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L-tert-leucinaMide 염산염 CAS 75158-12-2
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L-tert-leucinaMide 염산염 CAS 75158-12-2

L-tert-leucinaMide 염산염 CAS 75158-12-2

제품 코드: BM-2-1-474
CAS 번호: 75158-12-2
분자식: C6H15ClN2O
분자량: 166.65
EINECS 번호:/
MDL 번호: MFCD21602493
Hs 코드: /
Analysis items: HPLC>99.0%, LC-MS
주요 시장: 미국, 호주, 브라질, 일본, 독일, 인도네시아, 영국, 뉴질랜드, 캐나다 등
제조업체: BLOOM TECH 창저우 공장
기술용역 : 연구개발부-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 l-tert-류신아미드 염산염 cas 75158-12-2의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 l-tert-leucinamide 염산염 cas 75158-12-2에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.

 

L-tert-leucinaMide 염산염중요한 비천연 아미노산 유도체이자 화학 중간체로서 흰색 결정성 분말로 나타납니다. 시중에서 일반적으로 사용되는 L-트레오닌 염산염 제품의 순도는 대부분 98% 이상이며, 일부 제품의 순도는 99%에 달합니다. 화학 중간체로서 유기 합성 분야에서 폭넓게 응용할 수 있으며, 특히 약물 합성 및 재료 과학 분야에서 다른 복잡한 유기 화합물을 합성하는 데 사용할 수 있습니다. 사용 시 피부와 눈에 직접 닿지 않도록 관련 안전 작동 절차를 따라야 합니다. 실수로 만졌을 경우 즉시 다량의 물로 헹구고 의사의 진료를 받으십시오.

Produnct Introduction

화합물에 대한 추가 정보:

화학식

C6H15ClN2O

정확한 질량

166.09

분자량

166.65

m/z

166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%)

원소 분석

C, 43.24; H, 9.07; CI, 21.27; N, 16.81; 아, 9시 60분

L-tert-leucinaMide hydrochloride CAS 75158-12-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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L-tert-leucinaMide 염산염C6H15ClN2O의 화학식과 약 166.65의 분자량을 갖는 중요한 유기 화합물입니다. 그 목적에 대한 자세한 설명은 다음과 같습니다.

합성재료의 중간체로서
 

이 물질은 화학 합성 분야, 특히 합성 물질의 중요한 중간체로서 광범위한 응용 분야를 가지고 있습니다. 다양한 화학반응에 참여하고, 특정 작용기나 구조단위를 도입해 특정 성질을 지닌 신물질을 합성할 수 있다. 이러한 신소재는 전자, 광전자공학, 에너지, 생물의학 등의 분야에서 폭넓은 응용 가능성을 갖고 있습니다.

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예를 들어, 태양전지 소재 합성 시 일련의 화학반응을 통해 효율적인 광전변환 성능을 갖는 태양전지 소재를 제조하기 위한 핵심 전구체 또는 중간체로 사용될 수 있다. 이러한 물질은 에너지 변환 효율을 향상시키고 태양전지의 비용을 절감하는 데 상당한 이점을 가지고 있습니다.

제약 중간체로서
 

이 물질은 의학 분야에서도 중요한 응용 가치를 갖고 있습니다. 특정 약물단이나 구조를 도입하여 특정 약리학적 활성을 갖는 약물 분자를 준비함으로써 다양한 약물을 합성하는 핵심 중간체 역할을 할 수 있습니다. 이들 약물은 다양한 질병을 치료하는데 잠재적인 임상적 가치를 가지고 있습니다.

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예를 들어, 항종양 약물 합성에서는 특정 화학 반응을 통해 높은 항종양 활성을 갖는 약물 분자를 제조하기 위한 중요한 전구체 또는 중간체 역할을 할 수 있습니다.- 이들 약물은 종양 세포의 성장, 확산, 전이를 억제하는 데 상당한 효과가 있어 암 환자 치료를 위한 새로운 옵션을 제공합니다.

항종양 프로테아좀 억제제
 

항종양 약물 분야에서 L-tert-류신 아미드 염산염은 차세대 프로테아좀 억제제 표적 약물의 핵심 키랄 빌딩 블록입니다. 세계에서 두 번째로 큰 원발성 골수종 1차 치료제인 카르필조밉의 분자 구조는 L-트르-류신 아미드 염산염의 단순 가수분해 및 축합 반응을 통해 얻어지는 L-트르-류신의 키랄 단편을 직접 도입합니다.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Inhibitor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Tumor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

항종양 활성은-1세대 프로테아좀 억제제인 ​​보르테조밉보다 10배 이상 높고 약물 내성 발생률이 크게 감소합니다. 카르필조밀의 키랄 단편은 L-tert-류신아미드 염산염을 사용하여 합성되었으며, 제품의 키랄 순도를 99.9% 이상으로 안정적으로 제어할 수 있어 미량의 키랄 불순물로 인해 발생할 수 있는 임상 독성 부작용을 완전히 방지하여 약물의 치료 창을 크게 향상시킵니다.

