세탈 렉신 분말, 일반적으로 흰색 내지 약간 노란색 결정 분말로 나타나며, 약간의 악취는 사용자가 식별 할 수있는 간단한 방법을 제공합니다. CAS 15686-71-2, 분자 공식 C16H17N3O4S는 상이한 용매에서 용해도에서 유의 한 차이를 나타낸다. 물에서는 약간만 용해 될 수 있으므로 물에 완전히 녹는 데 시간과 조건이 필요합니다. Cefalexin은 에탄올, 클로로포름 또는 에테르에 불용성입니다. 세포벽의 합성을 억제하여 세포 함량이 팽창하고 용해되어 박테리아를 죽일 수있는 반 합성 1 세대 경구 세 팔로 스포린 항생제입니다. 대장균, 프로테우스 미질 실리스 및 살모넬라와 같은 박테리아에 특정 항균 효과가 있으며 요로 감염, 요도염, 만성 방광염 및 기타 비뇨기 시스템 감염을 치료하는 데 사용될 수 있습니다. 항 염증 효과가 있으며 박테리아 감염으로 인한 피부 가려움증, 통증 및 연소와 같은 증상을 완화하는 데 사용될 수 있습니다.
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화학식 |
C16H17N3O4S |
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정확한 질량 |
347 |
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분자량 |
347 |
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m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
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원소 분석 |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
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분자 구조 및 기능 그룹
Cefaclor의 화학 구조에는 항균 활성의 핵심 구성 요소 인 Lactam 링이 포함되어 있습니다. -Lactam 고리는 독특한 화학적 특성을 가지며 고리의 질소 원자와 카르 보닐 탄소 원자 사이에 높은 반응성을 갖는 4 차 고리 구조입니다. 이 구조는 Cefaclor가 박테리아 세포벽 합성, 페니실린 결합 단백질 (PBP)에서 주요 효소에 결합하여 박테리아 세포벽의 합성을 억제하여 박테리아 세포 함량이 팽창하고 용해되어 궁극적으로 박테리아를 사멸시킵니다.
락탐 고리 외에도, 세 팔로 스포린 분자는 또한 아미노, 카르 복실 및 황 원자와 같은 기능적 그룹을 함유한다. 아미노 그룹은 알칼리도를 가지며 산과 반응하여 염을 형성 할 수 있습니다. 카르 복실 그룹은 산도를 가지며 염기와 반응하여 염을 형성 할 수있다; 황 원자는 산화 환원 반응과 같은 중요한 화학 반응에 참여합니다. 이들 기능성 그룹의 존재는 특정 화학 활성으로 세 팔로 스포린을 부여하고 다양한 화학 반응에 참여할 수있게한다.
안정
가열에 대한 안정성
세탈 렉신 분말건조 상태에서는 비교적 안정적이지만 더 높은 온도에서 분해 반응을 겪습니다. 연구에 따르면 온도가 특정 수준으로 상승하면 Cefaclor의 락탐 고리는 링 개구 반응을 겪어 항균 활성의 상실을 초래합니다. 예를 들어, 가열 조건 하에서, 세 팔로 스포린은 분자 재 배열, 가수 분해 및 기타 반응을 겪을 수있어 일부 비활성 생성물을 생성 할 수있다. 따라서 Cefaclor의 준비, 보관 및 사용에서 고온의 영향을 피하기 위해 온도 조건을 엄격히 제어해야합니다.
강산 및 염기의 안정성
Cefalexin은 강한 산과 강한 알칼리 환경에서 불안정합니다. 강한 산성 환경에서, 세 팔로 스포린은 가수 분해 반응을 겪고 - 락탐 고리를 열어 상응하는 카르 복실 산 및 아민 화합물을 생성한다. 강력한 알칼리 환경에서, 락탐 고리는 분해 될 수 있으며 분자의 다른 기능 그룹은 또한 반응하여 약물의 화학적 구조의 변화와 그 효능 감소를 초래할 수있다. 따라서 Ceftriaxone 용액을 준비 할 때는 안정성을 보장하기 위해 적절한 pH 범위를 선택해야합니다.
