Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 랄록시펜 분말 CAS 84449-90-1의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 랄록시펜 분말 CAS 84449-90-1 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
랄록시펜 분말,Raloxifen, 화학식 C28H27NO4S, CAS 84449-90-1, 분자량 473.6 g/mole. 분자 구조에는 벤조티오펜 고리와 벤젠 고리가 케톤 그룹으로 서로 연결되어 있습니다. 백색 내지 연황색의 결정성 분말. 물에는 거의 녹지 않으나 에탄올, 디클로로메탄, 에틸아세테이트와 같은 유기용매에는 녹는다. 물에 대한 용해도는 약 0.0002mg/mL로 상대적으로 낮습니다. 그러나 에탄올과 같은 유기 용매에서는 용해도가 높아 0.8mg/mL에 도달할 수 있습니다. 이는 적당한 지용성과 약 3.3의 n-헥산/물 분배 계수(logP 값)를 갖습니다. 결정 구조는 X선 회절 기술을 통해 결정되었습니다. 관련 문헌에 따르면 Raloxifen의 결정은 단사정계에 속하며 특정 격자 매개변수와 공간 그룹을 가지고 있습니다. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 효과가 있는 약물입니다. 주로 여성의 폐경기 골다공증의 임상 치료에 사용됩니다.
|
화학식 |
C28H27NO4S |
|
정확한 질량 |
473 |
|
분자량 |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
원소 분석 |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
녹는점 250-253 ℃, 끓는점 728.2 ± 60.0 ℃ (예상), 밀도 1.289 ± 0.06 g/cm3 (예상), 보관조건은 + 4 ℃에서 건조, 용해도 DMSO: 28 mg/ml, 수용성, 산도계수(PKA) 8.83 ± 0.15 (예상), 형태 고체, 색상 연한 노란색
|
|
|
랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로서 1990년대 출시 이후 폐경기 여성 골다공증 치료의 핵심 약물로 자리 잡았다. 이는 조직-특이적 메커니즘을 통해 뼈, 심혈관, 유방 및 자궁과 같은 표적 기관에 이중 조절 효과를 발휘하여 생식계 위험을 피하면서 에스트로겐의 뼈 보호 효과를 유지합니다.
랄록시펜의 핵심 적응증은 폐경 후 여성, 특히 골절 위험이 높은 여성의 골다공증을 예방하고 치료하는 것입니다. 글로벌 다기관 연구 결과 1일 60mg 투여 시 척추 골절 발생률을 30~50% 정도 유의하게 줄일 수 있는 것으로 나타났으나, 고관절 골절에 대한 예방 효과는 아직 명확하지 않습니다. 그 작용 메커니즘은 뼈 흡수를 억제함으로써 달성됩니다.
뼈 대사 조절: 랄록시펜은 뼈 세포 표면의 에스트로겐 수용체에 결합하여 조골 세포 활동을 활성화하는 동시에 파골 세포 분화를 억제하여 뼈 전환 지표(예: - CTX) 수준을 폐경 전 범위로 감소시킵니다.
골밀도 개선 : 치료 2년 후 요추의 평균 골밀도는 2.6%, 고관절 골밀도는 1.6% 증가해 비스포스포네이트 효과와 맞먹는 수준이다.
골절 위험 계층화: FRAX 점수가 3% 이상이거나 척추 골절 병력이 있는 환자의 경우 랄록시펜은 재발성 골절 위험을 줄일 수 있지만 효능을 최적화하려면 칼슘 보충제(1일 1000~1200mg) 및 비타민 D(1일 800IU)와 병용해야 합니다.
랄록시펜 분말에스트로겐 수용체(ER) 알파 및 베타 하위 유형에 결합하여 다양한 조직에서 흥분성 또는 길항 효과를 나타내며 독특한 약리학적 특징을 형성합니다.
골격계: 뼈 조직에서 강력한 에스트로겐 효과를 나타내며 ER 경로를 활성화하고 뼈 형성을 촉진하며 뼈 흡수를 억제합니다. 동물 실험 결과 뼈 보호 효과는 에스트로겐보다 60% 더 강하지만 자궁 증식의 위험은 없는 것으로 나타났습니다.
심혈관계: ER - 매개 지질 대사 조절을 통해 총 콜레스테롤(TC)을 5% -10%, 저-밀도 지질단백질 콜레스테롤(LDL-C)을 10% -15% 줄이면서 고밀도 지질단백질 콜레스테롤(HDL-C) 및 중성지방 수치는 변경하지 않습니다. 대규모 무작위 대조 시험(MORE 연구)에서는 관상동맥심장질환 발병 위험을 35%까지 줄일 수 있는 것으로 확인되었습니다.
