chlortetracycline 주사, Streptomyces coelicolor의 신진 대사에 의해 생성 된 것은 황색 결정 형태를 가지고 있습니다. 이의 주사 형태는 박테리아 단백질 합성을 억제함으로써 항 박테리아 효과를 발휘한다. 특정 메커니즘은 박테리아 리보솜 30S 서브 유닛의 A 부위에 특이 적으로 결합하고, 아미노 아실 tRNA의 mRNA에 결합을 차단하여 펩티드 사슬 연장을 억제하는 것이다. 테트라 사이클린 항생제의 기본 구성원으로서, 주사 가능한 형태는 20 세기 중반 Streptomyces aureofaciens에 의한 발효 및 분리 이후 임상 및 수의학에서 중요한 역할을 해왔다. 안정성 문제와 새로운 항생제의 증가로 인해 인간 의약품 시장이 크게 줄어들었지만, 특정 시나리오에서는 여전히 대체 할 수 없다.
클로로 트레이크 사이클린은 그램 양성 박테리아 (예 : 페니실린 내성 포도상 구균 및 스트렙토 코커스), 그램 음성 박테리아 (예 : 파스퇴렐라 및 혈우병 인플루엔자), 비정형 병원체 (예 : mycoplasm, chlamydia 및 rickettsia)를 포함합니다. 임상 적으로, 주로 돼지 호흡기 질환 증후군 (PRDC), 닭의 만성 호흡기 질환 (CRD) 및 젖은 새끼 돼지의 설사와 같은 민감한 박테리아로 인한 심각한 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 동시에, 이는 양식업에 사용되어 어류 vibriosis, Streptococcal Diseas 등을 예방하고 치료합니다. Enterococcus는이 약물에 자연적으로 저항력이 있습니다.
화합물의 추가 정보 :
우리 제품
Chlortetracycline +. CoA
부작용과 금기 사항
2. 수의 약물의 부작용
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t)는 장내 미생물 총이 중단되어 설사 나 변비를 유발할 수 있습니다.
가금류 : 계란 기간 동안 사용하면 달걀 껍질 품질이 감소 할 수 있으며 (두께 감소 10% -15%) 약물 철수 기간 동안 관리해야합니다.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/l)는 아가미 정체 또는 표피 흘림을 유발할 수 있으며 복용량은 엄격하게 제어되어야합니다.
3. 금기
수의 약물 :
계란 배치 기간 동안 가금류 (100 μg/kg 이상의 계란의 잔류 한계).
수유 젖소 (우유의 잔류 한도는 100 μg/kg 이상).
chlortetracycline 주사테트라 사이클린 항생제의 기초 멤버로서 (CTC)는 1948 년 스트렙토 마이 세스 아우 레오 포 시엔 (Streptomyces aureofaciens)과 분리 된 이후 임상 및 수의학에서 중요한 역할을 해왔다. 약물 저항성 문제와 새로운 항생제의 증가로 인해 인간 의약품 시장이 크게 줄어들었지만 여전히 특정 시나리오에서는 대체 할 수 없습니다.
chlortetracyclin은 세균성 리보솜의 30S 서브 유닛에 구체적으로 결합하여 여러 단계에서 단백질 합성을 차단합니다. 행동 메커니즘은 다음 세 단계로 나눌 수 있습니다.
1. 펩티드 체인 신장 억제
클로로 로트라 사이클린 분자에서 테트라 페닐 렌 핵 구조 (4 개의 접합 된 벤젠 고리를 함유 함)는 소수성 상호 작용을 통해 30S 서브 유닛의 A 부위에 단단히 결합하여 안정적인 복합체를 형성한다. 이 복합체는 MRNA 리보솜 복합체의 수용체 (P 위치)로 아미노 아실 TRNA (AA TRNA)의 진입을 물리적으로 차단하여 펩티드 사슬을 신장 할 수 없게한다. 예를 들어, 닭의 근육질 갤리 스틱에 대한 시험 관내 실험은 클로로 로트라 사이클린이 펩티드 사슬의 신장 속도를 80%이상 감소시킬 수 있음을 보여 주었다.
