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반코마이신 염산염화학식 C66H76Cl3N9O24, CAS 1404-93-9를 갖는 유기 화합물로, 좁은 범위의 항생제입니다. 흰색 또는 거의 흰색의 분말로 흡습성이 쉽고 물에 용해되며 메탄올에 극도로 용해되며 에탄올이나 아세톤에는 거의 용해되지 않습니다. 이는 화농성 연쇄상구균, 폐렴연쇄상구균, 장구균 등 모두 민감한 그람 양성균에만 효과적입니다. 특히 약제내성 황색포도상구균에 민감하며 그 작용 기전은 세균 세포벽의 합성을 억제하는 것으로 주로 세균 세포벽에 결합하여 특정 아미노산이 세포벽의 글리코펩티드에 들어가는 것을 방지한다. 임상적으로는 폐렴, 심내막염, 패혈증 등 페니실린 내성 황색포도상구균에 의한 심각한 감염에 주로 사용된다. 또한 용혈성 연쇄구균으로 인한 감염 및 패혈증에도 좋은 치료 효과가 있습니다.
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C.F |
C66H75Cl2N9O24 |
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E.M |
1447 |
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M.W |
1449 |
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m/z |
1447 (100.0%), 1448 (71.4%), 1449 (63.9%), 1450 (45.6%), 1449 (25.1%), 1451 (16.0%), 1451 (10.2%), 1452 (7.3%), 1450 (5.8%), 1449 (4.9%), 1450 (3.5%), 1452 (3.2%), 1451 (3.2%), 1448 (3.0%), 1453 (2.6%), 1449 (2.4%), 1452 (2.3%), 1450 (2.1%), 1451 (1.3%), 1451 (1.2%) |
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E.A |
C, 54.70; H, 5.22; CI, 4.89; N, 8.70; 아, 26.49 |
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반코마이신 염산염다양한 그람 양성균에 대해 강력한 항균 활성을 갖는 광범위한-범위의 항생제입니다. 호흡기 감염, 피부 및 연조직 감염, 심내막염 등 이러한 박테리아로 인한 다양한 감염성 질환을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 한편 특정 수술이나 의료 시술 중에 박테리아 감염을 예방하는 데에도 사용할 수 있습니다.
결핵 예방:
어떤 경우에는 결핵 예방에도 사용될 수 있습니다. 특히 결핵 양성 집단의 경우 제품을 사용하면 결핵 위험을 줄일 수 있습니다. 그러나 결핵은 직접 치료할 수 없다는 점에 유의해야 한다. 주로 결핵균의 감염을 예방하기 위해 사용됩니다.
장 감염 치료:
또한 그람 양성균으로 인한 장 감염을 치료하는 데에도 사용할 수 있습니다. 이러한 감염은 설사, 복통 등의 증상을 유발할 수 있으며, 심한 경우에는 생명을 위협할 수도 있습니다-. 이를 사용하면 이러한 박테리아를 죽일 수 있어 환자의 증상을 완화할 수 있다.
요로 감염 치료:
또한 그람 양성균으로 인한 요로 감염을 치료하는 데에도 사용할 수 있습니다. 이러한 감염은 빈뇨, 절박뇨, 배뇨 시 통증 등의 증상을 유발하여 환자에게 큰 불편을 초래할 수 있습니다. 이를 사용하면 이러한 박테리아를 죽일 수 있어 환자의 배뇨 상태를 개선할 수 있습니다.
제품의 임상적용 사례
Clostridium difficile 관련 설사(CDI)의 치료
Clostridium difficile 관련 설사(CDI) 치료 사례에서 환자는 임상 약물로 경구 치료를 받았습니다. 구체적인 치료 계획은 보조 요법을 위한 비피도박테리움 락티스 삼중 활성 박테리아 정제의 사용과 함께 6시간마다 1회 125mg의 제품을 투여하는 것입니다. 치료 14일 후, 환자의 설사 증상은 크게 호전되었으며, 결국 회복되어 퇴원하였다. 이 사례는 CDI 치료에 있어 상당한 효능을 입증합니다.
황색포도상구균 감염의 치료
황색포도상구균은 피부 및 연조직 감염, 호흡기 감염 등을 흔히 일으키는 흔한 그람양성균이다. 황색포도상구균 감염 치료 사례에서 환자는 임상약물을 정맥주사받았다. 일정 기간의 치료 후 환자의 감염 증상은 효과적으로 조절되었고 결국 회복되었습니다. 이 사례는 황색 포도상구균 감염 치료에 상당한 효능을 보여줍니다.
연쇄상 구균 폐렴의 치료
폐렴구균 폐렴은 발열, 기침, 호흡 곤란 등의 증상을 특징으로 하는 흔한 호흡기 감염 질환입니다. 폐렴구균성 폐렴 치료 사례에서 환자는 임상 약물을 정맥 주사 받았습니다. 치료 후 환자의 증상은 크게 호전되어 결국 회복되어 퇴원하였습니다. 이 사례는 폐렴연쇄상구균 치료에 있어 상당한 효능을 보여줍니다.
