스코폴라민부틸브로마이드화학식 C21H30BrNO4 및 440.3804 g/mol의 분자량을 갖는 유기 화합물입니다. 이 화합물은 흰색 결정성 분말로 물에 거의 녹지 않으며 일부 유기 용매에서 해당 용액을 형성할 수 있으며 에탄올, 클로로포름 및 벤젠에 쉽게 용해됩니다. 물에서 이온화 상수가 다른 이온 화합물입니다. 그 중 아세틸콜린 수용체에 있는 N(CH3)3 그룹의 이온화 상수는 9.4×10-5입니다. Br- 이온의 이온화 상수는 7.3×10-17이다. 아세틸콜린 수용체 길항제 계열에 속하며 M1-M5 아세틸콜린 수용체의 작용을 차단하여 평활근을 이완시키고 분비물 분비를 감소시킬 수 있습니다.
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화학식 |
C21H30BrNO4 |
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정확한 질량 |
439 |
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분자량 |
440 |
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m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
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원소 분석 |
C, 57.28; H, 6.87; 브르, 18.14; N, 3.18; 아, 14.53 |
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스코폴라민부틸브로마이드(통칭 부스코판(Buscopan)으로 알려짐)은 위장 증상 치료에 널리 사용되는 약물로 항콜린제 계열에 속합니다. 이 약물은 주로 평활근을 이완시키고 아세틸콜린의 작용을 차단하여 분비물 분비를 감소시켜 위장 문제를 치료하고 완화시키는 목적을 달성합니다. 현재 의료분야에서 널리 활용되고 있는데, 아래에서 그 활용에 대해 자세히 소개하겠습니다.
주로 소화기의 평활근에 작용하며, 위장관의 경련, 수축으로 인한 복통 등의 증상을 크게 완화시킬 수 있습니다. 따라서 위경련, 위장궤양, 담도회충증(벌레물림), 대장염, 담낭염, 장폐색 등 위장관과 관련된 다양한 질환을 치료하는데 흔히 사용된다.
1.1 위경련:
위경련은 위장관의 비정상적인 수축으로 인해 발생하는 통증과 불편함을 말합니다. 위장관의 평활근을 이완시키는 효과가 있어 이러한 통증과 불편함을 효과적으로 완화시킬 수 있습니다.
1.2 위장궤양:
위장궤양은 위장 점막의 손상 질환으로, 종종 과도한 위산으로 인해 발생합니다. 위장관의 자극과 증상을 줄이기 위해 분비물 분비를 줄여 위장궤양 치료에 역할을 할 수 있습니다.
1.3 담즙회충증:
담도회충증은 담관 내부에 기생하는 회충에 의해 담도가 막히는 질병입니다. 간, 췌장, 십이지장, 담낭의 평활근을 이완/감소시켜 증상을 완화시킵니다.
1.4 대장염:
대장염은 대장벽에 염증이 생기는 질환으로, 주요 증상은 복통과 설사입니다. 장의 수축과 경련을 줄여 이러한 증상을 완화합니다.
1.5 담낭염:
담낭염은 담낭에 염증이 생기는 질환으로, 주요 증상은 상복부 통증과 발열입니다. 담낭의 평활근을 이완시키고 분비물을 줄임으로써 이러한 증상을 감소시킵니다.
1.6 장폐색:
장폐색은 소화관이 막혀 발생하는 증상입니다. 증상으로는 복통, 구토, 변비가 있습니다. 소화관의 평활근을 이완시켜 이러한 증상을 완화할 수 있습니다.
2. 자궁 평활근을 이완시킵니다:
위장-관련 질환 치료에 사용되는 것 외에도 자궁 평활근을 이완시키기 위한 부인과 수술의 전-약제로도 사용할 수 있습니다. 자궁의 긴장과 압력을 빠르게 감소시켜 수술을 보다 부드럽고 안전하게 만들어줍니다.
3. 신경세포 보호 효과:
위의 치료 효과 외에도 신경학 분야에서도 특정 용도로 사용됩니다. 연구에 따르면 이 약물은 신경막 투과성과 나트륨 전류 및 기타 메커니즘을 조절하여 신경세포를 보호하고 신경계와 근육계의 질병과 부상으로 인한 증상을 완화할 수 있는 것으로 나타났습니다.
4. 기도 평활근을 이완시킵니다:
또한 기도의 평활근을 이완시켜 천식, 기관지염 등 호흡기 질환으로 인한 증상을 어느 정도 완화시킬 수 있습니다. 약물의 작용 메커니즘은 아직 추가 연구 및 탐구 중에 있습니다.
5. 타액 분비를 억제합니다.
또한 입과 후두의 타액 생성을 억제하여 특정 수술 및 치료 절차를 돕습니다. 또한 타액 분비로 인한 구강 건조 등의 불편 증상을 완화할 수 있습니다.