2. 펩티드 체인 방출 봉정
클로로 트레이크 사이클린은 합성 된 펩티드 사슬의 끝에 결합하고, 펩티딜 트랜스퍼 라제 활성을 억제하며, P 부위로부터 세포질로의 펩티드 사슬의 방출을 방지 할 수있다. 이 메커니즘은 펩티드 사슬 방출 차단 속도가 포도상 구균 아우 레 우스에 대해 최대 95%의 펩티드 사슬 방출 비율과 외부 막 장벽 효과로 인해 그람 음성 박테리아의 약 60% -70%의 차단 속도와 함께 유의 한 영향을 미칩니다.
3. 세포막 투과성의 변화
고농도의 클로로 트레이크 사이클린 (10 μg/mL보다 크거나 동일)은 박테리아 세포막의 인지질 이중층 구조의 파괴를 유발하여 세포로부터 ATP 및 뉴클레오티드와 같은 소분자의 누설을 야기 할 수있다. 실험은 대장균으로 2 시간의 트레이트를 한 후, 세포 외 ATP 농도가 300%증가하는 반면, 세포 내 칼륨 이온 농도는 50%감소하여 궁극적으로 박테리아 용해를 유발한다는 것이 밝혀졌다.
클로로 로트라 사이클린의 항균성 스펙트럼은 그람 양성 박테리아, 그램 음성 박테리아 및 비정형 병원체를 포함하며, 그 선택적 이점은 다음과 같은 측면에 반영된다.
1. 그램 양성 박테리아
연쇄상 구균 (예 : 연쇄상 구균 Pyogenes) 및 포도상 구균 (페니실린 내성 균주 포함)에 대한 최소 억제 농도 (MIC)는 0.1-0.5 μg/mL입니다. 임상 데이터에 따르면 돼지에서 스트렙토 코커스 SUIS 감염에 대한 효과적인 트레이트 율은 82%이며 페니실린 (65%)보다 상당히 높습니다.
2. 그램 음성 박테리아
Haemophilus influenzae 및 Pasteurella의 마이크는 0.5-2 μg/ml이지만 Pseudomonas aeruginosa에 자연적으로 내성이 있습니다.
돼지 호흡기 질환 증후군 (PRDC)의 트레이트먼트에서, 클로로 로트라 사이클린과 테트라 사이클린의 조합은 청색 귀 바이러스 (PRRSV)의 하중을 40% 감소시키고 마이코 플래쉬 폐렴의 통관 속도를 75%로 증가시킬 수있다.
3. 비정형 병원체
mycoplasm, Chlamydia 및 Rickettsia의 마이크는 0.05-0.2 μg/ml입니다. 닭의 만성 호흡기 질환 (CRD) 모델에서, 클로로 로트라 사이클린을 이용한 단일 요법은 사망률을 30%에서 15%로 줄일 수 있으며, 테트라 사이클린 (3 : 1 비율)과의 조합은 사망률을 5%로 감소시키고 치료 속도를 90%로 증가시킵니다.
병용 요법의 상승 메커니즘chlortetracycline 주사테트라 사이클린과의 시너지 효과와 효능 팽창 효과에 주로 반영된다. 핵심 메커니즘에는 다중 표적 차단, 약물 저항성 반전 및 약리학 적 상보성이 포함됩니다. 특정 분석은 다음과 같습니다.
대상 상보성
클로로 트레이크 사이클린은 박테리아 리보솜의 30S 서브 유닛의 A 부위에 구체적으로 결합하여, 아미노 아실 tRNA의 mRNA에 결합을 억제하고 펩티드 사슬 신장을 차단하고; 테라 마이신 (절단 된 폴리 톡신의 유형)은 50 년대 서브 유닛의 펩티딜 트랜스퍼 라제 중심에 결합하여 펩티드 사슬의 방출을 억제한다. 두 가지의 조합은 "30S-50S의 이중 표적 차단"을 형성하며, 이는 박테리아 단백질 합성 공정을 완전히 차단합니다.