자외선에 대한 안정성
자외선 방사선의 높은 에너지로 인해 Cefaclor 분자의 화학적 결합을 파괴하여 분해를 일으킬 수 있습니다. 자외선 조사는 Cefaclor 분자의 특정 화학적 결합을 파괴하여 자유 라디칼과 같은 활성 중간체를 생성 할 수 있습니다. 이들 중간체는 추가로 반응하여 약물의 분해로 이어진다. 따라서 Ceftriaxone을 저장하고 사용할 때 직사광선 및 자외선 방사선을 피해야하며 어두운 포장 및 저장 방법을 사용할 수 있습니다.
화학적 반응성
Cefalexin은 특히 산성 또는 알칼리성 조건 하에서 용액에서 가수 분해 반응을 겪습니다. 가수 분해 반응은 - 락탐 고리의 개방을 유발하여 카르 복실 산 및 아민 화합물의 형성을 초래할 수있다. 가수 분해 반응 속도는 온도, pH 값 및 용액 농도와 같은 인자에 의해 영향을받습니다. 일반적으로, 온도가 높을수록 pH 값이 많을수록 용액 농도가 높을수록 가수 분해 반응 속도가 더 빠릅니다. 예를 들어, 산성 조건 하에서, Cefoperazone의 가수 분해 반응은 가속화되어, 상응하는 카르 복실 산 및 페닐 글리신 메틸 에스테르 히드로 클로라이드와 같은 생성물을 생성한다.
세 팔로 스포린 분자의 황 원자 및 다른 기능 그룹은 어느 정도의 환원성을 가지며 산화 반응이 발생하기 쉽다. 산화제의 작용 하에서, 황 원자는 산화되어 약물의 화학 구조의 변화를 초래할 수있다. 산화 반응은 Cefaclor의 색을 어둡게하고 항균 활성에도 영향을 줄 수 있습니다. 예를 들어, 특정 산화 조건 하에서, 세프 트리아 슨은 설폭 사이드 또는 설포 폰 화합물을 생성 할 수 있으며, 이는 전형적으로 세프 트리아 옥손 자체보다 항균 활성이 낮다.
Cefalexin은 Ninhydrin 용액과의 화학 반응을 겪을 수있어 색상 변화가 발생할 수 있습니다. 이 색 반응은 Cefaclor의 질적 또는 정량적 검출에 도움이됩니다. Indene Ketone은 Cephalosporin 분자의 아미노기와 같은 기능적 그룹과 반응하여 자주색 또는 청색 화합물을 생성 할 수 있습니다. Cefaclor의 함량은 반응 생성물의 흡광도를 측정하여 결정될 수 있습니다. 이 반응은 약물 분석에서 중요한 적용 값을 가지며 약물 품질 관리 및 임상 시험에 사용될 수 있습니다.
용해도와 관련된 화학적 특성
다른 용매에서의 용해도
Cefalexin은 물에 약간 용해되고 에탄올, 클로로포름 또는 에테르에 불용성이 있습니다. 이 용해도 특성은 분자 구조 및 기능 그룹과 관련이 있습니다. 물은 극성 용매이며, 세 팔로 스포린 분자의 극성 기능 그룹 (예 : 카르 복실 및 아미노기)은 물 분자와 수소 결합을 형성하여 물에 특정 용해도를 제공 할 수 있습니다. 그러나, 에탄올, 클로로포름 및 에테르와 같은 유기 용매는 세 팔로 스포린 분자와의 극성이 낮고 약한 상호 작용을 가지며, 이들 용매에서 세 팔로 스포린의 용해도가 낮다.