 

현재 카피조밉의 중국 제네릭 의약품 생산은 전면 국산화되었으며 L-tert-류신아미드염산염에 사용되는 원료는 모두 국내 기업이 독자적으로 공급하고 있어 해외 원료 수입에 대한 의존도가 완전히 사라졌다.

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피부 접촉 후 취급 방법

피부에 닿았을 때L-tert-leucinaMide 염산염, 피부 손상을 줄이기 위해 즉시 다음과 같은 응급 조치를 취해야 합니다.

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화학 물질을 빠르게 닦아냅니다.

마른 천이나 티슈로 피부에 묻은 L-트레오닌 염산염을 부드럽게 닦아냅니다. 습기가 화학물질과 피부 사이의 반응을 가속화할 수 있으므로 젖은 천을 사용하지 않도록 주의하세요.

다량의 물로 헹구십시오:

즉시 다량의 흐르는 물로 접촉 부위를 헹구십시오. 씻어낼 때 부상 부위에 물이 흘러 잔류 화학물질을 희석하고 씻어내야 합니다.
헹굼 시간은 피부에 작열감이나 자극이 느껴지지 않을 때까지 최소 15분 동안 지속되어야 합니다.

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피부 상태를 관찰하십시오:

피부를 헹구고 나면 부상당한 부위의 상태를주의 깊게 관찰하십시오.
약간의 붉어짐이나 통증만 있는 경우에는 피부에 약간의 자극이 있기 때문일 수 있습니다.
구진, 구진, 미란 또는 궤양과 같은 증상이 나타나면 상황이 매우 심각하며 즉각적인 치료가 필요함을 나타냅니다.

의료 상담:

피부 상태와 관계없이 응급처치 후 최대한 빨리 의사의 진료를 받는 것이 좋습니다.
의사들은 화학물질의 종류, 노출 시간, 피부 손상 정도 등을 고려하여 맞춤형 치료 계획을 세울 것입니다.

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추가 피해를 방지하려면 다음을 따르세요.

취급시 피부 손상이 악화될 수 있으므로 상처 부위를 손으로 긁거나 긁지 마십시오.
증상이 악화되는 것을 방지하려면 부상 부위를 뜨거운 물이나 기타 자극성 물질에 노출시키지 마십시오.

혈액-뇌 장벽 침투를 강화하는 L-tert-leucinaMide 염산염의 구조 코드

혈액{0}}뇌 장벽(BBB)은 중추신경계(CNS)의 자연 방어선으로 뇌 모세혈관 내피 세포, 기저막, 성상교세포 말단 및 혈관주위세포로 구성됩니다. 긴밀하게 연결된 구조는 저분자 약물의 약 98%와 고분자 약물의 거의 100%가 뇌 실질로 들어가는 것을 방지할 수 있습니다. 이러한 보호 메커니즘은 뇌 미세환경의 안정성을 유지하는 데 중요하지만, 알츠하이머병, 파킨슨병, 뇌종양, 뇌졸중 등 신경퇴행성 질환의 약물치료에 큰 장애물이 되고 있다.

 

혈액-뇌 장벽 침투 메커니즘: 수동 확산에서 능동 수송으로

수동 확산의 물리적, 화학적 한계
 

BBB의 침투 능력은 약물의 분자량, 지질 용해도, 수소 결합 공여체 수 및 극성 표면적과 밀접한 관련이 있습니다. 전통적인 견해는 분자량이 있는 화합물이<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) 및 높은 극성(여러 전하를 띤 아미노산 포함)입니다.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Passive | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

능동수송의 분자 메커니즘

 

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최근 몇 년 동안 연구에 따르면 BBB에는 다음을 포함한 여러 활성 전송 시스템이 있는 것으로 나타났습니다.

트랜스페린 수용체(TfR), 저밀도 지질단백질 수용체 관련 단백질 1(LRP1) 및 인슐린 수용체와 같은 수용체 매개 수송(RMT)은 특정 리간드를 인식하고 세포내이입을 유발할 수 있습니다. 예를 들어 Angiopep-2(19개 펩타이드)는 LRP1에 결합하여 효율적인 BBB 침투를 달성하며 뇌 흡수는 기존 트랜스페린의 10배입니다.

흡착 매개 수송(AMT): 양전하를 띤 분자(예: 폴리아르기닌)는 정전기 상호작용을 통해 뇌 모세혈관 내피 세포의 표면에 흡착된 다음 식균작용을 통해 뇌 조직으로 들어갈 수 있습니다. 운반체 매개 수송(CMT): 포도당 수송체(GLUT1) 및 L-형 아미노산 수송체(LAT1)와 같은 구조적으로 유사한 물질을 수송할 수 있습니다. 예를 들어, L-DOPA(LAT1 기질)는 BBB에 침투할 수 있는 파킨슨병 치료의 유일한 전구약물입니다.