실험 데이터 : 체스 보드 희석 방법은 닭의 mycoplasm galliseptica (mg)에서 클로로 로트라 사이클린과 테트라 사이클린의 조합의 FIC 지수가 0.5-0.75 (FIC임을 보여 주었다.<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
약물 내성의 역전 효과
Teramycin은 박테리아 유출 펌프 (예 : TETK 및 TETL)의 발현을 억제하고 클로로 로트라 사이클린의 유출을 감소시키고 약물 내성 박테리아에 대한 민감성을 회복시킬 수 있습니다.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg/ml) (MIC는 2 μg/mL로 감소) 및 내성 박테리아의 클리어런스 속도를 60%증가시킨다.
상보 적 항균 스펙트럼
클로로 트레이크 사이클린 :
그람 양지 박테리아 (예 : 황색 포도상 구균 및 스트렙토 코커스), 그람 음성 박테리아 (예 : haemophilus influenzae and pasteurella), 비정형 병원체 (예 : mycoplasm, chlamydia, rickettsia)를 포함합니다.
Taimiao mycoplasm :
그것은 mycoplasm 및 특정 그람 양성 박테리아 (예 : mycoplasm hyopneumoniae 및 Streptococcus suis)에 대해 매우 선택적인 활성을 가지고 있습니다.
조합 효과 :
이 둘의 조합은 바이러스를 제외한 다제 내성 균주를 포함하여 돼지 무리의 거의 모든 병원체를 덮을 수 있습니다. 예를 들어, 돼지 증식 장염의 트레이트주기는 단일 요법의 경우 7 일에서 3 일까지 단축 될 수 있습니다.
약물 효능의 향상 및 복용량의 최적화
향상된 효능 : 병용 요법의 효능은 3-8 배 증가 할 수 있습니다. 예를 들어, 닭의 만성 호흡기 질환 (CRD)의 트레이트에서 클로로 로트라 사이클린과 테트라 사이클린 (3 : 1 비)의 조합은 사망률을 30%에서 15%로 줄이고 치료율을 90%로 증가시킬 수 있습니다.
용량 최적화 : 저용량 조합은 효율적인 트레이트를 달성 할 수 있습니다. 예를 들어, 100mg/L 조합 그룹과 200mg/L 단일 요법 그룹 사이의 효능에 통계적으로 유의 한 차이는 없었지만 사망률은 낮았고 치료율은 더 높았다.
클로로 로트라 사이클린에 대한 내성 문제와 관련하여, 현재의 연구는 다음 방향에 중점을 둡니다.
파생적 개발
구조적 변형을 통해 약물 안정성을 향상시킵니다. 예를 들어, 클로로 로트라 사이클린 바이 설페이트 (CTC-HS)의 물 용해도는 5 배 증가하고, 생체 이용률은 30%에서 65%로 증가하였고, 테트라 사이클린 내성 균주에 대한 MIC는 50%감소했다.
맥박 기반 투약 요법
"고용량 충격 저용량 유지"모드를 채택하면 약물 내성의 발달이 지연 될 수 있습니다. 돼지 농장 관행에서, 사료 톤당 200g의 클로로 트레이크 사이클린을 추가하고 (3 일의 영향 기간) 50g (유지 보수 기간 14 일)로 줄이면 약물 내성 박테리아의 검출 속도가 45%에서 15%로 감소 할 수 있습니다.
병용 요법의 표준화
세계 보건기구 (WHO)는의 조합을 권장합니다chlortetracycline 주사및 효소 생성 균주를 덮기 위해 베타 락타 제 억제제 (예 : 클라 불라산산). 임상 데이터에 따르면 암피실린 저항성 haemophilus 인플루엔자 B 형 수막염에 대한이 요법의 치료율은 60%에서 85%로 증가한 것으로 나타났습니다.
인기 탭: Chlortetracycline 주입, 공급 업체, 제조업체, 공장, 도매, 구매, 가격, 대량, 판매