Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 dermorphin cas 77614-16-5의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 dermorphin cas 77614-16-5에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
더모르핀우리는 2008년부터 유기 합성 기술에 중점을 두고 있으며, 우리의 우수한 R&D 팀에 전적으로 의존하여 고품질의 제품을 개발할 수 있습니다.{1}} dermorphi는 여러 아미노산 잔기로 구성된 펩타이드 화합물(CAS 77614-16-5)입니다. 분자 구조에는 여러 개의 이황화 결합이 포함되어 있으며 이러한 이황화 결합이 존재하면 펩타이드에 어느 정도 강성과 안정성이 부여됩니다. 그 화학 구조는 오피오이드 펩타이드와 유사하므로 유사한 생물학적 활성을 가지고 있습니다. 더모르핀 펩타이드는 체내에서 특정 대사 안정성을 가지며 위장관에 흡수되어 몸 전체에 분포될 수 있습니다. 그러나 신체의 대사 과정은 효소의 종류와 농도, 다른 약물의 존재 등과 같은 특정 요인에 의해 영향을 받을 수 있습니다. dermorphi는 진통제, 진정제, 항불안제, 항염증제 등을 포함한 다양한 약리학적 활성을 가지고 있습니다. 이러한 약리학적 활성의 발현은 신체의 대사 과정 및 작용 메커니즘과 밀접하게 관련되어 있습니다. 그러나 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 이 제품을 1차 화학물질로 생성했으며 실험실 연구에만 사용할 수 있다는 점에 유의해야 합니다.
패키지
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피드백
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화학식 |
C40H50N8O10 |
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정확한 질량 |
802.36 |
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분자량 |
802.89 |
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m/z |
802.36 (100.0%), 803.37 (43.3%), 804.37 (9.1%), 803.36 (3.0%), 804.37 (2.1%), 804.37 (1.3%) |
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원소 분석 |
C, 59.84; H, 6.28; N, 13.96; O, 19.93 |
맞춤형 병뚜껑 및 코르크
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내인성 오피오이드는 엔케팔린, 엔돌핀, 디노르핀, 푸렌케팔린 및 네오 푸렌케팔린을 포함하여 모르핀(아편의 활성 성분)과 유사한 생리적 기능을 갖는 신체에서 생성되는 일부 펩타이드를 의미합니다. 그들은 광범위한 효과를 가지며 진통제에 대해 연구되었습니다. 그러나 진통의 기전은 아직까지 불분명하다. 그 중 델토르핀(deltorphins)은 1989년 남미 청개구리의 피부에서 발견된 강력한 진통 활성을 갖는 신경펩타이드의 일종으로 델타 수용체에 선택적으로 결합합니다.
피케팔린은 생명공학에서도 널리 사용되어 왔습니다. 생명공학은 제품 개발, 생산, 테스트 및 응용을 위해 생물학적 시스템의 기술과 방법을 활용하는 과학 기술입니다. 피케팔린은 다양한 생물학적 활성을 갖는 펩타이드 화합물로서 생명공학 분야에서도 다양한 활용 가치를 가지고 있습니다.
Derkephalin은 유전 및 단백질 공학에 중요한 응용 분야를 가지고 있습니다. 유전공학 기술을 통해 코르티코스테로이드 관련 유전자의 복제 및 발현이 가능하여 코르티코스테로이드의 대규모 생산이-가능합니다. 동시에 단백질 공학 기술을 통해 분자 구조와 생물학적 활성을더모르핀최적화할 수 있어 효능과 안전성을 향상시킬 수 있습니다.
Derkephalin은 약물 설계 및 변형에 중요한 응용 분야를 가지고 있습니다. 컴퓨터{1}}를 이용한 약물 설계 기술을 통해 오피오이드 펩타이드와 표적 간의 상호 작용 메커니즘을 예측하고 시뮬레이션할 수 있어 신약 개발을 위한 이론적 기반을 제공합니다. 동시에 단백질 공학과 유전공학 기술을 통해 코르티코르핀의 효능과 안전성을 변형하고 최적화하는 것이 가능합니다.
더마토르핀은 질병 진단 및 치료에 중요한 응용 분야를 가지고 있습니다. 바이오센서 기술과 면역분석 기술을 통해 코르티코르핀을 기반으로 한 질병진단시약 및 약물 모니터링 방법을 개발하여 질병의 조기진단 및 치료효과 평가가 가능하다. 동시에 펩타이드는 표적 약물 전달 및 치료를 위한 약물 전달체 역할도 할 수 있습니다.
