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아펠린-13, 분자식 C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. G 단백질 결합 수용체 안지오텐신 II 단백질 J(APJ)에 대한 내인성 리간드로서 중추신경계와 말초신경계에 존재하는 13개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 서열입니다. 그것의 독특한 구조와 특성은 살아있는 유기체에서 다양한 중요한 생리학적, 병리학적 기능을 부여합니다. 구조적으로 Apeli-13의 펩타이드 서열은 APJ 수용체에 단단히 결합하여 G 단백질 결합 수용체를 활성화시킵니다. 이 활성화 효과의 핵심 지표는 최대 효과의 절반에 도달하는 데 필요한 농도인 EC50 값입니다. Apeli-13의 EC50 값은 0.37nM으로 APJ 수용체에 대한 강력한 결합 능력을 나타냅니다.
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맞춤형 병마개 및 코르크:
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아펠린-13 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 아펠린-13 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 217082-58-1 | |
| 수량 | 37g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202512090051 | |
| 제조 | 2025년 12월 9일 | |
| 경험치 | 2028년 12월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.72% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.33% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.90% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.24% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 95 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 612ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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화학식 |
C69H111N23O16S |
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정확한 질량 |
1550 |
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분자량 |
1551 |
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m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
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원소 분석 |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
생리적 기능 측면에서 Apeli-13은 주로 말초 및 중추 신경계에 작용하여 심혈관 기능, 체액 항상성, 고혈압 및 인슐린 민감성을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 특히 혈관 확장과 혈압 강하 측면에서 Apeli-13은 상당한 효과를 나타냈습니다. 이로 인해 심혈관 질환 및 고혈압 치료에 잠재적인 적용 가치가 있습니다.
아펠린-1313개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 호르몬으로 G 단백질 결합 수용체 APJ에 결합하여 다양한 생리학적, 병리학적 과정을 조절하는데 주로 관여합니다.
1. 심혈관계:
-혈관 확장 효과: 혈관 평활근 세포에 작용하여 혈관 확장을 유발하여 혈관 저항을 감소시키고 혈류를 증가시키며 혈압을 낮출 수 있습니다.
-심장 보호 효과: 연구 결과에 따르면 심장 보호 효과가 있고 심근 허혈-재관류 손상을 완화할 수 있으며 심근 섬유증을 예방하고 심장 기능 회복에 기여할 수 있는 것으로 나타났습니다.
2. 대사 조절:
-포도당 대사: 포도당 대사 조절에 관여할 수 있으며 일부 연구에서는 인슐린 감수성을 촉진하고 혈당 수치를 낮출 수 있는 것으로 나타났습니다.
-지질 대사: 또한 지질 대사에 영향을 주고 지방 조직의 생리적 기능을 조절하며 비만 및 관련 대사 질환에 대한 잠재적인 치료 가치가 있습니다.
3. 신경계:
-신경조절: 중추신경계에서의 신경조절의 발현과 기능은 광범위하게 연구되었습니다. 이는 식욕 조절, 수면 조절, 감정 조절과 같은 신경 기능에 관여할 수 있습니다.
-신경 보호: 일부 연구에 따르면 다음과 같습니다.아펠린-13신경계에 보호 효과가 있어 신경퇴행성 질환의 발생과 발병을 예방하는 데 도움이 될 수 있습니다.
4. 면역 조절:
-면역 조절: 연구에 따르면 Apelin-13은 염증 반응의 강도를 조절하고 주요 면역 세포(예: 대식세포 및 림프구)의 활동을 조절하는 등 다양한 경로를 통해 신체의 면역 조절 과정에 참여할 수 있는 것으로 나타났습니다. 면역 반응과 염증 반응의 균형을 유지함으로써 다양한 염증성 질환에 대한 잠재적인 치료 효과를 가지며, 이러한 질환의 임상 치료에 새로운 방향을 제시합니다.
5. 종양 생물학:
-종양 발생 및 발달: 일부 시험관 내 및 생체 내 연구에서는 Apelin-13이 종양 생물학에서 중요한 조절 역할을 할 수 있는 것으로 나타났습니다. 종양 조직 및 말초 혈액에서의 발현 수준은 다양한 종양의 발생, 진행 및 원격 전이와 밀접한 관련이 있습니다. 이러한 특정 상관관계로 인해 Apelin-13은 종양 표적 치료 및 예후 평가를 위한 잠재적인 바이오마커가 되어 종양 진단 및 치료 효과 평가의 정확성을 향상시키는 데 도움이 될 수 있습니다.
