glp -1 펩티드 cas 87805-34-3

glp -1 펩티드(글루카곤 유사 펩티드 -1)는 주로 incretin에 속하는 장 L 세포에 의해 생성 된 호르몬이다. 글루카곤 유사 펩티드 -1 수용체 작용제 (GL P1RA)는 최근 몇 년 동안 새로운 유형의 저혈당 약물입니다. GLP -1 수용체를 활성화함으로써 포도당 농도 의존적 ​​방식으로 인슐린 분비를 향상시키고, 글루카곤 분비를 억제하고, 위 배출을 지연시키고, 중심 식욕 억제를 통해 음식 소비를 줄여서 혈당 및 체중 감량의 효과를 달성 할 수 있습니다.

glp -1 펩티드(GLP -1)는 장 내분비 세포에 의해 분비 된 호르몬으로서 인체의 복잡한 대사 시스템, 특히 혈당 조절에서 중요한 역할을합니다. 최근 몇 년 동안 GLP -1에 대한 연구가 심화되면서 당뇨병 치료에 적용되는 것도 점차 널리 퍼져 있습니다.

기본 특성

GLP -1은 주로 장 L 세포에 의해 생성되는 호르몬이며 장 인슐린 자극성 패밀리로 분류됩니다. 분비 과정은 음식 섭취와 밀접한 관련이 있습니다. 인체가 먹을 때, 장은 음식에 의해 자극되며, 이는 GLP의 분비 프로그램을 유발합니다 -1. 다기능 펩티드 물질로서 GLP -1는 신체의 포도당 수준을 효과적으로 균형을 잡을 수있다. 그러나 인간 GLP의 효과 -1은 매우 짧습니다 (정맥 주사 T1/2<1.5 minutes), so it is not suitable for direct clinical treatment of diabetes. Nevertheless, the mechanism of GLP-1 in the regulation of blood glucose provides a new idea for the treatment of diabetes.

설탕 제어에서 GLP -1의 작용 경로에는 주로 다음 측면이 포함됩니다.

1. 인슐린 합성 및 분비를 촉진하십시오

 

GLP -1은 췌장 베타 세포에 작용하여 췌장 베타 세포의 표면에 특정 수용체에 결합하여 인슐린 합성 및 분비를 촉진 할 수 있습니다. 인슐린은 혈당을 낮추는 주요 호르몬입니다. 그것은 세포가 혈액에서 포도당을 가져 와서 저장을 위해 에너지로 전환하거나 세포의 정상적인 생리 학적 기능을 유지하도록 도와줍니다. 따라서, GLP -1은 인슐린 분비를 자극함으로써 식후 혈당의 증가를 효과적으로 감소시켜 혈당 수준의 상당한 변동을 방지한다.

2. 글루카곤의 분비를 억제하십시오

 

GLP -1는 인슐린 분비를 촉진 할뿐만 아니라 췌장 알파 세포에 의한 글루카곤의 분비를 억제한다. 글루카곤의 작용은 인슐린과 반대이며, 혈당을 높이는 호르몬입니다. 글루카곤의 분비를 억제함으로써, Glp -1는 혈당의 과도한 상승을 피하면서 혈당에 대한 조절 효과를 더욱 향상시킨다. 이 이중 조절 메커니즘은 GLP -1를 혈당 조절에보다 정확하고 효과적으로 만듭니다.

3. 위 배출의 속도를 지연시킵니다

 

GLP -1는 위 배출 속도를 늦추고 위장의 식품의 소화 과정을 늦추어 포도당의 혈류로 유입되는 속도를 줄이고 식후 혈당 압력의 급격한 증가를 완화시킬 수 있습니다. 이 작용 메커니즘은 식후 혈당 수준을 조절하는 데 도움이 될뿐만 아니라 인슐린 분비의 필요성을 줄이고 저혈당의 위험을 낮 춥니 다.

4. 식욕을 줄이고 음식 섭취를 줄입니다

 

GLP -1는 또한 뇌의 식욕 조절 센터에서 작용하여 식욕을 줄이고 음식 섭취를 줄일 수 있습니다. 이것은 의심 할 여지없이 당뇨병 환자의 비만 환자에게 중요한 조절 경로입니다. 음식 섭취를 줄임으로써 혈당 공급원은 공급원으로부터 제어 될 수 있으며, 이는 전반적인 대사 상태를 개선하는 데 도움이됩니다.

설탕 제어에서 GLP -1의 효과는 주로 다음 측면에 반영됩니다.