Derkephalin은 생체재료 제조에 중요한 응용 분야를 가지고 있습니다. 펩타이드와 생체재료를 결합함으로써 특정 기능과 특성을 지닌 생체재료를 제조하여 조직공학, 약물전달 등의 분야에 활용할 수 있습니다. 예를 들어, 펩타이드는 표적 약물 전달 및 암 치료를 위해 나노물질과 결합될 수 있습니다.
피케팔린은 또한 농업 생명공학 분야에서 특정 응용 가치를 가지고 있습니다. 유전공학 기술을 통해 피코피닌 유전자를 작물에 도입하여 질병 저항성과 스트레스 저항성을 향상시키고 작물의 성장과 수확량을 촉진할 수 있습니다. 동시에 펩타이드는 식물 성장, 발달 및 수확량을 조절하는 식물 성장 조절제 역할도 할 수 있습니다.
더모르핀과 혈액{0}}뇌 장벽 사이의 상호작용
Dermopin은 Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH 2 서열을 갖는 남미 독화살개구리의 피부에서 분리된 천연 헵타펩타이드입니다. μ- 오피오이드 수용체(MOR)의 강력한 선택적 작용제인 Dermelin은 모르핀의 진통 활성이 30-40배 더 높고 혈액{13}}뇌 장벽(BBB)을 침투하여 중추신경계에 직접 작용할 수 있습니다. 혈액뇌장벽은 뇌 모세혈관 내피세포, 기저막, 성상교세포 말단, 혈관주위세포로 구성된 동적 인터페이스입니다. 핵심 기능은 안정적인 뇌 환경을 유지하는 것이지만, 98% 이상의 소분자 약물과 100% 이상의 고분자 약물의 뇌 진입 효율을 제한하기도 합니다. 독특한 물리화학적 특성더모르핀이를 혈액{0}}뇌관문을 통과하는 펩타이드 물질의 메커니즘을 연구하기 위한 모델로 만듭니다.
혈액-뇌 장벽을 통과하는 물리적 메커니즘
수동 확산: 지용성 구동 막횡단 수송
혈액-뇌 장벽의 내피 세포막은 지질 이중층을 기반으로 하며, 이를 통해 친유성 물질이 쉽게 통과됩니다. 더모르핀의 막횡단 수송은 다음 특성에 따라 달라집니다.
D-Ala의 친유성 향상: D-Ala의 메틸 측쇄는 펩타이드 사슬의 전체 소수성을 증가시켜 분포 계수(logP)가 1.2가 되며, 이는 선형 오피오이드 펩타이드(예: 엔케팔린, logP ≒ -0.5)보다 훨씬 높습니다.
동적 형태 조정: 막 환경에서 Phe 3의 벤젠 고리의 회전은 소수성 표면적을 20% 증가시켜 막 삽입을 촉진합니다. 동시에 Ser 7의 수산기 그룹은 막 인지질의 머리 그룹과 수소 결합을 형성하여 침투 에너지 장벽을 감소시킵니다.
담체 매개 수송: 수용체와 수송체의 시너지 효과
뇌에 들어가는 과정에는 여러 운반체 시스템이 포함됩니다.
트랜스페린 수용체(TfR) 매개 세포내이입: Dermopin은 트랜스페린(Tf) 또는 Tf 항체에 결합하여 복합체를 형성함으로써 TfR 매개 세포내이입을 통해 내피 세포에 들어갈 수 있습니다. 세포내이입 신체 산성화 후 Deromorphin은 세포질로 방출된 다음 기저막의 유출 수송체(예: MRP1)를 통해 뇌 실질로 들어갑니다.
저밀도 지질단백질 수용체 관련 단백질(LRP) 매개 수송: LRP는 데르모르핀의 C-말단 서열을 인식하고 수용체-매개 세포내이입을 통해 막횡단 수송을 촉진할 수 있습니다.
혈액-뇌 장벽을 여는 데 도움이 되는 물리적 방법
실험적 연구에서는 -물리적 방법을 통해 혈액뇌관문을 일시적으로 열어 더모르핀의 전달 효율을 높일 수 있습니다.
초음파 매개: 미세 기포와 결합된 저주파 초음파(0.1-1MHz)는 기계적 힘을 생성하여 일시적으로 내피 세포의 밀착 접합을 열고 더모르핀이 세포간 공간을 통해 뇌 조직으로 들어갈 수 있도록 합니다.
고삼투성 용액 유도: 만니톨과 같은 고삼투성 용액은 내피 세포를 수축시키고 밀착 접합을 개방하며 혈액-뇌 장벽 투과성을 증가시킵니다.