심내막염 치료
심내막염은 심각한 심장 감염 질환으로, 대개 황색 포도상구균과 같은 그람 양성균에 의해 발생합니다. 심내막염 치료 사례에서 환자는 임상 약물을 정맥 주사 받았습니다. 치료 후 환자의 감염 증상은 효과적으로 조절되었고 심장 기능도 점차 회복됐다. 이 사례는 심내막염 치료에 있어 상당한 효능을 보여줍니다.
패혈증 치료
패혈증은 일반적으로 여러 박테리아에 의해 발생하는 심각한 전신 감염 질환입니다. 패혈증 치료의 경우 환자에게 임상 약물을 정맥 주사했습니다. 치료 후 환자의 감염 증상은 효과적으로 조절되었고 활력징후도 점차 안정되었다. 이 사례는 패혈증 치료에 있어 상당한 효능을 입증합니다.
결핵 예방
어떤 경우에는 결핵 예방에 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 양성 결핵균이 있는 고위험군-에서는 다음을 사용하여 결핵 위험을 줄일 수 있습니다.반코마이신 염산염. 이 용도는 주로 결핵균에 대한 항균 효과에 기초합니다. 그러나 결핵은 직접 치료할 수 없다는 점에 유의해야 한다. 주로 결핵균의 감염을 예방하기 위해 사용됩니다.
감염의 수술적 예방
일부 수술에서는 의사가 세균 감염 가능성을 예방하기 위해 환자에게 약물을 투여할 수도 있습니다. 예를 들어, 심장수술, 정형외과 수술 등 고위험 수술에서 이 임상 약물을 사용하면 수술 후 감염 위험을 줄일 수 있습니다. 이 용도는 주로 제품의 광범위한-항균 효과와 다양한 박테리아에 대한 민감성을 기반으로 합니다.
약리학
반코마이신의 작용 메커니즘은 글리코펩타이드 항생제입니다.반코마이신 염산염염산염으로. 그 작용 기전은 민감한 세균 세포벽의 전구체 펩타이드의 말단 펩타이드에 높은 친화력으로 결합하여 세균 세포벽을 구성하는 고분자량 펩티도글리칸의 합성을 차단하여 세포벽 결함을 일으키고 세균을 죽이는 것입니다. 또한 박테리아 세포막 투과성을 변경하고 선택적으로 RNA 합성을 억제할 수도 있습니다. 이 약의 특징은 그람양성균에 대한 강력한 살균작용이다. 경구 투여는 구별이 어려운 클로스트리듐 위막성 대장염의 치료에 좋은 치료 효과가 있습니다.
항균 스펙트럼은 황색 포도상 구균, 표피 포도상 구균, 화농성 연쇄상 구균, 폐렴 연쇄상 구균 등에 대한 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 또한 Clostridium difficile, 탄저균, 방선균, 디프테리아 간균, Neisseria 임질, 잔디 녹색 연쇄상 구균, 소 연쇄상 구균, 분변 연쇄상 구균 등을 구별하기 어려운 혐기성 연쇄상 구균에 대해 특정 항균 효과가 있습니다. 대부분의 그램 음성 박테리아, 마이코박테리아, 리케차, 클라미디아 또는 곰팡이.
약동학
위장관 흡수 장애, 정맥 투여는 몸 전체의 대부분의 조직과 체액에 널리 분포될 수 있습니다. 0.5g과 1.0g을 정맥 주입한 결과 최고 혈액 약물 농도는 각각 10-30mg/L 및 25-50mg/L였습니다. 이 약의 분포량은 0.43-1.25L/kg이다. 효과적인 항균 농도는 혈청, 흉막, 심낭, 복막, 복수 및 윤활액에서 달성될 수 있으며, 소변에서는 농도가 더 높지만 담즙에서는 그렇지 않습니다. 약물은 태반을 통과하거나 모유로 들어갈 수 있지만 정상적인 혈액 뇌척수액 장벽을 빠르게 통과하여 뇌척수액으로 들어갈 수는 없습니다. 수막에 염증이 생기면 뇌척수액에 침투하여 효과적인 항균 농도에 도달할 수 있습니다. 이 약의 단백질 결합율은 약 55%이다. 성인의 평균 제거 반감기는 6시간(4~11시간)이며, 중증 신부전의 경우 반감기는 7.5일까지 연장될 수 있습니다. 어린이의 제거 반감기는 약 2~3시간입니다. 약물은 간에서 대사될 수 있습니다. 투여된 용량의 약 80~90%는 24시간 이내에 사구체 여과 및 소변을 통해 원래 형태로 배설되며, 소량은 담즙을 통해 배설됩니다. 혈액투석이나 복막투석으로는 이 약물을 효과적으로 제거할 수 없습니다. 그러나 혈액 관류나 혈액 여과가 제거율을 향상시킬 수 있다는 보고가 있습니다.