유방 및 자궁: 유방 조직에서는 ER 길항작용을 나타내고 에스트로겐에 의한 세포 증식을 억제하며 유방암 위험을 76% 감소시킵니다. 자궁내막 자극 효과가 없으며, 치료 전후 자궁내막 두께에 큰 변화가 없어 호르몬 대체 요법(HRT)의 출혈 위험을 피할 수 있습니다.
정맥 혈전증의 위험: 심부정맥 혈전증(DVT) 및 폐색전증(PE)의 위험은 특히 위험이 가장 높은 치료 첫 4개월 동안 2~3배 증가한다는 점을 인지하는 것이 중요합니다. 정맥 혈전색전증(VTE), 부동 상태 또는 응고항진의 병력이 있는 환자에게는 사용을 중단하는 것이 좋습니다.
MORE 연구(유방암 평가의 다중 결과): 7705명의 폐경기 여성이 포함되었습니다. 4년간 추적 관찰한 결과, 랄록시펜 투여군에서 척추골절 위험은 30% 감소했고, 유방암 위험은 76% 감소했으며, 자궁내막암 위험은 증가하지 않았다. 그러나 안면홍조 발생률은 위약군에 비해 10% 증가했다.
CORE 연구(Evista와 관련된 지속적인 결과): 최대 8년 동안의 추적 관찰-을 통해 비척추 골절에 대한 랄록시펜의 지속적인 예방 효과와 심혈관 사건 위험의 35% 감소가 확인되었습니다.
실제 데이터: 미국 의료 데이터베이스 분석에 따르면 랄록시펜의 치료 순응도는 68%로 비스포스포네이트(52%)보다 높습니다. 이는 주로 매일 단일 용량 투여와 위장관 부작용 감소 때문입니다. 다만, 중증 골다공증 환자(T값 -3.5 이하)에서는 데노수맙에 비해 항골절 효과가 약하다는 점에 유의해야 한다.
이것은 우리의 고급 제품입니다라록시펜 분말
비고: BLOOM TECH(2008년부터), ACHIEVE CHEM-TECH는 당사의 자회사입니다.
랄록시펜은 랄록시펜 염산염을 다른 시약과 반응시켜 합성할 수 있는 항에스트로겐 약물입니다. 다음은 랄록시펜의 합성 과정과 해당 화학 반응식입니다.
1) 파라브로모벤조산을 알칼리 조건에서 에틸아크릴레이트와 반응시켜 에틸프로필렌 파라브로모벤조산 에스테르를 생성합니다.
C6H5CH2쿠오+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2쿠치2조(CH3)C2H5
2) 에틸프로페닐 p-브로모벤조에이트와 시안화수소산의 반응은 상응하는 니트릴 화합물을 생성합니다.
C6H5CH2쿠치2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(쿠치2CH(CH3)C2H5)
3) 니트릴 화합물을 물 및 황산과 반응시켜 아미노산을 생성합니다.
C6H5CH2C(CN)(쿠치2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2그래서4 → C6H5CH2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2초
4) 마지막으로 아미노산이 염산과 반응하여 랄록시펜 염산염이 생성됩니다.
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)ClCOOH
랄록시펜의 랄록시펜 합성방법:
(1)
2-(4-하이드록시페닐)벤조[b]티오펜-6-올을 메틸설포닐 클로라이드로 에스테르화하고, 생성된 디에스테르를 4-(2-피페리디닐에톡시)벤조일 클로라이드와 반응시켜 가수분해하여 라록시펜을 얻었다.
(2)
3-메톡시페닐티오페놀과 4-메톡시{2}}브로모아세토페논을 출발물질로 하여 치환반응과 고리화반응을 거쳐 6-메톡시-2-(4-아세틸옥시페닐)벤조[b]티오펜을 얻었다.
(3)
Friedel{0}}Crafts 반응은 4-[2-(1-피페리디닐)에톡시]벤조일 클로라이드를 사용하여 수행한 후 탈메틸화 반응을 수행하였다.
(4)
5가지 주요 단계의 염 형성 반응을 통해 목적 생성물을 얻었다.
(5)
결과 : IR, 1H NMR, MS를 통해 목적화합물의 구조를 확인하였다.
결론 : 이 방법은 반응조건이 온화하고 조작이 간단하며 수율이 향상되었다. 랄록시펜은 벤조티오펜 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 뼈와 혈액 지질에 에스트로겐 효능 효과가 있고 유방과 자궁에 에스트로겐 길항 효과가 있습니다. Raloxifene은 유방암과 골다공증 연구에 사용됩니다.
