4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 데 HYDE CAS 5305-40-8

4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 하이드분자식 C5H2Cl2N2O와의 중요한 제약 및 살충제 화학 중간체입니다. 그것의 구조적 특성에는 피리 미딘 고리의 4 번째 및 6 번째 위치에서 치환 된 2 개의 염소 원자와 5 번째 위치에 부착 된 포르 실 그룹 (- Cho)이 포함됩니다. 이 화합물은 전형적으로 흰색으로 - 백색 결정 분말로 나타납니다. 그것의 높은 반응성은 주로 두 개의 주요 기능 그룹에서 비롯됩니다. 피리 미딘 고리의 2 개의 염소 원자는 우수한 잎 그룹 특성을 나타내므로 친 핵성 치환 반응이 나타납니다. 한편, 포르 실 그룹은 응축 및 산화 환원 반응과 같은 다양한 형질 전환에 유연하게 참여할 수 있으며, 이종 세동 화합물의 구성에 일반적으로 사용된다. 이들 특성은 의약 화학의 핵심 선수, 특히 항암 및 항 바이러스제와 같은 생물 활성 분자의 합성에서 복잡한 기능 분자의 제조를위한 핵심 빌딩 블록 역할을한다. 자극적 인 특성으로 인해 실험실 취급 중에 적절한 보호 조치를 취해야하며, 안정성을 보장하기 위해 낮은 - 온도, 빛 - 보호 조건 하에서 저장해야합니다.

발견4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 하이드과학자들이 말라리아 활동이있는 물질을 찾는 데 관심을 갖게되었을 때 1960 년대 초로 거슬러 올라갑니다. 검색 과정에서 과학자들은 항 말라리아 약물로 알려진 항 말라리아 활동을 가진 화합물의 수가 증가했습니다.
더 많은 항 말라리아 약물을 찾기 위해 과학자들은 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드를 발견했습니다. 이 화합물은 매우 높은 항 말라리아 활성을 가지므로 유망한 항 말라리아 약물로 간주됩니다.
연구가 심화됨에 따라 과학자들은 신체에서 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드의 작용 메커니즘이 다른 항 말라리아 약물과 다르다는 것을 발견했다. 그것은 DNA에 직접 영향을 미치지 않고 말라리아 기생충의 핵산 대사를 방해함으로써 작용합니다. 이 발견은 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드를 항 말라리아 약물의 작용 메커니즘을 연구하기위한 중요한 모델 중 하나로 만듭니다.

항 말라리아 약물의 연구에서, 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드는 많은 신약의 출발점이되었다. 그것은 과학자들에게 구조적 기초를 제공하고 더 높은 활동과 독성이 높을수록 더 많은 항 말라리아 약물을 설계하도록 도와줍니다. 이들 약물에는 나프 틴산 아민 화합물, 아미노 피리 미딘 화합물 및 아미노 설포 닐 피리 미딘 화합물이 포함된다.
요약하면, 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드의 발견은 항 말라리아 약물의 연구에 중요한 기여를했다. 그것은 궁극적 인 약물이 아니지만 과학자들이보다 우수한 항 말라리아 약물을 설계하는 데 도움이되는 귀중한 정보와 통찰력을 제공합니다.

4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 하이드실험실에서 수많은 용도를 가진 일반적인 물질입니다. 따라서, 합성 경로는 연구자들이 끊임없이 탐구하는 방향이되었습니다. Shaanxi Chupeng 화학 실험실에서 일반적으로 사용되는 두 가지 방법은 다음과 같습니다.

방법 1의 합성 단계 :

1 단계 : 4,6- 디 하이드 록시 피리 미디 딘의 나트륨 염 용액을 수득하기 위해 4,6- 디 하이드 록시 피리 미딘을 적절한 양의 수산화 나트륨 용액에 용해시킨다. 이어서, 클로로포름 및 설폭 사이드 클로라이드를 용액에 첨가하고, 환류 상태로 가열하고, 실온으로 냉각하기 전에 특정 시간 동안 반응 하였다.

2 단계 : 적절한 양의 희석 된 염산으로 반응 용액을 산성화하여 4,6- 디 하이드 록시 피리 미딘의 나트륨 염을 4,6- 디클로로 피리 미딘으로 전환시킨다.

3 단계 : 상기 용액에 적절한 양의 암모니아 물을 추가하여 알칼리성으로 만들고, 환류 상태로 가열하고, 특정 시간 동안 반응 한 다음 실온으로 식 힙니다. 이 시점에서, 우리는 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드 인 용액에서 다량의 백색 침전물의 형성을 관찰 할 수있다. 퇴적물을 여과, 세척 및 건조시킨 후, 원하는 제품을 얻을 수 있습니다.

다음은 합성 과정에서 화학 방정식입니다.

