푸라 졸리 돈 분말니트로 푸란 기반 항균제는 밝은 황색 결정질 외관과 물의 약간의 용해도를 특징으로하며, 수의학 및 양식 환경에서 종종 박테리아 및 원생 동물 감염에 대항하기 위해 사용됩니다. 이 미세한 무취 분말은 살모넬라, 대장균 및 비브리오 종을 포함한 그람 양성 및 그람 음성 박테리아에 대한 광범위한 활성을 나타냅니다. 그것의 작용 메커니즘은 다수의 박테리아 효소 시스템을 억제하고, 특히 핵산 합성 및 세포 대사를 방해하여 미생물 세포 사멸을 초래한다. 분말은 정상적인 저장 조건에서 안정적이지만 빛이나 수분에 장기간 노출되면 저하되어 밀폐 된 불투명 용기의 보호가 필요합니다. 투여 될 때, 그것은 빠른 흡수 및 분포를 보여줍니다. 그러나 잠재적 잔류 물과 환경 문제로 인해 사용이 신중하게 조절됩니다. 수생 환경에서는 생선과 조개류의 감염을 효과적으로 제어하는 반면 가축에서는 장 감염을 치료하며 종종 사료 또는 물 시스템에 통합됩니다. 이 화합물의 효능은 경제성과 결합하여 동물 건강 관리에서 역사적으로 중요한 도구가되었지만, Nitrofurans의 새로운 저항과 규제 제한으로 인해 대안이 점점 더 많이 찾고 있습니다. 치료 효과를 유지하면서 의도하지 않은 생태 학적 영향을 최소화하는 데 적절한 취급 및 복용량이 중요합니다.
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화학식 |
C8H7N3O5 |
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정확한 질량 |
225 |
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분자량 |
225 |
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m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
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원소 분석 |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
푸라 졸리 돈 분말다양한 신경계 장애를 치료하는 데 사용되는 약물이며, 그 작용 메커니즘은 주로 칼슘 이온 채널의 조절을 포함합니다. 다음은 Furazolidone의 작용 메커니즘에 대한 자세한 설명입니다.
그것은 주로 세포막에서 칼슘 이온 채널을 억제함으로써 약리학 적 효과를 발휘한다. 칼슘 이온 채널은 뉴런 및 심근 세포에서 중요한 조절 역할을하여 세포 내 칼슘 이온 농도의 변화를 조절함으로써 세포 흥분성, 신경 전달 물질 방출 및 세포 대사와 같은 다수의 생리 학적 과정에 영향을 미칩니다.
1.1 칼슘 이온 채널의 유형
세포막에는 다양한 유형의 칼슘 이온 채널이 있습니다.
L 형 칼슘 채널 :
심장과 평활근 세포에 널리 분포되어 근육 수축과 평활근 긴장을 조절합니다.
N 형 칼슘 채널 :
뉴런 터미널의 시냅스 전 막에 위치하여 신경 전달 물질의 방출을 조절합니다.
T- 타입 칼슘 채널 :
뉴런과 심근 세포에서 발견 된 이들은 세포 흥분성을 조절하는 데 관여합니다.
1.2 행동 목표
그것은 주로 L 형 및 N 형 칼슘 이온 채널에 영향을 미쳐 약리학 적 효과를 발휘합니다.
L 형 칼슘 채널 억제 :
푸라 졸리 돈은 심근 세포에서 L- 타입 칼슘 채널을 선택적으로 차단하여 칼슘 이온 유입을 감소시키고 심근 세포의 흥분성 및 수축성을 낮추고 관상 동맥 심장 질환 및 대변통과 같은 심혈관 질환을 치료하는 데 도움이 될 수 있습니다.
N- 타입 칼슘 이온 채널의 억제 :
푸라 졸리돈은 뉴런 종료시 N- 타입 칼슘 이온 채널을 억제함으로써 편두통 및 기타 신경계 질환의 치료에 역할을하며, 도파민 및 노르 에피네프린과 같은 신경 전달 물질의 방출을 감소시켜 신경 전달을 조절한다.
칼슘 이온 채널의 직접적인 효과 외에도, 푸라 졸리돈에는 항히스타타민 특성이 있습니다. 히스타민은 혈관 조절, 신경 전달 및 염증 반응을 포함한 다양한 생리 학적 및 병리학 적 과정에 관여하는 신경 전달 물질입니다. 푸라 졸리돈은 히스타민 H1 수용체를 억제하여 히스타민의 효과를 감소시킬 수 있으며, 이는 알레르기 성 질환의 치료 및 혈관 투과성 증가로 인한 부종의 완화에 중요한 역할을한다.
