MT2 주입

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현대 사회에서는 신체 변형과 미적 추구가 점점 더 대중적인 관심 주제로 자리잡고 있습니다. 전통적인 피트니스 성형부터 현대의 의료 미용 방법까지 사람들은 자신의 외모와 신체 상태를 변화시키기 위한 방법을 끊임없이 모색하고 있습니다.MT2 주입, 특별한 생물학적 특성을 지닌 물질로서 점차 사람들의 시야에 들어왔습니다. 주요 성분은 Melanotan II이며 화학명은 Ac-Nle-Asp-His-d-Phe-Arg-Trp-Lys-NH 2입니다. 합성 멜라노코르틴 수용체 작용제이자 알파 멜라닌 세포 자극 호르몬(알파 MSH) 유사체에 속하는 펩타이드 호르몬입니다. Melanotan II는 일반적으로 흰색 동결건조 분말 형태로 존재하며 특정 보관 조건에서 보관해야 합니다(예: -80°C에서 2년, -20°C에서 1년). 용매에서는 -80°C에서 6개월, -20°C에서 1개월 동안 보관할 수 있습니다.

멜라노탄 2 COA

분석 증명서
화합물명	멜라노탄 II
등급	제약 등급
CAS 번호	121062-08-6
수량	30g
포장기준	PE 가방 + 알루미늄 호일 가방
제조업체	산시성 BLOOM TECH Co., Ltd
로트 번호	202501090027
제조	2025년 1월 9일
경험치	2028년 1월 8일
구조
목	기업 표준	분석결과
모습	백색 또는 거의 백색의 분말	준수
수분 함량	5.0% 이하	0.54%
건조 감량	1.0% 이하	0.42%
중금속	Pb 0.5ppm 이하	N.D.
	0.5ppm 이하	N.D.
	Hg 0.5ppm 이하	N.D.
	Cd 0.5ppm 이하	N.D.
순도(HPLC)	99.0% 이상	99.90%
단일 불순물	<0.8%	0.52%
총 미생물 수	750cfu/g 이하	95
대장균	2MPN/g 이하	N.D.
살모넬라	N.D.	N.D.
에탄올(GC 기준)	5000ppm 이하	500ppm
저장	-20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요.

MT2 주입멜라토닌II주사는 알파멜라닌세포자극호르몬(알파 MSH) 유사체에 속하는 펩타이드 호르몬인 합성 멜라노코르틴 수용체 작용제이다. 피부 태닝을 촉진하고 성적 행동을 조절하는 데 특정 생물학적 효과가 있으므로 미용, 신체 변형 및 의학 연구 분야에서 어느 정도 주목을 받았습니다. 소스 및 준비 과정은 다음과 같습니다.

(1)원료 준비
Melanotan II의 합성에는 Nle(leucine), Asp(aspartic acid), His(histidine), D-Phe(phenylalanine), Arg(arginine), Trp(tryptophan), Lys(lysine) 등과 같은 여러 아미노산이 원료로 필요합니다. 또한 일부 커플링 시약, 보호기, 용매 등도 필요합니다. 예를 들어, 일반적으로 사용되는 커플링 시약에는 DIC(N,N'-디이소프로필카르보디이미드), HCTU(2-(6-클로로-1-H-벤조트리아졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸우레아 헥사플루오로포스페이트) 등이 포함됩니다. Alloc(알릴카르보닐), OAll(알릴), Mtt(4-메틸트리페닐메틸), ivDde(1-(4,4-디메틸-2,6-디옥소시클로헥실리덴)-3-메틸부틸) 등과 같은 보호기; DMF(N,N-디메틸포름아미드), DCM(디클로로메탄) 등의 용제

(2)합성 단계

선형 펩타이드 합성

 