결론적으로, 의료산업에서 중요한 약물 중 하나로 자리잡았고, 위장관, 산부인과, 신경학, 호흡기계 등 많은 분야에서 널리 사용되고 있다. 약물은 치료 과정에서 일부 잠재적인 위험과 불편 증상을 가지고 있지만, 적절한 사용과 모니터링을 통해 치료 효과는 의심할 여지 없이 매우 중요하고 필요합니다.
스코폴라민부틸브로마이드(통칭 부스코판)은 위장 증상 치료에 널리 사용되는 약물로, 화학적 구조가 스코폴라민 브롬화수소산염과 유사하다. Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd.와 같은 제조업체의 경우 효율적이고 실현 가능한 합성 방법을 찾는 것은 생산 비용을 크게 줄일 수 있을 뿐만 아니라 제품 품질과 생산량도 보장할 수 있습니다.
전통적인 화학 합성 방법:
1. 합성 경로 1:
합성 경로는 연구 보고서("부스코판 유도체 합성")에서 유래하며, 주요 단계는 다음과 같습니다.
단계 1: 2-브로모이소프로필아세토페논과 N-메틸-2-피리딘카르복사미드의 반응:
2-브로모이소프로필아세토페논과 N-메틸-2-피리딘카르복사미드를 혼합하고 염화세슘 존재하에 85도에서 수시간 반응시켜 생성물을 얻는다.
단계 2: 2-브로모이소프로필-N-메틸-2-피리딘카르복사미드와 프로필렌 옥사이드의 반응:
상기 생성물을 프로필렌옥사이드와 혼합하고 수산화나트륨 존재하에 상온에서 수시간 동안 교반하여 생성물을 얻는다.
이 합성 경로의 장점은 반응 조건이 온화하고 독성이 있고 유해한 용매와 시약을 너무 많이 사용할 필요가 없다는 것입니다. 그러나 이 방법의 분리 및 정제 단계는 상대적으로 번거롭고 수율도 이상적이지 않습니다.
2. 합성 경로 2:
합성 경로는 특허 문서(미국 특허 4418109 A)에서 파생되었으며 주요 단계는 다음과 같습니다.
단계 1: 시스-4-히드록시-3-메톡시페닐아세트산과 2,3-디브로모프로피오닐 브로마이드의 반응:
시스-4-히드록시-3-메톡시페닐아세트산을 2,3-디브로모프로피오닐 브로마이드와 혼합하고 에탄올 존재 하에 실온에서 수 시간 동안 반응시켜 2-(4-히드록시-3-메톡시 페닐아세트산)-2,3-디브로모프로필 에스테르를 생성했습니다.
단계 2: 2-(4-히드록시-3-메톡시페닐아세트산)-2,3-디브로모프로필 에스테르의 재결정화:
상기 생성물을 재결정하여 보다 높은 순도의 생성물을 얻었다.
단계 3: 2-(4-히드록시-3-메톡시페닐아세트산) 프로피온아미딘과 메타브롬산의 반응:
2-(4-하이드록시-3-메톡시페닐아세트산) 프로피온아미딘을 메타브로마이드와 혼합하고 에탄올 존재 하에 실온에서 몇 시간 동안 반응하여 생성물을 얻습니다.
이 합성 경로의 장점은 분리 및 정제 단계가 최적화되고 제품의 순도가 높으며 수율이 상대적으로 이상적이라는 것입니다. 그러나 반응 조건은 상대적으로 가혹하며 특정 화학 실험실 기반이 필요합니다.
녹는점 142-1440c, 비회전도 D20 - 20.8도(물 중 C=3), 보관 조건 2-8 ℃, 용해도 H2O: 50 mg/ml, 형태학적 분말, 색상 흰색, 광학 활성[ ] 25/D 20.8 도 , H2O 중 c=3(lit.), 실증적 경고, 위험 설명 H302, 주의 사항 P301 + p312 + p330, 위험물 기호 xn, 위험 범주 코드 22, WGK Germany 3, RTECS No. ym350000, 쥐의 독성 LD50(mg/kg): 15.6 iv; 74ip; 570 sc; 구두로 3000 (Stockhaus, Wick)
스코폴라민부틸브로마이드분자식 C21H30BrNO4를 갖는 복합 유기 화합물입니다. 이는 아트로핀과 유사한 디메틸옥시무스카린 계열의 약물에 속하지만 아트로핀과 비교할 때 브롬화물 이온이 수산기를 대체합니다.
