메틸에르고노빈 말레산염 CAS 57432-61-8

메틸에르고노빈 말레산염분자식 C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8를 갖는 유기 알칼리 화합물입니다. 백색 또는 이와 유사한 백색의 결정성 분말이며, 결정형은 일반적으로 각기둥형 또는 원주형이다. 물에 불용성이며 에탄올, 클로로포름, 벤젠, 에테르와 같은 유기용매에 쉽게 용해됩니다. 분해는 고온에서 일어나며 주요 생성물로는 질소, 일산화탄소, 이산화탄소, 물이 포함됩니다. Datura stramonium 속 독이 있는 종자에서 추출한 이성질체로 진통, 마취, 항불안, 환각 효과 등 다양한 생물학적 활성을 가지고 있습니다. 메틸 맥각 알칼로이드의 활성 대사산물인 맥각 알칼로이드로 혈관 수축 및 자궁 수축 효과가 있습니다. 메틸 말레에이트는 경구 활성이 있고 pA2 값이 9.6인 효과적인 선택적 5-HT 수용체 길항제입니다. 메틸에르고메트린 말레에이트는 항편두통 및 도파민 활성을 갖고 있어 산후 출혈을 예방하고 조절하는 데 사용할 수 있습니다.

상품정보 분석표는 다음과 같습니다.

메틸에르고노빈 말레산염의료 분야에서 널리 사용되며 주요 용도는 다음과 같습니다.

1. 산후출혈의 조절 : 강력한 자궁수축제로서 자궁혈관을 수축시키고 혈류를 감소시켜 산후출혈을 조절할 수 있다.

2. 자궁 평활근 경련의 치료: 자궁 수축 시간을 단축하고 수축 간격을 줄여 자궁 평활근 경련으로 인한 통증과 불편을 줄이거 나 없앨 수 있습니다.

3. 편두통 치료: 혈관을 수축시키고 혈류를 감소시켜 편두통 증상을 완화시킬 수 있습니다.

4. 진단 도구 : 기능성 자궁 출혈, 자궁 평활근의 비정상적 수축 등을 진단하는 도구로 사용할 수 있습니다.

일반적으로 산부인과 및 신경질환의 치료 및 진단에 중요한 역할을 하는 중요한 약물이다.

생성물 화합물의 제조:

조악한 메틸에르고메트린 말레에이트 1g, 메탄올 25g 및 에탄올 25g을 250mL 단일 포트 반응 플라스크에 넣고 용해를 위해 50°C로 가열합니다. 활성백토 0.5g을 넣고 30분간 교반한 후 뜨거울 때 여과하고 여액을 교반하여 5℃로 식힌 다음 여과하여 고체를 분리하고 건조하여 메틸에르고메트린말레에이트 화합물7 3g, 수율 73을 얻는다. %.

메틸에르고메트린 말레에이트 화합물의 제조:

10g의 조악한 메틸에르고타민 말레에이트, 45g의 메탄올 및 450g의 에탄올을 1000mL 단일 포트 반응 플라스크에 계량하고 용해를 위해 70℃로 가열합니다. 활성점토 2g을 넣고 30분간 교반한 후 뜨거울 때 여과하고 여액을 저어 - 5℃로 식힌 후 여과하여 고체를 분리하고 건조하여 메틸에르고메트린말레에이트 화합물 6 9g을 얻는다. , 수율 69%.

메틸에르고메트린 말레에이트 화합물의 제조:

조악한 메틸에르고타민 말레산염 10g, 메탄올 25g 및 에탄올 175g을 250mL 단일 포트 반응 플라스크에 넣고 용해를 위해 650℃로 가열합니다. 활성백토 0.75g을 첨가하고 30분간 교반한 후 뜨거울 때 여과하고 여액을 교반하여 0℃로 식힌 다음 여과하여 고체를 분리하고 건조하여 메틸 에르고메트린 말레에이트 화합물 7 8g을 얻는다. 수율 78 %.

합성 경로메틸에르고노빈 말레산염다음과 같다:

1. 먼저, 에르고메트린과 메틸메타크릴레이트를 알코올과 알칼리의 촉매작용 하에서 에스테르화하여 메틸프로페닐 포메이트 에르고메트린을 얻습니다.

2. 6-메틸-8-브로모에르곤아민은 디클로로메탄에서 메틸프로페닐 포르메이트와 삼염화알루미늄을 반응시켜 얻어졌습니다.

3. 수산화나트륨 수용액에서 6-메틸-8-브로모에르고틴과 에틸 아세테이트를 반응시켜 6-메틸-8-에틸 아세테이트 에르고틴을 생성합니다.

4. 6-메틸-8-페놀 에르고메트린은 수산화나트륨 수용액에서 6-메틸-8-에틸 아세테이트 에르고메트린을 페놀 및 요오드산나트륨과 반응시켜 제조되었습니다.

5. 6-메틸-8-페놀 에르고스테린 아크릴레이트는 아세톤에서 6-메틸-8-페놀 에르고스테린과 아크릴 무수물을 반응시켜 제조되었습니다.

6. 메틸에르고타민 안드로네이트를 얻기 위해 에탄올에서 6-메틸-8-페놀 에르고타민 아크릴레이트와 맥각산의 반응.

이는 메틸에르고타민 안드로네이트의 간단한 합성 경로이지만 실제 생산에서는 더 복잡한 합성 방식이 있거나 위의 반응 조건이 조정될 수 있습니다.

