시 메티 딘 캡슐고전적인 H2 수용체 길항제이며, 핵심 성분은 Cimetdine입니다. 화학 이름은 n '- 메틸 - n' '- [2 [(5 -} 메틸 - 1H - Imidazol-4-lyl) thio]-n-canoguanidine, 분자 공식. C10H16N6 및 분자량 252.34. 이 약물은 주로 백색 또는 흰색 분말 함량이있는 캡슐 형태이며, 사양은 일반적으로 캡슐 1 인당 0.2 그램입니다. 그것의 화학 구조는 위 벽 세포의 기저막에서 H2 수용체에 경쟁적으로 결합하여 히스타민 유도 위산 분비를 차단하고 위산 관련 질환을 치료하기위한 기본 의학 중 하나가된다.
화합물의 추가 정보 :
우리의 제품 양식
Cimetidine +. CoA
시 메티 딘 캡슐위산 분비를 억제하는 약물로, 위 궤양, 십이지장 궤양, 역류 식도염, 졸린저 엘리슨 증후군 등과 같은 과도한 위산과 관련된 질병을 치료하는 데 주로 사용되는 약물입니다.
1. 위 궤양
위 궤양을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 위 궤양은 헬리코 박터 pylori 감염, 긴 - 비 스테로이드 성 항성 의약의 사용 및 기타 요인의 사용과 관련하여 상부 복통, 산 역류, 벨치 및 기타 증상으로 나타납니다. 환자는 조합 요법을 위해 아목시실린 캡슐 및 클라리 트로 마이신 정제와 같은 약과 결합 된 의사의 안내하에 Cimetdine 정제 및 캡슐과 같은 도미 형태를 사용할 수 있습니다.
2. 십이지장 궤양
십이지장 궤양의 트레이트에 적합합니다. 십이지장 궤양은 일반적으로 과도한 위산 분비 및 헬리코 박터 파일로리 감염과 같은 요인과 관련이 있습니다. 일반적인 증상으로는 기아 통증, 야간 통증 및 검은 대변이 있습니다. 의사는 포괄적 인 트랫을 위해 오메프라졸 장전 코팅 정제 및 콜로이드 비스무트 펙틴 캡슐과 같은 약과 결합 된시 메타 딘 주사 및 과립과 같은도 시스 형태의 사용을 권장 할 수 있습니다.
3. 역류 식도염
역류 식도염의 증상을 완화 할 수 있습니다. 이 질병은 하부 식도 괄약근의 기능 장애 및 위압 증가와 같은 요인과 관련이있을 수 있으며, 주로 흉골 뒤의 연소 감각, 산성 역류 및 삼키기 어려움과 같은 증상으로 나타납니다. 환자는 돔 페리 돈 정제 및 마그네슘 탄산염 씹을 수있는 정제와 같은 약물과 결합하여 증상을 개선하기 위해 의사의 안내하에 Cimetdine 분산 가능한 정제와 같은도 시스 형태를 사용할 수 있습니다.
약동학 적 특성
구강 투여 후시 메티 딘 캡슐60% -70%의 생체 이용률로 위장관에 빠르게 흡수됩니다. 피크 시간 (TMAX)은 1-3 시간이며, 경구 투여 후 30 분 이내에 효과가있어 급성 위산 역류 증상에 대한 빠른 릴리프 약물이됩니다. 음식은 흡수 속도를 늦출 수 있지만 흡수 정도에는 영향을 미치지 않으므로 환자는 공복에 약물을 엄격하게 복용 할 필요가 없습니다. 수 크랄 페이트 및 메토 클로 프라 미드와 같은 약과의 결합에 사용될 때, Cimetdine의 흡수는 감소 또는 감소 될 수 있으며, 투여 간격 또는 도미 스가 조정되어야한다.
Cimetdine은 신체에 널리 분포되어 있으며, 명백한 분포 부피 (VD)는 0.8 - 1.2 L/kg이며 타액, 모유 및 뇌척수와 같은 신체 액체로 침투 할 수 있습니다. 단백질 결합 속도는 약 20%이고, 유리 약물의 농축은 비교적 높으며, 이는 혈액-뇌 장벽을 관통 한 후 중추 신경계 부작용을 유발할 수있는 메커니즘을 설명합니다. 동물 실험에서, Cimetdine은 태반 장벽을 통과 할 수 있지만 전임상 연구는 기형성을 나타내지 않았습니다.
