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5-플루오로우라실 API CAS 51-21-8
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5-플루오로우라실 API CAS 51-21-8

5-플루오로우라실 API CAS 51-21-8

제품 코드: BM-2-5-239
CAS 번호: 51-21-8
분자식: C4H3FN2O2
분자량: 130.08
EINECS 번호: 200-085-6
MDL 번호: MFCD00006018
Hs 코드: 29335995
Analysis items: HPLC>99.0%, LC-MS
주요 시장: 미국, 호주, 브라질, 일본, 독일, 인도네시아, 영국, 뉴질랜드, 캐나다 등
제조사: BLOOM TECH 창저우 공장
기술용역 : 연구개발부-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 5-플루오로우라실 API CAS 51-21-8의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 5-플루오로우라실 API CAS 51-21-8 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.

 

5-플루오로우라실 API, 분자식 C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, 분자량 128.06. 제약 화학 및 임상 치료에서 중요한 역할을 하는 백색 내지 거의 백색의 결정성 또는 결정성 분말입니다. 물에 대한 용해도가 비교적 좋습니다. 구체적으로, 20℃의 온도에서 물에 대한 용해도는 약 12.2g/L입니다. 이는 적절한 조건에서 물과 균질하고 안정적인 용액을 형성할 수 있음을 의미합니다. 또한 묽은 염산 및 수산화나트륨 용액에도 용해되므로 약물 제제화 및 임상 적용에 어느 정도 유연성을 제공합니다. 물 및 기타 용매에 비해 에탄올에 대한 용해도는 낮습니다. 20℃의 온도에서 에탄올에 대한 용해도는 2.9g/L에 불과합니다. 또한 클로로포름, 에테르 등의 유기용매에는 거의 녹지 않습니다. 용해도의 이러한 차이는 약물 제제의 설계 및 선택에 중요한 참고 자료를 제공합니다. 그 구조에는 불소 원자로 치환된 피리미딘 고리가 포함되어 있으며, 이는 생물학적 활성과 약리학적 효과의 기초가 됩니다. 티미딜레이트 합성효소를 억제하고 세포내 dTTP를 소비함으로써 피리미딘 합성에 영향을 미치고 효과적인{20}}항종양제가 됩니다.

5-Fluorouracil CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5-Fluorouracil structure CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

화학식

C4H3FN2O2

정확한 질량

130

분자량

130

m/z

130 (100.0%), 131 (4.3%)

원소 분석

C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60

Applications

위의 약리작용을 바탕으로,5-플루오로우라실 API다음을 포함하여 다양한 고형 종양의 치료에 주로 사용되는 광범위한 임상 적용이 있습니다.

1. 소화관 종양:

5-플루오로우라실은 소화관 종양 치료에 중요한 약물 중 하나로 위암, 대장암, 간암, 췌장암, 식도암 등에 좋은 치료 효과가 있습니다. 단독으로 사용하거나 다른 화학요법 약물과 병용하여 치료 효과를 높일 수 있습니다.

2. 유방암:

유방암은 여성에게 가장 흔한 악성 종양 중 하나이며, 5-플루오로우라실은 유방암 치료에도 중요합니다. 이는 파클리탁셀 및 도세탁셀과 같은 다른 화학요법 약물과 함께 사용하여 효과적인 화학요법을 구성할 수 있습니다.

3. 난소암:

난소암은 여성 생식 기관에서 흔히 발생하는 악성 종양 중 하나이며, 5-플루오로우라실은 난소암 치료에도 특정 용도로 사용됩니다. 암세포의 증식과 성장을 억제함으로써 치료 목표를 달성할 수 있습니다.

4. 폐암:

폐암은 전 세계적으로 가장 흔한 악성 종양 중 하나이며, 5-플루오로우라실은 폐암 치료에도 특정 적용 가치가 있습니다. 치료 효과를 높이기 위해 시스플라틴, 빈크리스틴 등 다른 화학요법 약물과 함께 사용할 수 있습니다.

5. 두경부 종양:

두경부 종양에는 비인두암종, 후두암종, 구강암 등이 포함됩니다.. 5-플루오로우라실은 이러한 종양 치료에도 널리 사용됩니다. 다른 화학요법제나 방사선요법과 병용해 치료 효과와 환자 생존율을 높일 수 있다.

