엘레도이신, 일반적으로 흰색 또는 거의 흰색 고체 분말, 무취. 펩티드 패밀리와 같은 글루카곤에 속하는 생물 활성 펩티드입니다. 상대 분자량이 약 4414.97 인 39 개의 아미노산으로 구성됩니다. 주요 구조는 그의 Gly Gly Gln Gly thr Gly Gly Leu Met-NH2입니다. 물뿐만 아니라 메탄올, 에탄올, DMSO 등과 같은 유기 용매에서 용해시킬 수 있습니다. 산, 염기 및 열에 대한 특정 안정성이 있지만 강한 산 또는 기본 조건 하에서 가수 분해가 발생할 수 있습니다. 광학 회전이 있으며 용액의 pH 값을 조정하여 제어 할 수 있습니다. UV 가시 영역에 흡수 스펙트럼이 있으며 내용 결정 및 질적 분석에 사용될 수 있습니다. 형광을 방출 할 수 있으며 검출을위한 형광 분석에 사용될 수 있습니다. 저칼로리 감미료로서 식품 산업에 광범위한 응용 분야가 있습니다. 다양한 음식과 음료에 대한 단맛을 제공 할 수 있으며 저 칼로리의 특성을 갖고 혈당이 높아지지 않고 칼로리 섭취량을 증가시키지 않습니다. 음료, 사탕, 구운 식품, 음식 조미료, 냉동 디저트, 소스, 건강 식품, 식품 보존 및 구강 관리 제품에 널리 사용되었습니다.
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맞춤형 병 캡 및 코르크 :
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화학식 |
C54H85N13O15S |
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정확한 질량 |
1188 |
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분자량 |
1188 |
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m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
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원소 분석 |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
엘레도이신생물 활성 펩티드이며, 화학적 합성 방법은 비교적 복잡합니다. 다음은 일반적인 합성 방법과 관련 화학 방정식에 대한 자세한 소개를 제공합니다.
(식 1) c5H9아니요4+H2O4S → -Glutamoyl 프로 파파네 디아민 히드로 클로라이드
(식 2) -Glutamoyl 프로 파파네 디아민 하이드로 클로라이드+c14H10O3→ 틸 루루 타이드의 부모 화합물
(포뮬라 3) 사면체 부모 화합물+h4N2→ 테트라 글루 타이드 시스테인 유도체
(포뮬라 4) 티롤루 더타이드 시스테인 유도체+HCl → 티롤루 타이드 티오 아미노산 유도체
(방정식 5) 상기 4 가지 제품을 혼합 한 후 분리하고 정화 → 고순도 엘리 독신 제품
출발 물질 : L- 글루탐산, 말론 디아민 히드로 클로라이드, 벤조 닉 무수물 등
Step 1:-Glutamoyl propanediamine hydrochloride의 합성
반응 병, 열 및 역류에 촉매로 L- 글루탐산 및 농축 황산을 첨가하여 글루타밀 프로필렌 디아민 히드로 클로라이드의 형성. 반응이 완료된 후, 실온 및 필터로 냉각되어 중간 제품 -Glutamoyl 프로 파파네 디아민 히드로 클로라이드 (포뮬러 1)를 얻습니다.
2 단계 :Tidullutide의 부모 화합물의 합성
중간 생성물 생성 - 글루타밀 프로필렌 디아민 히드로 클로라이드를 벤조 닉 무수물과 혼합하고, 트리 에틸 아민을 촉매, 열 및 환류로 첨가하여 틸루 라이드의 모 화합물을 생성합니다. 반응이 완료된 후, 실온으로 냉각하여 필터로 틸루루타이드의 모 화합물을 얻습니다 (포뮬러 2).
3 단계 : 3 단계 :Tidullutide의 시스테인 유도체의 합성
생성 된 전구경 모 화합물을 히드라진 수화물과 혼합하고, 트리 에틸 아민을 촉매, 열 및 환류로 첨가하여 전구 약 시스테인 유도체를 생성합니다. 반응이 완료된 후, 실온 및 필터로 냉각되어 틸루루타이드 시스테인의 유도체를 얻습니다 (포뮬러 3).
