levobupivacaine 히드로 클로라이드, 분자식 C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2. 흰색 또는 끄기 - 흰색 결정 분말, 무취가없고 약간 쓴 맛입니다. 그것은 물과 에탄올에 쉽게 용해되지 않지만 클로로포름과 같은 유기 용매에 용해됩니다. 용해도는 낮고, 물의 용해도는 5mg/ml이고, 에탄올의 용해도는 약 1mg/ml입니다. 그것은 두 개의 거울상 이성질체 인 l - 및 d -를 갖는 키랄 분자입니다. 그 중에서도 L -는 왼쪽 - Handed 분자이며 D -은 오른쪽 - Handed 분자입니다. L - 거울상 이성질체 만 약리학 적으로 활성이므로 일반적으로 l {- 거울상 이성질체를 활성 성분으로 사용합니다. 그것은 약 8.1의 이온화 상수 (PKA)를 갖는 약한 알칼리성 물질이다. 왼쪽 오른쪽 대칭의 원리에 따르면 Levo (왼손잡이)는 3 차원 구성을 나타냅니다. 그것은 리도카인과 부피 바카 인과 비슷한 행동 메커니즘을 가진 국소 마취제입니다. 화학 구조는 약리학 연구, 약물 개발 및 기타 분야에서 큰 의미가있는 특성을 결정합니다. 이 기사는 제품의 모든 물리적 특성을 설명합니다.

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Levobiocaine Hydrochloride는 화학적 공식 C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl 및 342.9의 분자량 (324.89라고도 함)을 갖는 아미드 국소 마취제이다. 이는 결정수의 존재에 따라 달라질 수 있음). 광범위한 임상 응용 프로그램이 있으며 다음은 일반적인 용도에 대한 자세한 소개입니다.
경막 외 블록 마취 :
외과 경막 외 마취에 일반적으로 사용되는 약물입니다. 그것은 신경 자극의 생성 및 전파를 차단하여 환자가 의식적인 조건 하에서 신경 신경 분포와 관련된 영역에서 일시적이고 가역적 감각 손실을 경험하게함으로써 진통 효과를 발휘합니다.
성인의 신경 블록 또는 침윤 마취에 사용될 때, 한 번에 최대 용량은 150mg입니다. 약물 농도 제조 측면에서, 외과 적 경막 외 블록은 일반적으로 10-20ml의 용량 또는 50-150mg의 용액을 사용하여 중등도에서 완전한 모터 블록 효과를 달성 할 수 있습니다.
0.25%~ 0.5%levobupivacaine 히드로 클로라이드지역 봉쇄에 적용되며, 그 효능은 동일한 농도에서 부피 바카 인의 효능과 유사합니다. 0.375% ~ 0.75% 경막 외 블록이 수행 될 때, 감각 및 운동 블록의 시작 및 지속 시간은 동일한 농도의 부피 바카 인과 유사하다.
요추 마비 :
지침은 요추 마취에 대한 사용을 명시 적으로 언급하지는 않지만, 임상 마취 교과서는 요추 마취에 사용될 수 있음을 나타냅니다. . 2-3 ml의 0.5% levobupivacaine HCL은 하부 덩어리, 펠 VIC 및 더 낮은 서열에 적합합니다.
신경 블록 마취 :
상완 신경총 마취, 자궁 경부 신경총 마취, 지역 마취 등과 같은 다양한 유형의 신경 블록에 널리 사용됩니다. 신경 임펄스의 전염을 차단하여 신경에 의해 내려 된 영역에서 마취 효과를 만들어 수술의 부드러운 진행을 보장합니다.
노동 진통 :
산후 여성의 통증을 줄이면서 산후 여성의 통증을 줄일 수 있습니다.
수술 후 진통 :
수술 후 통증은 외과 환자의 일반적인 증상 중 하나이며, 신경 자극의 전염을 차단하여 완화 될 수 있습니다.
다른 의료 절차에서 마취
검사 및 수술 마취 :
내시경 검사, 생검 등과 같은 다양한 소규모 수술에서 마취에 사용될 수 있습니다. 국소 침윤 마취 또는 신경 차단 마취를 사용하여 환자가 검사 또는 수술 중 통증을 느끼지 못하게합니다.
국소 마취 :
주로 침윤 마취 및 신경 블록 마취에 사용되지만 경우에 따라 표면 마취에도 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 안과 수술에서 Levobupivacaine HCl은 시선장에서 안구 표면의 마취를 유도하는 데 사용될 수 있습니다. 그러나, 더 일반적인 표면 마취제는 Obucaine hydrochloride gel 등입니다.
항 염증 효과 :
염증 인자의 방출을 억제하여 항 -- 염증 효과를 달성 할 수 있습니다. 외과 적 외상, 화상 등으로 인한 염증 반응을 완화시키는 데 사용될 수 있으며 환자의 염증성 증상을 완화하는 데 사용할 수 있습니다. 그러나이 기능은 주요 용도가 아니며 임상 응용 분야의 특정 조건 및 의사 지침과 결합되어야합니다.
항 부정맥 (주의해서 사용) :
이론적으로, Levobupivacaine HCl은 심근 세포의 전기 생리 학적 활성에 영향을 미침으로써 특정 항 부정맥 효과를 가질 수있다.
그러나 심장 독성 (부피 바카 인보다 낮음)으로 인해 항 부정맥 약물로 임상 적 사용에는 권장되지 않습니다. 국소 마취 중 부정맥과 같은 특정 상황에서 의사는 사용 여부를 결정하기 전에 상태를 신중하게 평가할 수 있습니다.
반 충격 (특정 상황에서 보조 응용 프로그램) :
충격을위한 표준 치료 약물이 아닙니다. 그러나 충격 환자가 외과 적 마취가 필요할 때와 같은 특정 상황에서 의사는 신중하게 사용할 수 있습니다.levobupivacaine 히드로 클로라이드환자의 특정 상황과 외과 적 요구에 따라 긴밀한 모니터링하에 마취.

