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데가렐릭스흰색 또는 거의 흰색에 가까운 고체의 화학 물질입니다. 분자식 C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6, 분자량 1632.45 g/mol. 여러 개의 아미노산 잔기로 구성된 펩타이드 화합물입니다. 이는 핵심 류신 잔기 사슬뿐만 아니라 추가 아미노산 잔기 및 기타 화학 그룹을 포함합니다. 뇌하수체 전엽 세포에서 성선 자극 호르몬의 분비를 억제하여 테스토스테론 수치를 감소시켜 전립선 종양의 성장을 억제하는 GnRH 수용체 길항제입니다. 체내 흡수 속도가 빠르고, 약물이 조직에 널리 분포됩니다. 이는 간에서 대사되고 대사된 형태와 대사되지 않은 형태 모두에서 신장을 통해 배설됩니다.
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맞춤형 병마개 및 코르크:
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데가렐릭스 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 데가렐릭스 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 214766-78-6 | |
| 수량 | 15g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202512090051 | |
| 제조 | 2025년 12월 9일 | |
| 경험치 | 2028년 12월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.43% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.54% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.9% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.52% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 90 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 500ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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화학식 |
C82H103ClN18O16 |
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정확한 질량 |
1631 |
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분자량 |
1632 |
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m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
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원소분석 |
C, 60.34; H, 6.36; CI, 2.17; N, 15.45; 아, 15.68 |
데가렐릭스3세대 항안드로겐 치료제에 속하는 합성 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제입니다. 2008년 첫 임상 승인 이후 전립선암 치료에 대한 적용이 점차 확대되어 독특한 약리학적 이점이 입증되었습니다. 자세한 용도는 다음과 같습니다.
Degarelix의 작용 메커니즘: 직접 차단 및 테스토스테론의 급속한 감소
GnRH 신호전달 경로의 생리학적 기초
GnRH는 시상하부에서 분비되며 박동성 방출을 통해 뇌하수체 전엽의 GnRH 수용체에 작용하여 난포자극호르몬(FSH)과 황체형성호르몬(LH)의 합성과 분비를 자극합니다. 남성의 경우 LH는 고환 간질 세포에 작용하여 테스토스테론(T) 합성을 촉진합니다. FSH는 테스토스테론과 시너지 효과를 발휘하여 정자 생산을 유지합니다. 테스토스테론은 전립선암 세포 성장의 주요 "연료"이며, 테스토스테론의 수치가 높아지면 종양 진행이 가속화됩니다.
전통적인 GnRH 작용제의 한계
1세대 항안드로겐 약물(예: 류프로렐린 및 고세렐린)은 GnRH 작용제이며 그 효과는 "초기 자극 기간"을 거쳐야 합니다. 약물 사용 시작 시 GnRH 수용체가 잠시 활성화되어 FSH/LH 및 테스토스테론 수치의 일시적인 증가("플레어 현상")로 이어지며, 이는 특히 진행성 전립선암 환자에서 뼈 통증, 척수 압박 또는 요폐 및 기타 종양 진행 증상을 유발할 수 있습니다.
Degarelix의 직접적인 길항 효과
Degarelix는 뇌하수체 GnRH 수용체에 경쟁적으로 결합하여 초기 자극 없이 GnRH 신호 전달을 직접 차단합니다. 그 특징은 다음과 같습니다:
신속한 테스토스테론 감소: 단일 주사 후 테스토스테론 수치는 24시간 이내에 크게 감소하고 거세 수준에 도달할 수 있습니다(<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
지속적인 억제: 장기간-작용하는 제제(예: 한 달에 한 번 피하 주사)를 통해 수용체 점유를 유지하여 장기간 테스토스테론 분비를 억제합니다.
발적 현상 없음: 호르몬 변동으로 인한 급성 증상의 악화를 피하십시오. 특히 진행 단계 또는 명백한 증상이 있는 환자에게 적합합니다.
데가렐릭스 핵심 적응증: 전립선암 전주기 관리
국소 진행성 전립선암의 초기 치료
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20ng/mL)은 종양 성장을 조절하기 위해 테스토스테론 수치를 빠르게 감소시켜야 합니다. 종양의 부피를 줄이고 병리학적 병기를 낮추기 위해 방사선 치료 전에 근치적 전립선절제술이나 신보강 요법을 받을 계획을 세우십시오.