Step 4:Tidullutide의 티오 아미노산 유도체의 합성
생성 된 틸 루루 타이드 시스테인 유도체를 수소 염화물 가스, 열 및 환류와 혼합하여 틸 루루 타이드 티오 아미노산 유도체를 생성합니다. 반응이 완료된 후, 실온으로 냉각하여 필터를 냉각하여 시울루타이드의 티오 아미노산 유도체 (포뮬러 4)를 수득 하였다.
Step 5:합성엘레도이신
위의 4 가지 제품을 특정 비율로 섞어 분리하고 고급 엘리 독신 제품을 얻도록 정화하십시오. 이 단계는 제품의 순도와 수율을 보장하기 위해 온도, pH 값, 반응 시간 등과 같은 조건을 엄격하게 제어해야합니다. 특정 작동 공정은 다음과 같습니다. 첫째, 위의 4 가지 생성물을 적절한 양의 물에 녹인 다음 추출 및 분리를 위해 유기 용매 (예 : 메탄올 또는 에탄올)를 첨가합니다. 이어서, 컬럼 크로마토 그래피를 정제 처리에 사용 하였다; 마지막으로, 함량 결정 및 품질 분석은 고성능 액체 크로마토 그래프를 사용하여 수행되었다.
엘리 독신의 화학적 합성 방법은 주로 4 단계를 포함한다. 첫 번째 단계는 - 글루타밀 프로필렌 디아민 히드로 클로라이드의 합성; 두 번째 단계는 Dideluptin의 부모 화합물의 합성입니다. 세 번째 단계는 시두루타이드의 시스테인 유도체의 합성이다; 네 번째 단계는 엘리 독신의 합성입니다. 이 단계는 제품의 순도와 수율을 보장하기 위해 조건을 엄격하게 제어해야합니다. 동시에 실험 담당자의 안전을 보장하기 위해 안전 문제에주의를 기울여야합니다.
엘레도이신Eledone 펩티드로도 알려진 것은 과학적 연구, 특히 약리학 및 신경 생물학에서 중요한 역할을하는 특정 생물학적 활성을 갖는 펩티드 화합물이다. NK2 및 NK3 수용체의 특정 작용제로서, Elidoxine은 과학자들에게 생체 내에서 이러한 수용체의 기능과 메커니즘을 탐색하고 이해하는 강력한 도구를 제공합니다.
약리학 적 연구의 적용
(1) 수용체 기능에 대한 연구
NK2 및 NK3 수용체의 특정 작용제로서, Elidoxine은 이들 수용체에 직접 결합하여 이들을 활성화시키고 상응하는 생물학적 효과를 유발할 수있다. 이로 인해 Elidoxine은 NK2 및 NK3 수용체의 기능을 연구하는 데 중요한 도구가됩니다. 수용체에 대한 Elidoxine의 자극 효과를 관찰함으로써, 과학자들은 이들 수용체가 신경 전달, 세포 신호 전달 및 기타 영역에서 기능하는 메커니즘에 대한 더 깊은 이해를 얻을 수있다.
(2) 약물 선별 및 평가
약물 개발 과정에서, Elidoxine은 NK2 및 NK3 수용체와 관련된 약물 표적을 스크리닝하고 평가하는 데 사용될 수 있습니다. Elidoxine과의 경쟁적 결합 실험을 통해, 과학자들은 어떤 화합물이 NK2 및 NK3 수용체의 활성을 억제하거나 향상시킬 수 있는지 결정할 수 있으며, 따라서 잠재적 인 치료 효과가있는 약물 후보를 선별합니다.
(3) 질병 메커니즘에 대한 연구
NK2 및 NK3 수용체는 염증, 통증, 신경 퇴행성 질환 등과 같은 다양한 질병의 발생 및 발달에 중요한 역할을합니다. Elidoxine은 이러한 수용체의 작용제로서 이러한 질병의 메커니즘을 연구하는 데 사용될 수 있습니다. 질병 모델에서 엘리 독신의 생물학적 효과를 관찰함으로써, 과학자들은 질병 과정에서 NK2 및 NK3 수용체의 역할을 밝히고 새로운 치료 방법을 개발하기위한 이론적 근거를 제공 할 수있다.
