Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 가장 경험이 풍부한 afoxolaner 츄어블 정제 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 afoxolaner 츄어블 정제에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
Afoxolaner 츄어블 정제NexGard ®) FRONTPRO ®) 제품명이 시장에 유통될 때까지 기다리십시오. 이 약물의 주성분인 Aflana는 이속사졸린 계열의 화합물에 속합니다. 이는 신경전달물질 감마 아미노부티르산(GABA) - 개폐 염화물 이온 채널을 억제하여 염화물 이온의 막횡단 전달을 차단하여 곤충과 진드기 뉴런의 과도한 흥분과 사멸을 초래합니다. 그 작용 메커니즘은 효율적이고 선택적이며 포유류에 대한 안전성이 높습니다.
우리의 제품
화합물에 대한 추가 정보:
아폭솔라너 +. COA
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분석 증명서 |
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화합물명 |
아폭소라너 | |
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CAS 번호 |
1093861-60-9 | |
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등급 |
제약 등급 | |
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수량 |
맞춤형 | |
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포장기준 |
맞춤형 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
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로트 번호 |
20250109001 |
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제조 |
1월 12일일 2025 |
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경험치 |
1월 8일일 2029 |
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구조 |
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| 테스트 표준 | GB/T24768-2009 산업. 스텐다드 | |
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목 |
기업 표준 |
분석결과 |
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모습 |
백색 또는 거의 백색의 분말 |
준수 |
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수분 함량 |
4.5% 이하 |
0.30% |
| 건조 감량 |
1.0% 이하 |
0.15% |
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중금속 |
Pb 0.5ppm 이하 |
N.D. |
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0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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순도(HPLC) |
99.0% 이상 |
99.5% |
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단일 불순물 |
<0.8% |
0.48% |
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점화 잔류물 |
<0.20% |
0.064% |
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총 미생물 수 |
750cfu/g 이하 |
80 |
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대장균 |
2MPN/g 이하 |
N.D. |
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살모넬라 |
N.D. | N.D. |
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에탄올(GC 기준) |
5000ppm 이하 |
400ppm |
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저장 |
-20도에서 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. |
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이 약은 개과의 벼룩(고양이벼룩, 개벼룩), 진드기(망상진드기, 피마자진드기 등), 진드기(개옴 진드기, 개 모낭충) 감염 치료에 적합합니다. 약력학 연구에 따르면 Aflana는 생체 이용률이 74% -88%이고 혈장 반감기가 약 2주로 개에 빠르게 흡수되어 장기간 보호를 제공하는 것으로 나타났습니다. 임상 적용 시 벼룩은 8시간 이내에 사멸되고, 진드기는 48시간 이내에 방제가 가능하며, 진드기 감염의 경우 월 1회, 연속 2회 약을 투여하고 피부 긁어내기 결과에 따라 치료 기간을 연장해야 한다.
제품 사양에는 11.3mg부터 136mg까지의 다용량이 포함되어 있으며, 반려견의 체중(2.7~7.0mg/kg)에 따른 정확한 투여가 요구됩니다. 기호성 설계로 직접 먹이거나 음식과 혼합하는 것이 용이하며 월별 투여량 요법은 애완동물 주인의 순응도를 크게 향상시킵니다. 안전성 측면에서 경미한 위장관 반응(구토, 설사), 졸음 또는 가려움증이 때때로 나타날 수 있으며, 대부분의 이상반응은 강한 자기 제한성을 갖는다. 다만, 8주령 미만의 강아지, 체중 2kg 미만의 개, 임신한 개, 수유견은 사용 전 수의사의 평가가 필요하며, 콜리 등 특수견종의 경우에는 엄격한 복용량 관리가 필요하다는 점을 유의하시기 바랍니다.
차세대 경구 구충제로서 광범위한 -스펙트럼 활동, 오래 지속되는 보호 및 편의성으로 인해 개 체외 기생충의 예방 및 통제를 위한 중요한 선택이 되었습니다. 특히 벼룩/진드기 발병률이 높은 계절 또는 진드기 감염 치료 시나리오에 적합합니다.
Afoxolaner 츄어블 정제새로운 유형의 이소옥사졸린 구충제로서 개발 및 적용을 통해 개 구충 분야의 기술적 혁신을 이루었습니다. NexGard 및 NexGard Spectra의 핵심 구성 요소인 Aflana는 절지동물의 신경계를 표적으로 삼아 효율적이고 오래 지속되는-체외 구충 효과를 달성합니다.
