메토트렉세이트 분말 CAS 59-05-2

메토트렉세이트 분말(MTX)는 암 화학 요법,자가 면역 질환 (예 : 류마티스 관절염) 및 1940 년대의 발견 이후 특정 피부 질환 (예 : 건선)에 중요한 약물이 된 고전적인 항 대사 약물입니다. 그것의 발견과 개발은 현대 의약 화학 및 약리학에서 중요한 이정표를 나타내며, - 종양 약물의 연구를 발전시킬뿐만 아니라 면역 조절 요법을위한 새로운 길을 열어줍니다.

메토트렉세이트의 발견은 엽산 연구와 밀접한 관련이 있습니다. 엽산은 1931 년 영국 과학자 루시 윌스 (Lucy Wills)가 처음 발견 한 B - 복잡한 비타민 (비타민 B9)이며, 효모 추출물이 임신성 거대 세포 성 빈혈을 방지 할 수 있음을 관찰했습니다.

1941 년 미국 과학자 인 Herschel K. Mitchell과 다른 사람들은 시금치 잎에서 엽산을 분리하고 화학 구조를 결정했습니다. 엽산은 인체의 테트라 하이드로 폴 레이트 (THF)로 전환되며, 이는 DNA 합성, 아미노산 대사 및 세포 증식에 ​​참여합니다. 암 세포의 급속한 증식과 엽산 대사에 대한 의존성으로 인해 과학자들은 엽산 신진 대사를 방해하여 종양 성장을 억제하는 방법을 연구하기 시작했습니다.

1940 년대에 과학자들은 특정 엽산 유사체가 엽산 대사를 경쟁적으로 억제하여 암 세포 증식을 방지 할 수 있음을 발견했습니다.

1947 년, 미국 약리학 자 시드니 파버 (Sidney Farber)와 그의 팀은 아미노 테린 (4- 아미노 폴 레이트)이 하버드 의과 대학 어린이의 급성 백혈병을 연구하면서 일시적으로 백혈병 증상을 완화시킬 수 있음을 발견했습니다. 이것은 암 화학 요법에 성공적으로 사용되는 역사상 최초의 약물이며 화학 요법의 시대를 시작합니다.

아미노 테린은 강한 독성과 환자 내성이 좋지 않습니다. 더 안전한 유도체를 검색하기 위해 미국 화학자 인 Yellapragada Subbarow와 그의 팀은 Lederle Laboratories에서 구조적으로 변형 된 아미노 테린 및 궁극적으로 합성 된 메토트렉세이트 (MTX), 4 - 아미노 -10- 메틸 폴트 레이트 (Aminopterin)와 비교했지만, 그 분리는 Meathrextum과 비교했지만, Meathrextum은 Aminoptin과 비교했습니다. 여전히 중요합니다.

1950 년대에 과학자들은 메토트렉세이트의 작용 메커니즘을 더욱 설명했습니다. 디 하이드로 폴 레이트 환원 효소 (DHFR)를 억제하고 디 하이드로 폴 레이트 (DHF)의 테트라 하이드로 폴 레이트 (THF)의 감소를 방지함으로써 DNA 합성에 필요한 퓨린 및 티미 딘을 방해한다. 암 세포의 급속한 증식 및 엽산에 대한 높은 수요로 인해, 메토트렉세이트는 선택적으로 종양 성장을 억제 할 수 있습니다.

1953 년 NCI (National Cancer Institute)의 Roy Hertz와 Min Chiu Li는 처음으로 메토트렉세이트가 화학 요법을 통해 치료 된 인류의 첫 번째 고형 종양 인 맥락암종을 성공적으로 치료했다고 처음으로보고했습니다. 이러한 획기적인 획기적인 것은 MethotRexate를 암 치료를위한 중요한 약물로 만들었습니다.

1960 년대에 연구자들은 메토트렉세이트가 항 -1 - 종양 효과뿐만 아니라 면역계의 과도한 활성화를 억제 할 수 있음을 발견했습니다.

1964 년 미국 박사 Edmund Dubois는 먼저 건선을 낮은 - 복용량 메토트렉세이트로 치료하려고 시도했으며 중요한 결과를 얻었습니다. 그 후, 1980 년대에 메토트렉세이트는 류마티스 관절염 (RA)의 치료에 널리 사용되어 "질병 변형 항 고생제 약물 (DMARDS)의 금 표준이되었습니다.