신경 생물학 연구의 적용
(1) 신경 절제 메커니즘에 대한 연구
엘리 독신은 신경계에서 광범위한 분포와 기능을 가지고 있으며, 신경 전달 과정을 조절하는 뉴런의 흥분성과 억제에 영향을 줄 수 있기 때문에 신경계에서는 광범위한 분포와 기능을 갖는다. 과학자들은 뉴런에 대한 Elidoxine의 영향을 연구함으로써 신경 조절 메커니즘에 대한 더 깊은 이해를 얻어 신경 생물학 분야의 연구를위한 새로운 관점과 아이디어를 제공 할 수 있습니다.
(2) 신경 퇴행성 질환에 대한 연구
신경 퇴행성 질환은 알츠하이머 병, 파킨슨 병 등과 같은 신경 구조 및 기능의 점진적인 상실을 특징으로하는 질병의 한 유형입니다. NK2 및 NK3 수용체는 신경 퇴행성 질환의 병인에서 중요한 역할을합니다. 이들 수용체의 작용제로서 Elidoxine은 이러한 질병의 메커니즘을 연구하고 새로운 치료 방법을 탐색하는데 사용될 수있다.
(3) 통증 메커니즘에 대한 연구
통증은 다수의 신경 전달 물질 및 수용체의 상호 작용을 포함하는 복잡한 생리 학적 및 심리적 현상이다. NK2 및 NK3 수용체는 통증 전달 및 조절에서 중요한 역할을합니다. 이들 수용체의 작용제로서, Elidoxine은 통증 메커니즘을 연구하고 새로운 진통제의 발달을위한 이론적 근거를 제공하는 데 사용될 수있다.
특정 연구 예
(1) 심혈관 시스템에 미치는 영향
연구에 따르면 쥐에 Esomeprazole (0.1-1 NMOL/kg)의 주사는 전신 혈압 (8-15 mM Hg)의 초기 감소 (20-22 mm Hg)를 포함하여 2 상 심혈관 반응을 생성 할 수 있습니다. 이 발견은 심혈관 시스템에서 엘리 독신의 복잡한 작용 메커니즘을 보여 주며, 심혈관 질환 연구를위한 새로운 단서를 제공합니다.
(2) 마우스 거동에 미치는 영향
또 다른 연구는 측면 심실로의 에레독신을 주사하면 생쥐에서 손질 및 긁힘 거동을 향상시킬 수 있습니다. 이 발견은 엘리 독신이 중추 신경계에 영향을 미쳐 마우스 행동을 조절할 수 있음을 시사합니다. 이것은 신경 생물학 및 행동 분야에서 연구에 대한 새로운 관점을 제공합니다.
(3) 통증 모델의 적용
통증 모델에서는 통증 메커니즘을 연구하기위한 도구 분자로 사용됩니다. 통증 전파 및 조절에 대한 엘리 독신의 영향을 관찰함으로써 과학자들은 통증의 메커니즘에 대한 더 깊은 이해를 얻고 새로운 진통제의 발달을위한 이론적 근거를 제공 할 수 있습니다.
(4) 신경 퇴행성 질환 모델에서의 적용
신경 퇴행성 질환 모델에서, 이는 질병 과정에서 NK2 및 NK3 수용체의 역할을 연구하는 데 사용됩니다. 신경 구조 및 기능에 대한 엘리 독신의 효과를 관찰함으로써, 과학자들은 신경 퇴행성 질환의 발병 기전에서 이들 수용체의 작용 메커니즘을 밝히고 새로운 치료 방법의 발달을위한 이론적 기초를 제공 할 수있다.
