랄록시펜 분말,Raloxifen, 화학식 C28H27NO4S, 분자량 473.6g/mole. 분자 구조는 케톤 그룹에 의해 함께 연결된 벤조티오펜 고리와 벤젠 고리를 포함합니다. 백색 내지 연황색의 결정성 분말. 물에는 거의 녹지 않으나 에탄올, 디클로로메탄, 에틸아세테이트와 같은 유기용매에는 녹는다. 물에 대한 용해도는 약 0.0002 mg/mL로 상대적으로 낮습니다. 그러나 에탄올과 같은 유기 용매에서는 용해도가 높아 0.8mg/mL에 도달할 수 있습니다. 이는 적당한 지용성과 약 3.3의 n-헥산/물 분배 계수(logP 값)를 갖습니다. 결정 구조는 X선 회절 기술을 통해 결정되었습니다. 관련 문헌에 따르면 Raloxifen의 결정은 단사정계에 속하며 특정 격자 매개변수와 공간 그룹을 가지고 있습니다. 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 효과가 있는 약물입니다. 주로 여성의 폐경기 골다공증의 임상 치료에 사용됩니다.
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화학식 |
C28H27NO4S |
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정확한 질량 |
473 |
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분자 무게 |
473 |
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m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
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원소 분석 |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
녹는점 {{0}} ° C, 끓는점 728.2 ± 60.0 ° C (예상), 밀도 1.289 ± 0.06 g / cm3 (예상), 보관 조건 건조 + 4 ℃에서, 용해도 DMSO: 28 mg/ml, 용해성, 산도 계수(PKA) 8.83 ± 0.15(예상), 형태 고체, 색상 연황색
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이것은 우리의 고급 제품입니다라록시펜 분말
비고: BLOOM TECH(2008년부터), ACHIEVE CHEM-TECH는 당사의 자회사입니다.
랄록시펜은 랄록시펜 염산염을 다른 시약과 반응시켜 합성할 수 있는 항에스트로겐 약물입니다. 다음은 랄록시펜의 합성 과정과 해당 화학 반응식입니다.
1) 파라브로모벤조산을 알칼리 조건에서 에틸아크릴레이트와 반응시켜 에틸프로필렌 파라브로모벤조산 에스테르를 생성합니다.
C6H5채널2쿠오+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5채널2쿠치2조(CH3)C2H5
2) 에틸프로페닐 p-브로모벤조에이트와 시안화수소산의 반응은 상응하는 니트릴 화합물을 생성합니다.
C6H5채널2쿠치2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5채널2C(CN)(쿠치2CH(CH3)C2H5)
3) 니트릴 화합물을 물 및 황산과 반응시켜 아미노산을 생성합니다.
C6H5채널2C(CN)(쿠치2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2그래서4 → C6H5채널2CH(NH2)COOH+CO2+(채널3)2초
4) 마지막으로 아미노산이 염산과 반응하여 랄록시펜 염산염이 생성됩니다.
C6H5채널2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5채널2CH(NH3)ClCOOH
랄록시펜의 랄록시펜 분말 합성 방법:
(1)
2-(4-하이드록시페닐 ) 벤조[b] 티오펜-6-ol은 메틸설포닐 클로라이드에 의해 에스테르화되었으며, 생성된 디에스테르는 4-(2-피페리디닐에톡시 ) 벤조일과 반응했습니다. 염화물을 가수분해하여 랄록시펜을 얻는다.
01
(2)
3-메톡시페닐티오페놀과 4-메톡시- -브로모아세토페논을 출발물질로 사용하여 6-메톡시-2-(4-아세틸옥시페닐 )벤조[b]티오펜을 얻었다. 치환반응과 고리화반응을 통해
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Friedel-Crafts 반응은 4-[2-(1-피페리디닐)에톡시 ]벤조일 클로라이드를 사용하여 수행한 후 탈메틸화 반응을 수행하였다.
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(4)
5가지 주요 단계의 염 형성 반응을 통해 목적 생성물을 얻었다.
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(5)
결과 : IR, 1H NMR, MS를 통해 목적화합물의 구조를 확인하였다.
