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카르비도파 분말 CAS 38821-49-7
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카르비도파 분말 CAS 38821-49-7

카르비도파 분말 CAS 38821-49-7

제품 코드: BM-2-5-419
영어 이름:Carbidopa Monohydrate
CAS 번호:38821-49-7
분자식: C10H16N2O5
분자량:244.25
EINECS 번호: 642-905-9
MDL 번호:MFCD00889211
Hs 코드: 2928002500
주요 시장: 미국, 호주, 브라질, 일본, 영국, 뉴질랜드, 캐나다 등
제조사: BLOOM TECH 인촨 공장
기술용역 : 연구개발1부

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 carbidopa powder cas 38821-49-7의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 카르비도파 분말 CAS 38821-49-7 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.

 

카르비도파 분말, 카르비도파 또는 L - - 히드라지노 - - 메틸 - -(3,4-디히드록시페닐) 프로피온산 일수화물로도 알려져 있습니다. 성상은 백색 또는 황백색의 결정성 분말로서 물에 약간 용해되고 디메틸설폭사이드(DMSO) 및 메탄올에 쉽게 용해됩니다. 빛과 습기가 많은 환경을 피하려면 저온(예: -20도)에 보관해야 합니다. 방향족 아미노산 탈탄산효소의 억제제로 주로 사용되며 파킨슨병 및 관련 운동 장애를 치료하기 위해 레보도파(L-DOPA)와 병용하는 경우가 많습니다. 카비도파는 방향족 L-아미노산 탈탄산효소(DDC)를 억제해 간, 장 등 말초 조직에서 레보도파가 도파민으로 전환되는 것을 막아 오심, 구토, 부정맥 등 말초 부작용을 줄여준다. 레보도파가 혈액뇌장벽을 통해 중추신경계로 더 많이 들어가 도파민으로 전환되도록 하여 떨림, 근육경직, 운동완서 등 파킨슨병 증상을 효과적으로 완화시킨다. 레보도파와 병용투여 시 카비도파는 레보도파의 투여량을 줄이고 반감기(50분에서 1.5시간)를 연장하며 '투여 종료 현상'과 이상운동증 등의 운동 합병증을 감소시킬 수 있다.

product-345-70

 

Carbidopa Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Usage

핵심 응용 프로그램카르비도파 분말파킨슨병 및 관련 운동 장애 치료에 중점을 두고 있습니다. 레보도파는 말초 탈탄산효소 활성을 억제하고 뇌 활용 효율을 최적화함으로써 파킨슨병 치료에 없어서는 안 될 보조약물이 되었습니다.

의료핵심용도: 파킨슨병 치료의 초석약물
 

카비도파의 핵심 용도는 파킨슨병(PD) 및 관련 운동 장애 치료를 위해 레보도파와 병용하는 것입니다. 파킨슨병은 흑색질의 도파민성 뉴런의 퇴화를 특징으로 하는 신경퇴행성 질환이다. 환자는 뇌의 도파민 수치가 크게 감소하여 떨림, 근육 경직, 운동완서 등의 전형적인 증상을 경험합니다. 도파민의 전구체인 레보도파는 혈액-뇌 장벽을 통과하여 중추신경계로 들어갈 수 있으며, 여기서 도파민으로 전환되어 결핍을 보충합니다. 그러나 레보도파는 말초조직에서 방향족 L{5}}아미노산 탈탄산효소(AADC)에 의해 쉽게 도파민으로 대사되어 뇌로 들어가는 유효량이 감소하고 오심, 구토, 저혈압 등 말초 부작용을 일으킨다.

Carbidopa는 말초형 AADC 억제제로서 말초 AADC와 비가역적으로 결합하여 말초에서 레보도파의 대사를 차단하여 더 많은 레보도파가 중추신경계로 들어가 도파민으로 전환되도록 합니다. 이 메커니즘은 레보도파의 뇌 활용률을 크게 향상시키고 말초 부작용을 줄여 파킨슨병 치료에 있어 '레보도파 카르비도파 복합요법'의 이론적 기반이 되고 있다.

Carbidopa Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

작용기전: 약물대사 최적화 및 치료효율 향상

 

Carbidopa Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

카비도파의 작용기전은 다음 세 가지로 요약할 수 있습니다.

