메트포르민 분말화학적 이름 1,1- 디메틸 비구 아나이드, 분자식 C ₄ H ₁₁ n ₅ 및 129.16 g/mol의 분자량을 갖는 순수한 분말 형태입니다. 외관은 일반적으로 흰색에서 밝은 황색 결정질 분말이며, 물에 쉽게 용해되며 산성 조건 하에서 안정적이지만 강하게 알칼리성 환경에서 분해 될 수 있습니다. 분해 나 악화를 방지하기 위해 빛과 수분에서 멀리 보관해야합니다. 간에서 미토콘드리아 호흡기 사슬을 억제하고, 포도당 출력을 감소시키고, AMPK (아데노신 모노 포스페이트 활성화 단백질 키나제)를 활성화하며 근육 및 지방 조직에서 포도당 흡수 및 이용을 향상시킵니다. 장에서 포도당의 흡수 효율을 줄이고 혈당 수치를 추가로 제어하십시오. 메트포르민은 종양 세포의 증식 및 전이를 억제하고, 심혈관 사건의 위험을 감소시키고, 세포 대사 및 신호 경로를 조절함으로써 당뇨병 환자의 생존율을 향상시킬 수있다.
화합물의 추가 정보 :
| 제품 이름 | 메트포르민 분말 | 메트포르민 정제 | 메트포르민 캡슐 | 메트포르민 크림 | 메트포르민 용액 |
| 제품 유형 | 가루 | 태블릿 | 캡슐 | 외용 물약 | 액체 |
| 제품 순도 | 99% 이상 또는 동일 | 99% 이상 또는 동일 | 99% 이상 또는 동일 | 99% 이상 또는 동일 | 99% 이상 또는 동일 |
| 제품 사양 | 100g/1kg/등. | 0.5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5ml |
| 제품 양식 | 유기 합성 | 구두로 가져 가라 | 구두로 가져 가라 | 외부 응용 프로그램 | 외부 응용 프로그램 |
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메트포르민 COA
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메트포르민 분말메트포르민의 순수한 분말 형태입니다. 세계에서 가장 널리 사용되는 구강 저혈당 약물로서, 전통적인 당뇨병 치료에서 멀티 필드 건강 관리로의 사용이 확대되었습니다. 다음은 그 목적에 대한 자세한 설명입니다.
핵심 임상 사용 : 제 2 형 당뇨병의 첫 번째 - 라인 치료
저혈당 메커니즘 : Multi - 표적 시너지 효과
메트포르민은 간 포도당 생성을 억제하는 트리플 메커니즘을 통해 혈당을 낮추고, 말초 조직 (예 : 근육 및 지방과 같은) 인슐린에 대한 감수성을 증가 시키며 장 포도당 흡수를 감소시킨다. 독특한 특징은 인슐린 분비를 자극하지 않기 때문에, 특히 비만 제 2 형 당뇨병 환자에게는 단독으로 사용될 때 저혈당을 유발하지 않는다는 것입니다.
간 억제 : AMP 활성화 단백질 키나제 (AMPK)를 활성화함으로써, 포스 포엔 피루 베이트 카르복시 키나제 및 포도당 -6- 포스파타제와 같은 주요 글루코 네오 제닉 효소의 발현은 억제되어 간 포도당 생산량을 감소시킨다.
말초 이용 : 근육 세포에 의한 포도당의 혐기성 발효를 촉진하고 포도당 흡수를 증가시킨다. 지방 조직의 인슐린 저항성을 개선하고 유리 지방산의 수준을 감소시킵니다.
장 조절 : 장내 포도당 흡수 지연 및 장내 미생물 총 조성 (예 : 짧은 사슬 지방산 생성 박테리아)을 변경함으로써 간접적으로 신진 대사를 개선 할 수있는 잠재적으로 개선.
임상 증거 : 글로벌 가이드 라인에 대한 선호되는 권장 사항
효능 확인 : UKPDS 연구 (영국 당뇨병에 대한 영국의 전향 적 연구)는 메트포르민이 모든 -를 32%, 심근 경색의 위험을 39%로 감소시킬 수 있으며, 심혈관 보호는 설페 닐루 아스와 불변보다 우수하다는 것을 확인했습니다.
적용 가능한 인구 : 과체중/비만 및 비 비만 제 2 형 당뇨병 환자, 특히 새로 진단 된 환자, 노인 환자 및 신진 대사 증후군 환자의 경우를 다룹니다.
