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딜티아젬 분말는 분자식 C22H26N2O4S를 갖는 칼슘 이온 길항제로서 관상 동맥 심장 질환의 고혈압 및 협심증에 임상적으로 사용됩니다. 벤조티아제핀 칼슘 채널 차단제 계열에 속하는 유기 화합물로 대부분 염산염 형태로 존재합니다. 염산염의 화학식은 C22H27ClN2O4S이며 분자량은 450.979입니다. 백색 또는 회백색의 결정성 또는 결정성 분말로 냄새가 없습니다. 비디히드로피리딘계 칼슘채널차단제의 대표적인 약물로서 L-형 칼슘채널에 선택적으로 작용하여 칼슘이온의 세포내 유입을 억제하여 혈관확장, 혈압강하, 심근산소소모 감소 등의 약리작용을 발휘한다.
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
일본, 유럽, 미국에서 그 효과에 대한 광범위한 임상 연구가 수행되었습니다. 임상적으로는 주로 고혈압, 관상동맥심장병, 협심증, 부정맥 등 심혈관질환 치료에 사용된다. 또한 딜티아젬은 심근혈액 공급 개선, 혈소판 응집 억제 등 약리학적 효과도 있으며, 뇌졸중, 심근경색 등 심혈관계 합병증의 예방 및 치료에도 일정한 치료 효과가 있다.딜티아젬 분말관상동맥과 말초혈관의 평활근과 방실결절에 작용하여 칼슘이온의 세포내 유입을 억제하고 혈관을 확장시키며 방실결절 전도시간을 연장시켜 고혈압, 부정맥, 협심증을 효과적으로 치료합니다.
현재 딜티아젬과 기타 방실결절 차단제는 대부분의 환자에서 심실 박동수를 조절하기 위한{0}}1차 약물로 사용됩니다. 부정맥 치료의 메커니즘은 다음과 같습니다: 칼슘 이온의 유입을 억제함으로써 4상 자동 탈분극의 기울기가 감소되어 동방결절 및 방실 결절 전도도의 자율 억제가 억제되지만 방실 우회로에는 유의미한 억제 효과가 없습니다. 심방 전기 자극으로 인한 심실상 급속 부정맥의 억제; 또한 혈관 확장제와 경미한 음성 수축 효과가 있습니다.
티아지드 이뇨제 및 베타수용체 길항제와 비교했을 때, 딜티아젬과 티아지드 이뇨제 사이의 전반적인 사망률과 주요 심혈관 사건 발생률에는 유의한 차이가 없었습니다. 비하이드로피리딘 결석통로차단제의 대표적인 약물인 딜티아젬은 활동전위 2의 느린 결석통로와 결합해 결석이 세포 내로 유입되는 것을 막아 관상동맥과 말초혈관을 크게 확장시킨다. Diltiazem은 또한 칼륨 이온 유출과 나트륨 이온 유입을 차단하여 방실 결절의 유효 불응 기간을 연장할 수 있습니다.
동맥 혈관에 대한 강력한 확장 효과가 있으며 말초 혈관 저항을 감소시키고 상당한 저혈압 효과를 생성하여 관상 동맥 경련을 제거하고 관상 동맥 혈액 공급을 증가시키며 심근 혈액 공급을 향상시킬 수 있습니다. 또한 카테콜아민, 아세틸콜린, 히스타민 및 혈소판과 같은 혈관 활성 물질에 대한 특정 억제 효과가 있습니다. Diltiazem은 선택적 비디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제입니다.
또한 이뇨제, 베타 차단제 또는 이뇨제와 베타 차단제의 조합과 비교하여 딜티아젬은 뇌졸중, 심근경색 및 기타 심혈관 사망을 예방하고 치료하는 데 동등하게 효과적입니다. Diltiazem은 심혈관 합병증을 줄이는 데 dihydropyridine 석회 길항제보다 더 효과적입니다. 가능한 메커니즘은 좌심실 비대를 역전시키는 능력입니다. 디히드로피리딘 칼슘 길항제와 비교하여 딜티아젬은 교감신경 흥분성이 낮고 디히드로피리딘 칼슘 길항제에서 흔히 나타나는 다리 부종, 홍조 등의 합병증이 없습니다.
