Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 가장 경험이 풍부한 페르티렐린 아세테이트 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 페르티렐린 아세테이트 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
페르티렐린 아세테이트아세테이트로 변형된 페르티렐린의 유도체입니다. 주요 특징은 아세테이트 변형으로 인한 구조적 이점에 있으며, 이는 천연 퍼티렐린의 낮은 수용성 및 낮은 생체 이용률 문제를 효과적으로 해결합니다. 분자식은 C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂이고 분자량은 1153.29입니다. 흰색 가루로 나타납니다. 아세테이트 변형은 수용성과 안정성을 크게 향상시키고 체내 흡수를 향상시키며 생체 내 작용 기간을 연장시킵니다. 폴리펩티드 호르몬 약물로서 펩티드 서열은 pGlu-HWSYGLRP-NHEt입니다. 아세테이트의 도입은 핵심 약리학적 활성을 변경하지 않습니다. 이는 여전히 뇌하수체의 GnRH 수용체에 결합하여 시상하부-뇌하수체-생선 축의 분비를 조절하는 역할을 합니다. 초기 단계에서는 일시적인 자극을 생성하고 후기 단계에서는 황체 형성 호르몬(LH) 및 난포 자극 호르몬(FSH) 방출을 지속적으로 억제하여 성 호르몬 수치를 조절합니다.
우리의 제품 형태
퍼티렐린 아세테이트 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 페르티렐린 아세테이트 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 66002-66-2 | |
| 수량 | 15g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202512090051 | |
| 제조 | 2025년 12월 9일 | |
| 경험치 | 2028년 12월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.72% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.51% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.80% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.27% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 93 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 347ppm |
| 저장 | 2~8도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식 | C57H80N16O14 | |
| 정확한 질량 | 1212.6 | |
| 분자량 | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| 원소 분석 | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
과배란 반응의 감소
과배란 반응은 생식 조절, 특히 인간의 동물 사육 및 보조 생식 기술(ART)에서 흔히 나타나는 부작용입니다. 이는 주로 과도한 배란이 특징이며, 이는 다태임신 및 난소과자극증후군(OHSS)과 같은 합병증을 유발할 수 있습니다. 이러한 조건은 번식 품질을 저하시킬 뿐만 아니라 심각한 경우 산모의 건강을 위협할 수도 있습니다.
아세테이트 변형에 의해 부여되는 높은 약리학적 활성의 이점을 활용하여,페르티렐린 아세테이트고용량에서도 과도한 배란을 정밀하게 억제할 수 있어 정확한 배란 횟수 조절이 필요한 상황에서 핵심 약물로 활용됩니다. 그 적용은 주로 동물 사육에 집중되어 있지만 인간 보조 생식에도 잠재적인 적응성을 가지고 있습니다.
작용 메커니즘: 아세테이트 변형을 기반으로 한 정확한 배란 조절
GnRH 유사체인 이 제품에는 폴리펩티드 서열 pGlu-HWSYGLRP-NHEt가 있습니다. 아세테이트 부분의 도입은 핵심 약리학적 활성을 변경하지 않지만 뇌하수체 GnRH 수용체에 대한 결합 친화성을 크게 향상시키고 작용 기간을 연장시킵니다.
과배란 반응 억제의 기본 메커니즘은 이상성 조절 효과입니다.
저용량에서는 일시적으로 뇌하수체를 자극하여 황체형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)을 분비하여 정상적인 난포 발달과 배란을 촉진합니다.
고용량을 연속 투여하면 음성 피드백을 통해 뇌하수체 GnRH 수용체의 민감도를 하향 조절하여 LH, FSH의 과도한 분비를 감소시켜 불필요한 난포의 발달과 배란을 억제하고 배란 횟수를 정밀하게 조절합니다.
아세테이트 변형이 없는 다른 GnRH 유사체와 비교하여 이 제품은 뚜렷한 장점을 보여줍니다.
아세트산 변형은 수용성을 향상시켜 주사 후 빠른 흡수를 가능하게 하고, 효과적인 혈장 농도를 신속하게 달성하며, 과도한 배란을 적시에 억제합니다.
향상된 안정성으로 in vivo 지속시간을 연장시켜 잦은 투여 없이도 안정적인 조절 효과를 유지하고, 투여 지연으로 인한 조절되지 않는 배란 위험을 낮추며, 정확한 조절을 보장합니다.