원천:
이 생성물은 (S ) - (3S, 6R, 7R, 22R, 23S, 26S, 36R, 38 R) -44- [[2-O -(3-amino-2,3,6-trideoxy-3-methyl - - L-laisu hexpyranosyl) - - D-글루코피라노실]옥시]-3-(아미노포르밀메틸)-10,19-디클로로-2,3,4,5,6,23,24,25,26,36,37,38,38 -테트라데카히드로-7,22,28,30,32-펜타히드록시-6-[(2R)-4-메틸-2-(메틸아미노) 펜타닐아미노]-2,5,24,38,39-펜타옥소-22H-8,11:18,21-디에틸렌-23,36-(이미노메텐)-13,16:31,35-디메틸렌-1H,16H-[1,6,9]옥사디아조시클로헥사데카노[4,5-m][10,2,16] 벤조디아조시클로테트라데칸-26-카르복실산 염산염(무수물로 계산)은 1mg당 반코마이신 단위가 1050 이상인 효능을 가지고 있습니다.
불리한 반응
반코마이신 염산염1956년 스트렙토마이세스에서 처음 분리된 이후 그람 양성 박테리아 감염 치료를 위한 최후의 방어선이 된 글리코펩타이드 항생제입니다. 이 제품의 독특한 화학 구조(수소 결합 및 소수성 상호 작용을 통해 7개의 펩타이드 단위로 형성되어 견고한 그릇 모양 구조를 형성함)로 인해 박테리아 세포벽 합성을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 그러나 임상 적용이 광범위해지면서 이상반응이 점차 주목을 받고 있다.
이독성 반응
임상 발현 및 병인
반코마이신 염산염의 이독성은 주로 이명, 귀 충만, 청력 상실 또는 부재를 포함한 청각 신경 손상으로 나타납니다. 고용량(혈액농도 60~100mg/L 초과) 또는 장기간 투여할 경우 노약자나 신기능 장애가 있는 사람에게 나타날 가능성이 더 높습니다. 이 메커니즘은 달팽이관 림프액에 약물이 축적되어 내이 유모 세포의 대사를 방해하는 것과 관련이 있을 수 있습니다. 동물실험 결과, 쥐의 달팽이관 외유모세포에 7일 동안 연속 투여한 후 비가역적인 손상이 일어나는 것으로 나타났습니다.
임상 사례 및 위험 요인
120명의 환자를 대상으로 한 후향적 연구에서 14일 이상 반코마이신 염산염으로 치료받은 환자 중 12%는 이명을, 5%는 청력 상실을 경험한 것으로 나타났습니다. 위험 요소는 다음과 같습니다.
복용량 및 치료 기간: 일일 복용량이 4g을 초과하거나 치료 기간이 28일을 초과하는 경우 위험이 3배 증가합니다.
신부전증: 크레아티닌 청소율이 있는 환자<30mL/min have a 5-fold increased risk.
병용 요법: 아미노글리코사이드계 항생제와 병용하면 이독성 발생률이 8%에서 22%로 증가합니다.
모니터링 및 관리
장기-약물 복용 사용자는 정기적인 청력 검사, 특히 고주파 청력(4000-8000Hz) 모니터링을 받는 것이{1}}권장됩니다. 최고 혈중 약물 농도는 25~40mg/L로 조절해야 하며, 최저치는 10mg/L 미만이어야 합니다. 신부전증 환자의 경우 크레아티닌 청소율에 따라 용량을 조절해야 합니다.
신장 독성 반응
임상 발현 및 병리학 적 메커니즘
신장독성은 염산반코마이신의 가장 심각한 이상반응 중 하나로 주로 세뇨관 손상, 초기 단백뇨, 세뇨관 소변으로 나타나고 혈뇨, 핍뇨, 심한 경우에는 신부전으로 나타납니다. 이 메커니즘은 신세뇨관 상피 세포에 약물이 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 유발하는 것과 관련이 있을 수 있습니다. 동물 실험에서는 14일 연속 투여 후 쥐의 신세뇨관 상피 세포가 액포 변성을 나타내는 것으로 나타났습니다.
임상 데이터 및 위험 요인
500명의 환자를 대상으로 한 다기관 연구에서 반코마이신 염산염 관련 신독성 발생률은 7.2%였으며, 중증 신부전증은 1.5%를 차지했습니다. 위험 요소는 다음과 같습니다.
Basic renal function: Patients with baseline serum creatinine>1.5mg/dL이면 위험이 4배 증가합니다.
병용요법: 아미노글리코사이드계 또는 이뇨제와 병용투여 시 신독성 발생률이 5%에서 18%로 증가합니다.
연령: 65세 이상의 환자는 위험이 2배 증가합니다.
예방 및 모니터링
투약 중, 특히 투약 후 3, 7, 14일에 혈청 크레아티닌과 요소질소를 모니터링하는 것이 좋습니다. 고-위험 환자의 경우 리네졸리드와 같은 대체 약물을 고려할 수 있습니다.
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