Rink Amide MBHA 수지(0.35mmol/g)에서 전장-길이 선형 MT-II의 합성. 아미노산 5당량, DIC 5당량, Oxyma Pure 5당량을 사용하는 방법 A와 같이 다양한 커플링 방법을 사용할 수 있습니다. B방법은 아미노산 5당량, HBTU 5당량, DIPEA 10당량 등을 사용한다. 반응과정 중 20% 피페리딘이 함유된 DMF 용액을 이용하여 5분간 탈보호를 2회 반복하였다. 결합 효율을 향상시키기 위해 아미노산의 사전 활성화 처리를 위한 방법 C와 같은 사전 활성화 단계도 사용할 수 있습니다.
합성 과정에서 Alloc과 OAll은 라이신과 아스파르트산의 측쇄 보호기 역할을 하여 펩타이드가 수지에서 고리화되도록 합니다. 측쇄 보호기의 다양한 조합은 합성 효율과 부반응 발생에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, 합성을 위해 방법 D(Lys(Mtt)/Asp(2-페닐이소프로필)) 및 E(Lys(ivDde)/Asp(ODmab))를 사용하면 방법 D는 아스파르트이미드의 생성을 효과적으로 줄일 수 있지만 방법 E의 결과는 이상적이지 않으며 추가 조사가 필요할 수 있습니다.

순환화

 

DCM 용액에 Pd(PPh3)₄ 0.2당량과 PhSiH 24당량을 혼합하고 상온에서 60분간 반응시킨 후 Alloc과 OAll을 선택적으로 제거하고 반응 후 DCM을 3회 세척한다.
수지의 고리화 반응은 DMF에 PyOxim 5당량과 DIPEA 10당량을 혼합한 커플링 용액을 사용하여 상온에서 60분간 진행하였다.

점진적인 합성 및 최적화

 

아스파탐의 생성을 제거하기 위해 단계적 합성법을 채택하였다. 먼저, 방법 C를 사용하여 히스티딘 합성이 중단될 때까지 링크 아미드 MBHA 수지(0.35mmol/g)에서 선형 MT II 0.1mmol을 합성합니다. 소규모 절단 및 분석이 완료된 후 합성수지를 각각 0.05mmol씩 두 부분으로 나누어 두 가지 커플링 방식(방법 F: DIC/Oxyama 및 방법 G: HCTU/NMM, 아미노산 5당량, HCTU 5당량, NMM 10당량)을 이용하여 아스파르트산과 결합시킨 후 상온에서 5분간 반응시킨 후 사전 활성화시켰다.
이 주기에서 방법 F의 DIC/Oxyma 결합 방법을 사용하여 아스파르트산을 결합하면 아스파르트산 이미드가 나타나는 반면 HCTU/NMM의 결합 방법은 크게 나타나지 않습니다. 아스파르트산 이미드의 추가 형성을 방지하기 위해 이 단계에서 직교 보호기를 제거하고 수지에 고리화가 수행됩니다. 각각의 결합된 화학 반응(방법 F: DIC/Oxyma, 방법 G: HCTU/NMM)을 사용하여 두 개의 동일하게 분할된 수지를 합성했습니다.

점진적인 합성 및 최적화

 

다양한 방법을 비교한 결과, PurePep ® 에서 G 방법을 사용하여 Chorus 펩타이드 합성기에서 MT - Ⅱ를 합성하는 동안 aspartic imide의 불순물이 현저히 감소되는 것으로 나타났습니다. 그래서 저는 PurePep ® Sonata ®+에서 이 접근법을 선택했습니다. 대규모-규모의 펩타이드 합성기에서 5mmol MT - Ⅱ의 증폭 합성을 수행합니다. 다시 Rink Amide MBHA 수지(0.35mmol/g)를 사용하여 펩타이드 합성 규모 확대에 따라 관련 비용이 증가한다는 점을 고려하여 3{10}}배 과잉의 시약을 합성 및 분석에 단계별로 적용했습니다. 이 과정에서 결합 효율을 높이기 위해서는 D-Phe와 Nle을 반복적으로 결합해야 한다는 사실이 밝혀졌는데, 이는 Chorus의 이전 방법보다 약간 조정되었습니다.

(3)정제 및 검출

(4)제제의 조제

정제된 멜라노스타트 II를 주사제로 만듭니다. 조제 과정에서는 주사제의 품질과 안전성을 보장하기 위해 멸균 조건을 엄격하게 관리해야 합니다. 대개,MT2 주입생리식염수나 주입수 등 적당한 용매에 용해시킨 후 여과, 충진, 밀봉 등의 공정을 거친다. 동시에 주사제에 대해 성상, pH 값, 삼투압, 무균 시험, 세균 내독소 시험 등의 품질 시험을 실시하여 관련 기준을 충족하는지 확인해야 합니다.

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