메틸에르고타민 말레이트 화합물의 제조방법은 조 메틸에르고타민 말레이트를 가열하여 결정성 용매에 용해시킨 후 활성백토를 첨가하고 교반한 후 여과하는 단계; 여액을 냉각하여 결정화, 분리, 건조하여 결정형 메틸에르고타민 말레에이트를 얻는다.

화합물의 제조:

조악한 메틸에르고메트린 말레산염 10g, 메탄올 30g 및 에탄올 120g을 250mL 단일 포트 반응 플라스크에 차례로 계량하고 용해를 위해 60°C로 가열합니다. Ig 활성 점토를 첨가하고, 30분 동안 저어주고, 뜨거울 때 여과하고, 여액을 저어서 TC까지 식힌 다음, 여과하고 고체를 분리하고 건조하여 메틸 에르고메트린 말레에이트 화합물 8 2g을 얻습니다. 수율 82%.

반응 특성메틸에르고노빈 말레산염:

1. 열 안정성: MEGA는 건조한 조건에서는 열 안정성이 우수하지만 습한 조건에서는 분해되기 쉽습니다.

2. 산-염기 안정성: Methaergonandronate는 산성 및 중성 조건에서 비교적 안정적이지만 강알칼리성 조건에서는 분해되기 쉽습니다.

3. 광안정성: Methaergonandronate는 빛에 불안정하고 광분해되기 쉽습니다.

4. 산화 환원 특성: Methaergonandronate는 산화 환원 반응에 의해 쉽게 영향을 받는 산화 환원에 민감한 화합물입니다.

산후출혈, 자궁이영양증 치료에 흔히 사용되는 약물이다. 화학적 성질은 다음과 같습니다.

1. 해리성: 메틸에르고타민과 안드로겐산은 물에서 메틸에르고타민과 안드로겐산으로 해리될 수 있습니다.

2. 카르복실산 반응: 메틸에르고타민 안드로네이트는 카르복실기를 함유하고 있어 에스테르화 반응, 산분해 반응 등이 일어날 수 있습니다.

3. 친전자성 치환 반응: 메틸에르고타민 안드로네이트의 페닐프로필 아미노 그룹에 오르토 수소 원자가 있어 알킬화 및 아릴화와 같은 친전자성 치환 반응을 일으킬 수 있습니다.

4. 환원반응: 메틸에르고타민은 환원반응을 통해 메틸에르고타민으로 환원될 수 있다.

산후출혈, 자궁이영양증 치료에 흔히 사용되는 약물이다. 약동학적 특성은 다음과 같습니다.

1. 흡수: 경구 투여 후 메틸에르고탄드로네이트는 위장관에서 흡수될 수 있으며 생체 이용률은 약 60-70%입니다. 약물을 다른 방법(근육 주사 등)으로 투여하면 흡수 속도가 더 빨라집니다.

2. 분포: 메타에르고난드로네이트는 태반 장벽을 통과할 수 있지만 우유 내 분포는 여전히 불확실합니다. 이 약은 주로 간, 폐, 신장, 자궁에 분포합니다.

3. 대사: 메틸에르고탄드로네이트는 간에서 수산화 및 탈메틸화 과정을 거치며, 대사산물은 주로 메틸에르고타민과 메틸에르고타민입니다.

4. 배설: 메틸에르고탄드로네이트는 주로 간과 신장을 통해 배설되며, 신장에서 배설되는 주요 대사물질은 하이드록시메틸에르고타민과 하이드록시메틸에르고타민입니다.

5. 약력학: 메타에르고난드로네이트는 주로 자궁의 평활근을 수축시켜 자궁의 수축력과 빈도를 강화시켜 산후 출혈과 자궁 이영양증을 치료하는 목적을 달성합니다.

메틸에르고노빈 말레산염반합성 에르고노빈 유사체로, 주요 기능은 자궁 평활근을 수축하고 자궁 수축성과 빈도를 향상시켜 산후 출혈 및 자궁 이영양증 치료 목적을 달성하는 것입니다. 약리학적 특성은 다음과 같습니다.

1. 작용 기전: 메타에르고난드로네이트는 자궁 평활근 세포인 1-아드레날린 수용체와 5-히드록시트립타민 수용체에 작용하여 근육 수축을 증가시키고 자궁내막 혈관의 혈류를 감소시켜 산후 출혈을 감소시킵니다.

2. 약력학: MEGA는 자궁 평활근의 긴장과 빈도를 증가시켜 산후 출혈을 감소시킬 수 있습니다. MEGA는 제왕절개를 받는 여성, 특히 다태임신, 자궁내 감염 등 고위험 요인이 있는 여성의 경우 출혈 발생률을 크게 줄일 수 있습니다.

3. 약동학: 경구 투여 후 메틸에르고탄드로네이트는 위장관에서 흡수될 수 있으며 생체 이용률은 약 60-70%입니다. 약물을 다른 방법(근육 주사 등)으로 투여하면 흡수 속도가 더 빨라집니다. 이 약은 주로 간, 폐, 신장, 자궁 및 기타 신체 조직에 분포하며 주로 간과 신장을 통해 배설됩니다.

4. 이상반응: 메타에르고난드로네이트는 혈압상승, 두통, 실신, 메스꺼움, 구토 등의 이상반응과 부정맥, 독성표피괴사용해(TEN), 간질성 폐렴 등의 심각한 이상반응을 일으킬 수 있습니다.

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