말초 탈탄산효소 억제: Carbidopa는 레보도파와 유사한 분자 구조를 가지며 말초 AADC의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 레보도파가 도파민으로 전환되는 것을 억제할 수 있습니다. 카르비도파는 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 없기 때문에 억제 효과는 말초 조직으로 제한되며 중추 신경계에서 레보도파의 대사에는 영향을 미치지 않습니다.
말초 부작용 감소: 레보도파의 말초 대사로 생성된 도파민은 위장관의 도파민 수용체를 자극하여 메스꺼움과 구토를 유발할 수 있습니다. 혈관의 도파민 수용체가 동시에 활성화되면 저혈압이 발생합니다. 카비도파는 말초 도파민 생성을 줄임으로써 이러한 부작용의 발생률을 크게 줄였습니다.
뇌 내 레보도파 농도 증가 : 임상연구 결과 카르비도파 병용 시 뇌로 유입되는 레보도파의 용량을 약 5~10배 증가시켜 파킨슨병 증상을 보다 효과적으로 완화시키고 레보도파 일일 복용량 요구량을 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

적응증 확장: 원발성에서 이차성 파킨슨증후군으로
 

카비도파의 적응증은 원발성 파킨슨병에만 국한되지 않고 다음과 같은 이차성 파킨슨증후군도 포함됩니다.

혈관파킨슨증후군 : 뇌혈관 질환(다발성뇌경색 등)으로 인한 파킨슨병 유사 증상으로 카비도파와 레보도파 병용요법으로 운동완서, 근육강직 등의 증상을 개선할 수 있다.
약물 유발 파킨슨 증후군: -항정신병 약물(예: 할로페리돌), 도파민 수용체 차단제(예: 메토클로프라미드) 또는 칼슘 채널 차단제(예: 플루나리진)의 장기 사용으로 인해 발생하는 파킨슨병과 유사한 증상은 카르비도파와 레보도파 병용 요법으로 부분적으로 완화될 수 있지만 병원성 약물은 점진적으로 중단해야 합니다.
독성 파킨슨 증후군: 일산화탄소 중독이나 망간 중독으로 인한 기저핵 손상. 카비도파와 레보도파를 병용하면 운동 기능을 향상시킬 수 있으나 중독 정도에 따라 효능이 달라진다.
파킨슨병 중첩 증후군: 다계통 위축(MSA), 진행성 핵상 마비(PSP) 등. 카비도파와 레보도파 병용은 일부 환자에서 단기-증상 개선 효과가 있지만 장기-효과는 제한적입니다.

Carbidopa Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

혁신적인 투여 방법: 경구에서 흡입까지, 다양한 요구 충족

 

Carbidopa Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

전통적인 카르비도파는 주로 경구 투여되며 레보도파와 화합물로 제제화됩니다. 최근에는 '오프 스테이지'(약효가 감소하는 기간) 동안 파킨슨병의 갑작스러운 증상에 대응하여 흡입형 카르비도파 레보도파 복합분말이 개발되어 시판 승인을 받았다.

경구 투여: 장기-유지 치료에 적합하며 서방형 제제는 약물의 작용 시간을 연장하고 '투여 종료 현상'(다음 투여 전 약효가 감소함)을 줄일 수 있습니다.
흡입 투여: "휴기" 증상의 신속한 완화에 대응하여 흡입된 카르비도파 레보도파 분말은 위장 대사를 우회하여 폐를 통해 흡수되어 레보도파가 10분 이내에 최고 혈중 농도에 도달하여 발병 시간을 크게 단축합니다(기존 경구 투여에는 30~60분 소요).
기타 투여 방법: 연구 중인 경피 패치 및 비강 스프레이와 같은 새로운 제형은 약물 생체 이용률을 더욱 향상시키고 투여 빈도를 줄이며 환자 순응도를 향상시키는 것을 목표로 합니다.

연구 진행: 보조 약물부터 잠재적인 치료 표적까지

파킨슨병 치료 외에도카르비도파 분말다음 분야에서 연구 잠재력을 보여주었습니다.

 
 

5-하이드록시트립토판(5-HTP) 대사 조절

카르비도파는 말초에서 5-HTP의 탈탄산 반응을 억제하고 세로토닌 생성을 감소시켜 5-HTP로 인한 위장 부작용(메스꺼움 등)을 줄일 수 있습니다. 5-HTP와 카비도파의 병용제는 우울증, 섬유근육통 등의 치료에 사용되지만 세로토닌 증후군의 위험성에 대해서는 주의가 필요합니다.

 
 
 

방향족 탄화수소 수용체(AhR) 조절

선택적 AhR 조절제인 카르비도파는 AhR 신호 전달 경로를 조절하여 신경염증, 산화 스트레스 및 기타 과정에 영향을 미쳐 파킨슨병 및 기타 신경퇴행성 질환에 대한 새로운 치료 전략을 제공할 수 있습니다.

