eptifibatide글리코 단백질 IIB/IIIA 억제제의 범주에 속하는 항 혈소판 화합물이다. 그것은 상대적으로 낮은 분자량 및 비교적 작은 분자 부피를 갖는 소분자 화합물이다. 흰색 또는 거의 흰색 분말 또는 결정질 고체입니다. 분자식 C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. 다른 조건에서 다른 전기 전도도를 나타냅니다. 물에 용해 된 후 전도도가 증가 할 수 있습니다. 또한 ST 세그먼트 고도 심근 경색 환자에게도 사용됩니다 (STEMI). 그것은 혈전 용해를 향상시키고 관상 동맥 혈류를 회복시키기 위해 혈전 용해 약물 (재조합 조직 플라스 미노 겐 활성화 제 포함)과 함께 사용될 수 있습니다. 비 ST 세그먼트 상승 심근 경색 (NSTEMI) 및 불안정한 협심증 (UA) 환자의 치료에 사용될 수 있습니다. 혈소판 응집을 차단하고 혈액 응고의 형성을 감소시킴으로써 심근 허혈을 감소 시키거나 예방합니다.
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맞춤형 병 캡 및 코르크 :
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화학식 |
C35H49N11O9S2 |
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정확한 질량 |
831 |
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분자량 |
832 |
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m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
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원소 분석 |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |

eptifibatide혈소판 표면의 IIB/IIIA 수용체에 특이 적으로 결합하여 이들 수용체에 피브리노겐의 결합을 차단하는 IIB/IIIA 수용체 길항제이다.
1. 혈소판 응집의 억제 : 혈소판 응집은 혈전 형성의 주요 단계 중 하나입니다. IIB/IIIA 수용체는 혈소판 응집의 주요 분자이며, 이들의 활성화는 혈소판 사이의 가로 브리징 연결의 형성을 매개하여 혈소판 응집 및 혈전증을 촉진 할 수있다. IIB/IIIA 수용체에 경쟁적으로 결합함으로써, 혈소판 응집 및 혈전 형성을 방지한다.
3. 약동학 : 신체의 반감기는 주로 신장 대사와 배설을 통해 약 2.5 시간입니다. 단기 효과로 인해 일반적으로 구두가 아닌 정맥 내 투여됩니다.


2. 가역성 : 항 혈소판 효과는 가역적입니다. 일단 중단되면, 약물은 대사 및 배설되며 혈소판 기능은 점차 정상으로 돌아갑니다. 이 가역성은 관상 동맥 개입 (PCI)을 겪는 심근 경색 환자와 같이 단기 항 혈소판 요법이 필요한 상황에서 eptiibati가 매우 유용하게 만듭니다.
4. 항 혈전 효과 : 항 혈전 효과는 다양한 임상 상황에서 유용합니다. 급성 관상 동맥 증후군 (ACS), 심근 경색 (MI) 및 관상 동맥 중재 (PCI)를 겪고있는 환자에게 혈전증 및 심혈관 사건의 위험을 줄이는 환자에게 널리 사용됩니다.
5. 안전 : epifiibatid는 혈전증을 효과적으로 예방할 수 있지만 출혈의 위험을 증가시킵니다. 따라서, Epifiibatid를 사용하는 동안 의료진은 환자의 응고 기능을 면밀히 모니터링하고 가능한 출혈에주의를 기울이고 해당 조치를 취해야합니다. 또한 활성 출혈, 통제되지 않은 고혈압, 심한 응고 기능 장애 등과 같은 특정 상황에서는 적용되지 않을 수 있습니다.
6. 약물 상호 작용 : 다른 약물, 특히 혈소판 기능 및 응고 과정에 영향을 미치는 약물과 상호 작용할 수 있습니다. Epifiibatid를 사용할 때 의료진은 환자가 사용중인 다른 약물에주의를 기울이고 필요에 따라 복용량이나 모니터를 조정해야합니다.


실험실 합성 방법eptifibatide일반적으로 원료 선택, 반응 조건의 제어 및 정제를 포함하여 여러 단계가 포함됩니다. 에피 티바 타이드를위한 가능한 실험실 합성 방법을 제공하십시오.