제제 준비에 대한 용해도의 영향
Cefaclor의 용해도 특성으로 인해 제형을 준비 할 때 특별한 방법이 필요합니다. 예를 들어, 경구 액체 제형을 제조 할 때, 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 등과 같은 일부 코 용 용매 또는 가속화제를 첨가하여 물에서 세파 클로르의 용해도를 증가시킬 수있다. 고체 제형을 준비 할 때는 입자의 크기와 모양을 제어하여 용해 속도 및 생체 이용률을 향상시켜야합니다.
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약물과의 상호 작용
probenecid와의 상호 작용
Cefaclor와 Propiconazole의 동시 사용은 Cefaclor의 신장 배설을 지연시키고 Cefaclor의 혈액 농도를 증가시킬 수 있습니다. Probenecid는 신장 세관에 의한 세포질의 분비를 경쟁적으로 억제하여 세포 실의 배설을 감소시킬 수있다. 그러나 Probenecid가 담즙에서 Cefaclor의 배설을 증가시킬 수 있다는 보고서도 있습니다. 이러한 상호 작용은 Cefaclor의 효능 및 안전성에 영향을 줄 수 있으므로 병용 요법을 사용할 때주의를 기울여야합니다.
Cholesteryl 아민과의 상호 작용 (Cholesteryl Amine)
Cefaclor의 CO 관리 및세탈 렉신 분말Cefaclor의 평균 피크 농도를 줄일 수 있습니다. 콜라세카미드는 cefoxil과 결합하여 불용성 복합체를 형성하여 장에서 세포질의 흡수를 감소시킬 수있는 음이온 교환 수지이다. 따라서 두 약물을 동시에 사용할 때 Cefaclor의 복용량 또는 투여 시간을 조정해야합니다.
아미노 글리코 시드 약물과의 상호 작용
Cefaclor와 Aminoglycoside 약물의 조합은 신 독성을 증가시킬 수 있습니다. 아미노 글리코 시드 약물 자체는 어느 정도의 신 독성을 가지고 있으며, 세프 트리아 손도 신체의 신진 대사 후 신장에 특정 부담을 유발할 수 있습니다. 두 약물을 조합하여 사용하면 신 독성의 위험이 증가합니다. 따라서, 병용 요법을 사용할 때는 환자의 신장 기능을 면밀히 모니터링해야합니다.
살아있는 장티푸스 백신과의 상호 작용
Cefaclor 및 Typhoid 살아있는 백신의 CO 투여는 장티푸스 생물의 면역 반응을 감소시킬 수 있습니다. 가능한 메커니즘은 Cefaclor가 Salmonella Typhi에 대한 항균 활성을 가지고 있으며, 이는 백신에서 살모넬라 티피의 성장 및 재생을 억제하여 백신의 면역 효능에 영향을 줄 수 있다는 것입니다. 따라서, 세 팔로 스포린은 살아있는 장티푸스 백신을 사용하기 전후에 일정 시간을 피해야한다.
대사 관련 화학적 특성
대사 경로
Cefalexin은 주로 간에서 대사되고 신장을 통해 배설됩니다. 간에서, Ceftriaxone은 일부 대사 산물을 생성하기 위해 산화, 환원, 가수 분해 등과 같은 일련의 효소 반응을 겪습니다. 이러한 대사 산물은 다른 약리학 적 활동과 독성을 가질 수 있습니다. 예를 들어, 세 팔로 스포린의 대사 산물은 탈 아세틸 화 된 세 팔로 스포린, 7- 아미노 세 팔로 스포 란산산 등을 포함 할 수있다.