1. 혈당 수치를 효과적으로 줄입니다

 

GLP {{0}}는 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제함으로써 혈당 수준을 크게 감소시킬 수 있습니다. 연구에 따르면 제 2 형 당뇨병 환자에서 GLP -1 수용체 작용제 (GLP -1 ra)의 사용은 글리코 실화 된 헤모글로빈 (HBA1C)의 수준을 크게 감소시키고 혈당 표적에 도달하는 속도를 증가시킬 수 있습니다. 예를 들어, Smeglutide는 중국 인구에서 HBA1C를 1.8%로 크게 감소시킬 수 있으며 HBA1C 준수율 (7.0%이상)은 86. 1%만큼 높습니다.

2. 체중을 줄입니다

 

GLP -1은 체중 감소 효과가 있습니다. GLP -1은 위 배출을 지연시키고 식욕을 줄이며 음식 섭취를 줄임으로써 환자가 체중 감량과 신진 대사 상태를 향상시키는 데 도움이 될 수 있습니다. 이것은 당뇨병 환자에게 특히 중요합니다. 연구에 따르면 GLP -1 치료를받는 환자의 경우 체중 감소가 여러 킬로그램에 도달 할 수 있습니다.

3. 심혈관 건강을 개선합니다

 

GLP -1은 혈당 조절에서 중요한 역할을 할뿐만 아니라 심혈관 시스템에 특정 보호 효과가 있습니다. 연구에 따르면 GLP -1은 수축기 혈압을 줄이고 심근 허혈 및 수축기 기능을 개선하여 심혈관 질환의 위험을 줄일 수 있습니다. 또한, 일부 GLP -1 RA에는 심장 보호 효과가있어 주요 심혈관 부작용 (MACE)의 위험을 크게 줄일 수 있습니다.

4. 저혈당증의 위험을 줄입니다

 

전통적인 저혈당 약물과 비교하여 GLP -1 약물은 저혈당 위험이 낮습니다. 이는 GLP -1의 인슐린 분비 효과가 포도당 농도 의존적이기 때문에 혈당 수준이 상승 할 때 GLP -1가 저혈당 효과를 발휘한다는 것을 의미합니다. 혈당 수치가 정상인 경우 더 이상 감소하지 않습니다. 이 특성은 GLP -1 약물을 설탕 조절 과정에서 더 안전하고 효과적으로 만듭니다.

생물학적 특성은 무엇입니까?glp -1 펩티드? 저혈당 효과를 발휘하는 방법?

연구에 따르면 인크레틴은 포도당 농도 의존적 ​​방식으로 섬을 촉진하는 것으로 인슐린을 분비하고 섬 세포를 분비하여 혈당을 감소 시킨다는 것이 확인되었습니다. 식사 후, 정상적인 사람들은 인크 레틴을 분비하기 시작하여 인슐린 분비를 촉진하여 식후 혈당의 변동을 줄입니다. 그러나, 제 2 형 당뇨병 환자의 경우, "인크 레틴 효과"는 손상되며, 이는 주로 식사 후 GLP -1 농도의 증가가 정상적인 사람의 농도보다 적다는 점에서 주로 나타납니다.

GLP -1에는 포도당 농도 의존성 저혈당 효과가 있습니다.

장 호르몬으로서, GLP -1는 영양소, 특히 탄수화물의 자극하에 혈액으로 방출됩니다. 인슐린 촉진 효과는 포도당 농도 의존적입니다. Nauck et al. 혈당 조절이 불량한 제 2 형 당뇨병 환자 10 명을 연구하고 금식 조건 하에서 GLP -1 또는 위약을 제공했습니다. 결과는 GLP -1 주입 후, 인슐린 및 C- 펩티드 수준이 유의하게 증가했으며, 글루카곤 수준이 현저하게 감소했으며, 공복 혈당 수준이 4 시간 후에 정상이되었다는 것을 보여 주었다. GLP -1은 여전히 ​​지속적으로 주입되지만 혈당 수준이 정상이면 환자의 인슐린 수준은 다시 상승하지 않으며 혈당 수준은 안정적으로 유지되지 않으며 더 떨어지지 않을 것입니다. 이것은 GLP -1에 포도당 의존성 저혈당 효과가 있음을 보여줍니다. GLP -1 의이 포도당 농도 의존성 저혈당 특성은 임상 적용 안전의 기초와 보장이며, 따라서 기존 당뇨병 약물과 프로그램이 환자에서 심각한 저혈당증을 유발할 수 있다는 사람들의 우려를 피할 수 있습니다.