먼저, TRT MPA OH, H-LYS (FMOC) OME 및 디 펩티드 합성에 필요한 기타 기본 아미노산 및 시약과 같은 적절한 원료를 선택하십시오. 구매 한 원료가 화학 순도 표준을 충족하여 부드러운 합성을 보장하십시오.
TRT MPA OH 및 H-LYS (FMOC) OME는 액체 상 합성을 통한 디 펩티드를 합성하기위한 시작 재료로 사용됩니다. 이 단계는 일반적으로 보호 그룹의 설정, 탈성 및 펩티드 결합의 형성과 같은 반응을 포함한다. 합성 과정에서, 반응의 원활한 진행과 생성물의 안정성을 보장하기 위해 온도, pH 값, 원료 비율 등과 같은 반응 조건을 엄격하게 제어 할 필요가있다.
합성 된 디 펩티드는 H -Gly ASP (OTBU) -TRP (BOC) -PO CYS (P1) -NH2 단편과 응축된다. 이 단계는 전형적으로 FMOC 보호 그룹 제거, 펩티드 결합 형성 및 측쇄 보호 그룹 설정과 같은 반응을 포함한다. 응축 반응은 제품 구조의 정확성과 수율 개선을 보장하기 위해 특정 조건 하에서 수행되어야한다.
합성 된 디 펩티드는 단편 축합에 의해 수득 된 생성물에 연결되어 전체 보호 펩티드 TRT MPA HAR (BOC) 2 -Gly ASP (OTBU) -TRP (BOC) -POCYS (P1) -NH2를 형성한다. 이 단계에서의 반응 조건 및 작동은 디 펩티드 및 단편의 응축과 유사하며, 제품의 안정성과 정확성을 보장하기 위해 반응 조건의 엄격한 제어가 필요하다.
완전히 보호 된 펩티드에서, 각각의 측쇄의 보호기를 제거하고 산화 반응을 겪어 최종 원유 eptiibatide를 수득해야한다. 이 단계는 일반적으로 탈 수성을 위해 산성 또는 알칼리성 용액을 사용하고 산화 반응을 위해 H2O2와 같은 산화제를 사용하는 것을 포함합니다. 탈 수성 및 산화 과정에서, 과도하거나 불완전한 산화로 인한 제품 손실 및 품질 저하를 피하기 위해 반응 조건을 제어해야합니다.
조잡한 에티 파 바테이드 생성물을 정제하여 불순물 및 부산물을 제거하십시오. 정제 방법은 겔 여과, 역상 고성능 액체 크로마토 그래피 등과 같은 실제 상황에 따라 선택 될 수있다. 정제를 통한 고순도 eptifiatide를 얻을 수 있으며, 후속 생물학적 활성 결정 및 약물 개발을위한 기초를 놓을 수있다.
정제 된 eptiibatide에 대한 생물학적 활성 시험을 수행하여 예상되는 생물학적 효과를 평가합니다. 활성 결정 방법은 혈소판 당 단백질 GP IIB/IIIA 수용체 길항 활성의 결정과 같은 실제 요구에 따라 선택 될 수있다. 활성 분석을 수행함으로써, 에피 피 바티 타이드의 약리학 적 특성은 예비 약물 개발 및 임상 연구의 기초를 제공 할 수있다.

약 역학은 살아있는 유기체에서 약물의 흡수, 분포, 신진 대사 및 배설 (ADME) 과정에 대한 과학적 연구 및 시간적 변화입니다. 약물 메커니즘을 이해하고, 투약 요법을 최적화하고, 약물 상호 작용을 예측하며, 약물 안전성을 평가하는 것이 중요합니다. 에트립타이드는 혈전증 및 심혈관 사건의 위험을 줄이기 위해 급성 관상 동맥 증후군 (ACS) 및 경피 관상 동맥 중재 (PCI)에 널리 사용되는 혈소판 당 단백질 IIB/IIIA 수용체 길항제이다. 독특한 약동학 적 특성은 임상 실습에서 효과와 안전성을 보장하는 데 중요한 역할을합니다.
에 트립 티드는 주로 정맥 주사를 통해 투여되므로, 그 흡수 과정에는 전통적인 위장관 흡수 장벽이 포함되지 않습니다. 정맥 주사 후, 약물은 첫 번째 통과 효과를 피하고 혈액 약물 농도가 치료 수준에 빠르게 도달하도록 허용합니다. 정맥 주사 후 5 분 이내에, eptibatide의 피크 농도에 도달 할 수 있으며,이 빠른 발병 특성은 혈소판 응집의 빠른 억제가 필요한 응급 상황에 특히 중요하다.
