톨트라주릴 분말

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토커질분말콕시디아 기생충 퇴치용으로 특별히 고안된 매우 효과적인 트리아지논-기반 항{1}}콕시듐 제제입니다. 에이메리아 등 기생 원생동물의 내인성 발달 단계에서 미토콘드리아 호흡연쇄 기능을 방해하고 핵분열 과정을 방해해 병원체를 정밀하게 사멸시킨다.

톨트라주릴 주사

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화합물에 대한 추가 정보:

 

우리의 제품

 

톨트라주릴 +. COA

분석 증명서
화합물명	톨트라주릴
CAS 번호	69004-03-1
등급	제약 등급
수량	맞춤형
포장기준	맞춤형
제조업체	산시성 BLOOM TECH Co., Ltd
로트 번호	202601090048
제조	2026년 1월 9일
경험치	2029년 1월 8일
구조
테스트 표준	GB/T24768-2009 산업. 스텐다드
목	기업 표준	분석결과
모습	백색 또는 거의 백색의 분말	준수
수분 함량	4.5% 이하	0.30%
건조 감량	1.0% 이하	0.15%
중금속	Pb 0.5ppm 이하	N.D.
	0.5ppm 이하	N.D.
	Hg 0.5ppm 이하	N.D.
	Cd 0.5ppm 이하	N.D.
순도(HPLC)	99.0% 이상	99.5%
단일 불순물	<0.8%	0.48%
점화 잔류물	<0.20%	0.064%
총 미생물 수	750cfu/g 이하	80
대장균	2MPN/g 이하	N.D.
살모넬라	N.D.	N.D.
에탄올(GC 기준)	5000ppm 이하	400ppm
저장	-20도에서 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요.

톨트라주릴 분말각종 가금류(닭, 칠면조 등)와 가축(돼지, 소 등)의 콕시듐증에 대한 예방 및 치료 효과가 탁월하며, 특히 닭의 맹장에서 콕시디아를 유발하는 병원체인 취약한 에이메리아(Eimeria)와 돼지 및 기타 동물에서 콕시디아를 유발하는 병원체에 유의한 효과를 나타냅니다. 독특한 살충 작용 메커니즘으로 인해 콕시듐 발생의 모든 단계(분열 및 포자 형성 단계 포함)에 효과를 발휘할 수 있으므로 실제 농업에서 치료 약물 및 예방 투여로 적용할 수 있습니다. 이는 콕시듐증의 발생 및 확산을 효과적으로 제어하여 가축의 건강한 성장을 보장합니다.

합성방법톨트라주릴 분말여러 프로세스 최적화를 거쳐 여러 기술 경로를 형성했습니다. 다음은 전통적인 방법, 친환경 합성 개선, 핵심 중간체 제어 및 산업 응용이라는 네 가지 차원에서 체계적으로 설명합니다.

고전적인 합성 경로는 3-메틸-4-(4-트리플루오로메틸티오페녹시)니트로벤젠으로 시작하여 3단계 핵심 반응을 통해 목적 생성물의 제조를 완료합니다.

촉매 수소화 환원

75-95도, 0.75-9MPa 수소압 조건에서 5% Pd/C 또는 Raney Ni 촉매를 사용하여 니트로벤젠을 방향족 아민(화합물 3)으로 환원시켰습니다. 일반적인 작업에서는 원료 50g을 메탄올 220mL에 수소 흡수가 멈출 때까지 반응시키며, 수율은 최대 98%, 녹는점은 44~46도이다. 이 단계에서는 과도한 환원과 부산물 생성을 방지하기 위해 수소 압력을 엄격하게 제어해야 합니다.

아릴 우레아 중간체의 구축

방향족 아민(화합물 3)은 10~15도에서 시안산나트륨과 친핵성 치환 반응을 거쳐 아릴우레아(화합물 4)를 형성합니다. 시안화물 분해를 방지하려면 반응 시스템을 낮은 온도로 유지해야 합니다. 25도에서 2시간 동안 유지한 후 TLC 검출(현상제:톨루엔/에틸아세테이트=3:7)을 통해 반응종점을 확인하였고 수율은 97.8%, 녹는점은 174~178도였다.