6. 피부암:

피부암은 흔한 악성 종양 중 하나로, 5-플루오로우라실은 피부암 치료에도 사용됩니다. 암세포의 증식과 성장을 억제함으로써 치료 목표를 달성할 수 있습니다.

Usage

피부 질환 치료에 적용: 바이러스 감염부터 종양까지 광범위한-스펙트럼 범위
 

5-FU(5-FU)는 고전적인 항대사 약물로서 티미딘 뉴클레오티드 합성 효소를 억제하고 DNA 합성을 차단함으로써 피부 질환 치료에 독특한 이점을 나타냅니다. 그 작용 메커니즘은 종양 세포를 표적으로 삼을 뿐만 아니라 바이러스 핵산 대사를 방해하여 항바이러스 효과도 달성합니다. 임상 적용 분야에는 감염성, 증식성, 전암성 병변이라는 세 가지 주요 유형의 질병이 포함됩니다.

1. 바이러스성 피부질환의 정밀치료

편평사마귀 및 일반사마귀: HPV 바이러스에 의한 양성 표피 증식증, 5-FU는 바이러스 DNA 복제를 억제하여 사마귀 세포의 세포사멸을 촉진합니다. 임상 연구에 따르면 하루에 두 번 5% 연고를 국소적으로 바르면 4주 후에 사마귀 제거율이 75%에 달하는 것으로 나타났습니다. 특히 얼굴, 손 등 노출 부위에 적합해 물리치료로 인해 발생할 수 있는 흉터를 방지할 수 있습니다.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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생식기 사마귀: 성병인 5-FU는 바이러스 RNA 합성을 방해하고 사마귀 혈관 신생을 차단합니다. 이미퀴모드와의 병용치료는 재발률을 40%에서 15%로 줄일 수 있으며, 특히 항문, 생식기 등 점막 부위에 적합합니다.

3. 각질화 피부질환 개선 효과

모낭 각화증: 유전성 각질화 장애, 5-FU는 각질세포 분화를 조절하여 모낭 모서리 플러그의 형성을 감소시킵니다. 요소연고와 병용치료하면 피부 거칠기를 60% 감소시키고 가려움증 증상을 70% 완화시킬 수 있습니다.
손발바닥 각화증:5-플루오로우라실 API각질층의 비후를 억제하고 살리실산 연고와 병용하여 피부 두께를 40%, 통증 점수를 50% 감소시킬 수 있습니다.

 

2. 피부 종양에 대한 표적 개입일광 각화증: 장기간-자외선 노출로 인해 발생하는 전암성 병변. 5-FU는 종양 세포 사멸을 유도하고 편평 세포 암종 전환 위험을 감소시킵니다.{3}}4주 연속 1일 1회 연고를 사용하면 병변 제거율이 82%로 냉동 요법(65%)보다 훨씬 우수합니다.
보웬병: 상피 편평 세포 암종에서 5-FU는 종양 세포 증식을 억제하고 광역학 요법과 결합하면 완전 관해율을 90%까지 높일 수 있습니다. 수술이 적합하지 않은 환자의 경우 5-FU 단독요법으로 12주간 치료하면 5년 생존율이 95%에 이른다.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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기저 세포 암종 및 편평 세포 암종: 5-FU는 종양 혈관 신생을 억제하여 병변 크기를 줄입니다. 직경이 2cm 미만인 표재성 종양의 경우 5% 연고를 하루에 두 번, 6주 연속 투여하면 치료율이 85%에 도달할 수 있으며, 특히 노인 환자나 수술 금기 사항이 있는 환자의 경우 더욱 그렇습니다.

4. 외부생식기의 백색병변의 대증치료
외음태선 경화증 환자는 연속 8주 동안 1일 1회 5% 5-FU 연고로 치료를 받았습니다. 가려움증 점수는 7.2에서 2.1로 감소했고, 피부탄력 회복율은 65%에 달했다. 다만, 장기간 사용 시 잠재적인 국소자극이 발생할 수 있으므로 주의가 필요하며, 부작용을 줄이기 위해 글루코코르티코이드를 병용하는 것이 좋습니다.

안과 분야에서의 응용: 항섬유증에서 항종양에 이르기까지 이중 혁신
 

안과 분야에서 5-FU의 적용은 섬유아세포 증식과 콜라겐 합성을 억제하는 항대사 특성으로 인해 안구 표면 질환과 녹내장 수술에 중요한 보조 약물이 됩니다.

