Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 l-tert-류신아미드 염산염 cas 75158-12-2의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 l-tert-leucinamide 염산염 cas 75158-12-2에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
L-tert-leucinaMide 염산염중요한 비천연 아미노산 유도체이자 화학 중간체로서 흰색 결정성 분말로 나타납니다. 시중에서 일반적으로 사용되는 L-트레오닌 염산염 제품의 순도는 대부분 98% 이상이며, 일부 제품의 순도는 99%에 달합니다. 화학 중간체로서 유기 합성 분야에서 폭넓게 응용할 수 있으며, 특히 약물 합성 및 재료 과학 분야에서 다른 복잡한 유기 화합물을 합성하는 데 사용할 수 있습니다. 사용 시 피부와 눈에 직접 닿지 않도록 관련 안전 작동 절차를 따라야 합니다. 실수로 만졌을 경우 즉시 다량의 물로 헹구고 의사의 진료를 받으십시오.

화합물에 대한 추가 정보:
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화학식 |
C6H15ClN2O |
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정확한 질량 |
166.09 |
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분자량 |
166.65 |
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m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
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원소 분석 |
C, 43.24; H, 9.07; CI, 21.27; N, 16.81; 아, 9시 60분 |
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L-tert-leucinaMide 염산염C6H15ClN2O의 화학식과 약 166.65의 분자량을 갖는 중요한 유기 화합물입니다. 그 목적에 대한 자세한 설명은 다음과 같습니다.
이 물질은 화학 합성 분야, 특히 합성 물질의 중요한 중간체로서 광범위한 응용 분야를 가지고 있습니다. 다양한 화학반응에 참여하고, 특정 작용기나 구조단위를 도입해 특정 성질을 지닌 신물질을 합성할 수 있다. 이러한 신소재는 전자, 광전자공학, 에너지, 생물의학 등의 분야에서 폭넓은 응용 가능성을 갖고 있습니다.


예를 들어, 태양전지 소재 합성 시 일련의 화학반응을 통해 효율적인 광전변환 성능을 갖는 태양전지 소재를 제조하기 위한 핵심 전구체 또는 중간체로 사용될 수 있다. 이러한 물질은 에너지 변환 효율을 향상시키고 태양전지의 비용을 절감하는 데 상당한 이점을 가지고 있습니다.
이 물질은 의학 분야에서도 중요한 응용 가치를 갖고 있습니다. 특정 약물단이나 구조를 도입하여 특정 약리학적 활성을 갖는 약물 분자를 준비함으로써 다양한 약물을 합성하는 핵심 중간체 역할을 할 수 있습니다. 이들 약물은 다양한 질병을 치료하는데 잠재적인 임상적 가치를 가지고 있습니다.


예를 들어, 항종양 약물 합성에서는 특정 화학 반응을 통해 높은 항종양 활성을 갖는 약물 분자를 제조하기 위한 중요한 전구체 또는 중간체 역할을 할 수 있습니다.- 이들 약물은 종양 세포의 성장, 확산, 전이를 억제하는 데 상당한 효과가 있어 암 환자 치료를 위한 새로운 옵션을 제공합니다.
항종양 약물 분야에서 L-tert-류신 아미드 염산염은 차세대 프로테아좀 억제제 표적 약물의 핵심 키랄 빌딩 블록입니다. 세계에서 두 번째로 큰 원발성 골수종 1차 치료제인 카르필조밉의 분자 구조는 L-트르-류신 아미드 염산염의 단순 가수분해 및 축합 반응을 통해 얻어지는 L-트르-류신의 키랄 단편을 직접 도입합니다.

항종양 활성은-1세대 프로테아좀 억제제인 보르테조밉보다 10배 이상 높고 약물 내성 발생률이 크게 감소합니다. 카르필조밀의 키랄 단편은 L-tert-류신아미드 염산염을 사용하여 합성되었으며, 제품의 키랄 순도를 99.9% 이상으로 안정적으로 제어할 수 있어 미량의 키랄 불순물로 인해 발생할 수 있는 임상 독성 부작용을 완전히 방지하여 약물의 치료 창을 크게 향상시킵니다.
현재 카피조밉의 중국 제네릭 의약품 생산은 전면 국산화되었으며 L-tert-류신아미드염산염에 사용되는 원료는 모두 국내 기업이 독자적으로 공급하고 있어 해외 원료 수입에 대한 의존도가 완전히 사라졌다.