병용 요법 : 설 포닐 우레아, DPP-4 억제제, SGLT-2 억제제 또는 인슐린과의 결합은 저혈당 효과를 크게 향상시키고 인슐린 투여 량을 감소시킬 수 있습니다 (평균 20% -30%).
제형 이점 : 분말 형태의 유연성
메트포르민 분말다음과 같은 방법으로 적용 할 수 있습니다.
제형 생산 : 다른 투여 량 요구 사항 (예 : 250mg, 500mg, 850mg)을 충족시키기 위해 정제 프레스, 캡슐 충전 또는 화합물 제형에 사용됩니다.
개인화 된 관리 : 삼키기 어려움이있는 환자의 경우 서스펜션으로 공식화되거나 투여 음식과 혼합 될 수 있습니다. 과학적 연구에서 정확한 용량 제어는 용량 - 응답 관계를 연구하는 데 사용될 수 있습니다.
특수 인구 : 어린이는 체중 (보통 10-15mg/kg)에 따라 복용량을 조정할 수 있으며 분말 형태는 포장하기 쉽습니다.
연구 응용 프로그램 : 기본 연구에서 약물 개발에 이르기까지
약리학 적 메커니즘 연구 모델
메트포르민 분말다중 - 대상 효과를 탐색하기위한 이상적인 도구입니다.
세포 실험 : 미토콘드리아 기능 (예 : 복합 I 억제), AMPK 경로, mTOR 신호 전달 및 장 미생물 총 대사에 미치는 영향을 연구하는 데 사용됩니다. 예를 들어, Northwestern University의 연구에 따르면 Metformin은 ATP 합성을 감소시키고 미토콘드리아 복합체 I을 표적으로하여 AMPK를 활성화시켜 간 포도당 생성을 억제합니다.
동물 모델 : 당뇨병 생쥐, 비만 쥐 및 종양 이식 모델에서, 분말은 혈당, 체중 및 종양 성장에 대한 동적 효과를 관찰하기 위해 경구 투여 또는 복강 내 주사를위한 상이한 농도의 용액으로 제조 될 수있다.
새로운 표시 개발 플랫폼
분말 형태는 다음과 같은 연구를 촉진합니다.
항 종양 효과 : 메트포르민은 결장 직장암, 폐암, 전립선 암 및 기타 세포의 증식을 억제 할 수 있으며, 그 메커니즘은 miR-222-3P 하향 조절, miR-2110 및 기타 마이크로 RNA 발현 및 종양 세포주기의 진행을 차단하는 것을 포함한다.
방지 노화 연구 : 온라인 곤충 및 마우스 모델에서 메트포르민은 칼로리 제한 효과를 시뮬레이션하여 AMPK를 활성화하고 수명을 10% - 20% 늘립니다. 분말 형태는 장기 투여 및 복용량 조정에 편리합니다.
신경 보호 : 혈액 - 뇌 장벽 침투성 AMPK 활성화 제로, 메트포르민은 알츠하이머 병 및 파킨슨 병과 같은 신경 퇴행성 질환에서 대사 장애를 향상시킬 수 있습니다.
약물 상호 작용 연구
분말 형태는 예를 들어 병용 요법의 비율을 정확하게 제어 할 수 있습니다.
EGFR - TKI와 결합 : 비 - 소형 세포 폐암의 임상 연구에서 Gefitinib와 결합 된 메트포르민 (500mg 입찰)은 객관적인 반응률 (ORR)을 34%에서 58%로 크게 증가 시켰으며 9.8 개월에서 13 개월에서 13 개월에서 13 개월에서 13 개월에서 연장 된 진행률 자유 생존 (PFS)을 크게 증가시켰다.
SGLT -2 억제제와의 조합 : Empagliflozin과 결합 된 Metformin은 HBA1C를 1.5% -2.0% 감소시키면서 심혈관 사건의 위험을 줄일 수 있습니다.
특수 표시의 확장 : 당뇨병에서 전신 질병 관리에 이르기까지
생식 내분비 장
다낭성 난소 증후군 (PCOS) : 메트포르민은 인슐린 저항성을 향상시키고 안드로겐 수치를 줄이며 배란주기를 회복시킬 수 있습니다. 연구에 따르면 클로미펜과의 조합은 배란 속도를 80%, 임신률을 PCOS 환자의 30%로 증가시킬 수 있습니다.