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결론 : 이 방법은 반응조건이 온화하고 조작이 간단하며 수율이 향상되었다. 랄록시펜은 벤조티오펜 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 뼈와 혈액 지질에 에스트로겐 작용 효과가 있고 유방과 자궁에 에스트로겐 길항 효과가 있습니다. Raloxifene은 유방암과 골다공증 연구에 사용됩니다.
랄록시펜 분말주로 폐경 후 여성의 골다공증 예방 및 치료에 사용되는 다용도의 에스트로겐 수용체 조절제입니다. 척추 골절 발생률을 크게 줄일 수 있지만 고관절 골절 발생률 감소는 확인되지 않았습니다. 또한 랄록시펜은 자궁과 유방 조직의 에스트로겐에 길항 효과를 나타내어 유방 상피와 자궁 내막의 증식을 억제할 수 있습니다. 동시에 뼈 지질 대사에 흥분 효과를 나타내며 준 에스트로겐 효과도 있습니다. 랄록시펜은 칼슘 제제와 함께 사용하면 뼈 손실을 예방하고 골밀도를 유지하며 지질 저하 효과를 나타낼 수도 있습니다.
그러나 폐경 후 여성에게 랄록시펜이나 기타 치료법(에스트로겐 포함)을 사용하기로 결정할 때는 폐경기 증상, 자궁 및 유방 조직에 미치는 영향, 심혈관 질환의 장단점을 고려해야 합니다.
또한 랄록시펜의 배설은 주로 대변을 통해 이루어지며 소변을 통한 배설은 적습니다. 신장 또는 간 기능 장애가 있는 환자와 같은 특수 집단에서는 랄록시펜의 제거율과 대사에 영향을 미칠 수 있습니다.
요약하면, 랄록시펜은 주로 폐경기 여성의 골다공증 예방 및 치료에 사용되며 일정한 심혈관 보호 효과가 있습니다. 그러나 안전성과 유효성을 보장하기 위해서는 사용 시 환자의 특정 상태에 대한 세심한 평가가 필요합니다. 위의 정보는 참고용입니다. 필요한 경우 전문의와 상담하시기 바랍니다.
랄록시펜 분말골다공증 예방 및 치료에 주로 사용되는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 랄록시펜의 연구개발 내역은 다음과 같습니다.
초기 연구:
Raloxifen의 연구는 처음에 미국의 Eli Lilly and Company에서 수행되었습니다. 그들은 전통적인 에스트로겐 요법을 대체할 수 있는 약물을 개발하여 골밀도를 높이는 동시에 유방과 자궁에 대한 부작용을 줄이는 약물을 개발하기를 희망합니다.
임상 시험:
초기 임상시험에서 연구자들은 랄록시펜이 뼈를 보호하는 효과가 있고 유방암 위험을 줄일 수 있다는 사실을 발견했습니다. 또한 랄록시펜은 전통적인 에스트로겐 요법에 비해 유방 증식, 자궁내막 증식 등의 부작용도 적었다.
상장 승인:
임상시험 결과를 바탕으로 랄록시펜은 1997년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 골다공증 예방 및 치료용으로 승인을 받았습니다. 또한 다른 국가 및 지역에서도 중요한 치료 약물로 승인되었습니다.
추가 연구:
시간이 지남에 따라 Raloxifen의 연구 초점은 더욱 확장되어 다른 분야에서의 잠재적 응용을 모색했습니다. 예를 들어, 연구자들은 랄록시펜이 유방암 치료에도 특정 효과가 있다는 사실을 발견하고 다른 약물과의 병용에 대한 연구를 진행하고 있습니다.
전반적으로 랄록시펜의 연구개발 역사는 초기 테스트부터 출시 승인까지의 과정을 거쳤다. SERM으로서 골다공증 치료에 중요한 역할을 하며 다른 질병에 대한 연구에서 계속해서 탐구되고 적용되고 있습니다. 이러한 연구 개발 과정에서 보다 안전하고 효과적인 대체 치료법이 개발되어 환자에게 더 많은 혜택을 제공하게 되었습니다.
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