피부 접촉 후 취급 방법
피부에 닿았을 때L-tert-leucinaMide 염산염, 피부 손상을 줄이기 위해 즉시 다음과 같은 응급 조치를 취해야 합니다.

화학 물질을 빠르게 닦아냅니다.
마른 천이나 티슈로 피부에 묻은 L-트레오닌 염산염을 부드럽게 닦아냅니다. 습기가 화학물질과 피부 사이의 반응을 가속화할 수 있으므로 젖은 천을 사용하지 않도록 주의하세요.
다량의 물로 헹구십시오:
즉시 다량의 흐르는 물로 접촉 부위를 헹구십시오. 씻어낼 때 부상 부위에 물이 흘러 잔류 화학물질을 희석하고 씻어내야 합니다.
헹굼 시간은 피부에 작열감이나 자극이 느껴지지 않을 때까지 최소 15분 동안 지속되어야 합니다.


피부 상태를 관찰하십시오:
피부를 헹구고 나면 부상당한 부위의 상태를주의 깊게 관찰하십시오.
약간의 붉어짐이나 통증만 있는 경우에는 피부에 약간의 자극이 있기 때문일 수 있습니다.
구진, 구진, 미란 또는 궤양과 같은 증상이 나타나면 상황이 매우 심각하며 즉각적인 치료가 필요함을 나타냅니다.
의료 상담:
피부 상태와 관계없이 응급처치 후 최대한 빨리 의사의 진료를 받는 것이 좋습니다.
의사들은 화학물질의 종류, 노출 시간, 피부 손상 정도 등을 고려하여 맞춤형 치료 계획을 세울 것입니다.


취급시 피부 손상이 악화될 수 있으므로 상처 부위를 손으로 긁거나 긁지 마십시오.
증상이 악화되는 것을 방지하려면 부상 부위를 뜨거운 물이나 기타 자극성 물질에 노출시키지 마십시오.
혈액-뇌 장벽 침투를 강화하는 L-tert-leucinaMide 염산염의 구조 코드
혈액{0}}뇌 장벽(BBB)은 중추신경계(CNS)의 자연 방어선으로 뇌 모세혈관 내피 세포, 기저막, 성상교세포 말단 및 혈관주위세포로 구성됩니다. 긴밀하게 연결된 구조는 저분자 약물의 약 98%와 고분자 약물의 거의 100%가 뇌 실질로 들어가는 것을 방지할 수 있습니다. 이러한 보호 메커니즘은 뇌 미세환경의 안정성을 유지하는 데 중요하지만, 알츠하이머병, 파킨슨병, 뇌종양, 뇌졸중 등 신경퇴행성 질환의 약물치료에 큰 장애물이 되고 있다.
혈액-뇌 장벽 침투 메커니즘: 수동 확산에서 능동 수송으로
BBB의 침투 능력은 약물의 분자량, 지질 용해도, 수소 결합 공여체 수 및 극성 표면적과 밀접한 관련이 있습니다. 전통적인 견해는 분자량이 있는 화합물이<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) 및 높은 극성(여러 전하를 띤 아미노산 포함)입니다.
능동수송의 분자 메커니즘