분자 작용 메커니즘: 이속사졸린 구조의 표적 결합
이속사졸린 화합물 부류에 속하는 화학 구조에는 핵심 이속사졸린 고리가 포함되어 있으며, 이는 특정 치환체(예: 트리플루오로메틸, 염소 원자)에 의해 변형되어 절지동물의 신경계에 대한 특정 친화력을 갖는 약물을 부여합니다. 그 목표는 절지동물 뉴런의 시냅스전 막에 있는 리간드 게이트 염화물 채널(LGCC), 특히 감마 아미노부티르산(GABA)과 글루타메이트에 의해 조절되는 염화물 채널 하위 유형입니다.
절지동물(예: 벼룩 및 진드기)의 신경계에서 GABA는 주요 억제성 신경전달물질로, 시냅스후 막의 GABA 게이트 염화물 채널을 활성화하여 염화물 이온(Cl ⁻) 유입을 촉진하여 신경 과분극을 일으키고 신경 자극 전달을 억제합니다. Afurana는 다음 단계를 통해 이 프로세스를 방해합니다.
경쟁적 결합: 분자 내 이속사졸린 고리는 내인성 GABA 분자보다 훨씬 더 높은 결합 친화도로 GABA 수용체 결합 부위에 특이적으로 결합합니다.
채널 구조 변화: 약물 결합은 수용체 단백질의 구조 변화를 유도하여 염화물 이온 채널의 기공 크기가 줄어들거나 폐쇄 메커니즘이 실패하여 Cl ⁻ 유입을 방해합니다.
신경 탈억제: Cl ⁻ 유입의 방해로 인해 신경은 과분극 상태를 유지할 수 없으며, 그 결과 휴지막 전위(탈분극)가 증가하고 신경 흥분성이 강화됩니다.
GABA 수용체 외에도 글루타메이트 조절 염화물 채널(GluCls)에도 작용할 수 있습니다. GluCl은 절지동물 고유의 이온 채널로, 중추 및 말초 신경계에 널리 분포되어 있으며 신경 활동 조절을 담당합니다. Afurana는 다음 메커니즘을 통해 GluCls 기능을 방해합니다.
비경쟁적 길항작용: 이 약물은 글루타메이트 결합 부위 대신 GluCls의 알로스테릭 조절 부위에 결합하여 채널 개방 확률을 변경하여 Cl ⁻ 유입을 억제합니다.
신경 과잉 활성화: GluCl의 손상된 기능은 글루타메이트에 대한 신경의 민감도를 증가시켜 지속적인 탈분극을 유발하고 신경 자극 전달 장애를 더욱 악화시킵니다.
약동학적 특성: 효율적인 흡수 및 오래 지속되는-유지 관리
경구 생체 이용률, 조직 분포 및 대사 특성은 -오래 지속되는 구충 효과의 기초입니다. 개를 예로 들면, Aflana를 단회 경구 투여한 후 신체 내 약물의 동적 변화는 다음과 같습니다.
빠른 흡수: 경구 투여 후 2~4시간 후에 최고 혈중 약물 농도(Cmax)에 도달하며 절대 생체 이용률은 74~88%로 위장관에서 약물의 높은 흡수 효율을 나타냅니다.
널리 분포됨: 약물은 겉보기 분포 부피(Vd)가 2.6 ± 0.6 L/kg으로 신체 전체의 조직에 빠르게 분포하며, 이는 약물이 혈액{2}}뇌 장벽을 침투하여 피부 및 지방과 같은 표적 조직에 축적될 수 있음을 나타냅니다.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10) 지속적으로 표면으로 방출되는 "약물 저장소"를 형성하여 부착된 기생충을 죽입니다.
간 대사: 간에서,아폭솔라너 츄어블 정제시토크롬 P450 효소 시스템(주로 CYP3A 서브패밀리)에 의해 산화 대사를 거쳐 수산화 및 글루쿠로니드 유도체와 같은 친수성 대사산물을 생성합니다.
담즙 배설이 우세함: 원형약물과 그 대사산물은 주로 담즙을 통해 장으로 배설되며 간장 순환 없이 대변과 함께 배설되므로 약물이 체내에 축적될 위험이 줄어듭니다.
소변 배설은 이차적입니다. 약 10~15%의 약물이 신장을 통해 원래 형태 또는 대사물로 배설되며 신부전증이 있는 개에게도 안전하게 사용할 수 있습니다.
