티아넵틴나트륨액티아넵틴소듐염(Tianeptine Sodium Salt)의 액상 형태로 주로 나트륨염 형태로 구성되어 있으며 항우울제, 항불안증 등 약리학적 효과가 있습니다. 액상 제형은 고형 정제나 캡슐에 비해 흡수 속도가 빠르고 생체 이용률이 높을 수 있으며 복용량 조절이 더 쉬워 특히 어린이, 노인 또는 연하 장애가 있는 환자에게 적합합니다.
글루타메이트, 감마아미노부티르산(GABA)과 같은 뇌의 신경전달물질을 조절하여 우울증 증상을 개선합니다. 이는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)와 같은 전통적인 항우울제와 다르지만 신경 가소성과 글루타메이트 시스템에 영향을 미치는 방식으로 작동합니다. 임상 연구에 따르면 tianeptin 나트륨은 내인성 우울증, 반응성 우울증 및 신경성 우울증을 포함한 다양한 유형의 우울증에 대해 좋은 치료 효과를 나타내는 것으로 나타났습니다.
동시에, 우리 회사는 순수 분말뿐만 아니라 정제 및 주사제도 제공합니다. 필요하신 경우 언제든지 편하게 연락주시기 바랍니다.
화합물에 대한 추가 정보:
| 제품명 | Tianeptine 나트륨 분말 | Tianeptine 나트륨 정제 | Tianeptine 나트륨 캡슐 |
| 제품 유형 | 가루 | 태블릿 | 캡슐 |
| 제품 순도 | 99% 이상 | 99% 이상 | 99% 이상 |
| 제품 사양 | 100g/1kg/등 | 12.5mg | 12.5mg |
| 제품형태 | 유기합성 | 경구 복용 | 경구 복용 |
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티아넵틴 나트륨 COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 티아넵틴나트륨 | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 30123-17-2 | |
| 수량 | 사용자 정의 | |
| 포장기준 | 사용자 정의 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202601090056 | |
| 제조 | 2026년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2029년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.38% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.28% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.80% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.41% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 70 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 400ppm |
| 저장 | 2~8도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식 | C21H24ClN2NaO4S |
| 정확한 질량 | 458.10 |
| 분자량 | 458.93 |
| m/z | 458.10(100.0%),460.10(32.0%),459.11(22.7%),438.12(7.3%), 437.11(4.5%), 437.12(2.5%), 439.11(1.4%), 438.11(1.0%) |
| 원소 분석 | C,54.96;H,5.27;Cl,7.72;N,6.10;Na,5.01;O,13.94:S,7.35 |
강력한 항우울제 효과
티아넵틴나트륨액주요우울장애와 우울증 삽화에 탁월한 치료 효과를 발휘합니다. 그 작용 메커니즘은 전통적인 모노아민 이론-기반 항우울제와 다릅니다. 모노아민 신경전달물질의 재흡수를 억제하는 대신 μ-오피오이드 수용체의 중간 정도의 작용제와 δ-오피오이드 수용체의 약한 작용제로 작용합니다. 한편, 글루타메이트 수용체의 기능을 조절하고 AMPA 수용체 활성을 강화하며 NMDA 수용체에 길항함으로써 중추신경계 신경전달물질의 균형을 맞추고 우울증 증상을 완화시킵니다.
임상 연구에 따르면 항우울제 효능은 아미트리프틸린, 이미프라민, 플루옥세틴을 포함한 기존 항우울제와 비슷하며 진정제, 항콜린제 및 심혈관 부작용이 훨씬 적고 안전성이 뛰어납니다. 다중-표적 조절을 통해 기분 저하, 무쾌감, 수면 장애, 식욕 부진 및 부주의와 같은 핵심 우울증 증상을 점차적으로 개선합니다. 마프로틸린과 같은 일부 항우울제보다 전반적인 효능이 뛰어나 우울증과 불안을 동시에 완화할 수 있어 불안이 복합된 우울증 환자에게 특히 적합합니다.
인지장애 개선
우울증 환자는 일반적으로 기억력 저하, 서맥, 집중력 저하 등의 인지 장애를 앓고 있으며, 이는 중추신경계 신경가소성 장애와 밀접하게 연관되어 있습니다. Tianeptine 나트륨은 해마 및 편도체와 같은 뇌 영역에서 뇌-유래 신경 영양 인자(BDNF) 및 신경 성장 인자(NGF)의 수준을 높이고, 해마 치아이랑의 신경 발생을 촉진하고, 해마 및 편도체 뉴런의 수지상 리모델링을 조절하고, 손상된 신경 시냅스를 복구하여 인지 기능을 개선하고 정상적인 사고 및 기억 능력을 회복시킵니다.
