Pravadoline CAS 92623-83-1

Pravadoline, Win 48098 (r {- 76613)은 유기 합성 중간체 및 제약 중간체이며, 실험실에서 유기 합성 과정과 화학 및 제약 연구 및 개발 과정에서 사용될 수 있습니다. 분자식 C23H26N2O3, CAS 92623 - 83 - 1, 몰 질량은 약 322.48 g/mol입니다. 그것은 단단한 형태의 흰색에서 회백색의 백색 결정질 분말입니다. 에탄올, 디메틸 설폭 사이드 및 메틸 테르트 - 부틸 에테르와 같은 일부 극성 유기 용매에서 특정 용해도가 있습니다. 그러나, 그것은 n- 렙탄 및 디클로로 메탄과 같은 비극성 용매에서 용해도가 좋지 않다. 또한, 물에서 생성물의 용해도도 제한적이다. 끓는점은 보통 섭씨 약 400도입니다. 이것은 정상적인 압력 하에서 쉽게 휘발 할 수 없음을 의미합니다. 그것은 진통제 및 항 염증 약물과 신경 과학 연구의 응용을 포함하여 여러 가지 잠재적 용도를 가지고 있습니다.

Pravadoline1980 년대에 새로운 항 ({1}} 염증성 및 프로스타글란딘 합성 억제제로 처음 개발되었습니다. 그것은 염증성 화합물의 생산에 관여하는 효소 시클로 옥 시게나 제 (COX)를 억제함으로써 작용한다. 처음에, 비 {- 스테로이드 성 항성 - 염증성 약물 (NSAID)과 비슷한 반 - 염증성 약물로서의 잠재력에 초점을 맞추었다. 그러나, 전임상 연구 동안, 연구자들은 항 (- 염증 작용에 필요한 것보다 10 배 작은 용량에서 예기치 않게 강한 진통 효과를 관찰했다. 이러한 발견은 작용 메커니즘이 콕스 억제제로서의 역할을 넘어 확장되었음을 시사했다.

추가 조사에 따르면 그것이 새로운 종류의 칸 나비 노이드 작용제, 특히 아미노 알킬 딘톨에 속한다는 것이 밝혀졌다. 통증 인식 및 면역 반응을 조절하는 데 결정적인 칸 나비 노이드 수용체 CB1 및 CB2와 상호 작용하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 발견은 치료 잠재력에 대한 이해의 상당한 변화를 나타내었고, 통증 및 염증 - 관련 조건에 대한 잠재적 치료로 배치했습니다.

이 연구는 NMR 및 분자 모델링을 사용한 구조적 특성, 다른 진통제와 비교하여 약리학 및 잠재적 신 독성을 탐구하는 연구를 통해 광범위했습니다. 구조적 연구는 구조에 대한 통찰력을 제공하여 카나비노이드 수용체와의 상호 작용을 이해하는 데 도움을 주었다. 약리학 적 연구는 고유 한 프로파일을 강조하여 다른 사이클로 옥 시게나 제 억제제와 구별했습니다. 그러나, 특히 개에서 신 독성에 대한 우려가 주목되어있어 안전성 프로파일에 대한 추가 조사가 필요합니다.

통증 완화 효과

Win 48098은 진통제로 널리 연구되었습니다. 그것은 뇌에서 내인성 칸 나비 노이드 시스템을 활성화시켜 진통 효과를 생성합니다. 내인성 칸 나비 노이드 시스템은 통증 전염의 조절에 참여하고 내인성 칸 나비 노이드 수용체와 결합하여 통증을 완화시킨다. 그것은 이들 수용체에 결합하여 통증 인식을 감소시킨다. 아직 임상 실습에서 일반적으로 사용되지는 않지만 잠재적 진통제로서 광범위한 연구 관심사를 끌어 들였습니다.

항 염증 효과

진통 효과 외에도 WIN 48098은 특정 항 ({1}} 염증 효과를 나타냅니다. 염증 반응과 염증 매개체의 방출을 억제하여 조직 염증 및 관련 통증을 감소시킬 수 있습니다. 이것은 관절염, 류머티즘 및 염증성 장 질환과 같은 일부 염증성 질환의 치료에 잠재력이 있습니다. 그러나 대부분의 약물과 마찬가지로 IT의 항 - 염증 효과는 여전히 추가 연구 및 임상 시험이 필요합니다.

신경 보호 효과

신경 과학 연구에서 WIN 48098은 신경 보호에서의 잠재적 역할을 탐구하는 데 널리 사용됩니다. 연구에 따르면 신경 세포의 생존을 증가시키고 신경 세포의 성장을 촉진 할 수 있으며, 이는 신경계의 퇴행성 질환, 신경 손상 및 중추 신경계 질환을 치료하는 데 사용될 수 있습니다. 그러나이 분야의 연구는 여전히 초기 단계에 있으며, 신경 보호 효과를 더욱 검증하기 위해서는 앞으로 더 많은 실험과 임상 연구가 필요합니다.