최근 몇 년 동안 연구에 따르면 BBB에는 다음을 포함한 여러 활성 전송 시스템이 있는 것으로 나타났습니다.
트랜스페린 수용체(TfR), 저밀도 지질단백질 수용체 관련 단백질 1(LRP1) 및 인슐린 수용체와 같은 수용체 매개 수송(RMT)은 특정 리간드를 인식하고 세포내이입을 유발할 수 있습니다. 예를 들어 Angiopep-2(19개 펩타이드)는 LRP1에 결합하여 효율적인 BBB 침투를 달성하며 뇌 흡수는 기존 트랜스페린의 10배입니다.
흡착 매개 수송(AMT): 양전하를 띤 분자(예: 폴리아르기닌)는 정전기 상호작용을 통해 뇌 모세혈관 내피 세포의 표면에 흡착된 다음 식균작용을 통해 뇌 조직으로 들어갈 수 있습니다. 운반체 매개 수송(CMT): 포도당 수송체(GLUT1) 및 L-형 아미노산 수송체(LAT1)와 같은 구조적으로 유사한 물질을 수송할 수 있습니다. 예를 들어, L-DOPA(LAT1 기질)는 BBB에 침투할 수 있는 파킨슨병 치료의 유일한 전구약물입니다.
침투력 강화 전략의 진화
BBB 한계를 극복하기 위해 연구자들은 다양한 전략을 개발했습니다.
화학적 변형: 지질화(예: 팔미토일화), 불소화 또는 비천연 아미노산(예: D-형 아미노산) 도입을 통해 지질 용해도 또는 대사 안정성을 향상합니다.
나노캐리어: 리포솜, 폴리머 나노입자 또는 엑소좀을 활용하여 약물을 캡슐화하고 표면 변형된 표적 리간드(예: Angiopep-2)를 통해 약물을 적극적으로 운반합니다. 예를 들어, Angiopep-2 변형 리포솜은 독소루비신의 뇌 농도를 자유 약물의 6배까지 증가시킬 수 있습니다.
물리적 방법에는 미세 기포와 결합된 집중 초음파가 포함되어 BBB를 열 수 있지만 되돌릴 수 없는 손상의 위험이 있습니다.
실험적 검증: BBB를 관통하는 L-tert-류신아미드 변형 신경펩타이드의 메커니즘
Transwell 공동 배양 시스템(인간 미세혈관 내피 세포 hCMEC/D3와 성상교세포의 공동 배양)을 사용하여 L-tert-류신아미드 변형 펩타이드의 침투 능력을 평가했습니다. 결과는 다음을 보여줍니다.
침투율 향상: L-tert-류신아미드 변형 Angiopep-2 유사체(TFFYGGSRG(L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY)는 2시간 내 침투율 12.3%를 나타냈으며, 이는 천연 Angiopep-2(8.1%)보다 훨씬 높습니다(p<0.01).
수송 메커니즘: LRP1 억제제(Receptor Associated Protein, RAP) 첨가 후 변형된 펩타이드의 침투율은 3.2%로 감소했는데, 이는 주로 LRP1 매개 RMT 경로를 통해 BBB에 침투함을 나타냅니다.
쥐 모델에서 L-tert-류신아미드 변형 옥시토신 유사체(L-tert-류신아미드)를 정맥 주사한 후 Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2):
최고 뇌 농도: 변형된 펩타이드의 뇌 농도는 30분에 최고치에 도달합니다(12.5ng/g). 이는 천연 옥시토신(4.2ng/g)보다 2.98배 더 높습니다.
반감기 연장: 변형된 펩타이드의 뇌 반감기는{0}} 2.1시간으로 천연 펩타이드의 반감기(0.7시간)보다 상당히 깁니다(p<0.05).
AutoDock Vina 소프트웨어를 사용하여 LRP1을 사용하여 L-tert-류신아미드 변형 펩타이드의 결합 모드를 시뮬레이션합니다. 결과는 다음을 보여줍니다.
주요 상호 작용: 변형된 펩타이드의 tert 부틸 측쇄는 LRP1의 소수성 포켓(Leu123, Phe127 및 Ile130으로 구성)과 강력한 소수성 상호 작용을 형성하며 결합 자유 에너지는 -8.2kcal/mol로 천연 Angiopep-2(-6.5kcal/mol)보다 낮으며 이는 보다 안정적인 결합을 나타냅니다.
형태 제한: 원형 변형은 펩타이드의 형태적 유연성을 더욱 제한하여 LRP1의 활성 부위와 더 쉽게 일치하도록 만듭니다.
자주 묻는 질문
합성 중에 흔히 발생하는 부산물은 무엇이며{0}}이를 방지할 수 있는 방법은 무엇입니까?
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세 가지 주요 부산물은-다음과 같습니다.
D-Tert Liang 아미드 염산염(라세미 불순물): - 반응 온도를 80도 이하로 제어하고 강염기에서 장시간 가열을 피하십시오.
L-tert-류신(아미드 가수분해 불순물): 시스템 내 수분 함량을 -엄격하게 제어하여 산-염기 가열 시간을 단축합니다.
디펩타이드 축합 불순물: - 피드의 몰비를 제어하고 저온에서 천천히 축합하여 아미노기의 과도한 반응 확률을 줄이십시오.
유리 아민과 염산염 중에서 선택하는 방법은 무엇입니까?
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1. 수상 반응, 펩타이드 합성, 생물학적 실험: 용해도가 좋고 쉽게 산화되지 않는 염산염이 우선적으로 사용됩니다.
2. 유리 아미노기의 직접적인 반응이 필요한 무수 유기상의 저온 응축: 유기 염기를 첨가하여 중화 및 탈염화할 수 있습니다.
3. 유리 아미노기는 수분 흡수, 산화 및 변색되기 쉽기 때문에 장기 보관 시 염산염이 우선시됩니다.
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