6. 기타 기능:
-생식 조절: 생식계 기능 조절에 관여하여 생식 호르몬 분비와 생식 세포 기능에 영향을 줄 수 있습니다.
-뼈 대사: 일부 연구에서는 뼈 대사에 영향을 미칠 수 있고, 뼈 세포의 증식과 분화에 참여하며, 뼈 건강에 잠재적인 영향을 미칠 수 있다고 제안합니다.
7. 염증 조절:
염증 매개체의 방출과 면역 세포의 활동에 영향을 주어 염증 반응을 조절할 수 있습니다. 이는 류마티스 관절염 및 염증성 장 질환과 같은 염증성 질환에 대한 치료 가능성을 가질 수 있습니다.
8. 혈관신생:
일부 연구에서는 Apelin-13이 혈관신생 과정을 조절하는 데 밀접하게 관여할 수 있음을 시사합니다. 혈관 형성의 핵심 구성 요소인 혈관 내피 세포의 증식과 유도된 이동을 촉진할 수 있으며, 나아가 손상된 혈관의 재생 및 복구에 기여하여 혈관 항상성과 조직 복구에 긍정적인 역할을 합니다.
9. 수분 전해질 균형:
신장의 수분 및 전해질 조절 기능에 영향을 미치고 체액 균형과 혈압 조절에 영향을 미쳐 잠재적인 이뇨제 및 항고혈압 효과가 있을 수 있습니다.
10. 약물 개발:
APJ 및 관련 수용체는 약물 개발의 연구 핫스팟이 되었으며 심혈관 질환, 대사 질환, 신경계 질환 등의 치료를 위한 표적이 될 것으로 예상됩니다.
아펠린-13펩타이드 호르몬이며, 그 약동학적 특성은 생체 내 흡수, 분포, 대사 및 배설 과정을 이해하는 데 중요합니다.
일반적으로 주사 또는 경구 투여로 투여됩니다. 경구투여의 경우 위산 및 위장효소에 의해 분해되어 흡수효율에 영향을 미칠 수 있습니다. 주사 투여는 위장관을 우회하여 순환계로 직접 들어갈 수 있어 더 빠르고 완전한 흡수가 가능합니다.
신체 내 분포 특성은 완전히 이해되지 않았습니다. 작은 분자량과 펩타이드 구조로 인해 분포 범위는 조직과 세포막에 의해 제한될 수 있으며 주로 순환계와 일부 특정 조직에 집중되어 있습니다.
대사 경로와 대사산물은 완전히 밝혀지지 않았습니다. 펩타이드와 유사한 구조로 인해 프로테아제에 의해 분해 및 대사될 수 있습니다. 간은 주요 대사 기관 중 하나일 수 있지만 특정 대사 경로와 대사 산물에 대해서는 추가 연구가 필요합니다.
배설 경로는 아직 완전히 이해되지 않았습니다. 신장, 담즙 등의 경로를 통해 배설될 수 있습니다. 배설 동역학에 대한 자세한 연구 보고서는 아직 없습니다.
-현재 제거율, 반감기 등과 같은 약동학적 매개변수에 대한 이해가 제한적입니다. 이러한 매개변수는 생체 내 약물 농도를 결정하고 적절한 치료 수준을 유지하는 데 중요하며 이를 결정하기 위해서는 더 많은 실험 연구가 필요합니다.
약동학은 개인차, 투여 경로, 용량, 가능한 상호작용 등 다양한 요인의 영향을 받습니다. 이러한 요인은 신체의 흡수, 분포, 대사 및 배설 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
분자 구조 및 구성
아미노산 서열 및 변형
Apelin-13은 13개의 아미노산으로 구성되어 있으며, 핵심 서열은 QRPRLSHKGPMPF(단일{3}}문자 코드)이며 삼뉴클레오티드 서열에 해당합니다. Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-그의-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-말단 아미드화: 천연 Apelin-13의 C-말단(Phe)은 일반적으로 아미드 형태(즉, -NH2)로 존재하며, 이러한 변형은 APJ 수용체에 대한 결합 안정성을 향상시킵니다.
파생물 차이점: 일부 파생물(예: [Pyr1]-Apelin-13)은 N 말단 피리딘 아미드화(Pyr)에 의해 변형되어 생물학적 활성을 유지하면서 대사 안정성을 크게 향상시킵니다.