다른 잠재적 용도

위의 목적 외에도 Win 48098은 심혈관 질환, 암 치료 및 우울증과 같은 다른 분야에서도 연구되고 사용됩니다. 그것은 혈압 및 혈관 확장을 포함하여 심혈관 시스템에 약간의 영향을 보여줍니다. 또한, 그것은 또한 특정 항 (- 종양 활성을 나타내며 암 세포의 성장을 억제 할 가능성이 있습니다. 또한 예비 실험 결과는 우울증 및 불안과 같은 정서적 및 심리적 장애에 대한 특정 치료 잠재력을 가질 수 있지만이 분야의 연구는 여전히 매우 제한적입니다.

Pradopril의 약리학 적 작용 메커니즘은 특정 약물 형태에 따라 다릅니다. 다음은 각각 항히스타민 제 및 항 부정맥 약물로서의 작용 메커니즘에 대해 논의한다.

경우에 따라, 프라 도린은 주로 알레르기 증상을 완화시키기 위해 항히스타민 제로 사용됩니다. 항히스타민 제는 주로 히스타민 수용체에 결합하여 신체에 대한 히스타민의 효과를 차단합니다. 히스타민은 알레르기 반응 및 염증 과정에 관여하는 중요한 염증 매개체입니다. 프라 돌린은 히스타민 수용체에 결합하여 히스타민 유도 혈관 확장, 평활근 수축 및 선 분비를 억제함으로써 알레르기 증상을 완화시킬 수있다.

항히스타타민으로서의 프라시 돌린의 효과는 히스타민에 대한 민감도와 다른 사람들 사이의 수용체 분포의 차이가 있기 때문에 개인마다 다르다는 점에 유의해야한다. 따라서 알레르기 증상을 치료하기 위해 프라 도린을 사용할 때는 환자의 특정 상황에 따라 조정해야합니다.

Pradopril은 또한 특히 프로파 페논 히드로 클로라이드 정제의 형태로 항 부정맥 약물로 사용될 수 있습니다. 그것의 약리학 적 메커니즘은 주로 심근 세포막 및 Purkinje 섬유 아세포 막에서 나트륨 채널을 차단함으로써 항 부정맥 효과를 발휘한다.

다중 - 표적 시너지의 약리학 적 메커니즘

프로스타글란딘 합성의 콕스 억제 및 조절

 

Pravadoline은 Cox 활성 부위에 경쟁적으로 결합함으로써 PGH ₂ 생산을 억제함으로써, 따라서 Thrombopane A ₂ (TXA ₂) 및 프로스타글란딘 E ₂ (PGE ₂)과 같은 다운 스트림 염증 매개체의 합성을 차단한다. 실험 데이터는 다음을 보여줍니다.
마우스 뇌 마이크로 솜 모델 : Pravadoline은 5 μ. 농도에서 프로스타글란딘 합성의 90% 억제율을 갖는 COX-1/COX-2에 대한 용량 - 의존적 억제 효과를 나타낸다.
생체 외 혈관 실험 : 0.45 μm Pravadoline은 뉴런 자극으로 인한 혈관 수축을 완전히 억제 할 수 있으며, 이는 PGE 수준을 감소시킴으로써 평활근 경련을 완화 시킨다는 것을 나타냅니다.

CB 수용체 활성화 및 내인성 카나비노이드 시스템 조절

 

Pravadoline, 부분 CB ₁/CB ₂ 수용체 작용제로서, 종 - 결합 친화력의 특정 차이를 나타냅니다.
쥐 모델 : CB b 수용체 IC ₅₀ =3155 NM, CB ₂ 수용체 IC =3155 nm.
마우스 모델 : CB model 수용체 IC ₅₀ =319 nm (쥐보다 유의하게 낮음), 종 민감도 차이가 임상 번역에 영향을 줄 수 있음을 시사합니다.
CB 수용체 활성화 후, G I 단백질은 아데 닐 레이트 시클 라제 (AC) 활성을 억제하고, 세포 내 시전기 아데노신 모노 포스페이트 (CAMP) 수준을 감소시켜 단백질 키나제 A (PKA) - 매개 염증 신호 전달을 억제한다. 또한, CB b 수용체 활성화는 칼륨 이온 유출을 촉진하고, 신경 막 전위를 안정화하며, 간질 방전을 감소시킬 수있다.

교차 목표 시너지 효과

 

Pravadoline의 이중 작용 메커니즘은 상승 효과를 제공합니다.

강화 된 항 -INTI - 염증 효과 : COX 억제는 말초 염증 매개체의 방출을 감소시킨다. CB 수용체 활성화는 중심 진통 신호 전달을 억제하여 "말초 중심"이중 진통 경로를 형성한다.
신경 보호 효과 : CB 수용체 활성화는 글루타메이트 흥분 독성을 억제함으로써 산화 스트레스 손상을 감소시키는 콕스 억제를 보완하여 뇌 허혈 모델에서 경색 크기를 현저하게 감소시킨다.

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