Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 pramlintide 아세테이트 CAS 196078-30-5의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 pramlintide 아세테이트 CAS 196078-30-5에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
프람린타이드 아세테이트인공적으로 합성된 펩타이드 화합물입니다. 색상은 흰색에서 거의 흰색까지 다양하며 이는 고체 분말의 물리적 상태에 따라 결정됩니다. 분자식은 C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5이며 분자량은 약 3951.41000입니다. 아세트산(소량) 및 DMSO(소량)에 용해됩니다. 물에서는 용해도가 상대적으로 낮습니다. 이는 펩타이드 화합물이며 점도는 분자량 및 분자간 상호 작용과 관련이 있을 수 있습니다. 생리학적 조건에서 점도는 생체 내 분포 및 약동학적 특성에 영향을 미칠 수 있습니다.
표면 장력은 물질이 가스나 액체와 접촉할 때 표면 분자 사이의 인력입니다. 펩타이드 화합물의 경우 표면 장력은 분자 극성 및 용매 상호 작용과 관련이 있을 수 있습니다. 열 안정성은 화학 구조 및 환경 조건과 관련이 있습니다. 고온에서는 일부 화학 결합이 끊어지거나 화합물이 분해될 수 있습니다.
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맞춤형 병마개 및 코르크:
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Pramlintide 아세테이트 COA
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화학식 |
C171H267N51O53S2 |
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정확한 질량 |
3946.92 |
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분자량 |
3949.44 |
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m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
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원소 분석 |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
당뇨병 치료에 인슐린 적용
프람린타이드 아세테이트주로 당뇨병 및 관련 합병증을 치료하는 데 사용되는 합성 폴리펩티드 화합물입니다.
제1형 당뇨병은 췌장 섬 베타 세포가 파괴되어 인슐린이 절대적으로 결핍되는 질병입니다. 환자는 외인성 인슐린 요법에 의존해야 하지만, 인슐린 요법은 종종 식후 고혈당증과 식전 저혈당증의 변동을 초래합니다. 인슐린의 보조 요법으로서 이 상태를 효과적으로 개선할 수 있습니다. 많은 무작위 대조 시험에서 제1형 당뇨병 환자의 경우 이 아세테이트와 인슐린의 조합이 식후 혈당 수준을 크게 낮추고 혈당 변동을 줄일 수 있는 것으로 나타났습니다.
그리고 저혈당 위험을 높이지 마십시오. 예를 들어 연구에 따르면 이 아세테이트를 병용하면 인슐린 단독 사용에 비해 식후 혈당 피크를 약 50mg/dL 줄이고 HbA1c 수치를 크게 낮출 수 있는 것으로 나타났습니다. 이 아세테이트의 시작 용량은 일반적으로 15μg이며 식사 전에 투여됩니다.
제2형 당뇨병 치료
제2형 당뇨병은 인슐린 저항성과 췌장 베타 세포 기능 장애로 인해 발생하는 상대적인 인슐린 결핍입니다. 환자들은 대개 생활습관 개선과 경구 혈당강하제 치료로 시작하지만, 상태가 진행됨에 따라 인슐린 요법이 필요할 수도 있습니다. 이 아세테이트는 제2형 당뇨병 환자의 인슐린 보조 치료에도 적합합니다. 제2형 당뇨병 환자에서 아세테이트는 HbA1c 수준을 크게 감소시키고, 체중 증가를 감소시키며, 혈중 지질 프로필을 개선할 수 있습니다. 26주간의 다기관, 무작위, 이중 맹검, 위약{10}}대조 시험에서 위약군과 비교하여 이 아세테이트 치료군의 환자는 HbA1c 수준이 0.6% 감소하고 체중이 1.6kg 감소했으며 중성지방 수준이 크게 감소한 것으로 나타났습니다. 제1형 당뇨병 환자와 마찬가지로 제2형 당뇨병 환자도 저혈당 위험에 주의해야 합니다.
기초 연구에의 응용
위 배출을 지연시키고 글루카곤 분비를 억제하며 포만감을 증가시켜 혈당 수치를 조절합니다. 기초연구에서는프람린타이드 아세테이트혈당 조절의 분자 메커니즘과 신호 전달 경로를 연구하기 위한 도구 약물로 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 이 아세테이트가 섬 베타 세포 기능, 인슐린 민감성 및 간 포도당 생산량에 미치는 영향을 관찰하려면 당뇨병의 발병 기전과 치료 전략을 이해하는 데 도움이 될 것입니다. 또한 포만감을 높이고 음식 섭취를 줄이며 체중 관리에 도움을 줄 수 있습니다. 기초 연구에서 아세테이트는 체중 조절의 신경내분비 메커니즘을 연구하는 데 사용될 수 있습니다.