2.3 반감기 및 투여주기
장기 반감기-: 개의 혈장 반감기는 약 2주(14~17일)이며, 다양한 품종의 개(예: 콜리)의 경우 47.7일까지 연장될 수 있으며 월간 투여 요법을 지원할 수 있습니다.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30일)로 표면 약물 농도가 최소유효농도(MEC) 이상으로 장기간 유지됩니다.
막횡단 신호 전달 간섭: 신경 전기 활동의 불균형
Afurana는 염화물 이온 채널을 차단하여 절지동물 뉴런의 막횡단 신호 전달을 직접 방해하여 일련의 전기 생리학적 장애를 유발합니다.
정상 상태: 절지동물 뉴런의 휴지 막 전위는 약 -60mV이며, GABA와 글루타메이트에 의해 조절되는 염화물 이온 구배 균형으로 유지됩니다.
약물 작용 후: Cl ⁻ 유입 방해로 인해 막 전위가 -40mV ~ -50mV로 탈분극되어 활동 전위 역치(-55mV)에 접근하고 뉴런이 과민 상태가 됩니다.
3.2 활동전위의 비정상적인 방출
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100Hz), 신경 자극 전달의 통제력 상실로 이어집니다.
시냅스 전달 장애: 지속적인 탈분극은 신경 전달 물질(예: 아세틸콜린 및 글루타메이트)의 방출을 증가시켜 시냅스 후 뉴런의 과도한 흥분을 초래하고 근육 경련 및 마비를 유발합니다.
조절되지 않는 근육 수축: 신경 자극이 근육 섬유로 비정상적으로 전달되어 조절되지 않은 수축을 초래합니다(떨어지지 않는 진드기 입 부분의 지속적인 수축, 벼룩 점프 반사의 소멸 등).
에너지 고갈: 지속적인 근육 수축은 아데노신 삼인산(ATP)의 소비를 가속화하여 세포내 칼슘 과부하와 미토콘드리아 기능 장애를 유발하고 궁극적으로 세포 사멸을 초래합니다.
기생 사망 경로: 흥분에서 탈진까지의-다단계 과정
기생충에 의한 사망은 다음 단계를 거칩니다.
행동 변화: 벼룩은 과도한 점프와 경련을 나타냅니다. 진드기의 입 부분이 수축되고 사지 경련이 발생합니다.
생리적 지표: 신경 활동 전위의 빈도가 3~5배 증가하고 근육 전기 활동이 향상됩니다.
운동 기능 상실: 벼룩은 뛸 수 없고, 진드기는 떨어지거나 숙주의 피부에 고정되지만 혈액을 먹을 수는 없습니다.
대사 장애: 호기성 호흡 억제, 산증을 유발하는 젖산 축적, 세포막 투과성 증가.
세포 사멸: 뉴런과 근육 세포는 괴사 또는 세포사멸을 겪고 기생충은 죽습니다.
면역 제거: 숙주 면역 체계는 죽은 기생충을 인식하고 대식세포 식세포작용과 항원 제시를 통해 제거를 가속화합니다.
임상적용 장점 : 고효율, 안전성, 편의성
5.1 광범위한 살충 활성
체외 기생충: 벼룩(고양이 벼룩, 개 벼룩)과 진드기(망상 진드기, 피마자 진드기, 육각형 진드기, 혈색소 진드기)에 대해 100% 살상 효과가 있습니다.
체내 기생충: 신뢰성이 높은(Aflana+Mirbeixime)은 심장사상충 감염을 예방하고 위장관 선충(예: 회충 및 구충)을 치료할 수 있습니다.
5.2 신속한 발병 및 장기적인-보호
8시간 이내에 벼룩 사멸: 경구 투여 후 4시간 이내에 최고 혈중 농도에 도달하며, 8시간 이내에 98% 이상의 벼룩이 사멸됩니다.
48시간 진드기 제어: 진드기에 대한 박멸 효과는 48시간 이내에 95% 이상에 도달하며 30일 동안 지속적으로 보호됩니다.
Afoxolaner 츄어블 정제절지동물의 신경계에서 GABA 및 글루타메이트 개폐 염화물 이온 채널을 표적으로 삼아 억제하여 신경 과잉 흥분, 근육 마비 및 에너지 고갈을 유발하여 궁극적으로 기생충 사망으로 이어집니다. 효율적인 흡수, 폭넓은 분포, 오래 지속되는 대사 특성이-광범위한-구충 활성 및 탁월한 안전성과 결합되어 개 구충 분야에서 선호되는 약물이 되었습니다.
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