이는 심혈관 질환 치료에 광범위한 적용 범위와 중요한 치료 효과를 가지고 있습니다. 말초 혈관, 관상 평활근 세포, 방실 결절 세포로의 칼슘 이온 유입을 억제함으로써 혈관을 확장시키고 주변 동맥의 평활근을 이완시켜 말초 혈관 저항을 감소시키고 항고혈압 효과를 발휘합니다. 다양한 유형의 고혈압, 특히 부정맥과 협심증으로 인해 고혈압 응급 상황이 발생한 환자에게 임상적으로 사용될 수 있습니다. 칼슘 채널 차단은 허혈성 급성 신부전에 대한 예방 및 치료 효과가 있으며 고혈압 환자의 신장에 특정 보호 효과가 있습니다.
앞서 언급한 심혈관 질환 치료의 핵심 용도 외에도 diltiazem은 관련 질환 및 특수 시나리오에 대한 임상 적용을 확장하여 치료 가치를 더욱 확대했습니다. 레이노현상, 특히 결합조직질환이나 혈관병변으로 인한 이차성 레이노현상의 보조치료제로 임상적으로 사용됩니다. 딜티아젬은 말초 소동맥을 확장하고 미세순환을 개선해 손가락 동맥의 경련을 완화하고, 추위나 감정적 흥분으로 인한 손가락과 발가락의 저림, 통증, 변색 등의 증상을 줄여 환자의 삶의 질을 향상시킬 수 있다.
폐고혈압 환자, 특히 관상동맥심질환이나 부정맥을 동반한 경증~중등도 폐동맥고혈압 환자의 경우, 딜티아젬은 폐혈관을 확장하고, 폐혈관 저항을 감소시키며, 폐울혈과 호흡곤란을 완화하고, 심장 기능을 개선할 수 있어 엄격한 임상 모니터링 하에서 보조 치료 옵션으로 작용한다.
심장 수축 및/또는 전도에 영향을 미치는 약물과 병용 시 시너지 효과가 있을 수 있으며,딜티아젬 분말사용 여부를 신중하게 결정해야 합니다. Diltiazem은 체내에서 시토크롬 P450 산화효소에 의해 생체변환되며, 동일한 생체변환 경로를 겪는 다른 약물과 병용하면 경쟁적 대사억제를 유발할 수 있습니다. 따라서 치료를 위해 여러 약물을 사용할 때는 주의가 필요합니다. 딜티아젬을 추가하거나 중단할 때 대사 경로가 동일한 다른 약물, 특히 치료 지수가 낮은 약물은 합리적인 혈중 약물 농도를 유지하기 위해 복용량을 조정해야 합니다.
1. Diltiazem은 베타 차단제의 효과를 향상시킬 수 있으며 정상적인 심장 기능을 가진 개인에게 유익합니다. 그러나 이는 또한 저혈압, 좌심부전 및 방실 차단을 초래할 수도 있습니다. 노인 환자, 좌심장 기능 장애가 있는 환자, 대동맥 협착증이 있는 환자는 특히 이 상태에 걸리기 쉽습니다. Diltiazem은 또한 간 효소에 의해 대사되는 베타 차단제의 혈장 농도를 약 30~40% 증가시킬 수 있습니다. 병용하는 경우 환자의 심장 기능을 주의 깊게 모니터링하고 약물 용량을 조정해야 합니다.
2. 아미오다론 염산염, 메토프롤롤 염산염 등과 같은 항부정맥제와 시너지 효과가 있습니다. 병용 사용하면 동심박수를 더욱 늦추고 방실 차단을 악화시킬 수 있습니다. 퀴니딘과 함께 사용하면 퀴니딘 독성이 강화될 수도 있습니다. 따라서 심전도와 환자의 반응을 모니터링하고, 이상이 있는 경우에는 약을 감량하거나 중단해야 한다.