특정 생물학적 활성을 갖는 펩티드 화합물로서 Elidoxine은 과학 연구 분야에서 중요한 역할을한다. NK2 및 NK3 수용체의 특정 작용제로서, 과학자들은 생체 내에서 이러한 수용체의 작용 기능과 메커니즘을 탐색하고 이해하기위한 강력한 도구를 제공합니다. 미래에는 연구가 심화되고 기술의 지속적인 개발로 Elidoxine은 더 많은 분야에서 잠재적 인 적용 가치를 보여줄 것으로 예상됩니다. 그러나 새로운 분야에 적용하기 전에 안전성과 효과를 보장하기 위해 충분한 연구와 검증이 필요합니다. 동시에, 과학자들은 또한 더 많은 행동 메커니즘과 엘리 독신의 잠재적 사용 메커니즘을 계속 탐색하여 관련 분야의 연구에 대한 더 많은 단서와 아이디어를 제공해야합니다.
부작용
ELEDOISIN은 해양 연체 동물로부터 추출 된 10 개의 펩티드 화합물이며, 화학적 공식 C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ S 및 분자량은 1188.4이다. Tachykinin 패밀리의 구성원으로서, 혈관 확장, 뉴런 흥분 및 심혈관 반응의 조절을 포함하여 NK1, NK2 및 NK3 수용체를 활성화시킴으로써 생물학적 효과를 발휘한다. 심혈관 질환, 신경 퇴행성 질환 및 스킨 케어 제품의 분야에서 잠재적 인 적용 값을 보여 주었지만 부작용의 복잡성은 임상 촉진을 제한합니다.
부작용의 유형
심혈관 시스템 반응
ELEDOISIN은 NK1 수용체 (저혈압을 지배하는) 및 NK2 수용체 (프레스 or을 지배하는)를 활성화시킴으로써 모순 된 효과를 생성합니다. 임상 증상은 초기 단계에 있습니다. 혈관 확장은 얼굴 홍조와 두통과 함께 혈압이 잠시 감소합니다. 지연 단계 : NK2 수용체의 과잉 활성화는 혈압의 반동 증가를 유발하여 부정맥을 유발할 수 있습니다. NK1 수용체의 활성화는 히스타민 방출을 촉진하여 모세관 누출을 초래한다. 저 단백질 혈증 환자는 부종을 악화시킬 수 있습니다. 항응고제의 조합 사용은 출혈의 위험을 증가시킵니다. 혈장 알부민 수준을 모니터링하고 Warfarin 및 기타 약물로 CO 투여를 피하는 것이 좋습니다.
신경 학적 반응
경증 : 불안, 불면증, 떨림 (약 15%의 발병률).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
메커니즘 : Eledoisin은 NK3 수용체를 통한 글루타메이트 성 신경 전달을 향상시킵니다. 마우스에서 실내 주사 후, 손질 거동의 빈도는 300%증가하여 강박 장애 스펙트럼 장애의 잠재적 위험을 나타냅니다.
피부 반응
유형 I : 두드러기 및 혈관 부종 (약 2% -5%의 발병률).
IV 형 : 접촉 피부염 (48-72 시간 이내에 나타나는 반응 지연). 해양 유기체에 대한 알레르기 병력이있는 개인은 10 배 증가 위험이 있습니다. 스킨 케어 제품을 반복적으로 사용하면 감작을 유발할 수 있습니다. 일시적 홍반 (약 20%의 발병). 불타는 감각 (15-30 분 지속). 초기 사용 중에 로컬로 사용하고 24 시간 동안 반응없이 관찰 한 다음 해당 영역을 확장하는 것이 좋습니다.
소화 시스템 응답
메스꺼움 (약 8%발병).
설사 (희귀하고 고용량 치료에서만 볼 수 있음).
메커니즘 : NK1 수용체 활성화는 구토 중심을 자극하는 반면, NK2 수용체는 위장 연동 운동을 촉진합니다.
사례 : 심혈관 질환이있는 환자는 Eledoisin 유사체를 경구로 복용 한 후 물 설사를 일으켰으며, 이는 복용량 조정 후 완화되었습니다.
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