CIMETDINE은 CYP450 효소 시스템의 강력한 억제제이며, 특히 CYP1A2, CYP2D6 및 CYP3A4 서브 타입에 대해 상당한 억제 효과를 나타낸다. 이 억제 효과는 자체 신진 대사의 둔화로 이어지며, 절반 - 수명 (T1/2)은 2-3 시간으로 연장됩니다. 한편, Cimetdine은 다른 약의 신진 대사를 억제함으로써 다수의 약물 상호 작용을 유도합니다.
WARFARIN : 결합에 사용될 때 INR 값은 30% -50% 증가하고 Warfarin의 복용량은 25% -50% 감소해야합니다.
페니 토인 나트륨 : 혈액 농축은 28%증가했으며, 도미는 트레이트먼트 범위의 하한으로 조정되어야한다.
리도카인 : 성직자 비율은 34%감소했으며 유지 수량은 20%-30%감소해야합니다.
테오 필린 : 조합에 사용될 때, 테오 필린의 혈액 농도는 50% -100% 증가합니다. 테오 필린의 혈액 농도를 모니터링하고 데스를 조정해야합니다.
Cimetdine은 주로 신장을 통해 배설되며, 60% - 70%가 소변을 통해 원래 형태로 배설되고 담즙을 통해 20% -30% 배설됩니다. 신장 기능 부전의 동물 모델에서는 성직자가 크게 감소하고 반감기는 4-6 시간으로 연장됩니다. 따라서, 크레아티닌 성직자 비율에 따라 도미를 조정해야한다.
가벼운 신장 기능 부전 (CRCL 50-80 ml/min) : 용량 조정이 필요하지 않습니다.
중등도 신장 부전 (CRCL 30-50 ml/min) : 매번 두시스를 50% 줄이고 투약 간격을 12 시간으로 연장합니다.
심한 신장 부전 (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
약리학 적 메커니즘 : H2 수용체 길항 작용 및 다중 - 표적 효과
1. 핵심 메커니즘 : H2 수용체의 경쟁 적대감
1 세대 H2 수용체 길항제로서 Cimetdine은 위 벽 세포의 기저막에서 H2 수용체에 경쟁적으로 결합함으로써 히스타민 유도 위산 분비를 차단한다. 기능적 특성에는 다음이 포함됩니다.
종합적으로 위산 분비를 억제 : 기저 위산 분비 (야간 산 획기적인 동안 50% -70%)를 감소시킬뿐만 아니라 식품, 히스타민, 펜타 프린, 카페인 등과 같은 자극에 의해 유도 된 위산 분비를 억제 할 수 있습니다.
위 점막 보호 : 위 점막에서 위산 침식을 감소시킴으로써 궤양 치유를 촉진하면 십이지장 궤양의 치유 속도는 80% -90%에 도달 할 수 있습니다.
스트레스 궤양 예방 : 집중 치료의 동물 모델에서 스트레스 궤양의 발생률은 30% -50% 감소 할 수 있습니다.
2. 확장 효과 : 항 안드로겐 및 면역 조절
(1) 항 조상 효과
고용량 cimetdine (1.2 g/d 이상)은 안드로겐 수용체에 경쟁적으로 결합하여 약한 안티 안드로겐 효과를 생성 할 수 있습니다.
전임상 연구 : 동물 모델에서 Cimetdine은 수컷 쥐의 부고환 체중과 정자 수를 감소시킬 수 있지만 혈청 테스토스테론 수치에는 영향을 미치지 않습니다.
임상 적용 : 한때 여성의 hirsutism을 치료하는 데 사용되었지만 그 효능은 스피로 놀 락톤보다 약했으며 현재는 거의 사용되지 않습니다.
(2) 면역 조절 효과
Cimetdine은 T 림프구 활성화를 억제하고 자연 살해 (NK) 세포 활성을 향상시킴으로써 종양 보조제 요법에서 잠재력을 나타낸다.
위암 :
화학 요법과 결합하면 1 년 생존율을 15% -20% 증가시킬 수 있습니다.
흑색 종 :
수술 후 보조제 요법은 재발률을 25%감소시킬 수 있습니다.