 
 
 

유전자 치료 지원

파킨슨병에 대한 유전자 치료의 임상 시험에서 carbidopa는 말초 도파민 생성을 줄이고, 말초 조직에서 유전자 치료 벡터의 비특이적 발현을 방지하고, 치료 안전성을 향상시키기 위해 사용되었습니다.

 

임상적용 시 주의사항

 

금기 사항

카비도파나 레보도파에 알레르기가 있는 사람, 협우각 녹내장 환자, 심각한 정신 질환 병력이 있는 사람에게는 금기입니다.

 
 

부작용 관리

흔한 부작용으로는 운동장애(이상운동증 등), 오심, 불면증, 환각 등이 있다. 환자의 반응에 따라 용량을 조절하거나 도파민 수용체 작용제, MAO{1}}B 억제제 등을 병용투여해야 한다.

 
 

약물 상호작용

카비도파는 모노아민 산화효소 억제제(MAOI)의 항고혈압 효과를 강화할 수 있으므로 병용을 피해야 합니다. 비타민 B6(피리독신)과 병용하면 레보도파의 효능이 약화될 수 있습니다. 비타민 B6는 말초 레보도파 탈카르복실화를 촉진할 수 있기 때문입니다.

 
 

장기적인 치료 과제

카르비도파 레보도파를 장기간 사용하면 효능 감소(예: "복용량 종료 현상" 및 "온{0}}오프 현상"), 운동 합병증(예: 운동 이상증) 및 비운동 증상(예: 인지 장애 및 정신과적 증상)이 발생할 수 있으므로 치료 계획에 대한 정기적인 평가가 필요합니다.

 

불리한 반응

카르비도파 분말는 파킨슨병 치료의 주요 보조 약물로서 일반적인 것부터 심각한 것까지, 단기에서 -장기까지-다양한 시스템과 관련된 이상 반응을 나타냅니다.

일반적인 이상반응: 주로 위장관 및 신경학적 증상

위장 반응

메스꺼움 및 구토: 카르비도파는 말초 레보도파 대사를 억제하고 말초 조직에서 도파민 생성을 감소시키지만, 일부 환자는 위장 도파민 수용체의 자극으로 인해 여전히 메스꺼움 및 구토를 경험할 수 있습니다. 연구에 따르면 파킨슨병 환자의 약 30~50%가 카비도파 레보도파를 처음 사용하는 동안 이러한 증상을 경험하며, 일반적으로 장기간 복용하면 점차 완화됩니다.
구강 건조 및 변비: 도파민 수용체 자극은 타액 분비를 감소시켜 구강 건조를 유발할 수 있습니다. 한편, 느린 위장 운동은 특히 노인 환자의 경우 변비를 유발할 수 있습니다.
복부 불쾌감: 일부 환자는 약물에 의한 위장 점막의 직접적인 자극과 관련될 수 있는 상복부 통증, 팽만감 또는 소화불량을 보고합니다.

신경학적 증상

운동 장애(운동 이상증): 카르비도파 레보도파를 장기간 사용하면 춤추는 듯한 움직임, 근긴장 장애 또는 떨림 악화와 같은 불수의 운동이 발생할 수 있습니다. 연구에 따르면 환자의 약 40%가 약물 투여 후 5년 후에 운동이상증을 경험하는 것으로 나타났으며 이는 레보도파의 용량, 약물 투여 기간 및 질병 진행과 관련이 있습니다.
현기증 및 현기증: 저혈압(특히 기립성 저혈압) 또는 약물이 전정계에 간접적으로 미치는 영향은 특히 노인 환자 또는 용량 조절 기간 동안 현기증을 유발할 수 있습니다.
불면증, 과도한 꿈 또는 주간 졸림(예: "수면 발작")을 포함한 수면 장애는 약물에 의한 도파민 수용체의 지속적인 자극과 관련이 있을 수 있습니다.

정신과적 증상

불안 및 우울증: 일부 환자는 기분 저하, 불안 또는 흥미 감소를 경험할 수 있는데, 이는 질병 자체 또는 중추신경계에 대한 약물의 영향과 관련이 있을 수 있습니다.
환상 및 망상: 고용량 카비도파 레보도파를 사용하는 경우 약 10% -20%의 환자가 시각적 또는 청각적 환각, 심지어 망상까지 경험하는데, 이는 질병 진행으로 인한 인지 장애와 구별되어야 합니다.

 

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