더모르핀의 동적 형태 변화의 생물학적 기능
수용체 결합에 대한 형태 선택 및 유도된 적합성
μ 수용체에 대한 더모르핀의 결합은 "구조 선택 유도 적합" 메커니즘을 따릅니다.
사전 조직화된 형태: Dermorphin은 솔루션에서 N-말단 - 회전 및 C-말단 무작위 컬링을 갖는 활성 형태로 존재합니다.
수용체 스크리닝: 수용체 형태 포켓은 특정 형태만 수용하고 다른 낮은-에너지 상태는 제외합니다.
유도 결합: 결합 후 Ser 7의 측쇄는 120도 회전하고 수용체 Glu ③¹⁰와 새로운 수소 결합을 형성하여 복합체를 안정화시킵니다. 이 과정을 통해 결합 속도 상수(k ₁)는 1.2 × 10 ⁸ M ⁻¹ s ⁻1로 나타나며 이는 모르핀(3.5 × 10 ⁶ M ⁻¹ s ⁻1)보다 훨씬 높습니다.
효소 저항성의 구조적 기초
펩티다제에 대한 더모르핀의 저항성은 다음에서 비롯됩니다.
D-Ala의 입체 차폐: D-Ala의 메틸 그룹은 트립신(Lys/Arg-C 말단 절단) 및 키모트립신(방향족 잔기 - C 말단 절단)의 접근을 방해합니다.
컴팩트한 구조: - 각도는 펩타이드 사슬을 구형으로 만들어 펩티다제의 활성 중심과의 접촉 면적을 줄입니다.
전하 분포: 음전하는 N-말단에 집중되어 음전하를 띤 펩티다제 표면을 밀어냅니다. 실험에 따르면 혈청 내 더모르핀의 반감기는 천연 오피오이드 펩타이드의 반감기의 10배인 것으로 나타났습니다.
혈액-뇌 장벽 침투 최적화
더모르핀의 물리적, 화학적 특성으로 인해 혈액뇌관문 침투 효율이 다른 오피오이드 펩타이드보다 훨씬 높습니다.-
지방분해 강화: D-Ala의 도입으로 엔케팔린의 logP가 -0.5에서 1.2로 증가했습니다.
중간 분자량: 분자량은 802.87 Da이며, 이는 소분자 약물에 대한 혈액{1}}뇌 장벽의 차단 임계값(약 1000 Da)보다 낮습니다.
수용체 매개 수송: 효율적인 막횡단 수송은 TfR 및 LRP와 같은 운반체 시스템을 통해 달성됩니다.
in vitro 및 in vivo 모델 검증
체외 혈액-뇌 장벽 모델
Transwell 모델: 뇌 미세혈관 내피 세포(BMEC)를 사용하여 단일-층 장벽을 구축하고 더모르핀의 막횡단 플럭스를 측정하여 투과성을 평가합니다. 연구에 따르면 Dermelin의 겉보기 투과성 계수(Papp)는 (2.1 ± 0.3) × 10 ⁻⁶ cm/s로 선형 오피오이드 펩타이드(예: 엔케팔린, Papp © 0.5 × 10 ⁻⁶ cm/s)보다 훨씬 높으며 이는 더 높은 막 투과 효율을 나타냅니다.
동적 체외 혈액-뇌 장벽 모델(DIV-BBB): 유체 전단력을 통해 생체 내 혈류 환경을 시뮬레이션함으로써 동적 조건에서 더모르핀의 투과성이 정적 모델보다 30% 더 높은 것으로 나타났습니다. 이는 혈역학적 요인이 막 통과 수송을 촉진할 수 있음을 시사합니다.
생체 내 동물 모델
마우스 모델: 방사성표지 더멜린(3H-Dermelin)을 꼬리 정맥에 주입하고, 양전자방출단층촬영(PET)을 이용하여 뇌 내 분포를 정량분석하였다. 그 결과, 주사 후 30분에 뇌 농도가 0.85 nmol/g으로 최고치에 이르렀고, 뇌척수액 농도와 혈장 농도의 비율(Cbrain/Plasma)은 0.2로 모르핀(Cbrain/Plasma ≒ 0.05)에 비해 유의하게 높은 것으로 나타났다.
비인간 영장류 모델: 마카크에서 더멜린의 진통 효과가 검증되었으며, 진통제 ED ₅₀(유효 용량의 절반)이 모르핀(0.5 mg/kg)의 1/25인 0.02 mg/kg이며, 호흡 저하 등의 부작용이 없는 것으로 확인되어 효능이 높고 독성이 낮음을 더욱 확인하였습니다.
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