혈류에 들어간 후 약물은 신체 전체의 다양한 조직에 빠르게 분배됩니다. eptipatide의 분포 부피는 대략 185ml/kg이며, 이는 신체 내 약물의 광범위한 분포를 반영하지만 세포에 유의하게 들어가거나 다른 조직과 밀접하게 결합하지는 않습니다. 분포 반감기는 5 분 밖에 걸리지 않아 신체의 약물 분포 과정이 매우 빠르며 단기간에 각 표적 기관의 효과적인 농도에 도달 할 수 있음을 나타냅니다. eptibatide의 총 단백질 결합 속도는 25%라는 점은 주목할 가치가 있으며, 이는 대부분의 약물이 혈액에서 자유 형태로 존재한다는 것을 의미하며, 이는 혈소판에서 당 단백질 IIB/IIIA 수용체와 같은 표적을 가진 약물의 빠른 결합 및 작용을 촉진한다는 것을 의미합니다.
신체에서 eptifibatid의 대사는 비교적 단순하며, 주로 탈 아미네이션 반응을 통해 탈 아미네이션 eptifibatid 및 극성 대사 산물을 생성합니다. 이 대사 산물에는 생물학적 활성이 없으므로 원래 약물의 약리학 적 효과를 방해하지 않습니다. 약물 대사의 주요 부위는 간이지만, eptifibatid의 대사율은 높지 않아서 오래 지속되는 효능을 유지하는 데 도움이됩니다. 또한, 대사 산물의 비 활동으로 인해 잠재적 독성 또는 약물 상호 작용에 대해 걱정할 필요가 없습니다.
eptibatide의 배설 경로는 주로 신장 배설, 호흡기 배설 및 대변 배설을 포함하여 다양합니다. 그 중 신장 배설은 주요 배설 경로로, 총 약물량의 약 71.4%를 차지합니다. 이 높은 신장 제거율 (3.79L/h)은 약물이 신체에 과도하게 축적되지 않도록하여 혈액 약물 농도의 안정성을 유지하는 데 도움이됩니다. 대조적으로, 호흡 및 대변을 통해 배설 된 약물의 양은 각각 1% 및 1.5% 미만으로 매우 작으며, 이는 이들 2 개의 배설 경로가 eptipatide의 클리어런스 과정에 제한된 영향을 미친다는 것을 나타낸다.
제거 반감기는 약물이 신체에서 절반으로 제거되는 데 필요한 시간이며, 약물 작용 기간을 평가하는 데 중요한 지표입니다. eptipatide의 제거 반감기는 1.13-2.5 시간이며,이 약물은 신체에서 더 빠른 클리어런스 속도를 가지고 있음을 나타냅니다. 이 특성은 eptibatide가 짧은 시간에 치료 효과를 달성하고 약리학 적 효과를 완료 한 후 신체에서 신속하게 제거하여 신체의 잠재적 부담을 줄일 수있게합니다.
신장 기능 장애가있는 환자의 경우 혈액 투석은 효과적인 약물 클리어런스 방법입니다. 에트립타이드는 혈액 투석을 통해 청소 될 수 있으며, 이는 신장 부족이있는 환자에게 에트리퍼 타이드를 사용하는 안전한 보장을 제공합니다. 혈액 투석 동안, 약물은 투석 막을 통해 신체 밖으로 여과되어 혈액 약물 농도를 감소시키고 신체에 약물의 과도한 축적을 피합니다.
효율적인 혈소판 당 단백질 IIB/IIIA 수용체 길항제로서, 독특한 약동학 적 특성eptifibatide광범위한 임상 적용에 대한 강력한 지원을 제공합니다. 미래의 연구는 상이한 환자 집단에서 eptipatide의 약동학 적 차이뿐만 아니라 다른 약물과의 상호 작용 메커니즘을 더 탐구 할 수있다. 한편, 약물 개발 기술의 지속적인 발전으로 새로운 혈소판 억제제의 연구 및 개발은 심혈관 질환의 예방 및 치료에 더 많은 선택을 제공 할 것입니다.
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