임신성 당뇨병 (GDM) : 2016 년 GDM에 대한 FDA 승인 메트포르민, 그리고 분말 형태는 위장 부작용을 줄이기 위해 낮은 - 용량 용액으로 준비 될 수 있습니다. 연구에 따르면 메트포르민과 인슐린의 조합은 임산부의 체중 증가 (평균 2.3kg) 및 신생아 저혈당의 위험을 감소시킬 수 있습니다.
피부과 응용
여드름 : 메트포르민은 안드로겐 합성 및 mTOR 경로를 억제함으로써과 안드로겐 관련 여드름을 향상시킨다. 여드름으로 복잡한 PCOS를 가진 40 명의 여성에 대한 연구에 따르면 8 주간의 경구 메트포르민 (500mg TID) 후 여드름의 심각도 점수는 60%감소한 것으로 나타났습니다.
비 흑색 종 피부암 (NMSC) : 최근의 연구에 따르면 메트포르민은 기저 세포 암종 (BCC)의 위험을 42%, 편평 세포 암 (SCC)의 위험을 18% 감소시킬 수 있음을 확인했습니다. 그것의 메커니즘은 UV 유도 된 DNA 손상을 감소시키고 고슴도치 신호 전달 경로를 억제하는 것과 관련이있다.
상처 치유 : 메트포르민 및 아연 조정 복합체 (ZNMET)로 만든 열 감광성 하이드로 겔은 당뇨병 궤양의 치유를 촉진하여 AMPK 및자가 포식을 활성화시킴으로써 산화 스트레스 및 감염의 위험을 줄일 수 있습니다.
심혈관 보호
죽상 동맥 경화증 : 메트포르민은 낮은 - 밀도의 지단백질 콜레스테롤 (LDL - C) 0.5 - 1.0 mmol/L, 혈관 내피 염증 인자 (예 : IL -6, TNF-)의 발현을 감소시킬 수 있습니다.
심부전 : 당뇨병에서 심부전 환자에서 메트포르민은 모든 -를 감소시킬 수 있으며, 그 메커니즘은 심근 에너지 대사를 개선하고 젖산 축적을 감소시키는 것과 관련이 있습니다.
Covid-19의 보조 처리
예비 연구에 따르면 메트포르민은 다음 메커니즘을 통해 COVID-19 환자의 예후를 향상시킬 수 있습니다.
바이러스 복제의 억제 : 시험 관내 실험은 메트포르민 (10mm)이 IC50 값이 1.43mm 인 CACO-2 세포에서 SARS - COV-2의 복제를 억제 할 수 있음을 보여 주었다.
면역 반응 조절 : 사이토 카인 폭풍을 예방하기 위해 Pro - 염증성 사이토 카인 (IL-6, IL-1)의 방출 감소.
대사 장애 개선 : COVID-19 관련 고혈당증 및 고 인슐린 혈증을 정확하게하고 혈전증의 위험을 줄입니다.
안전 및 사용 예방 조치
일반적인 부작용
위장 반응 : 환자의 약 20% -30%가 초기 치료 기간 동안 메스꺼움과 설사를 경험합니다. 소량 (500mg/d)으로 시작하고 효과적인 용량 (1500-2000mg/d)으로 점차적으로 증가하는 것이 좋습니다.
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 년) 비타민 B12 결핍의 위험을 증가시킬 수 있습니다 (약 10%). 매년 혈청 B12 레벨을 모니터링하고 필요한 경우 보충하는 것이 좋습니다.
유산 산증 : 신장 부족이있는 환자에서 일반적으로 볼 수있는 약 0.03/1000 명인 드물지만 심각한 경우 (EGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
특수 인구를위한 약물
노인 : EGFR 45-59ml/min/1.73m ²에서 1000mg/d의 최대 용량으로 EGFR에 따라 복용량을 조정하고; EGFR시를 비활성화하십시오<45mL/min/1.73m ².
어린이 : 10 세 이상 환자에게 적합하며 최대 복용량은 2000mg/d입니다. 혈당 및 성장 및 발달 지표를 모니터링해야합니다.
임신 및 수유 여성 : GDM 환자는 짧은 시간 동안 사용할 수 있습니다. 메트포르민은 모유로 분비 될 수 있기 때문에 모유 수유 여성은 장단점을 평가해야합니다 (모체 혈액의 약 50%의 농도).
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