(1) 4,6- 디 하이드 록시피 리 미딘은 수산화 나트륨과 반응하여 4,6- 디 하이드 록시시 피리 미딘의 나트륨 염을 형성한다 :

C₄H₄N₂O₂+2 naoh → c₄H₄N₂O₂NA₂+H₂O

(2) 반응을 위해 클로로포름과 설폭 사이드 클로라이드를 첨가하십시오.

C₄H₄N₂O₂NA₂+클치₃+clsocl → c₄H₃cl₂N_1O+NaCl+NaClo1s+ch₃cl

(3) 희석 된 염산으로 반응 용액을 산성화시킵니다.

C₄H₃cl₂N_1O+2 hcl → c₄H₃cl₂N_1O+NaCl

(4) 용액을 알칼리성으로 만들기 위해 암모니아 물을 첨가하십시오.

C₄H₃cl₂N_1O+3 nh₃ · H₂O → C₅H₃cl₂N_1O+3 nh₄Cl+h₃O⁺

그 중에서, 암모니아 물은 염화 설산화물과 반응하여 염화 암모늄 및 물을 생성 할 수있는 반면, 생성 된 염화 암모늄은 또한 수산화 나트륨과 반응하여 수산화 암모늄 및 염화나트륨을 생성 할 수있다. 따라서, 염화 암모늄 및 수산화 암모늄의 생성물은 상기 화학 방정식에 나열되어 있지 않다. 또한, 폴리 염화 피리 미딘과 같은 - 제품에 의한 일부는 반응 과정에서 생성 될 수있다.

클로로포름 및 염화 염화염과 같은 독성 물질은이 합성 방법에 사용되며, 생성 된 - 생성물은 특정 독성을 가지고 있음에 주목해야합니다. 따라서 안전 문제에주의를 기울이고 합성 과정에서 환경 오염을 최소화해야합니다. 또한, 고순도가 높은 생성물을 얻으려면 해당 분리 및 정제 작업이 필요합니다. 컬럼 크로마토 그래피, 재결정 화 및 기타 방법은 분리 및 정제에 사용될 수 있습니다.

다음은 방법 2에 대한 자세한 단계입니다.

1 단계 : 혼합 용액을 수득하기 위해 N, N {- Dimethylformamide (DMF) 및 4,6- 디 하이드 록시 피시 리미 딘 (DHP)을 혼합하여 혼합 용액을 수득해야한다.

2 단계 : 혼합 용액에 적절한 양의 촉매 (예 : 염화 암모늄 또는 트리 에틸 아민)를 추가하고 100-150도에서 반응 온도를 제어합니다. 이 온도를 유지하고 특정 시간 (예 : 2-3 시간) 동안 반응하여 반응을 완전히 진행하십시오.

3 단계 : 반응 용액을 실온으로 냉각시키고 반응 용액을 산성으로 만들기 위해 적절한 양의 염산 (염산 아세트산)을 첨가합니다. 그런 다음 적절한 양의 물에 붓고 적절한 양의 수산화 나트륨 용액을 추가하여 반응 용액을 알칼리성으로 만듭니다. 이 시점에서, 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드는 고체 형태로 침전 될 것이다.

4 단계 : 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드를 얻기 위해 침전 된 고체를 여과, 세척 및 건조시킨다.

다음은 합성 과정에서 화학 방정식입니다.

N. N {- 디메틸 포름 아미드와 4,6- 디 하이드 록시 피시 리 미딘과 혼합 한 후, 반응은 4,6- 디클로로 -5- 피리 미딘 포름 알데히드를 생성하기 위해 발생한다 :

C₄H₄N₂O₂+2 n (ch₃) ₂hcoch₃ → C₅H₃cl₂N_1O+n (ch₃) ₂코치₃+H₂O

촉매 염화 암모늄 또는 트리 에틸 아민의 기능은 DMF와 DHP 사이의 반응을 촉진하는 것입니다.

C₄H₄N₂O₂+2 n (ch₃) ₂hcoch₃+2 nh₄cl → c₅H₃cl₂N_1O+n (ch₃) ₂코치₃+2 nh₄오

반응 용액을 실온으로 냉각시킨 후, 염산을 첨가하여 산성으로 만들고 물에 붓고 수산화 나트륨을 첨가하여 알칼리성을 만들어냅니다.

C₅H₃cl₂N_1O+naoh → c₅H₃cl₂N_1O+NaCl+h₂O

위의 단계를 통해 우리는 성공적으로 합성했습니다4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 하이드N, N - Dimethylformamide 및 4,6-Dihydroxypyrimidine. 이 화합물의 합성은 약 95%의 높은 수율을 갖는 효과적인 실험실 준비 방법이다.

4,6- 디클로로 -5- 피리 미인 카르 볼드 하이드비 - 산업 생산 또는 과학 연구와 같은 의료 목적으로 주로 사용되는 유기 화합물이며 약물이 아닙니다. 따라서, 엄밀히 말하면, 인간이나 동물의 임상 치료를위한 전통적인 의료 분야에서 정의 된 부작용은 없습니다. 다음은 부작용입니다.

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