임상 증거: 무작위 대조 시험(RCT)에서는 Degarelix 그룹이 GnRH 작용제 그룹보다 수술 후 병리학적 완전 반응률(pCR)과 양성 마진율이 더 우수하여 초기 항종양 효과가 더 강한 것으로 나타났습니다.{0}}
장기 추적 조사{0}}에서는 Degarelix가 특히 젊고 부담이 큰 암 환자의 경우 생화학적 재발(BCR) 위험을 크게 줄일 수 있는 것으로 나타났습니다.
전이성 거세 저항성 전립선암(mCRPC)에 대한 병용 요법
기능 위치 지정: mCRPC 단계에서는 테스토스테론이 거세 수준에 도달했지만 종양은 안드로겐 수용체(AR) 신호 전달 경로를 통해 계속 진행됩니다. Degarelix는 잔류 테스토스테론과 부신 안드로겐(예: 데히드로에피안드로스테론, DHEA)의 합성을 크게 억제하여 항종양 효능을 강화합니다.
병용 요법: AR 신호 전달을 이중 차단하여 무진행 생존 기간(PFS)을 연장하기 위해 엔잘루타마이드, 아파라미드 등과 같은 AR 길항제와 병용하여 사용됩니다.
화학요법과 병용: 도세탁셀+메가렐릭스는 상승적으로 종양 성장을 억제하고 삶의 질(QoL)을 향상시킬 수 있습니다.
PARP 억제제와 결합: Degarelix는 BRCA 돌연변이 mCRPC에서 안드로겐 수준을 감소시켜 DNA 손상 복구 억제를 강화합니다.
전립선암에 대한 간헐적 안드로겐 차단 요법(IADT)
치료 개념: IADT는 항종양 효과를 유지하면서 장기간의 거세로 인한 골다공증 및 대사증후군과 같은 부작용을 줄이기 위해 항안드로겐 약물을 주기적으로 중단하여 테스토스테론 수치를 잠시 회복하도록 합니다.-
데가렐릭스의 장점:
테스토스테론의 빠른 회복: 중단 후 테스토스테론 수치는 1~2주 내에 정상으로 돌아올 수 있으며, 이는 GnRH 작용제(몇 달 소요)보다 IADT 주기를 조절하는 데 더 유리합니다.
치료 중단 위험 감소: GnRH 작용제 중단 후 회복 지연으로 인한 종양 진행을 방지합니다.
호르몬{0}}관련 질병 모델 구축에 Degarelix 적용
매우 선택적인 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제로서,데가렐릭스뇌하수체 GnRH 수용체를 차단하여 황체형성호르몬(LH)과 난포-자극호르몬(FSH)의 분비를 신속하고 지속적으로 억제함으로써 체내 테스토스테론 수치를 효율적으로 감소시킬 수 있습니다. 이는 안드로겐{2}} 관련 질병의 동물 모델을 확립하기 위한 핵심 도구 약물이 되었으며 기초 의학 연구에 널리 적용되며 구체적인 응용 분야는 다음과 같습니다.
안드로겐-의존성 전립선암 동물모델 구축
이것은 Degarelix의 주요 과학 연구 응용 시나리오입니다. 연구자들은 마우스나 쥐와 같은 모델 동물에 전립선암 세포주(예: LNCaP, VCaP)를 피하 접종한 후 데가렐릭스를 복강 내 또는 피하 주사하여 동물의 테스토스테론 수준을 거세 수준으로 신속하게 낮출 수 있습니다.
이 모델은 안드로겐 결핍이 종양 성장 및 전이에 미치는 영향과 종양 세포 약물 내성 발달의 기본 메커니즘을 탐색하는 데 사용되는 임상 진행성 전립선암의 호르몬{0}의존 상태를 시뮬레이션할 수 있습니다. 전통적인 외과적 거세와 비교하여 Degarelix- 유도 화학적 거세는 수술이 간단하고 외상이 최소화되며 테스토스테론 수치가 정밀하게 조절된다는 장점이 있습니다. 또한 GnRH 작용제와 관련된 테스토스테론 플레어 현상을 방지하여 모델 안정성을 높입니다.
남성갱년기증후군 동물모델 확립
남성 갱년기 증후군은 노화로 인한 테스토스테론 수치 감소와 밀접한 관련이 있습니다. 중년 수컷 쥐 또는 생쥐에게 데가렐릭스를 지속적으로 투여하면 테스토스테론 농도를 인위적으로 감소시켜 남성 갱년기 증후군과 유사한 병리학적 모델을 확립할 수 있습니다.