바이러스 성 피부병 :
Acyclovir와의 결합 된 트레이트는 포진 대상 조스터 과정을 3-5 일 줄일 수 있습니다.
부작용
1. 일반적인 증상으로는 설사, 메스꺼움, 구토, 복부 팽창, 변비, 쓴 입, 구강 건조, 혈청 아미노 트랜스퍼 라제의 가벼운 상승, 때로는 심한 간염, 간 괴사 및 간 지방증이 포함됩니다. 간경변 환자의 경우 간 병증을 유발할 수 있습니다. 약물의 갑작스런 중단은 만성 소화성 궤양 천공을 유발할 수 있으며, 중단 후 높은 산도 반등으로 인한 것으로 추정됩니다. Cimetdine이 급성 췌장염을 유발할 수 있다는보고도 있습니다.
2. 혈액 학적 시스템 :시 메티 딘 캡슐골수에 대한 특정 억제 효과가 있으며, 이는 호중구 감소증과 팬토 감소증을 유발할 수 있습니다. 혈소판 감소증 및 과립구 결핍에 대한보고도 있습니다. 자가 면역 용혈성 빈혈, 아파트 성 빈혈 및 호산구 혈증이있는 개별 사례만이보고되었습니다. 혈액 시스템에서 Cimetdine의 부작용은 심각한 합병증이있는 환자 또는 항 대사 탄화수소 의학 또는 육아 세포 감소증을 유발하는 다른 트레이트를받는 환자에서 더 흔합니다.
3. 신경 학적/정신 시스템
(1) 현기증, 두통, 피로, 졸음 및 기타 증상이 흔합니다. 소수의 환자는 가역적 혼란, 혼란, 불안, 감각 지연, 불분명 한 언어, 국소 발작 또는 간질 발작, 섬망, 우울증, 환각, 심외 반응 및 운동 다발성 병리를 경험할 수 있습니다. 신경 독성 증상이 발생한 후에, 일반적으로 약물의 두 가지를 적절하게 사라지거나 콜린성 약물 소포 카르핀으로 치료할 수 있습니다.
(2) 알코올 중독의 위장 합병증을 치료할 때 알코올 철수 증후군과 유사하게 엄청난 섬망이 발생할 수 있으며,이를 구별하는 데주의를 기울여야합니다.
(3) Cimetdine의 신경 학적 및 정신과 적 부작용은 주로 중증 환자, 노인 환자, 어린이, 간 및 신장 기능 장애가있는 환자, 정신 질환이있는 환자, 뇌 질환이있는 환자 및 높은 - 복용량 약물에서 발생합니다. 또한 의사 갑상선 기능 항진증이있는 개인은 Cimetdine의 신경 독성 효과에 더 민감 할 수 있습니다.
4. 내분비/대사 시스템 : Cimetdine은 가벼운 항 안드로겐 효과를 가지고 있으며 지질 대사 이상, 고 프롤 락틴 혈증, 혈장 테스토스테론 수치 감소 및 성선 자토 트로 핀 수준, 남성 유방 발달 및 유방 부드러움 및 암컷 은질 정유를 유발할 수 있습니다.
5. 심혈관 시스템 : 서맥, 안면 홍조 등이 발생할 수 있습니다. 정맥 주사 동안, 가끔 혈압 감소, 조기 심방 수축, 심장 및 호흡기 정지 등.
6. 비뇨기/생식 시스템 :
(1) Cimetdine은 혈청 크레아티닌 수준의 일시적 증가를 유발하고 크레아티닌 성직자 속도를 감소시킬 수 있으며, 그 메커니즘은 신장 관형 분비를 위해 크레아티닌과의 경쟁입니다. 급성 신장 기능 장애에 대한보고가 있으며, 이는 약물 중단 후 정상으로 복원 할 수 있습니다.
(2) 간질 신장염 : 약물 중단 후 사라질 수 있습니다.
(3) 성 기능 장애 : 고용량의 약물 (하루에 1.6g 이상)은 발기 부전, 성욕 감소, 정자 수 감소 등을 유발할 수 있지만 약물 중단 후 정상으로 회복 될 수 있습니다.
(4) 신장 동종 전이가있는 환자에서 Cimetdine을 사용한 트레이트는 전이의 급성 괴사를 유발할 수 있습니다.
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