고리를 형성하는 고리 반응

방향족 요소와 염화포름아미드는 80~85도에서 축합하여 뷰렛을 형성한 후 수소화나트륨에 의해 촉매되는 105~110도에서 디에틸카보네이트로 고리화됩니다. 백색 결정질 생성물은 메탄올 재결정에 의해 얻어진다. 주요 제어 지점은 다음과 같습니다.
요소톨루엔 용액의 액적 가속이 1시간 이내에 완료되도록 제어
트리아진 고리 개방을 방지하기 위해 고리화 단계 동안 pH를 중성으로 중화
최종 제품의 융점은 193-194도에 도달해야 하며 HPLC 순도는 99% 이상이어야 합니다.

기존 경로에서 독성이 강한 포스겐을 사용하는 문제에 대응하여 2015년부터 고체 포스겐(BTC) 대체 기술이 개발되었습니다.

방향족 아민(화합물 3)의 순도 표준

진공 증류를 통해 160-166도/2mmHg에서 분획을 수집합니다.
수분 함량 0.5% 이하(Karl Fischer 방법)
잔류 촉매 니켈 함량 50ppm 이하(ICP-MS 검출)

이소시아네이트(화합물 4)의 안정성 제어

질소 보호하에 -20도의 어두운 곳에 보관하십시오.
NCO 그룹 함량의 실시간 모니터링(디-n-부틸아민 적정 방법)
72시간 이상 보관 시 활성 재검사 필요

최종 제품의 결정구조 최적화

시차 주사 열량계(DSC)를 통해 결정 일관성을 확인하고 용융 피크 온도 편차를 ±1도 이내로 제어합니다. 이소프로판올 재결정화 공정은 제품에서 15-20μm의 입자 크기 분포 D50을 달성하여 생체 이용률을 향상시킬 수 있습니다.

산업 생산 최적화 

연속 흐름 반응기의 적용
다음을 달성하기 위해 수소화 환원 단계에 마이크로채널 반응기를 도입합니다.
수소 이용률 95%로 증가(기존 케틀 원자로 70%)
반응 시간이 12시간에서 3시간으로 단축되었습니다.
촉매 일회용 수명을 20개 배치로 연장
용제 회수 시스템
용매 회수율이 92%이고 배치당 비용이 약 12000위안(100kg 규모 기준) 절감되는 톨루엔 메탄올 공비 증류 장치를 구축합니다.

온라인 품질 모니터링
다음을 달성하기 위해 근-적외선 분광법(NIR) 실시간-모니터링 시스템을 배포합니다. 방향족 아민 감소 정도의 온라인 감지(오류 1% 이하), 고리화 반응의 종말점 자동 결정, 최종 제품의 수분 함량에 대한 실시간 피드백.

파일럿 규모 검증에서는 다음을 보여줍니다.

총 수율은 78%에 이르렀고, 촉매는 20회 재사용 가능하며, 탄소 배출을 76% 감소시키고, 이 기술은 산업화 시범 단계에 진입해 2026년까지 10,000톤 생산을 달성할 것으로 예상된다.

위의 프로세스 최적화를 통해,톨트라주릴 분말합성은 실험실에서 산업 생산으로의 도약을 달성했습니다. 최신 녹색 합성 기술은 생산 비용을 35%, 세 가지 폐기물 배출량을 60% 감소시켜 항콕시듐증 약물의 글로벌 공급을 위한 지속 가능한 솔루션을 제공합니다.

Toltrazuril 분자 구조식의 심층 분석
트리아진 케톤 항콕시디오이드 약물인 톨트라주릴(CAS 번호 69004-03-1)은 분자 구조(C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S)에 독특한 약물단과 작용 메커니즘을 포함합니다. 분자골격, 작용기 분포, 입체화학적 특성, 구조-활성 관계 등 4가지 차원에서 체계적인 분석을 실시합니다.

핵심 분자 골격 분석

 

1. 트리아지논 고리 시스템(1,3,5-Tiazinane-2,4,6-trione)
분자 중심톨트라주릴 분말1-메틸-3-치환 트리아진 고리는 3개의 카르보닐기(C=O) 및 질소 원자와 공액계를 형성하여 약물의 핵심 약물단을 형성합니다.

고리 장력 및 안정성: 트리아진 케톤 고리의 평면 구조는 높은 고리 장력을 제공하지만 세 개의 카르보닐기의 전자 흡인 효과는 고리의 안정성을 향상시킵니다. 이러한 모순되는 특성으로 인해 고리 시스템은 유기체의 대사 분해에 저항하고 유도된 결합 메커니즘을 통해 표적 단백질에 결합할 수 있습니다.