1. 녹내장 여과수술의 흉터 예방
난치성 녹내장 환자의 수술 실패 원인 중 가장 큰 것은 수술 후 여과기포에 대한 두려움입니다.{0}}FU를 결막하 주사(5mg/0.1ml)하여 섬유아세포 이동을 억제하고 여과기포 유지율을 40%에서 75%로 높였습니다. 구체적인 계획은 수술 후 첫 주에는 1일 1회, 둘째 주에는 격일 1회이며, 총 용량은 50mg을 초과하지 않는다. 연구에 따르면 미토마이신 C(MMC)를 병용하면 흉터 위험을 더욱 줄일 수 있지만 각막 상피 ​​손상에 주의해야 합니다(발생률 15%).

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2. 안구 섬유증에 대한 중재 요법

익상편: 5-FU는 자가 각막 윤부 줄기 세포 이식과 결합하여 혈관 신생 및 섬유아세포 증식을 억제하여 재발률을 30%에서 10%로 줄일 수 있습니다. 수술 전 5% 5-FU 눈 연고를 하루 3회, 1주일 동안 국소 도포하면 익상편의 부피를 30%까지 줄일 수 있습니다.
각막상흔 : 외상이나 감염 후 각막혼탁이 있는 환자의 경우 5-FU와 헤파린나트륨 점안액을 병용하면 각막투명도 회복율을 40% 증가시킬 수 있으나, 2차 녹내장을 예방하기 위해서는 안압에 대한 엄격한 모니터링이 필요하다.

 

3. 안구내종양에 대한 보조요법
망막모세포종 환자의 항암화학요법에서는5-플루오로우라실 API카보플라틴, 빈크리스틴과 병용하여 유리체강(25μg/0.1ml)에 주입하면 종양의 부피를 50% 줄이고 눈 보호율을 80%까지 높일 수 있습니다. 다만, 망막독성에 주의하여야 하며, 총용량 100μg을 초과하지 않도록 4주에 1회 투여하는 것이 권장된다.

4. 수술 후 염증 조절
백내장에 대한 수정체 유화술 후 5-FU와 덱사메타손 점안액을 병용하면 전방 깜박임 점수를 3+에서 1+로 줄이고 염증 해결 시간을 3일 단축할 수 있습니다. 구체적인 사용법은 수술 후 2주 연속 1일 4회입니다.

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감염병 치료에 RT{0}}PCR 적용: 진단부터 효능 모니터링까지 전체 체인 포괄

 

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역전사중합효소연쇄반응(RT-PCR)은 병원체 RNA를 검출하여 감염병의 조기진단, 유효성 모니터링, 역학조사를 위한 핵심기술이 되었으며, 코로나19 유행에서 대체할 수 없는 역할을 해왔습니다.

1. 감염병의 조기, 정확한 진단

바이러스성 간염: HBV DNA 정량적 검출(감도 20IU/ml)은 활동성 감염과 보균자를 구별하고 항바이러스 치료를 안내할 수 있습니다. HCV RNA 검출(감도 15IU/ml)로 급성 감염을 진단할 수 있어 자가면역간염으로의 오진을 피할 수 있다.

 

호흡기 감염 질환: 인플루엔자 바이러스 및 SARS-CoV-2의 RT{0}}PCR PCR 검출은 증상 발현 후 24시간 이내에 진단할 수 있으며 민감도는 98%, 특이도는 99%입니다. 연구에 따르면 코로나19 환자의 비인두 면봉 표본의 CT 값이 30 미만일 때 감염력이 가장 강하므로 즉시 격리해야 합니다.
성병: HIV RNA 검사(민감도 20 Copy/ml)는 감염 후 10일, 항체 검사보다 2주 빠른 시점에 검출할 수 있습니다. HPV 유형 검사는 고-위험(16/18) 감염을 식별하고 자궁경부 원추절제술 적응증을 안내할 수 있습니다.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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2. 효능 모니터링 및 약물 내성 평가

항바이러스 요법: 치료 4주차에 HIV 환자의 바이러스 수치가 1 log10 Copy/ml 미만으로 감소하면 약물 내성 가능성을 시사하며 치료 계획 조정이 필요합니다. 치료 12주 후에도 HBV DNA가 음성으로 변하지 않은 HBV 환자는 강력한 항바이러스제를 추가하거나 약물로 전환해야 합니다.
항생제 치료: 결핵균 RNA 검사는 살아있는 박테리아와 죽은 박테리아를 구별할 수 있습니다. 치료 2개월 후에도 검사 결과가 여전히 양성인 경우 치료 과정을 9개월로 연장해야 합니다.