3. 마취제는 심근수축, 전도, 자율성을 억제하는 효과가 있을 뿐만 아니라 혈관확장 효과도 있다. 칼슘채널차단제와 시너지 효과가 있으므로 병용시 용량을 신중히 결정해야 한다.
4. 질산염은 혈압을 높이는 효과가 있습니다. 병용투여 시에는 혈압을 측정하고 복용량을 적절하게 조절해야 한다.
5. Ximitiding은 시토크롬 P450을 억제하고 혈중 농도와 diltiazem 곡선 아래 면적을 증가시킬 수 있으므로 diltiazem의 복용량을 조정해야 합니다. 라니티딘도 딜티아젬의 혈중 농도를 증가시킬 수 있지만 유의미하지는 않습니다.
6. 아푸린염산염과 딜티아젬은 일반적인 대사효소에 상호 영향을 미쳐 혈중 약물 농도를 증가시킬 수 있습니다. 병용할 경우에는 감량하거나 중단해야 합니다.
7. 리토나비르, 사퀴나비르 등과 같은 HIV 프로테아제 억제제는 딜티아젬의 대사를 억제하고 딜티아젬의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다. 동시에 사용하는 경우 딜티아젬의 용량을 줄이거나 중단해야 합니다.
8. Diltiazem은 afzosin의 최고 혈중 농도를 크게 증가시키고 항고혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다. 칼슘 채널 차단제는 알푸조신과 함께 사용하는 것을 최대한 피해야 합니다.
9. Diltiazem은 니페디핀과 같은 디히드로피리딘 칼슘 채널 차단제의 대사 효소를 억제하여 디히드로피리딘 칼슘 채널 차단제의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다. 따라서 병용시에는 임상증상을 관찰하고, 용량을 감량하거나 중단하여야 한다.
10. Diltiazem은 테오필린의 대사 효소를 억제하고 테오필린 대사를 지연시키며 테오필린의 효과를 향상시킬 수 있습니다. 임상 적용 시 정기적으로 임상 증상을 관찰하고, 이상이 발견된 경우에는 테오필린의 용량을 감량하거나 투여를 중단해야 합니다.
11. 딜티아젬 분말타크로리무스와 같은 면역억제제의 대사효소를 억제하여 혈중 약물 농도를 증가시킬 수 있습니다. 병용투여 시 이상이 발견되면 면역억제제의 용량을 줄이거나 중단해야 한다.
12. Diltiazem은 carbamazepine의 대사를 억제하고 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다. 병용투여 시 졸음, 오심, 구토, 현기증 등 카바마제핀 중독 증상에 주의하고, 정기적으로 카바마제핀의 혈중농도를 검사해야 한다. 이상이 발견되면 복용량을 줄이거나 중단해야합니다.
13. Diltiazem은 페니토인 나트륨의 대사를 억제하여 페니토인 나트륨의 혈중 농도를 증가시켜 운동 장애, 현기증 등의 증상을 유발할 수 있습니다. 병용투여 시에는 임상증상을 관찰하는데 주의하여야 하며, 이상이 발견될 경우에는 약품을 감량하거나 중단하여야 한다.
14. Diltiazem은 triazolam과 midazolam의 대사를 억제하고, 혈중 약물농도를 높여 효과를 높일 수 있다. 따라서 병용투여 시에는 트리아졸람이나 미다졸람을 소량부터 시작하고, 임상증상을 정기적으로 관찰해야 한다. 이상이 발견되면 복용량을 줄이거나 중단해야합니다.
