exenatide acetate cas 141732-76-5

엑 세나 타이드 아세테이트냄새가 거의없는 흰색에서 회백색의 흰색 분말 인 펩티드 약물 . 분자식 C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. 물, 메탄올 및 DMSO와 같은 유기 용매에 가용성이있는. 물의 용해성이 상대적으로 높아져서, 합의를 제공합니다. .은 상온에서 비교적 안정적이지만 . 그러나 고온은 안정성에 영향을 미치고 분해로 이어질 수 있으므로 . 따라서 적절한 온도 및 습도 조건 하에서 제품을 저장하고 운반해야합니다. 당뇨병 .

엑 세나 타이드 아세테이트는 주로 당뇨병 치료 및 생물 의학 연구 분야에 주로 집중된 다양한 적용을 가지고 있습니다. . 다음은 구체적인 소개입니다.

01.

저혈당 메커니즘

엑 세나 타이드 아세테이트는 글루카곤과 같은 펩티드 -1 (glp -1) 아날로그 . Glp -1의 생리 학적 효과를 시뮬레이션하여 포도당-의존적 분비물의 생리 학적 효과를 시뮬레이션함으로써 포도당-의존적 분비물을 촉진하고, 감자가 부적절한 분비를 촉진한다. 말초 조직으로의 인슐린에 대한 및 혈당을 낮추는 효과를 달성 .

02.

임상 적용

메트포르민 단독, 설 포닐 우레아, 또는 메트포르민 및 설 포닐 우레아 . 연구의 조합에도 불구하고 혈당이 잘 조절되지 않는 제 2 형 당뇨병 환자에게 적합합니다. 엑 세나 티드 아세테이트는 유형 2의 당뇨병 환자에서 금속 및 예측 후 혈당 농도를 감소시킬 수 있고 혈관 조절을 개선 할 수 있음을 보여 주었다.

엑 세나 타이드 아세테이트광범위한 용도가 있으며 여러 측면이 포함되어 있으므로 합성 효율을 향상시키는 방법은 많은 연구원들에게 관심이되었습니다 . 다음 텍스트에서는 연구원들이 제안한 합성 경로를 소개합니다. ..

1 단계 : FMOC GLY PRO SE (TBU) SE (TBU) GLY ALA PRO PRO SE (TBU) -MBHA 수지 합성

1) FMOC SER (TBU) - MBHA 수지의 합성

N, N- 디메틸 포름 아미드로 FMOC 링크 아미드 MBHA 수지를 팽창시킨 후, 파이 퍼리 딘과 N의 혼합물로 FMOC를 두 번 제거합니다. Benzotriazole -N, N, N ', N' - Tetramethylurea Tetrafluoroboric Acid, N, N ' - Diisopropylethylamine, 질소 보호 하에서 1-3 시간에 실온에서 저어주고 FMOC SER (TBU) - MBHA Resin .을 얻으십시오.

2) FMOC Pro SE (TBU)의 합성 - MBHA 수지

FMOC SER (TBU)-MBHA 수지는 파이페리딘 및 N, N- 디메틸 포름 아미드의 혼합물을 사용하여 1 : . N, N- 디메틸 포름 아미드, FMOC Pro OH, 1- 하이드 록시 페닐 프로 파파 졸, N ', N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N, N). 테트라 메틸 레아 테트라 플루오로 보르 산, N, N ' - 디 이소 프로필 에틸 아민을 첨가하고, 1-3 질소 보호 하에서 1-3 시간 동안 실온에서 교반하여 FMOC Pro SER (TBU) -MBHA 수지 .

3) FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro SE (TBU)의 합성 -MBHA 수지의 합성

fmoc pro oh, fmoc pro oh, fmoc ala oh, fmoc gly oh, fmoc ser (tbu) oh, fmoc ser (tbu) oh, fmoc pro oh, fmoc gly oh or fmoc pro (tbu) se (tbu) -gly ala pro se (tbu) - 득점 (2), 득점 (2), 득점 (2). (TBU) -Gly Ala Pro SE (TBU) -MBHA 수지 .

2 단계 : FMOC LYS 합성 (BOC) -ASN (TRT) -Gly COOH

1) FMOC Gly의 합성 -2- CTC 수지

2- chlorotrityl 클로라이드 수지가 디클로로 메탄과 함께, 디클로로 메탄, fmoc gly-oh, n, n '-diisopropylethylamine을 첨가하고, 1-3-2-}}}}}.-2--2- -2- -2- -2- {4} -2- 1-3 시간 동안 실온에서 저어줍니다.

2) FMOC LYS의 합성 (BOC) -ASN (TRT) -Gly -2- CTC 수지

1 단계 (2)의 방법에 따라 FMOC ASN (TRT) - OH 및 FMOC LYS (BOC)를 연결하여 FMOC GLY -2- CTC 수지에 순차적으로 FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) -Gly-2- CTC Resin.을 얻습니다.

3) 절단 처리

FMOC LYS (BOC) -ASN (TRT) -GLY -2- CTC 수지에 절단 유체를 추가하고 1-3 시간 동안 실온에서 저어주고, 여과자, 냉 에테르에 여과체를 추가하고, fmoc lys (boc) - Asn (trt)을 얻습니다. 1:99 또는 2:98의 부피 비율로 트리 플루오로 아세트산 및 디클로로 메탄, 또는 2 : 1 : 7.의 부피 비율로 트리 플루오로 에탄올과 아세트산 및 디클로로 메탄의 혼합물

3 단계 : FMOC VAL ARG (PBF) 합성 -Leu the Ile Glu (OTBU) -TRP Leu COOH

2 단계 (1)의 방법에 따라 fmoc leu oh를 {2- 클로로 트리 틀 클로라이드 수지에 연결하여 fmoc leu 2- ctc 수지 .를 얻은 다음 2 (2)의 방법을 따라 fomc trp ah, fmoc glu (otbu) oh, fmoc it. 오, fmoc leu oh, fmoc arg (pbf) 오, fomc val arg (pbf) - leu he he he il glu (otbu) -trp leu -2- ctc 수지, fmoc val arg (pbf) - leu the ile glu (otbu) -trp leu-2- ctc in the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the the Steth. (3) FMOC VAL ARG (PBF) -Leu the Ile Glu (OTBU) -TRP Leu COOH .을 얻습니다.