주요 응용 시나리오: 동물 생산의 정확한 사육 규제
현재 과배란 반응을 줄이기 위한 제품의 사용은 주로 수의학, 특히 소, 양 및 기타 가축의 대규모 사육에 집중되어 있습니다.
집약적 농업에서는 번식 효율성을 향상시키기 위해 과배란 기술이 일반적으로 사용됩니다. 그러나 과도한 배란은 쉽게 다태 임신으로 이어집니다.
소의 다태임신은 난산 위험과 산후관리 어려움을 증가시키고, 송아지 생존율을 감소시키며, 난소 손상을 초래할 수 있습니다.
암양의 다태 임신은 태아 성장 지연, 산후 수유 부족 등의 문제를 초래하여 상당한 경제적 손실을 가져올 수 있습니다.
이 제품은 정확한 배란 억제 효과를 통해 이 문제를 효과적으로 해결합니다. 실제로 과배란 치료 후 농부들은 적절한(보통 높은) 용량의페르티렐린 아세테이트가축의 종류, 체중, 번식상태에 따라 분류됩니다. 과도한 난포의 추가 발달과 배란을 억제하여 배란을 합리적인 범위(예: 소의 경우 시간당 1~2회 배란)로 제한합니다. 이는 다태 임신과 관련된 합병증을 피하면서 생식 효율성을 보장합니다.
한편, 아세테이트 변형으로 인한 투여 용이성으로 인해 대규모 사용에 적합합니다. 피하 또는 근육 주사를 통해 신속하게 투여할 수 있으며, 간단한 조작과 신속한 개시로 사육자의 인건비를 크게 절감할 수 있습니다.
또한, 이 제품은 동물 생식 장애의 보조 치료에서 과배란 반응을 감소시키는 기능도 합니다. 예를 들어, 배란 장애 및 과도한 발정이 나타나는 여포 낭종이 있는 젖소의 경우 고용량 페르티렐린 아세테이트는 과배란을 억제하고 시상하부 뇌하수체 생식선 축을 조절하며 낭포 퇴행을 촉진하고 정상적인 발정 및 배란 주기를 회복시켜 번식 품질을 더욱 향상시킵니다.
관련 연구에 따르면 고용량을 투여하면 가축의 과배란 반응 발생률이 60% 이상 감소하고 다태 임신율이 크게 낮아지며 산모의 건강과 자손 생존이 크게 향상되는 것으로 나타났습니다.
적용 장점 및 주의사항
주요 장점은 다음과 같습니다.
높은 정밀도: 다양한 가축의 번식 요구 사항을 충족하도록 복용량을 조정하여 배란 횟수를 제어할 수 있습니다.
높은 안전성: 아세테이트 변형은 생체 내에서 가벼운 대사를 일으키고, 누적 독성의 위험이 낮으며, 모체 생식 기관에 대한 손상을 최소화하고, 약물 중단 후 생식 기능의 빠른 회복을 가져옵니다.
지침:
복용량과 시기는 엄격하게 통제되어야 합니다.
너무 낮은 복용량은 효과적인 억제를 달성하지 못합니다.
너무 많은 양을 투여하면 배란을 과도하게 억제하여 지연되거나 무배란이 발생할 수 있습니다.
투여는 최적의 억제 효과를 위해 일반적으로 과배란 후 24~48시간에 발정 주기와 동기화하여 수행됩니다.
맹목적인 사용을 피하기 위해 종, 체중, 생식상태, 개인차에 따라 용량을 탄력적으로 조정해야 한다.
인간 생식력을 위한 보조 치료(잠재적 적용)
이 제품은 현재 주로 수의학용으로 승인되었지만 GnRH 유사체로서 핵심 약리학적 활성은 임상에서 일반적으로 사용되는 GnRH 기반 수태 촉진제(예: 트립토렐린 아세테이트)와 매우 유사합니다. 또한, 아세테이트 변형으로 인한 생체 이용률의 이점은 보조 인간 생식 치료에 잠재적인 가치를 제공합니다.
예비 연구에 따르면 이 약물은 특히 에스트라디올 벤조에이트와 같은 약물과 병용할 때 여성의 난포 성장을 자극할 수 있는 것으로 나타났습니다. 그러나 인체 적용은 아직 널리 보급되지 않았으며 초기 연구 및 임상 검증 단계에 머물러 있습니다.
잠재적 메커니즘: 난포 성장의 정확한 자극 및 조절
인간의 불임 치료에서 난포 발달 불량과 배란 장애는 불임의 주요 원인입니다. 임상적으로 GnRH 약물은 난포 성장과 배란을 자극하여 임신을 촉진하는 데 종종 사용됩니다.