최근의 연구에 따르면 푸라 졸리돈은 또한 산화 방지제 특성을 가질 수 있습니다. 산화 스트레스는 자유 라디칼 및 산화제에 의한 세포막, 단백질 및 DNA에 대한 손상을 포함하는 많은 신경계 질환에서 일반적인 병리 생리 학적 메커니즘 중 하나입니다. 푸라 졸리돈은 산화 스트레스 반응을 억제하고 세포 산화 손상을 감소시킴으로써 신경 건강을 보호하는 데 도움이 될 수 있습니다.
4.1 임상 적용
푸라 졸리돈은 주로 다음 질병의 치료에 사용됩니다.
편두통:
신경 전달 물질 방출을 억제하고 혈관 운동 반응을 감소시킴으로써, 편두통 발작의 빈도 및 강도가 감소된다.
기절:
심장 근육과 심장 전도 시스템의 수축력을 조절하여 혈역학 적 장애로 인한 기절 방지.
관상 동맥 심장병 및 부정맥 :
심장에서 L- 타입 칼슘 이온 채널을 억제함으로써, 심근 세포에서 칼슘 이온 농도의 증가가 감소되어 심장 기능이 향상된다.
4.2 부작용
푸라 졸리 돈은 효과적인 약물이지만 다음과 같은 일부 부작용을 일으킬 수도 있습니다.
졸음 :
중추 신경계에 대한 억제 효과로 인해, 푸라 졸리돈은 졸음과 농도 부족을 유발할 수 있습니다.
체중 증가 :
장기적인 사용은 특히 청소년과 청년들 사이에서 체중 증가로 이어질 수 있습니다.
운동 장애 :
소수의 환자는 조정 부족이나 진전과 같은 운동 장애를 경험할 수 있습니다.
다른:
소화 불량, 피부 알레르기 등을 포함 할 수도 있습니다.
푸라 졸리돈의 주요 작용 메커니즘은 DNA 합성 및 세포벽 형성을 방해함으로써 박테리아 성장 및 생식을 억제하는 것이다. 구체적으로, 박테리아 DNA 자이라제의 활성을 억제하고 박테리아 DNA 합성을 예방하여 살균 효과를 발휘할 수 있습니다. 또한, 푸라 졸리 론은 박테리아 산화 구조 효소를 방해함으로써 박테리아 성장을 추가로 억제 할 수있다.
위장관 감염 :
푸라 졸리돈은 대장균과 시겔 라로 인한 장염 및 이질과 같은 위장 감염에 좋은 치료 효과가 있습니다. 이들 박테리아의 DNA 합성 및 세포벽 형성을 억제함으로써 감염을 효과적으로 제어 할 수있다.
푸라 졸리돈은 또한 위 궤양과 같은 위장 질환에 대한 특정 치료 효과가 있으며, 이는 박테리아 성장의 억제 및 염증 반응의 감소와 관련이있을 수 있습니다.
Helicobacter pylori 감염 :
푸라 졸리 돈은 종종 헬리코 박터 파일로리를 근절하기 위해 다른 약물과 함께 사용됩니다. Helicobacter Pylori는 위염 및 위 궤양과 같은 위 질환을 일으키는 중요한 병원체이며, 푸라 졸리돈의 광범위한 항균 효과는 헬리코 박터 Pylori 감염을 치료하는 데 중요한 약물 중 하나입니다.
요로 감염 :
푸라 졸리 돈은 또한 방광염 및 요도염과 같은 요로 감염을 치료하는 데 사용될 수 있습니다. 이러한 감염은 일반적으로 Neisseria gonorrhoeae 및 Chlamydia와 같은 병원체에 의해 발생하며, Furazolidone은 이러한 병원체에 대해 강한 항균 활성을 가지고 있습니다.
기타 전염병 :
위에서 언급 한 주요 용도 외에도 Furazolidone은 Trichomonas 질염, 아메 비성 이질 및 Giardia와 같은 질병을 치료하는 데 사용될 수 있습니다. 이러한 질병은 일반적으로 다른 병원체에 의해 야기되지만, 푸라 졸리 돈의 넓은 스펙트럼 항균 효과는 또한 이러한 병원체에 효과적입니다.
합성푸라 졸리 돈 분말일반적으로 에탄올 아민 또는 관련 화합물에서 시작하여 여러 반응을 통해 표적 생성물을 얻습니다. 3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논 (또는 유사한 중간체)을 5- 니트로 푸르 푸라 또는 그 유도체와 반응함으로써 하나의 일반적인 합성 경로가 얻어진다. 단순화 된 합성 경로 예는 다음과 같습니다.
상세한 단계 및 화학 방정식
단계 :
에탄올 아민은 히드 록시 에틸 요소를 생산하기에 적절한 조건 하에서 요소와 반응합니다.