다양한 방법으로 합성 할 수있는 국소 마취제입니다.
이것은 가장 일반적으로 사용되는 합성 방법 중 하나입니다. 먼저, L - 페닐 아세트산은 페닐 아세트산의 과산화물 방법에 의해 수득 된 후, 칼륨 나트륨, 수소 또는 주석 수소와 같은 환원제로 감소된다. 이를 바탕으로, HBR, HCL 및 기타 시약은 L - 이소 부틸 아민 아세트산을 얻기 위해 환원 화합물의 알칼리성 가수 분해를 수행하는데 사용된다. 마지막으로, L {- 이소 부틸 아민 아세트산을 Racemization의 규칙을 사용하여 상응하는 거울상 이성질체와 혼합하고 결정화하여 표적 생성물을 수득 하였다.
이 방법에서, 4 - 아미노 - 2 ', 6'- Dimethylacetylacetone (AMDE) 및 L- 이소 부틸 아민은 먼저 아세틸 아세톤 중간체를 생성해야합니다. 그런 다음 HCL과 같은 시약을 사용하여 중간 생성물에 대한 암모 용해 반응을 수행하고 L- 베르피 바카 인을 생성합니다. 마지막으로, 염산을 첨가하여 결정화되었습니다.
이 방법에서, 1- 페닐 에탄올 또는 2,6- 디메틸 페네 타놀과 같은 알킬 페놀로 먼저 아실화 한 다음, HCL 및 기타 시약으로 소금되어 생성물을 얻었다. 상이한 아실화 제는 용해도 및 흡수 및 방출 속도와 같은 생성물의 물리적 특성에 영향을 미친다.
이 경로에는 다음 단계가 포함됩니다.
(1) 먼저, 상응하는 4 - Bromo - 2 ', 6'- 디메틸 아세틸 아세톤 및 L- 이소 부틸 아민을 응축시켜 4 개의 거울상 이성질 전구체를 형성 하였다.
(2)이어서, 4 개의 거울상 이성질체를 분리하고 결정화에 의해 추가로 정제 하였다.
(3) 2 개의 거울상 이성질체의 경우, 표적 생성물, 즉 생성물은 환원, 에스테르 화 및 응축 반응을 통해 생성 될 수있다.
(4) 마지막으로, 제품을 정제하고 분리하여 높은 - 순도를 얻습니다. Levobupivacaine Hcl.
결론적으로, 그것은 여러 가지 다른 합성 방법에 의해 제조 될 수있다. 그 중에서 가장 일반적으로 사용되는 합성 방법은 L - 페닐 아세트산의 환원 방법, 반응물의 축합 방법 및 L - 이소 부틸 아민의 아실화 반응 방법을 통한 것입니다. 또한보다 정확한 화학 실험 작업 및 결정화 정제 공정이 필요한보다 복잡한 합성 경로가 있습니다.

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화학식 |
C18H28N2O |
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정확한 질량 |
288 |
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분자량 |
288 |
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m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
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원소 분석 |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |

1996 년에 임상 적 사용에 처음 도입 된 국소 마취제입니다. 그 효능은 부피 바카 인과 유사하지만 진통제 및 마취 효과는 후자보다 훨씬 낫습니다. 이 화합물은 왼쪽 - 핸드 이성질체 만 사용할 수 있고, 오른쪽 - Handed Isomer는 독성이기 때문에 안전한 안전성을 가진 마취제입니다.
Pharma - Product Manufacturing Limited (PPM)가 매우 특이한 깊은 마취제를 발견 한 구강 항균에 대한 연구를 수행하고있는 제품의 발견은 1990 년대로 거슬러 올라갑니다. 이 회사는 해바라기 오일에서 추출 된 화합물이 일련의 화학 반응을 통해 왼쪽 - 핸드 된 이성질체를 합성하기 위해 원료로 사용될 수 있음을 발견했습니다.
당시 PPM은 그것이 새로운 마취제를 만들었다는 것을 알지 못했기 때문에 기니피그의 독성을 평가하는 실험에 적용했습니다. 결과는 levorotatory 이성질체 제품이 생쥐에 대한 독성이 낮으며 오래 지속되고 효과적인 국소 마취를 일으킬 수 있음을 보여 주었다. 이러한 발견은 PPM이 안전성과 효능을 더욱 평가하기 위해 인간의 새로운 화합물을 탐색하기 시작했습니다.
초기 임상 시험에서, 그것은 부피 바카 인과 유사한 진통제 및 마취 효과를 보여 주었지만 더 안전했습니다. 약물의 심장 독성이 낮고 호흡기 및 신경계에 미치는 영향은 임상 적용에 널리 사용되었습니다. 그 이후로, 그것은 안전하고 효과적인 국소 마취제로 인식되었으며 정형 외과, 산부인과, 치과 및 성형 수술 분야에서 필수 마취가되었습니다.
임상 적으로 널리 사용되었지만 발견 이력의 세부 사항은 여전히 완전히 이해되지 않았습니다. 현재, 그것에 대한 연구는 국소 마취제로서의 적용으로 제한되며, 발견 이력에 대한 더 이상 연구는 없습니다.levobupivacaine 히드로 클로라이드수행되었습니다.
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