잠재적 메커니즘페르티렐린 아세테이트보조 인간 생식력 치료에서 중간 및 저용량의 자극 효과와 밀접한 관련이 있습니다. 중간 또는 저용량 투여 후 Fertirelin Acetate는 인간 뇌하수체 GnRH 수용체에 결합하고 난포 발달 및 성숙을 위한 LH 및 FSH - 주요 호르몬의 분비를 자극합니다.
FSH는 난포 과립막 세포의 증식을 자극하고 난포액 분비를 촉진하여 난포 성숙을 유도합니다.
LH는 난포 파열을 촉진하고 배란을 완료합니다.
인간 진료소의 기존 GnRH 유사체와 비교하여 이 제품은 아세테이트 변형으로 인해 잠재적인 이점을 가지고 있습니다.
수용성 및 생체 이용률이 높아 흡수가 빠르고 모낭 자극이 빨라져 발달 주기가 단축됩니다.
작용 시간이 길어지고, 안정적인 혈장 농도가 유지되며, 약물 수치 변동으로 인한 불균일한 난포 성장이나 비정상적인 배란을 방지합니다.
에스트라디올 벤조에이트와 결합 시 모낭 성장의 시너지적 향상:
에스트라디올 벤조에이트는 에스트로겐을 보충하여 모낭 생성에 유리한 내분비 환경을 제공합니다. 제품과 함께 난포 성숙도와 배란율을 대폭 향상시켜 임신의 기초를 다집니다.
초기 연구 진행 및 적용 제한
초기 탐색적 임상 연구에서 연구자들은 배란 장애가 있는 불임 환자에게 중저용량으로 이 제품을 피하 투여했으며 일부는 에스트라디올 벤조에이트도 투여했습니다. 결과는 난포 발달이 크게 개선되고 성숙 및 배란율이 증가했으며 명백한 부작용이 없었음을 보여 보조 인간 불임 치료에 이 제품을 사용할 수 있는 가능성을 예비적으로 확인했습니다.
또한 투여 용이성은 잠재적인 임상 번역을 지원합니다. 복잡한 장치 없이 피하 주사하면 의료 지도 하에 자가 투여가 가능해 편의성이 크게 향상됩니다.
그러나 현재 여러 가지 제한 사항으로 인해 인간 생식 치료에 널리 사용되는 것이 제한됩니다.
임상 연구는 아직 초기 단계에 있으며 표본 크기가 작고 기간이 짧습니다. 임신율, 임신 결과, 장기적 안전성에 미치는 영향을 확인하려면 대규모 장기 데이터가 필요합니다.
복용량 요법은 완전히 표준화되지 않았습니다. 최적의 용량, 시기, 다른 약물과의 병용 비율은 환자 개인의 차이(나이, 난소 기능, 불임 원인 등)에 따른 추가 연구와 최적화가 필요하다.
인간의 대사 프로필과 용량-반응 관계는 OHSS를 예방하고 안전성을 보장하기 위해 추가 설명이 필요합니다.
여러 성숙한 GnRH 유사체(예: 트립토렐린 아세테이트, 류프로렐린 아세테이트)가 이미 임상적으로 널리 사용되고 있습니다. 기존 애플리케이션 장벽을 돌파하려면 고유한 이점을 확립해야 합니다.
향후 응용 전망
인간 불임 발병률이 증가하고 보조 생식 기술에 대한 수요가 증가함에 따라 잠재적으로 유리한 GnRH 유사체로서의 제품의 미래는 유망합니다.
향후 방향은 다음과 같습니다.
표준화되고 안전하며 효과적인 투여 요법을 확립하고 다른 임신 촉진제와의 조합을 최적화하기 위해 대규모 장기 임상 시험을 수행합니다.
아세테이트 변형을 활용하여 지속성 주사와 같은 고급 제형을 개발하여 투여 빈도를 줄이고 환자 순응도를 향상시킵니다.
전달 방법을 최적화하여 표적화를 강화하고 전신 내분비 효과를 최소화하여 안전성을 더욱 향상시킵니다.
정밀 의학을 통합하여 유전적 특성, 난소 기능 및 개인차를 기반으로 맞춤형 처방을 설계함으로써 난포 성장의 정확한 조절을 가능하게 하고 보조 생식 성공률을 향상시킵니다.
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