이 모델은 생식계 위축, 골밀도 감소, 인지 장애, 기분 변화 등 테스토스테론 결핍으로 인해 발생하는 일련의 증상의 병리학적 메커니즘을 연구하는 데 사용할 수 있습니다. 한편, 남성 갱년기 증상 개선을 목표로 하는 약물 연구개발을 위한 유효성 평가 플랫폼을 제공함으로써 후보 약물과 기존 테스토스테론 대체요법 간의 치료 효과를 비교할 수 있다.
안드로겐-관련 대사 질환의 동물 모델 구축
안드로겐은 신체의 포도당과 지질 대사는 물론 뼈 대사에도 중요한 조절 역할을 합니다. 안드로겐-이 결핍된 동물 모델의 확립데가렐릭스테스토스테론 수치 감소와 비만, 인슐린 저항성, 골다공증과 같은 대사 질환 사이의 상관 관계 메커니즘을 탐색할 수 있습니다.
예를 들어, 골다공증 연구에서 이 모델은 안드로겐 결핍으로 인한 조골세포 활동 감소 및 파골세포 기능 과잉 현상을 직관적으로 보여줄 수 있습니다. 이는 골대사를 표적으로 하는 약물 개발을 위한 실험적 지원을 제공하며 안드로겐 결핍 골다공증에 대한 운동 및 영양 중재의 개선 효과를 평가하는 데에도 사용될 수 있습니다.
안드로겐-관련 생식기 질환의 동물 모델 확립
안드로겐은 남성 생식 기관의 발달, 성숙 및 정상적인 기능에 필수적입니다. 테스토스테론 수치의 비정상적인 감소는 정자 형성 장애, 고환 위축, 부고환 기능 장애 및 성기능 장애와 같은 다양한 생식 기관 장애를 유발할 수 있습니다. 테스토스테론 수치를 조절하는 효과적인 도구인 Degarelix는 이러한 질병의 동물 모델을 확립하는 데 널리 사용됩니다.
특정 작업에서 연구자들은 젊은 또는 성인 남성 모델 동물(예: 생쥐, 쥐 및 토끼)에게 데가렐릭스를 적절한 용량과 과정으로 투여하여 혈청 테스토스테론 수준을 병리학적 상태로 안정적으로 낮출 수 있습니다. 이 모델은 안드로겐 결핍으로 인한 남성 생식기 질환의 병리학적 특성을 정확하게 시뮬레이션할 수 있으며, 정자 형성, 고환 및 부고환 세포 증식 및 분화에 대한 안드로겐의 조절 메커니즘을 탐색하는 데 사용됩니다.
또한 이 모델은 생식 기능 회복에 대한 후보 약물의 치료 효과를 효과적으로 평가할 수 있는 정자 생성-촉진 약물 및 안드로겐 대체 요법 제제와 같은 안드로겐 결핍 생식기 질환 치료 약물의 연구 및 개발을 위한 신뢰할 수 있는 실험 플랫폼도 제공합니다.
약동학적 특성
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >피하 주사의 경우 1000L. 혈장 단백질 결합률은 약 90%이며 몸 전체의 체액에 널리 분포되어 있습니다. 대사: 간담도계에서 펩타이드 가수분해를 통해 대사되며 중요한 혈장 대사 산물은 없습니다. 이는 CYP450 또는 P-당단백질의 기질/억제제/유도제가 아니므로 약물-약물 상호 작용의 위험이 낮습니다. 제거: 최종 반감기가 43~53일(80mg의 유지 용량에서 약 28일). 20인 최종 반감기로 이상 제거를 수행합니다.. 20– 약물의 30%는 변화 없이 소변으로 배설됩니다. 나머지는 펩타이드 단편으로 대변에서 제거됩니다.
독성학적 특성
유전 독성: Ames 테스트에서는 돌연변이 유발성이 관찰되지 않았으며 시험관 내 및 생체 내 염색체 분석에서 염색체 이상 유발 효과가 발견되지 않았습니다. 생식 독성: 동물 연구에서 수컷과 암컷 쥐의 생식 능력이 가역적으로 억제되는 것으로 나타났습니다. 테스토스테론 억제로 인한 남성 불임은 되돌릴 수 있습니다. 임산부 금기(FDA 임신 카테고리 X). 발암성: 악성 림프종 및 편평 세포 암종 사례가 시판 후{4}}보고되었습니다. 비임상 연구에서는 특별한 발암 위험이 관찰되지 않았습니다.-
저장 및 제형 특성
이 제제는 동결건조된 주사용 분말제로서, 무색 투명한 용매를 함유하고 있다. 동결건조된 블록의 유효 기간은 25도에서 2년입니다. 재구성된 용액은 25도에서 4시간 동안 안정적이므로 즉시 사용해야 합니다. 다른 약물과 혼합하면 안 됩니다. 생물학적 활성 손실을 방지하기 위해 격렬한 흔들림과 동결-해동 주기를 피하면서 온도-통제 운송이 필요합니다.