15. Diltiazem은 근육 이완제의 효과를 향상시킬 수 있습니다. 병용투여 시에는 복용량을 줄이거나 중단해야 합니다.
16. Diltiazem은 심바스타틴의 콜레스테롤 저하 효과를 향상시킬 수 있지만 근육 질환 및 횡문근 융해증의 위험을 증가시킵니다. 병용투여하는 경우 환자의 근육통이나 허약 증상을 면밀히 모니터링해야 하며, 혈청 크레아틴 키나제(CK) 수치를 정기적으로 확인해야 합니다. CK 값이 유의하게 증가하고 근육병증이나 횡문근융해증이 의심되거나 진단되면 약물 치료를 중단해야 합니다.
17. 펜타닐은 시토크롬 P450에 의해 대사되며 딜티아젬은 펜타닐의 반{2}수명을 연장할 수 있습니다. 병용 사용하는 경우 펜타닐 독성을 모니터링해야 합니다.
18. 딜티아젬과 아스피린의 병용은 ADP로 인한 혈소판 응집을 더욱 억제하고 출혈 시간을 연장시킬 수 있습니다.
19. 비스테로이드성 항-염증제나 경구용 항응고제와 병용투여 시 위장출혈의 위험이 증가합니다.
20. 리팜피신은 딜티아젬의 대사효소를 유도하여 딜티아젬의 혈중 농도를 감소시킬 수 있습니다. 병용투여 시 임상증상을 관찰하고, 필요한 경우 딜티아젬의 용량을 증량한다.
21. 마황에는 에페드린과 슈도에페드린이 함유되어 있어 항고혈압제의 효능을 감소시킬 수 있습니다. 딜티아젬으로 치료받는 고혈압 환자는 마황 제제를 동시에 복용하지 않아야 합니다.
22. 딜티아젬 디곡신의 혈중농도를 20% 정도 증가시킬 수 있으나 영향을 미치지 않는다는 보고도 있다. 결과는 모순되지만, 디곡신의 과다 또는 부족을 피하기 위해 디곡신 사용을 시작하거나, 용량을 조정하거나, 사용을 중단할 때 디곡신의 혈중 농도를 모니터링해야 합니다.
불리한 반응
딜티아젬 분말비디하이드로피리딘계 칼슘 채널 차단제로서 고혈압, 협심증, 특정 부정맥 치료에 널리 사용됩니다. 치료 효과는 크지만 사용 중 일련의 부작용이 동반될 수 있습니다.
심혈관계 이상반응
칼슘 채널 차단제로서 Diltiazem은 심혈관계에 특히 중요한 영향을 미칩니다. 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
서맥: 약물은 칼슘 이온의 유입을 억제하여 동방결절과 방실결절의 전도 속도를 늦추고 결과적으로 심박수를 감소시킵니다. 심한 서맥은 현기증, 피로, 심지어 실신까지 유발할 수 있습니다.
부정맥: 방실 차단, 접합 리듬 및 조기 심실 수축을 포함합니다. 이러한 반응은 환자의 약 1% 이하에서 발생하며 생명을 위협할 수 있으므로{2}}면밀한 모니터링이 필요합니다.
악화된 협심증: 일부 환자에서 Diltiazem은 관상동맥 경련 또는 심근 산소 소비 증가로 인해 협심증을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다.
저혈압: 약물은 혈관을 확장시켜 혈압을 낮추지만, 과도한 저혈압은 특히 서 있거나 갑자기 일어설 때 현기증, 눈이 어두워지거나 실신을 유발할 수 있습니다.
말초 부종: 혈관 확장 및 체액 저류로 인해 환자는 하지 또는 발목 부종이 나타날 수 있으며 일반적으로 경증에서 중등도까지 나타납니다.
소화 시스템에 대한 부작용
Diltiazem은 다음을 포함한 다양한 소화 시스템 증상을 유발할 수 있습니다.
변비: 약물은 칼슘 이온이 장 평활근으로 유입되는 것을 억제하여 장 연동운동을 늦추어 변비를 유발합니다. 이것은 Diltiazem의 가장 흔한 소화기계 이상반응 중 하나입니다.
메스꺼움, 구토, 설사: 이러한 증상은 단독으로 또는 동시에 발생할 수 있으며, 일반적으로 약물에 의한 위장 점막의 직접적인 자극이나 위장 운동의 변화와 관련됩니다.