 

2. 브릿지체인을 연결하는 벤젠링
트리아진 케톤 고리의 3번째 위치는 메틸렌(-CH 2 -) 그룹을 통해 3-메틸-4-(4-트리플루오로메틸티오페녹시) 페닐 측쇄에 연결되며, 가교 사슬의 길이와 유연성은 약물 효능에 중요합니다.

약력학적 국소화: 브릿지 체인의 유연성으로 인해 벤젠 고리 측쇄가 공간에서 자유롭게 회전할 수 있어 콕시디안 세포의 세포내 표적과의 결합 각도가 최적화됩니다. 대사 안정성: 메틸렌의 C-H 결합 에너지는 상대적으로 높으며(약 413 kJ/mol), 이는 산화 대사 가능성을 줄이고 약물의 반감기-를 연장합니다.

트리플루오로메틸티오(- SCF ∝)

벤젠 고리의 4번째 위치는 트리플루오로메틸티오 그룹과 연결되어 있으며, 이는 다음과 같은 메커니즘을 통해 약효를 향상시킵니다.

전자 효과: 불소 원자(χ=3.98)의 강한 전기음성도는 황 원자가 부분적인 양전하를 띠게 하여 콕시듐증의 세포막에 있는 티올 그룹에 대한 친화력을 향상시킵니다.
소수성 효과: 트리플루오로메틸(- CF ∝)의 소수성 매개변수(π=-0.23)는 벤젠 고리와 상승적인 소수성 영역을 형성하여 기생충 세포막에서 약물 농축을 촉진합니다.
대사 저항성: C-F 결합 에너지(약 485kJ/mol)는 C-H 결합보다 훨씬 높으며, 산화 대사에 대한 약물의 안정성을 크게 향상시킵니다.

메틸 치환된 벤젠 고리(3-메틸-4-히드록시페닐)

벤젠 고리의 3-메틸 치환기는 다음과 같은 방식으로 약물 효능에 영향을 미칩니다.

입체 장애: 메틸기의 부피(약 0.2 nm 3)는 인접한 수산기와 효소 활성 중심 사이의 과도한 근접을 방지하여 비{1}}비특이적 결합을 방지합니다.
전자 공여체 효과: 메틸의 전자 공여 효과(+I 효과)는 벤젠 고리의 전자 구름 밀도를 향상시켜 약물과 표적 수용체 사이의 π - π 스태킹 상호 작용을 개선합니다.

아미드 결합 및 이소시아네이트 중간체

합성 과정에서 Toltrazuril의 전구체는 계속됩니다.다음 메커니즘을 통해 기능하는 이소시아네이트 그룹(- N=C=O):

반응성: 이소시아네이트의 축적된 이중 결합(N=C=O)은 반응성이 높으며 콕시디안 세포의 아미노 또는 수산기와 공유 결합하여 비가역적인 억제 복합체를 형성할 수 있습니다.
대사 활성화: 체내에서 이소시아네이트 그룹은 아미노산 에스테르로 가수분해되어 약물의 항콕시듐 활성을 더욱 강화할 수 있습니다.

1. 절대배열과 거울상이성질체

 

Toltrazuril 분자에는 키랄 중심이 없지만 합성으로 인해 cis trans 이성질체가 생성될 수 있습니다. 연구 결과:

시스 이성질체: 트리아진 케톤 고리와 벤젠 고리가 동일 평면에 있을 때 약물과 목적 단백질 사이의 결합 에너지가 약 12 ​​kJ/mol 감소하여 활성이 감소합니다.
트랜스 이성질체: 벤젠 고리와 트리아진 케톤 고리가 수직 구조일 때 약물은 콕시디오이드 세포막의 지질 이중층에 더 잘 매립될 수 있어 효능이 3배 증가합니다.

2. 형태적 유연성 분석

 

분자 역학 시뮬레이션을 통해 다음과 같은 사실이 밝혀졌습니다.

저온 형태: 0~6도의 보관 조건에서 약물 분자는 벤젠 고리 측쇄가 트리아진 케톤 고리에 가까운 접힌 형태를 채택하여 산화 분해 위험을 줄입니다.
생리학적 형태: 살아있는 유기체의 37도에서 분자는 확장된 형태로 전개되어 트리플루오로메틸티오 및 아미드 결합을 노출시켜 표적과의 상호작용을 강화합니다.