분자식 및 분자량
천연 아펠린-13: 분자식은 C₆₉H₁₁₁N²₃O₁₆S이며, 분자량은 1550.83 Da(유리 염기 형태)입니다.
트리플루오로아세트산(TFA) 형태: 트리플루오로아세트산(TFA) 분자의 결합으로 인해 분자량은 약 1651.94 Da(TFA 부분을 포함하는 C₇₉H₁₂₀N²₀O₁₉)로 증가합니다.
[Pyr1]-Apelin-13: 분자식은 C₆₉H₁₀₈N²₂O₁₆S이며 N 말단 변형으로 인해 수소 원자 1개가 감소하므로 분자량은 1533.8 Da입니다.
2차 구조 특성
-나선 경향: 용액에서 Apelin-13은 특히 APJ 수용체에 결합하는 데 중요한 소수성 영역(예: Trp, Phe, Leu 등)에서 국소 나선형 구조를 형성할 수 있습니다.
소수성 코어: 트립토판(Trp), 페닐알라닌(Phe), 류신(Leu)과 같은 소수성 아미노산이 코어를 형성하여 펩타이드 사슬 구조를 안정화하고 수용체 상호 작용에 참여합니다.
물리적, 화학적 특성
용해도 및 안정성
용해도:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155mg/mL).
[Pyr1]-Apelin-13은 물에 대한 용해도가 1mg/mL이며, 용매(예: 0.1% TFA를 함유한 아세토니트릴/물)를 조정하여 용해도를 최적화해야 합니다.
안정:
동결{0}}건조 분말은 -20도에서 최소 6개월 동안 안정적으로 보관할 수 있습니다. 재구성한 후에는 반복적인 냉동과 해동을 피해야 합니다.
산성 조건(예: pH 3.5-4.0)에서의 안정성은 상대적으로 높으며 중성 또는 알칼리성 환경에서는 품질이 저하되기 쉽습니다.
산-염기 특성
pI(평형점): 직접적으로 보고된 바는 없으나, 아미노산 조성으로 볼 때 중성(pH 6.5~7.5)에 가까운 것으로 추정됩니다.
pKa(산 해리 상수): 예측 값은 3.56 ± 0.10으로, 생리적 pH에서 음전하를 띠고 있어 수용체 또는 세포막과의 상호 작용에 영향을 미칠 수 있음을 나타냅니다.
밀도 및 형태
밀도: 예측값은 1.50 ± 0.1 g/cm3 (천연 Apelin-13)이며 변형으로 인해 파생물에 약간의 차이가 있을 수 있습니다.
형태: 일반적으로 흰색 또는 회백색-동결-건조 분말이며, 재구성한 후 투명한 용액입니다.
화학적 안정성 및 분해 경로
효소 민감도
Apelin-13은 혈청의 디펩티딜 펩티다제-4(DPP-4) 및 중성 엔도펩티다제(NEP)에 의해 쉽게 분해되어 반감기가 짧습니다(약 몇 분).
[Pyr1]-Apelin-13은 N 말단 변형을 통해 DPP-4 분해에 크게 저항하여 체내 반감기를 연장합니다.
산화 및 응집
황-함유 아미노산(예: Met)은 산화되기 쉬우므로 어두운 곳에 보관하고 항산화제(예: 0.1% BSA)를 첨가해야 합니다. 고농도에서는 -시트 구조가 형성되어 응집 및 침전이 발생할 수 있습니다. 보관 농도를 조절해야 합니다(1 mg/mL 이하).
생물학적 활성과 화학적 특성의 상관관계
수용체 결합 특이성
Apelin-13은 G 단백질-결합 수용체 APJ를 통해 작용합니다. C-말단 Phe 잔기는 수용체 결합에 중요하며 N 말단 변형(예: Pyr)은 결합 동역학에 영향을 미칠 수 있습니다.
신호 경로 활성화
APJ 수용체를 활성화한 후 G i/o 단백질을 통해 아데닐레이트 사이클라제(AC)를 억제하고 동시에 PI3K/Akt 및 MAPK/ERK 경로를 활성화하여 심혈관 기능, 대사 및 신경 보호를 조절합니다.
구조-활동 관계(SAR)
펩타이드 사슬(예: Apelin-12)을 단축하거나 주요 잔기를 대체(예: Phe → Ala)하면 활성이 크게 감소하여 전체 서열이 기능 유지에 중요하다는 것을 나타냅니다.
FAQ
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