예를 들어, 이 아세테이트가 시상하부 식욕 조절 중추, 렙틴 신호 전달 경로 및 지방 조직 대사에 미치는 영향을 관찰하면 비만 치료에 대한 새로운 아이디어를 얻을 수 있습니다. 이 약물은 혈중 지질 프로필을 개선하고, 중성지방 수치를 낮추며, 고밀도 지단백 콜레스테롤 수치를 높일 수 있습니다.- 기초 연구에서 이 아세테이트는 지질 대사의 분자 메커니즘과 조절 경로를 연구하는 데 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 지질단백질 대사, 콜레스테롤 역수송 및 지방세포 분화에 대한 아세테이트의 영향을 관찰하면 대사 증후군의 병인 및 치료 전략에 대한 더 깊은 이해를 얻는 데 도움이 될 수 있습니다.
신경보호 연구에 적용
기초 연구에서 아세테이트는 신경퇴행성 질환의 발병기전과 치료 전략을 연구하는 데 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 신경 세포 사멸, 신경 재생, 시냅스 가소성 및 신경 염증에 대한 아세테이트의 영향을 관찰하면 신경 퇴행성 질환 치료를 위한 새로운 약물 표적을 제공할 수 있습니다. 신경 보호 효과가 있어 신경세포 사멸을 감소시키고 신경 재생을 촉진할 수 있습니다. 기초 연구에서 이 아세테이트는 신경 손상 복구의 분자 메커니즘과 조절 경로를 연구하는 데 사용될 수 있습니다.
예를 들어, 신경 줄기 세포 분화, 축삭 성장, 미엘린 형성 및 신경 기능 회복에 대한 아세테이트의 영향을 관찰하면 척수 손상 및 뇌졸중과 같은 신경 장애 치료에 대한 새로운 아이디어를 제공할 수 있습니다. 동물 모델에서 아미그달린 유사체는 인지 기능과 학습 및 기억 능력을 향상시킬 수 있습니다. 기초 연구에서 아세테이트는 인지 기능 개선의 기초가 되는 신경 메커니즘과 신호 전달 경로를 조사하는 데 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 신경 가소성, 시냅스 전달, 신경 전달 물질 방출 및 해마의 신경 염증에 대한 아세테이트의 효과를 관찰하면 인지 기능 장애 치료를 위한 새로운 약물 표적을 제공할 수 있습니다.
아세테이트 플라닌의 작용 메커니즘은 주로 다음과 같은 측면을 포함합니다:
- 글루카곤 분비 억제: 아세트산 프랄린 펩타이드는 글루카곤 분비를 억제하여 간 포도당 생산량을 감소시키고 혈당 수치를 낮출 수 있습니다.
- 인슐린 분비 촉진: 아세트산 프로프라놀롤은 인슐린 분비를 자극하고 인슐린 생물학적 활동을 향상시켜 신체의 포도당 활용 효율을 향상시킬 수 있습니다.
- 위 배출 억제: 프로프라놀롤 아세테이트는 위 배출 속도를 늦추어 위장 내 음식 체류 시간을 연장하고 포도당 흡수 속도를 늦출 수 있습니다.
- 식욕 억제: 프로프라놀롤 아세테이트는 식욕을 억제하고 음식 섭취를 줄여 체중과 혈당 수치를 낮출 수 있습니다.
프라닌 아세테이트는 다양한 용도로 사용되는 약물입니다. 당뇨병 및 관련 합병증을 치료하는 데 사용될 뿐만 아니라 항산화, 항{1}}염증 및 면역 조절 효과도 있습니다. 그 작용 메커니즘은 글루카곤 분비 억제, 인슐린 분비 촉진, 위 배출 및 식욕 억제와 같은 여러 측면을 포함합니다.
Acetylpristinamycin IIA는 전염병 치료에 일반적으로 사용되는 항생제와 같은 펩타이드입니다. 그 구조는 2개의 다환 방향족 화합물과 12개의 아미노산을 포함하는 펩타이드 사슬로 구성되어 있어 복잡합니다. 전문 분야의 참여로 인해 실험실 합성 방법프람린타이드 아세테이트정밀한 기술 및 장비 지원이 필요합니다. 다음은 합성 경로에 대한 간략한 소개입니다. 아세테이트 플라닌의 실험실 합성은 두 부분, 즉 다환 방향족 화합물의 합성과 펩타이드 사슬의 합성으로 나눌 수 있습니다.
그 중 다환방향족 화합물은 주로 천연물 추출이나 반합성 방법을 통해 얻어지는 반면, 펩타이드 사슬은 화학적 합성이나 유전공학 기법을 통해 얻을 수 있다.
아세테이트 플라닌의 합성에는 여러 화학 반응 단계가 포함되며 다음은 일부 주요 단계에 대한 화학 반응식의 예입니다.
1. 다환 방향족 화합물의 합성:
수산화나트륨은 전구체를 분해합니다.