페오덕트의 분자 구조는 카르복실산 모노에스테르 구조(COOCH2CH2CH2CH3)와 브롬 원자를 함유한 벤질옥시카르보닐 구조(C6H5CH2OCO)를 포함합니다. 그 중 벤질기와 메틸기가 카르보닐에 연결되어 6-원 고리를 형성하고, 6-원 고리가 또 다른 5{10}}고리와 연결됩니다. 5원 고리에는 3개의 수소 원자, 1개의 아미노 그룹 및 1개의 산소 원자를 가진 말레일 그룹이 있습니다. 이민 구조에서 5-원 고리의 서로 다른 4개 위치에 있는 원자는 그림에 표시된 대로 서로 다른 그룹에 연결됩니다.
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이러한 분자 구조로 인해 제품은 아트로핀과 유사한 항콜린 효과를 가질 수 있으며 동시에 브롬 원자의 치환은 아트로핀 약물의 중추 효과를 감소시킵니다. 또한, 5-원 고리 부분의 구조도 일정한 안정성을 부여합니다.
항콜린제로서 그 효과는 주로 M1-M5 수용체에 대한 아세틸콜린의 작용을 경쟁적으로 길항하여 아세틸콜린의 효과를 약화시키는 것입니다. 위장관에서는 평활근을 이완시키고 수분 분비를 감소시키며 소화불량, 복부 불쾌감 및 기타 질병에 치료 효과를 줄 수 있습니다. 운동계에서는 근육 경련을 완화할 수 있으며, 경직성 사경과 같은 운동계 질환을 완화하는 데 일정한 효과가 있습니다. 또한 호흡기계에서는 기관지 확장제로도 사용할 수 있습니다.
경구 투여 또는 주사 후 장관과 혈액{0}}뇌 장벽을 통해 체내로 들어갈 수 있습니다. 위장관에서는 상대적으로 빠르게 흡수되어 약 1-2시간 내에 최고 혈중 농도에 도달하고, 주사 후 0.5~1시간 내에 최고 혈중 농도에 도달합니다. 경구에서는 주로 간에서 대사되며, 그곳에서 아실화되거나 수산화되어 상응하는 대사산물을 생성한 다음 신장이나 담즙을 통해 몸 밖으로 배설됩니다. 제품 주입은 신장에서 더 쉽게 대사되고 배설됩니다. 일반적으로 체내에서 제품의 신진대사와 제거가 상대적으로 빠르며 반감기는 2~4시간입니다.
요약하자면,스코폴라민부틸브로마이드구조가 복잡하고 생물학적 활성이 강한 유기화합물로 다양한 항콜린 효과를 가지고 있습니다. 분자 구조에는 벤질옥시카보닐 구조와 카르복실산 모노에스테르 구조가 포함되어 있으며 이는 항콜린성 약리학적 특성의 중요한 기초입니다. 약동학적인 측면에서 생체 이용률과 대사 효과가 우수하여 임상 실습에 널리 사용됩니다.
자주 묻는 질문
스코폴라민부틸브로마이드의 용도는 무엇입니까?
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용도. 스코폴라민(히오스신이라고도 함)이 사용됩니다.위, 창자, 신장, 방광의 경련(경련)을 치료합니다.. 과민성 대장 증후군, 담석, 신장 결석, 과민성/경직성 방광 등으로 인한 불편함을 완화하는 데 도움이 됩니다.
부스코판과 스코폴라민은 같은가요?
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히오스신 부틸브로마이드(스코폴라민 부틸브로마이드)[Buscopan/Buscapina]는 진경제입니다.위장(GI) 경련으로 인한 경련과 관련된 복통 치료에 사용됩니다.
출산 중 황혼진정제는 무엇이었나요?
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'황혼 마취' 또는 '황혼 수면'은-기억상실을 유발하고 출산 중 통증을 줄이기 위해 모르핀과 스코폴라민이라는 약물을 혼합한 20세기 초반의 약물이었지만 심각한 위험으로 인해 사용이 중단되었습니다. 위험에는 노동 시간 연장, 겸자 필요성 증가, 유아에 대한 위험 등이 포함되어 보다 안전한 방법으로 교체하게 되었습니다. 오늘날 현대의 "황혼 진정"은 출산이 아닌 다양한 시술을 위한 IV 진정을 의미하며, 환자가 진정되었으나 여전히 각성될 수 있으며 안전성 모니터링에 중점을 두고 있습니다.
스코폴라민은 모유수유에 안전한가요?
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스코폴라민은 모유로 분비되며 모유 수유 시 특히 -장기 사용(패치 등) 시 주의가 권장됩니다. 단회 투여는 덜 우려되지만 모유 공급을 감소시키거나 졸음, 수유 불량 및 영아 발달 문제를 유발할 수 있기 때문입니다. 의사와 상담하여 위험 대비 혜택을 비교하고 아기의 졸음이나 체중 증가 부진을 모니터링하는 것이 가장 좋습니다.
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