약물-약물 상호작용
대부분의 약물과 대사 상호작용이 없으며 CYP450 효소 시스템에 영향을 미치지 않습니다. QTc 간격이 연장될 수 있습니다. 클래스 IA/III 항부정맥제, 메타돈 및 기타 약물과 병용 투여할 경우 심전도 모니터링이 필요합니다. 전해질-변경 약물과 병용하면 부정맥 위험이 높아질 수 있으므로 혈청 칼륨 및 마그네슘 수치 모니터링이 필요합니다.
데가렐릭스Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.의 연구진이 아미노 수지를 출발 수지 담체로 사용하고 고체-상 합성을 통해 Digarec 서열의 해당 Fmoc 아미노산을 순차적으로 연결하여 개발했습니다. 사용된 마지막 아미노산은 Ac-D-2Nal-OH입니다. 축합반응과 탈보호반응을 거쳐 완전히 보호된 디가렉 펩타이드 수지를 얻었다. 추가의 산 분해 및 에테르 침전을 수행하여 조 디가렉 펩티드를 얻었다. 크로마토그래피 정제, 아세트산염 전환, 동결건조 후 최종 생성물은 디가릭 아세테이트였다. 자세한 단계는 다음과 같습니다.
1. 출발 수지 캐리어의 준비
(1) 교반 조건에서 아미노수지를 디메틸설폭사이드(DMSO) 등의 용매에 적당량 넣어 녹입니다. 아미노 수지가 완전히 용해되었는지 확인하십시오.
(2) 포름알데히드 용액을 천천히 첨가하고 온도를 실온 부근으로 유지한다. 아미노수지는 점차적으로 점성을 띠게 되는 것이 관찰되었다.
(3) 일정 시간 동안 계속 저어준 후, 아미노 수지를 적당량의 메탄올에 부어 아미노 수지 담체를 침전시킵니다.
(4) 침전물을 여과하여 수집하고, 메탄올로 여러 번 세척한 후 진공 건조로에서 건조시킨다. 아미노수지 캐리어를 구합니다.
2. 아미노산의 결합
(1) 아미노수지 담체를 반응기에 넣고 디메틸포름아미드(DMF) 등의 용매를 적당량 첨가하여 아미노수지를 완전히 용해시킨다.
(2) 교반 조건에서 적당량의 Fmoc 아미노산과 Oxyma 등의 커플링 시약을 천천히 첨가합니다.
(3) 아미노수지가 점성을 띠는 것을 관찰하고 일정시간 동안 계속 저어준 후 메탄올이나 에테르 등 적당량의 용매에 부어 침전시킨다.
(4) 침전물을 여과하여 수집하고, 용매로 여러 번 세척한 후 진공 건조로에서 건조시킨다. 아미노산과 결합된 아미노수지를 얻습니다.
3. 펩타이드 사슬의 축합 및 탈보호
(1) 아미노산과 결합된 아미노수지 담체를 반응기에 넣고, 디이소프로필카보디이미드(DIC), 1-하이드록시벤조트리아졸(HOBt) 등 적절한 양의 용매와 축합제를 첨가합니다.
(2) 교반 조건에서 펩타이드 사슬이 점차적으로 형성되는 것을 관찰하였고, 일정 시간 동안 지속적으로 교반하였다.
(3) 반응액에 트리플루오로아세트산(TFA) 등의 탈보호 시약을 적당량 첨가하여 펩타이드 사슬의 보호기를 제거한다.
(4) 일정 시간 반응 후 아미노수지에서 펩타이드 사슬을 잘라냅니다. 에테르, 아세톤 등의 용제로 세척한 후 진공 건조 오븐에서 건조하세요. 완전히 보호된 디가렉 펩타이드 수지.
4. 산가수분해 절단 및 에테르 침전
(1) 완전히 보호된 디가렉 펩타이드 수지를 반응기에 채우고 염산과 같은 산 가수분해 시약을 적당량 첨가합니다.