C30H31아니요3+NaOH → C13H12O2+C17H19아니요2+나노3+H2O
아세톤 아세틸화 반응:
C13H12O2+CH3코치3 → C15H14O4
디메틸 카보네이트 환원:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. 펩타이드 사슬 합성(화학적 합성 방법):
L-알라닌과 2-Cl-Z-L-Ser(tBu) - OH의 결합:
H2엔(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2엔(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
펩티드 사슬 연장:
H2엔(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2엔(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
보호 베이스 제거:
H2엔(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2엔(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
펩타이드 사슬은 다환 방향족 화합물의 산 그룹에 결합합니다.
H2엔(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. 다환 방향족 화합물의 합성
현재 아세테이트 플라닌 펩타이드의 다환 방향족 화합물은 주로 천연물 추출 또는 반합성 방법을 통해 얻습니다. 구체적인 단계는 다음과 같습니다:
(1) 천연물 추출법 : 아세트아미노펜을 생산하는 Streptomyces pristinaespiralis 등의 미생물로부터 해당 화합물을 함유한 발효액 또는 균체를 추출한다.
(2) 반합성법 : 미생물로부터 추출한 아세트산 플라닌의 전구체를 일련의 화학반응을 거쳐 아세트산 플라닌으로 전환시키는 방법. 주요 단계는 다음과 같습니다.
- 전구체는 수산화나트륨에 의해 분해되어 다환 방향족 화합물을 얻습니다.
- 다환 방향족 화합물과 아세톤의 아세틸화 반응은 아세테이트 형태의 중간 생성물을 생성합니다.
- 중간생성물을 탄산디메틸과 염화제1철로 환원시켜 프로시아니딘아세테이트를 얻었다.
4. 합성 펩타이드 사슬
아세테이트 플라닌의 펩타이드 사슬은 12개의 아미노산으로 구성되어 있으며 화학적 합성이나 유전공학 기술을 통해 얻을 수 있습니다.
(1) 화학적 합성 방법: 아세테이트 플라닌 펩타이드 사슬을 합성하기 위해 Fmoc 고체-상 합성 방법을 사용하였다. 구체적인 단계는 다음과 같습니다.
- 먼저 C-말단의 L-알라닌은 2-Cl-Z-L-Ser(tBu)-OH와 결합한 다음 완전한 아세테이트 플라닌 펩타이드 사슬이 합성될 때까지 N 말단을 향해 점차 확장됩니다.
- 노출된 펩타이드 사슬을 얻기 위해 불화수소산이나 트리플루오로아세트산과 같은 시약을 통해 보호 그룹을 제거합니다.
- 노출된 펩타이드 사슬을 다환 방향족 화합물의 산성 그룹과 결합하여 아세테이트 플라닌 펩타이드를 얻습니다.
(2) 유전공학기술 : 아세테이트플라닌의 유전자를 적절한 발현벡터에 삽입하고 대장균 등의 미생물을 이용하여 발현, 정제함으로써 다량의 아세테이트플라닌을 얻을 수 있다. 이 방법은 생산량을 늘릴 뿐만 아니라 오염과 비용을 줄일 수 있습니다.
참고자료
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao 등 인간 아미그달린 유사체 프람린타이드에 대한 시험관 내 활성 분석 방법 확립 [J]. 중국 약과대학 저널, 2012, 43(4): 355-360
(프람린타이드의 세포 수준 활성 검출법을 확립하여 제제 품질 관리의 기반 제공)
당뇨병 치료에 있어 Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide[J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(제1형/2형 당뇨병에 대한 프라닌의 약리학적 기전 및 임상적 효능을 체계적으로 검토)
Maha S Al-Keilani 외. 항당뇨병제인 프람린타이드(Pramlintide)는 대장암의 항종양제이며 기존 화학요법과 시너지 효과를 발휘합니다[J]. 임상약리학, 2018, 10: 23-29.
(프람린티드아세테이트의 대장암 억제효과 및 항암제와의 시너지 효과에 관한 보고)
SYMLIN(프람린타이드 아세테이트) 주사제(https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
프람린타이드 주사(https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
자주 묻는 질문
프람린티드는 A1C를 얼마나 낮추나요?
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아밀린의 합성 유사체인 프람린타이드(Pramlintide)는 식후 2시간 혈당을 3.4~5mmol/L 사이로 낮추고 A1C를 0.2%~0.7% 감소시키며 공복 혈당 수치에는 영향을 미치지 않습니다.
프람린타이드의 피크 시간은 언제입니까?
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시판되는 인슐린 제제는 일반적으로 60~90분 내에 최대 작용을 나타내지만 프람린티드는 투여 후 약 20~30분에 최대 농도를 나타냅니다.
프람린타이드가 체중 감소를 일으킬 수 있나요?
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Pramlintide 120ug tid와 360ug bid 및 tid는 4개월차에 위약 대비 절대 체중에서 통계적으로 유의미한 감소를 달성했습니다(평가 가능 및 ITT-LOCF P < 0.05). 이 군 내에서 피험자(평가 가능)의 44~47%가 5% 이상의 체중 감량을 달성한 데 비해 위약-을 투여한 피험자의 경우 28%가 달성되었습니다.
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