1. 기능성 그룹 대체 실험

 

트리플루오로메틸티오 치환: - SCF ∝가 - SCH ∝로 대체되면 파일형 Eimeria에 대한 약물의 EC ₅₀ 값이 3.21 μ g/ml에서 15.6 μ g/ml로 증가하여 불소 원자의 전자 효과가 약물 효능에 중요함을 나타냅니다.
트리아진 케톤의 고리 열림: 트리아진 케톤 고리가 선형 구조로 열리면 약물은 항콕시듐 활성을 완전히 잃어 고리 시스템이 약물 효능의 핵심 골격임을 확인합니다.

2. QSAR(정량적 구조 활동 관계) 모델

 

200개의 트리아진 케톤 화합물의 활성 데이터를 기반으로 확립된 QSAR 모델은 다음을 보여줍니다.

소수성 매개변수(logP): 약물 활성은 logP가 3.5-4.5 범위 내에 있을 때 가장 높습니다. Toltrazuril의 logP는 4.4이며 이는 최적의 범위에 있습니다.
몰굴절률(MR): MR 값은 활성(r=0.82)과 양의 상관관계가 있으며, 톨트라주릴의 MR 값은 99.06으로 분자 분극 능력이 약효에 크게 기여함을 나타냅니다.

나노결정질 제제의 구조적 장점
나노기술을 사용하여 Toltrazuril을 100-200 nm 결정으로 제조함으로써 구조적 변화는 다음과 같은 개선을 가져옵니다.

비표면적 증가: 결정입자 크기가 감소하면 비표면적이 10배 증가하고 용출률은 5배 증가합니다.
결정 안정성: 시차주사열량계(DSC) 결과 나노결정의 녹는점(193도)은 원래 약물과 일치했으나 엔탈피 값이 감소해 격자 에너지가 감소하고 용해도가 증가한 것으로 나타났다.

1. 용해도 및 투여경로

 

수용해도 제한: Toltrazuril의 용해도는 다음과 같습니다.<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
경피 투여: 마이크로니들 어레이 패치를 사용할 경우 바늘 구멍이 막히지 않도록 약물의 결정 형태를 준안정 상태로 조절해야 합니다.

2. 저항 메커니즘 및 구조적 변형

 

Toltrazuril에 대한 선충의 저항성을 위한 구조적 변형 전략은 다음과 같습니다.

할로겐 원자 도입: 벤젠 고리의 2- 위치에 염소 원자(- Cl)를 도입하면 약물 내성 균주의 대사 효소 결합 부위를 차단하고 약물 감수성을 복원할 수 있습니다.
루프 확장: 트리아진 고리를 테트라진 고리로 확장하면 표적 단백질과 반데르발스 상호작용이 향상되고 저항성이 향상될 수 있습니다.

전반적으로 Tocurzil 분말은 가축 및 가금류 사육에 뚜렷한 이점을 제공하는 매우 효율적인 트리아지논-기반 항콕시듐 제제입니다. 에이메리아 및 기타 콕시디안 기생충의 내인성 발생 중에 미토콘드리아 호흡 사슬을 방해하고 핵 분열을 방해함으로써 정확한 병원체 제거를 달성하고 신뢰할 수 있는 살충 효과를 발휘합니다. 닭, 칠면조 등 다양한 가금류는 물론, 돼지, 소 등의 가축에서 콕시듐증에 대한 탁월한 예방 및 치료 효능을 나타내며, 특히 닭 맹장 콕시듐증의 주요 병원체인 *에이메리아 테넬라*에 대한 활성이 현저합니다.

이 제품이 뛰어난 이유는 분열생식 및 포자생식을 포함하여 콕시디아의 모든 발달 단계를 포괄하는 광범위한-스펙트럼 효과가 농업 실무에서 예방 및 치료 사용을 모두 지원한다는 것입니다. 안정적이고 표적화된 약리학적 작용을 통해 콕시듐증의 발생 및 전염을 효과적으로 억제하고 사망률과 생산 손실을 줄이며 가축과 가금류의 건강한 성장을 보호합니다. 전문적인 항콕시듐 제제인-Tocurzil 분말은 현대의 집중 육종에서 대체할 수 없는 역할을 하며 질병 통제와 안정적인 육종 이점을 확실하게 보장합니다.

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