Zander와 같은 연구에 따르면 GLP -1은 체중 감량의 영향을 미칩니다. 6 주간의 GLP -1 치료 후, 연구에 참여한 제 2 형 당뇨병 환자 20 명은 평균 체중이 1.9kg을 잃었습니다. 연구원들은 GLP -1이 위장 연동성 및 위 분비 억제, 식욕 및 음식 섭취 억제 및 위 공우 지연을 포함하여 다양한 방법을 통해 체중을 감소시키는 효과가 있다고 생각합니다. 또한 GLP -1은 중추 신경계 (특히 시상 하부)에 작용하여 충만 함과 식욕 감소를 초래할 수 있습니다.

또한 GLP -1 또한 다른 많은 생물학적 특성과 기능이 있습니다. 예를 들어, GLP -1은 혈액 및 혈압을 낮추는 데 역할을하여 심혈관 시스템을 보호 할 수 있습니다. 또한 중앙에서 행동하여 학습 및 기억 기능을 강화하고 신경을 보호 할 수 있습니다.

그러나 glp -1를 클리닉에 적용하는 데 문제가 있습니다. 즉, 인체에 의해 생성 된 glp -1은 신체의 Dipepptidyl Peptidase 4 (dpp -4)에 의해 쉽게 분해됩니다. 혈장 반감기는 2 분 미만이며, 치료 효과를 생성하기 위해 지속적으로 정맥 내 드립이어야하며, 이는 GLP -1의 임상 적용을 크게 제한합니다.

이 문제를 해결하기 위해 학자들은 두 가지 해결책을 제안했습니다. 하나는 GLP -1 아날로그를 개발하여 GLP -1의 효능을 유지하고 저항에 저항하는 것입니다. 두 번째는 신체 자체에 의해 분비 된 GLP -1가 DPP -4 억제제를 개발하는 것입니다. 이 두 영역에서 일부 진전이 이루어졌습니다. GLP -1 신호 시스템에 대한 심층적 인 연구를 통해 당뇨병을 치료하고 당뇨병 환자에게 도움이되는 더 많은 새로운 약물을 개발하기 위해 더 많은 새로운 목표가 발견 될 것으로 생각됩니다.

Enterotropin은 인슐린 분비를 자극 할 수있는 장에서 분비 된 물질에 대한 일반적인 용어입니다. IT에 의해 야기 된 인슐린 분비 능력은 총 인슐린 분비의 약 50-70%를 차지하며, 인슐린 분비 자극의 효과는 포도당 농도 의존적이다.

인체에서 발견되는 주요 장 췌장은 포도당-의존적 인슐린 방출 펩티드 (GIP) 및 글루카곤-유사 펩티드 -1 (glp -1)입니다. 2021 년까지, 인크 레틴 약물의 임상 적 사용은glp -1 펩티드.

GLP -1 RA는 혈당 조절의 영향이 좋지 않을 때 단일 또는 다중 경구 저혈당 약물 및 염기성 인슐린 요법의 조합으로 사용될 수 있습니다.

GLP -1 RA 단독은 저혈당 위험이 낮으며 체중 감량, 혈압 감소 및 혈액 지질 개선의 영향을 미칩니다. 따라서, 이는 메트포르민 후 이중 치료 옵션 중 하나로 제 2 형 당뇨병 예방 및 치료에 대한 2017 버전의 중국 지침에 포함되었습니다. 최근 몇 년 동안, 많은 GLP -1 RA가 중국에서 승인되었으며, 많은 심혈관 결과 연구에 따르면 일부 GLP -1 RA는 심장 보호 효과가 있음을 입증했습니다. 많은 국제 및 중국 지침에서, GLP -1 RA는 제 2 형 당뇨병 (T2DM), 죽상 동맥 경화성 심혈관 질환 (ASCVD) 또는 심혈관 위험이 높은 환자의 첫 번째 선택 조합 약물 중 하나로 권장되었습니다. 예를 들어, 중국에서 제 2 형 당뇨병의 예방 및 치료에 대한 2020 버전의 지침에서, 혈당 경화성 심혈관 질환 (ASCVD) 또는 높은 심혈관 위험이있는 2 형 당뇨병 환자는 혈당 {12}} re 또는 glp {12}}에 적용되어야하는지 여부에 관계없이 2 형 당뇨병 환자가 심혈관 위험을 가진 환자를 권장하는 것이 좋습니다. 금기 사항이없는 한 Metformin을 기반으로 ASCVD의 증거가있는 SGLT -2 i.

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