비정상적인 간 기능: 극소수의 환자에서 혈청 트랜스아미나제 수치가 상승하여 간세포 손상을 나타낼 수 있습니다. 장기간 약물 치료를 받거나-간 기능 장애가 있는 환자는 간 기능을 정기적으로 모니터링해야 합니다.
다른 증상으로는 구강 건조, 미각 이상, 식욕 부진, 복부 불쾌감 등이 있는데, 이는 대개 경미하고 견딜 수 있습니다.
피부 및 알레르기 반응
Diltiazem은 다음과 같은 피부 및 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다.
가벼운 발진 및 가려움증: 이는 가장 흔한 피부 반응으로, 일반적으로 가벼운 가려움증을 동반한 산발적인 홍반이나 구진으로 나타납니다.
스티븐스 존슨 증후군 및 독성 표피 괴사용해(TEN)와 같은 심각한 피부 반응. 이러한 반응은 드물지만 -광범위한 홍반, 수포, 피부 벗겨짐 등으로 나타나 생명을 위협할 수 있습니다.
혈관 부종: 약물로 인해 얼굴, 입술, 혀 또는 목이 부어오르거나 호흡 곤란이나 삼키기 어려움이 발생할 수 있으므로 긴급한 치료가 필요합니다.
기타 시스템 이상반응
호흡기계: Diltiazem은 호흡 곤란, 코 막힘, 인두염과 같은 호흡기 증상을 유발할 수 있습니다. 이러한 반응은 기관지 평활근에 대한 약물의 이완 효과 또는 호흡기 점막 자극과 관련이 있을 수 있습니다.
눈: 소수의 환자들은 눈의 혈관이나 신경에 대한 약물의 영향으로 인해 시력이 흐려지거나 눈의 통증을 경험할 수 있습니다.
근골격계: 장기 약물 치료는 근육통이나 관절통을 유발할 수 있으며, 이는 근육이나 관절 조직에 대한 약물의 직접적인 효과 또는 대사 변화와 관련될 수 있습니다.
비뇨기 계통: 방광 평활근에 대한 약물의 효과와 관련이 있을 수 있는 잦은 배뇨 또는 요폐를 겪는 환자는 거의 없습니다.
FAQ
딜티아젬 분말의 용도는 무엇인가요?
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Diltiazem은 협심증(심각한 흉통) 또는 고혈압(고혈압)을 치료하기 위해 단독으로 또는 다른 약물과 함께 사용됩니다. 고혈압은 심장과 동맥의 작업량을 증가시킵니다. 장기간 지속되면 심장과 동맥이 제대로 기능하지 못할 수 있습니다.
균열에 diltiazem을 사용하는 방법은 무엇입니까?
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손가락에 소량(약 2.5cm)을 바르고 항문 바로 안쪽에 크림을 바릅니다. 연고를 바르기 위해 접착 필름이나 일회용 장갑과 같은 손가락 덮개를 사용할 수 있습니다. 사용 후 손을 씻고 손가락 덮개를 적절하게 폐기하십시오.
딜티아젬을 뿌릴 수 있나요?
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지속성-작용 캡슐(24시간):
이 약을 복용하는 방법에 대해서는 약사에게 문의하세요. 일부 제품은 개봉하여 사과소스 한 스푼을 뿌릴 수도 있습니다. 일부 제품은 통째로 삼켜야 합니다. 이 제품을 개봉할 수 있는지 약사에게 문의하세요.
딜티아젬을 얼마나 오래 사용해야 하나요?
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복용 기간. 고혈압이나 협심증으로 인해 딜티아젬을 복용하는 경우 일반적으로 장기간, 심지어 남은 생애 동안 복용하게 됩니다. 딜티아젬 복용을 중단하려면 의사와 상담하세요. 중단하면 혈압이 상승할 수 있으며 이로 인해 심장마비나 뇌졸중의 위험이 높아질 수 있습니다.
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