4 단계 : FMOC MET GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -ALA COOH

2 단계 (1)의 방법에 따라 FOMC ala -OH를 2- 클로로 트리 라드 클로라이드 수지에 연결하여 fmoc ala -2- ctc 수지 .를 얻은 다음 2 (2)의 방법을 따라 fomc glu (otbu)를 연결하십시오. (OTBU) - OH, FOMC MET GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -A LA -2- CTC RESIN, FMOC MET GLU (OTBU) -GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA{{191}} 2 단계 (3)의 메소드 FMOC MET GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -ALA -COOH .

5 단계 : FMOC THR (TBU) -SE (TBU) -ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) -LYS (BOC) -GLN (TRT) -COOH

2 단계 (1)의 방법에 따라 FOMC GLN (TRT) - OH에 2- 클로로이드 클로라이드 수지에 연결하여 fmoc gln (trt) -2- ctc 수지 . ctc 수지를 얻습니다. FMOC LEU OH, FMOC ASP (OTBU) - OH, FMOC SER (TBU) - OH, FOMC THR (TBU) - OH) TO FMOC GLN (TRT) -2- CTC 수지 . TBU) - OH, FMOC THR (TBU) - SER (TBU) - ASP (TBU) - ASP (TBU) - ASP. (TBU) - lys (boc) - gln (trt) -2- ctc 수지, fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2- ctc resin 및 단계에 따라 절단 및 공정을 수행합니다. 2-3 fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) -2- ctc resin . - lys (boc) -gln (trt) -cooh .

6 단계 : FMOC 합성 HIS (TRT) GLY GLU (OTBU) GLY THR (TBU) -HE COOH

2 단계 (1)의 방법에 따라 FOMC PHE OH를 2- 클로로 트리 틀 클로라이드 수지에 연결하여 FMOC PHE -2- CTC 수지 .를 얻은 다음 2 (2)의 방법을 따라 FOMC TYR (TBU) OH, FMOC GLY (FMOC GLY) OH, FMOC GLY (TBU) OH, FMOC GLY (TBU) OH, FMOC GLY (TBU)를 순차적으로 연결하십시오. fmoc gly oh, fomc his (trt) - 오, fmoc phe -2- ctc 수지, fmoc his (trt) -gly glu (otbu) -gly glu (tbu) -phe {-2- ctc resinfmoc his (trt) - gly glu (gly tu) - gly tu u) - gly gly Phe -2- CTC 수지 및 단계 2 (3)의 방법에 따라 절단 처리를 수행하여 FMOC HIS (TRT) -Gly Glu (OTBU) -Gly TR (TBU) - PHE -COOH .을 얻습니다.

7 단계 : 엑 세나 타이드 합성

1) FMOC LYS (BOC) -ASN (TRT) -Gly Gly Pro (TBU) -SE (TBU) -Gly Ala Pro Pro Se (TBU) -MBHA 수지를 조립하고 연결하십시오.

FMOC Gly Pro (TBU) SE (TBU) GLY ALA PRO Pro SE R (TBU) MBHA 수지는 1 : 4.의 부피 비에서 파이 퍼리 딘과 N, N- 디메틸 포름 아미드의 혼합물을 사용하여 1 단계로부터 얻은 MBHA 수지를 N, N- 디 메틸 포름 모드 및 Dimethilledone, Dimethillidone, Dimethyl) 0.5-1 : 1 : 2 : 1 및 fmoc lys (boc) asn (trt) gly cooh, 1- hydroxyphenylpropanetrizole, 벤조 트리 졸- N, n, n ', n'- 테트라 메틸 레아 테트라 플루오로 게인 및 n, n-is '-tepletethyna are at artametylea tetrafluoroborate의 비율. FMOC LYS (BOC) -ASN (TRT) -Gly Gly Pro SE (TBU) -SE (TBU) -Gly Ala Pro Ser (TBU) -MBHA Resin .를 얻기 위해 3-4 시간에 대한 실온 .

2) 엑 세나 타이드의 조립 및 연결

단계 (1)의 어셈블리 및 연결 방법에 따르면, FMOC val arg (PBF) -Le Glu (OTBU) -TRP Leu COOH, FMOC MET GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -GLU (OTBU) -FMOOH (OTBU) -FMOOH, FMOC, FMOC, FMOC, (TBU) - ASP (OTBU) -LE SE (TBU) -LYS (BOC) -LY (TRT) -COOH, FMOC HIS (TRT) -Gly GLU (OTBU) -Gly THR (TBU) -PHECOOH, PIPERIDINE 및 N의 혼합물을 사용하여 1 : 4, FMOC의 N- 디 메틸 포름 마이드를 사용하여 N- 디 메틸 포르 마미드 수지 .

83% 트리 플루오로 아세트산, 5% 페놀, 4% 벤질 설파이드, 3% 물 및 5% 트리 이소프로플 실란으로 구성된 절단 용액을 사용하여, 외생물의 수지는 (2)에서의 방법에 따라 절단되었다. 얻기 위해엑 세나 타이드 아세테이트.

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