랄록시펜 분말골다공증 예방 및 치료에 주로 사용되는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 랄록시펜의 연구개발 내역은 다음과 같습니다.
초기 연구:
Raloxifen의 연구는 처음에 미국의 Eli Lilly and Company에서 수행되었습니다. 그들은 전통적인 에스트로겐 요법을 대체할 수 있는 약물을 개발하여 골밀도를 높이는 동시에 유방과 자궁에 대한 부작용을 줄이는 약물을 개발하기를 희망합니다.
임상 시험:
초기 임상시험에서 연구자들은 랄록시펜이 뼈를 보호하는 효과가 있고 유방암 위험을 줄일 수 있다는 사실을 발견했습니다. 또한 랄록시펜은 전통적인 에스트로겐 요법에 비해 유방 증식, 자궁내막 증식 등의 부작용도 적었다.
상장 승인:
임상시험 결과를 바탕으로 랄록시펜은 1997년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 골다공증 예방 및 치료용으로 승인을 받았습니다. 또한 다른 국가 및 지역에서도 중요한 치료 약물로 승인되었습니다.
추가 연구:
시간이 지남에 따라 Raloxifen의 연구 초점은 더욱 확장되어 다른 분야에서의 잠재적 응용을 모색했습니다. 예를 들어, 연구자들은 랄록시펜이 유방암 치료에도 특정 효과가 있다는 사실을 발견하고 다른 약물과의 병용에 대한 연구를 진행하고 있습니다.
전반적으로, 연구 개발의 역사라록시펜 분말초기 테스트부터 출시 승인까지의 과정을 거쳤습니다. SERM으로서 골다공증 치료에 중요한 역할을 하며 다른 질병에 대한 연구에서 계속해서 탐구되고 적용되고 있습니다. 이러한 연구 개발 과정에서 보다 안전하고 효과적인 대체 치료법이 탄생하여 환자에게 더 많은 혜택을 제공했습니다.
자주 묻는 질문
뼈세포 속의 '배우'인가, 아니면 '청중'인가? 이부프로펜과 완전히 다른 이유는 무엇입니까?
+
-
뼈세포 속엔 '배우'가 아닌 진정한 '관객'이 존재한다. 에스트로겐 수용체에 결합한 후 고전적인 에스트로겐 반응 요소(ERE)를 활성화하지 않고 대신 에스트라디올과 같은 다른 작용제의 활성을 억제합니다. 이는 뼈 세포에서 ERE의 강력한 작용제인 이독시펜과는 완전히 다릅니다. 둘 다 궁극적으로 뼈를 보호하는 SERM이지만 성능 스타일은 크게 다릅니다.
그 가루는 무엇을 두려워합니까? 보관 조건이 얼마나 가혹한가요?
+
-
It's actually quite sturdy. The raw material powder can be stored in the dark at -20 ° C during drying, and its stability can last up to 3 years. Once prepared into a solution, it must be stored at -20 ° C and used within one month. Repeated freeze-thaw cycles can lead to a decrease in potency. It is almost insoluble in water, but has excellent solubility in DMSO (>90 mg/mL)로 체외 실험에 일반적으로 사용되는 용매입니다.
"선택성"을 어떻게 달성합니까? 어떤 두 키에 의존합니까?
+
-
AF-1 및 AF-2 도메인의 전환에 의존합니다. 유방 및 자궁 세포에서는 수용체에 결합하여 주요 AF-2 기능을 차단하여 유전자 전사를 '침묵'으로 만듭니다. 뼈 세포와 간에서는 AF-1이 활성화되어 일부 유익한 유전자의 발현이 활성화됩니다. 이 조직이 의존하는 구조적 변화는 선택성의 분자적 기반입니다.
90% 이상이 혈류에 머문다, 최고의 '여행 동반자'는 누구?
+
-
이는 혈장 단백질(주로 알부민)의 95% 이상에 결합하며 부분적으로 알파 1-산 당단백질에도 결합합니다. 이는 기본적으로 '이동이 자유롭지 않다'는 뜻이다. 따라서 동일한 단백질 결합률이 높은 약물(예: 와파린, 디아제팜)과 병용투여 시 유리농도의 변동을 일으킬 수 있으므로 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
인기 탭: raloxifene powder cas 84449-90-1, 공급 업체, 제조업체, 공장, 도매, 구매, 가격, 대량 판매