약물 효능 및 안전성에 대한 신진 대사의 영향
Cefaclor의 대사 과정은 효능과 안전성에 영향을 미칩니다. 다른 개인은 Cefaclor에 대한 다양한 대사 능력을 가지고 있으며, 이는 신체에서 약물의 농도와 작용 시간이 다를 수 있습니다. 예를 들어, 강한 대사 능력을 가진 개인은 Cefuroxime을 비활성 생성물로 더 빠르게 대사하여 약물의 효능을 감소시킬 수 있습니다. 대사 능력이 약한 개인은 신체에 더 높은 약물 농도를 축적하여 약물 반응의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
항균성 스펙트럼과 관련된 화학적 특성
항균성 스펙트럼 범위
Cefotaxime의 항균성 스펙트럼은 Cefotaxime의 항균 스펙트럼과 유사하지만, 항균 활성은 후자보다 열등하다. 장내 구균 및 메티 실린 내성 포도상 구균을 제외하고, 그람 양성 구균은 세포 실에 민감하다. Cefalexin은 Neisseria에 대한 항균 효과가 좋지만 인플루엔자 박테리아에 덜 민감합니다. 일부 대장균, 프로테우스 미질 실리스, 클레 베시 엘라 폐렴 및 살모넬라에 특정 항균 효과가 있습니다. 다른 대장균, acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa 및 bacteroidetes fragilis는 세페일 렉신에 내성이 있습니다.
항균 메커니즘과 화학 구조 사이의 관계
Cefaclor의 항균 효과는 박테리아에서 하나 이상의 페니실린 결합 단백질 (PBP)에 결합하여 박테리아 세포 분열 동안 세포벽 합성을 억제함으로써 달성된다. 분자 구조의 락탐 고리는 PBP와 결합하기위한 핵심 부위입니다. 상이한 박테리아는 상이한 유형의 PBP를 가지며, 상이한 PBP에 대한 Cefaclor의 친화력은 다양하여 항균성 스펙트럼의 차이를 결정한다. 예를 들어, Ceftriaxone은 그람 양성 박테리아의 PBP에 대해 강한 친화력을 가지므로 그람 양성 박테리아에 대한 좋은 항균 활성을 나타냅니다. 그러나, 일부 PBP는 그람 음성 박테리아에 대해 약한 친화력을 가지므로 일부 그램 음성 박테리아에 대한 항균 활성은 상대적으로 열악하다.
독성 관련 화학적 특성
급성 독성
세탈 렉신 분말급성 독성은 낮지 만 여전히 고용량으로 신체에 손상을 줄 수 있습니다. 동물 실험에 따르면 쥐에서 경구 투여 된 세프 트리아 손의 중앙 치명적인 용량 (LD50)은 비교적 높으며, 이는 동물에 대한 급성 독성이 비교적 낮다는 것을 나타냅니다. 그러나 임상 적용에서 세 팔로 스포린이 섭취하거나 과도하게 사용되는 경우 메스꺼움, 구토, 설사, 발진 등과 같은 일련의 부작용을 일으킬 수 있습니다.
만성 독성
Cefaclor의 장기 사용은 만성 독성 반응을 일으킬 수 있습니다. 예를 들어, 장기 약물 치료는 미생물 총의 dysbiosis와 2 차 감염의 발생으로 이어질 수 있습니다. 이는 세 팔로 스포린이 병원성 박테리아를 억제하지만 정상 장 미생물 총의 성장과 균형에 영향을 미쳐 일부 약물 내성 또는 기회 병원체의 증식으로 이어지고 새로운 감염을 유발하기 때문입니다. 또한 Cefaclor의 장기 사용은 비타민 K와 비타민 B의 결핍으로 이어질 수 있습니다.
돌연변이, 기형 생성 및 발암 성
현재, cefepime의 돌연변이 유발 성, 기형 생성 및 발암성에 대한 연구는 상대적으로 거의 없다. 일부 시험 관내 및 동물 실험은 Ceftriaxone이 특정 조건 하에서 특정한 돌연변이 형성을 가질 수 있지만, 임상 적용에서는 상당한 기형성 및 발암 효과가 발견되지 않았다. 그러나 약물의 안전을 보장하기 위해 임산부, 모유 수유 여성 및 어린이와 같은 특수 인구는 Cefaclor를 사용할 때 장단점을 신중하게 평가해야합니다.
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