하이드 록시 에틸 우레아의 추가 반응,이어서 니트로 실화, 디아 조화 및 기타 단계는 3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논을 생성한다.
C2H7NO+H4N2O → - 하이드 록시 에틸 요소 → (일련의 반응) → C3H6N2O2
단계 :
(1) 3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논을 5- 니트로 푸르 파랄 또는 그 에스테르 (예 : 5- 니트로 푸르 파랄 디 에틸 에스테르)와 반응하여 적합한 용매 및 촉매의 존재하에 반응한다.
(2) 반응은 일반적으로 특정 온도에서 수행되며 높은 수율과 순도를 보장하기 위해 반응 시간과 온도의 제어가 필요합니다.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ 부산물
참고 : 여기서 부산물에는 반응 조건 및 용매 선택에 따라 물, 알코올 등이 포함될 수 있습니다.
단계 :
(1) 반응이 완료된 후, 반응 용액을 실온으로 냉각시키고 불용성 물질을 제거하도록 여과합니다.
(2) 여과 액을 세척하고 건조시켜 용매와 잔류 물을 제거합니다.
(3) 필요한 경우, 재결정 화과 같은 방법을 사용하여 제품의 순도를 더욱 향상시킬 수 있습니다.
에탄올 아민 (hoch2CH2NH2) 및 요소 (H2NCONH2)는 적절한 온도에서 산성 촉매 (예 : 염산과 같은)의 존재 하에서 축합 반응을 겪고있다. 이 반응은 하나의 물과 형태 - 하이드 록시 에틸 우레아 (N- 아미노 포르밀레탄올 아민이라고도 함)를 제거 할 것이다.
hoch2ch2nh 2+ h2nconh2 → hclh2ncoch2ch2nhconh 2+ h2o
- 하이드 록시 에틸 우레아는 질산 성 조건 하에서 아질산 (일반적으로 아질산 나트륨을 산과 반응함으로써 생성)과 반응한다. 이 단계는 니트로 (-O1) 그룹을 소개하지만 특정 제품은 반응 조건 및 후속 처리에 따라 다릅니다. 이 가정에서, 우리는 질화 중간체가 생성되었다고 가정하고, 그 후 사이클 화를 겪게 될 것이라고 가정한다.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → 중간체 (질화)
니트로 화 과정의 복잡성과 여러 단계 및 중간체의 잠재적 관여로 인해 특정 제품 구조가 제공되지 않았습니다.
니트로 화를 겪은 중간체는 옥사 졸리 디논 고리를 함유하는 구조를 형성하기 위해 적절한 조건 (예 : 가열, 촉매의 존재 등)에서 순환 반응을 겪습니다. 이 단계는 3- 니트로 -2- 옥사 졸리 디논 (또는 유사한 니트로 화합물, 이후 아미노기로 감소시켜야 함)의 형성에 중요하다. 이어서, 3- 니트로 -2- 옥사 졸리 디논은 3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논으로 감소되어야하며, 이는 산성 또는 알칼리성 조건 하에서 철분 분말 또는 다른 환원제를 통해 달성 될 수있다.
3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논 (표준 합성에서 직접 감소하지는 않지만 감소 처리를 겪는 것으로 가정)은 적절한 용매 및 촉매 (기초와 같은)의 존재하에 5- 니트로 푸르 파랄 디 에틸 에스테르와 반응하여 푸라 졸리 돈의 디 에틸 유도체를 생성한다. 이 단계는 푸라 졸리 돈 합성의 핵심 단계입니다.
3- 아미노 -2- 옥사 졸리 디논 +5- 니트로 푸르 푸막 디 에틸 에스테르 → 푸라 졸리 돈 디 에틸 에스테르
디 에틸 푸라 졸리 달로부터 푸라 졸리 돈을 얻기 위해 기존의 산 또는 염기 촉매 가수 분해 반응을 사용하십시오.
푸라 졸리 돈 디 에틸 에스테르+산/염기 → 푸라 졸리 돈+에틸 에타 노이트
(참고 : 실제 반응에서, 에탄올과 같은 다른 부산물이 생성 될 수 있으며, 여기에서 단순성을 위해 생략됩니다.)
가수 분해 반응 후, 수득 된 푸라 졸리 론 혼합물은 미지의 원료, 부산물 및 용매와 같은 불순물을 제거하기 위해 일련의 정제 단계를 거쳐야한다. 여기에는 일반적으로 여과, 세척, 건조, 결정화 또는 증류와 같은 단계가 포함됩니다. 특정 정제 방법은 불순물의 특성과 목표의 순도 요구 사항에 따라 다릅니다.푸라 졸리 돈 분말.
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