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침투력 강화 전략의 진화

 

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BBB 한계를 극복하기 위해 연구자들은 다양한 전략을 개발했습니다.

화학적 변형: 지질화(예: 팔미토일화), 불소화 또는 비천연 아미노산(예: D-형 아미노산) 도입을 통해 지질 용해도 또는 대사 안정성을 향상합니다.

 

나노캐리어: 리포솜, 폴리머 나노입자 또는 엑소좀을 활용하여 약물을 캡슐화하고 표면 변형된 표적 리간드(예: Angiopep-2)를 통해 약물을 적극적으로 운반합니다. 예를 들어, Angiopep-2 변형 리포솜은 독소루비신의 뇌 농도를 자유 약물의 6배까지 증가시킬 수 있습니다.
물리적 방법에는 미세 기포와 결합된 집중 초음파가 포함되어 BBB를 열 수 있지만 되돌릴 수 없는 손상의 위험이 있습니다.

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실험적 검증: BBB를 관통하는 L-tert-류신아미드 변형 신경펩타이드의 메커니즘

시험관 내 BBB 모델 검증

Transwell 공동 배양 시스템(인간 미세혈관 내피 세포 hCMEC/D3와 성상교세포의 공동 배양)을 사용하여 L-tert-류신아미드 변형 펩타이드의 침투 능력을 평가했습니다. 결과는 다음을 보여줍니다.

침투율 향상: L-tert-류신아미드 변형 Angiopep-2 유사체(TFFYGGSRG(L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY)는 2시간 내 침투율 12.3%를 나타냈으며, 이는 천연 Angiopep-2(8.1%)보다 훨씬 높습니다(p<0.01).
수송 메커니즘: LRP1 억제제(Receptor Associated Protein, RAP) 첨가 후 변형된 펩타이드의 침투율은 3.2%로 감소했는데, 이는 주로 LRP1 매개 RMT 경로를 통해 BBB에 침투함을 나타냅니다.

생체 내 약동학 연구

쥐 모델에서 L-tert-류신아미드 변형 옥시토신 유사체(L-tert-류신아미드)를 정맥 주사한 후 Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2):

최고 뇌 농도: 변형된 펩타이드의 뇌 농도는 30분에 최고치에 도달합니다(12.5ng/g). 이는 천연 옥시토신(4.2ng/g)보다 2.98배 더 높습니다.
반감기 연장: 변형된 펩타이드의 뇌 반감기는{0}} 2.1시간으로 천연 펩타이드의 반감기(0.7시간)보다 상당히 깁니다(p<0.05).

분자 도킹 시뮬레이션

AutoDock Vina 소프트웨어를 사용하여 LRP1을 사용하여 L-tert-류신아미드 변형 펩타이드의 결합 모드를 시뮬레이션합니다. 결과는 다음을 보여줍니다.

주요 상호 작용: 변형된 펩타이드의 tert 부틸 측쇄는 LRP1의 소수성 포켓(Leu123, Phe127 및 Ile130으로 구성)과 강력한 소수성 상호 작용을 형성하며 결합 자유 에너지는 -8.2kcal/mol로 천연 Angiopep-2(-6.5kcal/mol)보다 낮으며 이는 보다 안정적인 결합을 나타냅니다.
형태 제한: 원형 변형은 펩타이드의 형태적 유연성을 더욱 제한하여 LRP1의 활성 부위와 더 쉽게 일치하도록 만듭니다.

자주 묻는 질문
 
 

합성 중에 흔히 발생하는 부산물은 무엇이며{0}}이를 방지할 수 있는 방법은 무엇입니까?

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세 가지 주요 부산물은-다음과 같습니다.
D-Tert Liang 아미드 염산염(라세미 불순물): - 반응 온도를 80도 이하로 제어하고 강염기에서 장시간 가열을 피하십시오.
L-tert-류신(아미드 가수분해 불순물): 시스템 내 수분 함량을 -엄격하게 제어하여 산-염기 가열 시간을 단축합니다.
디펩타이드 축합 불순물: - 피드의 몰비를 제어하고 저온에서 천천히 축합하여 아미노기의 과도한 반응 확률을 줄이십시오.

유리 아민과 염산염 중에서 선택하는 방법은 무엇입니까?

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1. 수상 반응, 펩타이드 합성, 생물학적 실험: 용해도가 좋고 쉽게 산화되지 않는 염산염이 우선적으로 사용됩니다.
2. 유리 아미노기의 직접적인 반응이 필요한 무수 유기상의 저온 응축: 유기 염기를 첨가하여 중화 및 탈염화할 수 있습니다.
3. 유리 아미노기는 수분 흡수, 산화 및 변색되기 쉽기 때문에 장기 보관 시 염산염이 우선시됩니다.

 

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