(2) 교반 조건에서 일정 시간 반응시킨 후 아미노 수지에서 펩타이드 사슬이 끊어지는 것을 관찰하였다.
(3) 반응액에 에테르를 적당량 첨가하여 펩타이드 사슬이 에테르에 침전되도록 한다.
(4) 침전물을 여과하여 수집하고, 에테르로 수회 세척한 후 진공건조기에 건조시킨다. 조디가릭 펩타이드를 얻습니다.
5. 크로마토그래피 정제, 아세트산염 전환 및 동결-건조
모듈 제목
(1) 조디가릭펩타이드를 메탄올과 물의 혼합물 등 적당량의 용매에 녹인다. (비율은 실제 상황에 따라 조정될 수 있다.) 그런 다음, 실리카겔 컬럼 또는 역상 C18 컬럼을 사용하여 크로마토그래피로 용액을 분리한다. 이동상은 메탄올과 물의 혼합액(실제 상황에 따라 비율 조정)이며, 용리액은 흘러나올 때 채취됩니다. 수집된 액을 농축한 후 아세트산염 전환 작업을 수행합니다. 구체적인 방법은 수집된 액체를 아세트산 용액에 첨가하고 일정 시간 동안 교반한 후 고체를 여과 및 분리하고 유기용매로 여러 번 세척한 후 진공 건조 오븐에서 건조하여 아세트산 디가릭 제품을 얻는 것입니다.
(2) 크로마토그래피 정제 기술을 통해 디가릭 아세테이트 생성물을 추가로 정제합니다. 정제 작업은 실리카겔 컬럼, 역상 C18 컬럼과 같은 크로마토그래피 분리 방법을 사용하여 수행할 수 있습니다. 이동상의 비율과 용리액의 부피를 조절함으로써 디가릭 아세테이트 생성물을 더욱 분리 정제할 수 있습니다.
(3) 정제된 디가릭 아세테이트 생성물에 대해 아세트산염 전환을 수행하여 용해도 및 안정성을 향상시킨다. 구체적인 방법은 생성물인 디가린아세테이트를 적당량의 아세트산 용액에 녹인 후 일정 시간 동안 교반한 후 여과하여 고체를 분리하고 유기용매로 여러 번 세척한 후 진공건조로에서 건조시키는 것이다. 최종 아세트산 디가릭 제품을 얻습니다.
(4) 마지막으로 초산디가릭 제품을 동결{1}}건조한다. 동결건조는 과도한 물과 용매를 제거하여 제품의 순도와 안정성을 향상시킬 수 있습니다. 구체적인 방법은 아세트산디가릭 생성물을 동결-건조기에 넣고 저온 조건에서 건조시키는 것이다. 아세트산 디가릭데가렐릭스동결{0}}건조로 가공하여 보관하여 오랫동안 사용할 수 있습니다.
FAQ
데가렐릭스라는 약물은 어떤 용도로 사용되나요?
데가렐릭스(Degarelix)는 호르몬 치료제입니다. 피르마곤(Firagon)이라고도 불린다. 사용된다전립선암을 치료하기 위해. 때로는 다른 암을 치료하는 데 사용될 수도 있습니다.
Degarelix는 Lupron과 동일합니까?
Degarelix(Firmagon)는 테스토스테론의 거세 수준을 줄이고 유지하는 데 leuprolide(Lupron Depot)만큼 효과적입니다.하지만, 제시된 연구에 따르면, 치료 첫해 동안 데가렐릭스를 투여받은 환자는 류프롤리드를 투여받은 환자보다 PSA 진행이나 사망 위험이 현저히 낮은 것으로 나타났습니다.
데가렐릭스의 일반적인 부작용은 무엇입니까?
10% 이상의 환자에서 보고된 가장 흔한 이상반응은 주사 부위 반응(예: 통증, 홍반, 부기, 경결 또는 염증), 발열, 안면홍조, 체중 감소 또는 증가, 피로, 간 트랜스아미나제 및 감마{1}}글루타밀전이효소(GGT)의 혈청 수준 증가였습니다.
데가렐릭스는 졸라덱스와 같은 제품인가요?
Zoladex(goserelin)와 Firmagon(degarelix)은 모두 진행성 전립선암 치료에 사용되지만 작용 방식이 다릅니다.. Zoladex는 성선 자극 호르몬-방출 호르몬(GnRH) 작용제입니다. 즉, 천연 호르몬을 모방하여 테스토스테론과 에스트로겐 수치를 낮춥니다.
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