2005년에 실시된 이집트 임상 시험에서도 tianeptine 나트륨이 발기 부전이 있는 남성 우울증 환자에게 탁월한 효능을 나타내는 것으로 확인되었습니다. 우울증 증상을 완화하고 성기능 장애를 동시에 개선하여 환자의 삶의 질을 효과적으로 향상시킵니다.
불안 완화 작용
공황장애, 범불안장애 등 다양한 불안장애의 치료에 효과적입니다. 임상 시험에서는 35% 카보겐 흡입-으로 유발된 공황 발작 테스트에서 tianeptine 나트륨이 공황 장애 환자에서 파록세틴과 동등한 공황-차단 효과를 달성하여 확실하고 강력한 항불안 특성을 입증했습니다.
특수 항불안제와 비교하여 이 제품은 장기 투여 없이도 안정적인 항불안 효과를 발휘할 수 있고-경미한 금단 부작용으로 뚜렷한 약물 의존성을 유발하지 않아 단기-및 중기-~-장기-불안 관리에 적합합니다. 불안 완화 메커니즘은 μ-오피오이드 수용체 효능 및 글루타메이트 수용체 조절과 밀접하게 연관되어 있습니다. 중추 스트레스 반응을 조절하고 심계항진, 가슴 답답함, 다한증, 불면증 등의 신체 불안 증상을 완화하여 감정 상태를 안정시킵니다.
신경보호 효과
스트레스와 염증 자극 하에서 tianeptine 나트륨은 탁월한 신경 보호 효과를 제공합니다. 이는 PI3K/AKT-매개 NF-κB 신호 전달 경로를 억제하고 매트릭스 메탈로프로테이나제-9(MMP-9) 활동을 하향 조절하며 신경 손상을 감소시킵니다. 또한 μ-오피오이드 수용체를 활성화하여 전 염증성 M1 표현형에 대한 소교세포와 대식세포의 분극을 억제하고, SOD(과산화물 제거효소) 및 카탈라아제를 포함한 항산화 효소의 활성을 상향 조절하고, 산화 스트레스 손상을 완화하고, 활성산소 손상으로부터 뉴런을 보호합니다.
시험관 내 실험에서는 tianeptine 나트륨(0.1-100 μM, 14일 개입)이 쥐 배아 피질 뉴런에서 저산소증 유발 젖산 탈수소효소(LDH) 방출을 크게 감소시키는 것으로 나타났습니다. 인터루킨-1(IL-1)이 있는 경우, 이는 마우스 피질 뉴런에 경미하지만 주목할 만한 보호 효과를 발휘하고 뉴런 세포사멸을 억제합니다.
확장된 임상 적용 가치
임상 연구에서는 우울증과 결합된 파킨슨병 환자에게 유리한 효능이 확인되었으며, 이는 파킨슨병의 운동 증상을 악화시키지 않으면서 우울 증상을 완화할 수 있습니다. 외상후 스트레스 장애(PTSD) 환자의 경우, 치료 효과는 플루옥세틴 및 모클로베미드와 동등하며 안전성도 만족스러우며, 외상 후 정서 장애 및 수면 장애를 효과적으로 개선합니다.- 또한, 관련 연구에서는 천식 및 과민성 대장 증후군에 대한 잠재적인 적용 가능성을 보여 주지만, 이 분야에서 임상적 가치를 검증하려면 추가 임상 시험이 필요합니다.
Tianeptine 나트륨은 핵심 활성 제약 성분입니다.티아넵틴나트륨액. 합성 공정은 수년간 최적화되어 여러 성숙한 합성 경로를 형성했습니다. 주류 산업 경로는 3-클로로-6,11-디하이드로-6-메틸디벤조[c,f][1,2]티아제핀-11-올 5,5-디옥사이드를 출발 물질로 채택하고 수산기 보호, 가암모니아 분해, 치환 및 가수분해의 4가지 핵심 단계를 통해 진행됩니다.
이 공정은 낮은 생산 비용, 높은 수율, 3{0}}폐기물 배출 감소 및 높은 제품 순도를 특징으로 하며 이는 대규모 산업 생산에 매우 적합합니다.-
프랑스 세르비에 연구소(Servier Laboratories)가 처음 개발한 이 합성 경로는 국내 연구진에 의해 더욱 최적화되어 합성 효율성과 제품 품질을 향상시켜 제품 대량 생산을 위한 탄탄한 기술 기반을 마련했습니다.
