBR
산성화 단계는 생성 된 하이드 록시 아레 콜린을 수경 산산과 반응하여 수중 아크로 믹 아레 콜린을 생성하는 것을 포함한다.
가수 분해 된 Arecoline+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
이 두 단계는 다른 반응 조건에서 수행해야 할 수도 있습니다. 예를 들어, 알칼리성 환경에서 가수 분해를 수행해야 할 수도 있고, 산성 환경에서 산성화를 수행해야 할 수도 있습니다.
요약하면, 아레 콜린을 인 트리 브로마이드와 반응시킴으로써 수소산 아레 콜린을 제조하기위한 경로는 이론적으로 실현 가능하지만 안전성 및 제품 순도를 보장하기 위해 실제적인 작동에서 다양한 화학 반응 조건의 신중한 취급이 필요하다. 또한,이 방법은 제품을 준비하는 기존의 방법이 아니므로 충분한 실험적 검증없이 실험실 또는 산업 생산에서 사용하는 것이 좋습니다.
분류아레 콜린 히드로브로 미드:
1. 국가 생물학적 참조 표준은 국제 기준 표준으로 보정되거나 미생물 (또는 해당 제품)의 질적 식별 또는 질병 진단을 위해 국제 참조 표준으로 개발되거나 중국 (국제 기준 표준없이)이 개발 한 특정 항혈청을 말합니다. 또는 특정 생성물의 생물학적 효능의 정량적 검출에 사용되는 기준 물질, 예를 들어, 홍역 생물 백신 역가 또는 톡소이드 응집 단위의 결정에 사용되는 기준 물질과 같은 (IU)가 아닌 특정 활성 유닛으로 표현된다.
2. 국가 생물학적 표준은 제품의 효능 또는 독성을 정량적으로 측정하기 위해 국제 표준 또는 중국이 독립적으로 개발 한 표준 물질 (국제 생물학적 표준이없는 경우)을 말합니다. 그들의 생물학적 활동은 국제 단위 (IU) 또는 단위 (U)로 표현됩니다.
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