첫 번째 단계는 수산기 보호입니다. 이는 원료의 수산기를 보호하여 후속 공정에서 부반응을 방지하고 반응 선택성과 총 수율을 향상시키는 것을 목표로 합니다. 구체적으로, 반응 플라스크에 용매 I(디클로로메탄 또는 1,2-디클로로에탄)을 첨가한 후, 트리에틸아민과 출발 물질을 1.53:1의 몰비로 첨가한 후, 수산기 보호 시약을 원료에 대해 1.2:1의 몰비로 적가한다.
일반적인 보호 시약에는 p-톨루엔술포닐 클로라이드, 트리메틸실릴 클로라이드, 트리플루오로메탄술포닐 클로라이드 및 트리플루오로메탄술폰산 무수물이 포함됩니다. 완결 후 반응 시스템을 30~80도까지 가열하여 반응을 진행하고, in-공정 제어를 통해 반응 진행 상황을 모니터링합니다. 반응이 완전히 끝나면 불용성 불순물을 걸러내고 여액을 농축한 후 냉각하여 결정화시킨 후 여과하고 건조하여 약 86% 수율로 중간체 I을 얻습니다.
두 번째 단계는 가암모니아 분해로, 중간체 I의 염소 원자를 아미노기로 대체하여 후속 치환 반응을 준비합니다. 용매 II(메탄올, 에탄올, 이소프로판올 또는 테트라히드로푸란)와 중간체 I을 오토클레이브에 옮기고 내부 공기를 질소로 교체하여 산소 간섭을 제거한 다음 암모니아 가스를 도입하고 실시간 반응 모니터링과 함께 가암모니아 분해를 위해 시스템을 30~60도까지 가열합니다.{3}}
반응이 완료된 후 반응용액을 농축건고하고 조생성물을 증류수로 세척한 후 여과, 건조하면 중간체II를 96% 이상의 수율로 얻을 수 있어 합성비용을 효과적으로 절감할 수 있습니다.
세 번째 단계는 티아넵틴나트륨의 기본골격을 구성하는 핵심과정인 치환반응이다. 중간체 I을 디클로로메탄에 녹이고 트리에틸아민을 2.06:1의 질량비로 첨가한 후 몰비를 1:0.95~1:1.05 이내로 조절하면서 7-브로모헵탄니트릴을 한 방울씩 첨가합니다.
안정적인 반응 조건을 유지하고 반응 진행 상황을 모니터링합니다. 반응종결 후 증류수를 넣어 액체-액추출하고 유기상을 분리하여 모아 농축한 후 냉각하여 결정화시킨 후 여과 및 건조하여 중간체 III을 얻는다. 이 단계는 tianeptine 나트륨의 측쇄 구조를 성공적으로 구성합니다.
네 번째 단계는 최종 합성 과정인 가수분해이다. 이는 중간체 III의 시아노 그룹을 카르복실 그룹으로 전환시키고, 이는 수산화나트륨과 추가로 반응하여 나트륨 염을 형성하여 최종 티아넵틴 나트륨을 생성합니다. 중간체 III을 용매 III(메탄올, 에탄올 또는 이소프로판올)에 녹이고 수산화나트륨을 첨가한 후 혼합물을 80도까지 가열하여 가수분해합니다.
반응이 완료된 후 용액을 농축하고 결정화를 위해 식힌 후 필터 케이크를 수집합니다. 불순물 제거를 위해 적절한 용매로 필터 케이크를 세척하고 건조하여 고-순도의 티아넵틴 나트륨을 얻습니다. 이 합성 경로는 제품 순도가 99%를 초과하여 높은 총 수율을 달성합니다. 이는 온화한 반응 조건, 간단한 작동 및 낮은 3{5}}폐기물 배출을 특징으로 하며 산업 생산을 위한 환경 보호 표준을 완벽하게 준수합니다.
FAQ
tianeptine 나트륨은 무엇을 위해 사용됩니까?
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Tianeptine은 일부 유럽, 아시아 및 남미 국가에서 불안, 우울증 및 과민성 대장 증후군을 치료하기 위해 사용할 수 있는 약입니다. 미국을 포함한 다른 국가에서는 tianeptine이 의료용으로 승인되지 않았습니다.
tianeptine 나트륨은 좋은 항우울제입니까?
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Tianeptine은 amitriptyline, imipramine 및 fluoxetine과 비교하여 심각한 우울증 에피소드(주요 우울증)에 대한 효능을 나타내지만 부작용은 훨씬 적습니다. 우울증과 불안이 공존하는 사람들에게는 마프로틸린보다 더 효과적인 것으로 나타났습니다.{1}}
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