 

3. 역학조사 및 방역

집단 전염병 상황의 추적성: 코로나19 전염병 상황에서 사례 간 바이러스 서열의 상동성을 비교하여 전파 사슬을 식별할 수 있습니다. 식당에서 발생한 집단발병에서는 환자 간 바이러스 염기서열의 유사성이 99.8%에 달해 에어로졸 전파가 확인됐다.
무증상 보균자 선별: RT-PCR은 CT 값이 35보다 큰 무증상 보균자를 검출할 수 있으며, 이는 전체 양성 사례의 30%를 차지하며, 전파를 차단하려면 의무 격리가 필요합니다.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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4. 신규 감염병에 대한 신속한 대응

원숭이두창 발생: 2022년 전 세계적으로 원숭이두창이 발생하는 경우 RT-PCR 검사를 통해 기존 배양법보다 7일 빠른 발진 발생 후 48시간 이내에 진단을 확인할 수 있습니다.
미지의 병원체 식별: 메타게놈 염기서열 분석(mNGS)과 RT{1}}PCR의 조합을 통해 72시간 이내에 새로운 바이러스를 식별할 수 있습니다. 예를 들어, 2019년 우한에서 발생한 알려지지 않은 폐렴 전염병에서 코로나19는 단 5일 만에 식별할 수 있습니다.

Manufacturing Information

5-플루오로우라실 API중요한 항종양 약물이며, 그 합성 방법은 주로 유기화학에서의 치환 반응과 고리화 반응에 기초합니다. 이하에서는 대표적인 합성방법을 자세히 소개한다.

합성 단계

1. 원료의 준비

첫째, 우라실, 에틸 플루오로아세테이트, 나트륨 메톡사이드, 메탄올, 에틸 포메이트 등 합성에 필요한 원료와 시약을 준비해야 합니다. 이러한 원료와 시약의 순도는 합성된 제품의 품질과 수율에 중요한 영향을 미칩니다.

2. 알칼리 촉매 반응

우라실과 나트륨 메톡사이드를 메탄올에 용해하여 우라실의 나트륨 메톡사이드 염을 형성합니다. 이 단계는 산소와 습기의 간섭을 방지하기 위해 질소 보호 하에서 수행되어야 합니다. 그런 다음 알칼리 촉매 치환 반응을 위해 에틸 플루오로아세테이트를 첨가합니다. 이 반응에서 에틸 플루오로아세테이트의 불소 원자는 우라실의 수소 원자를 대체하여 5-플루오로-4-하이드록시우라실의 메탄올 나트륨 염을 형성합니다.

C4H4N2O2+CH3NaO → 우라실 메탄올 나트륨염

우라실 메탄올 나트륨염 + C4H7FO2 → 5-플루오로-4-하이드록시우라실 메탄올 나트륨염

3. 축합반응

다음으로 축합반응을 진행합니다. 이전 단계에서 얻은 5-플루오로-4-히드록시우라실 메탄올 나트륨 염을 적절한 온도 및 촉매 조건 하에서 에틸 포르메이트와 축합하여 5-플루오로-4-히드록시-2-메톡시우리딘을 형성합니다. 이 단계 역시 질소 보호 하에 진행해야 하며, 반응 온도와 시간을 엄격히 통제해야 한다.

5-플루오로-4-히드록시우라실 메탄올 나트륨염 + C3H6O2 → 5-플루오로-4-히드록시-2-메톡시우리딘

4. 고리화 반응

이어서, 고리화 반응이 수행된다. 산성 조건 하에서 5-플루오로-4-히드록시-2-메톡시유리딘이 고리화되어 5-플루오로-4-히드록시피리미딘-2-온이 형성됩니다. 이 단계에서는 고리화 반응이 원활하게 진행되도록 적절한 산 촉매와 반응 조건을 선택하는 것이 필요합니다.

5-플루오로-4-히드록시-2-메톡시유리딘 → 5-플루오로-4-히드록시피리미딘-2-온

5. 가수분해 반응

마지막으로 가수분해 반응이 수행됩니다. 알칼리성 조건 하에서 5-플루오로-4-하이드록시피리미딘-2-온을 가수분해하여 최종 생성물인 5-플루오로우라실을 얻습니다. 이 단계에서는 가수분해 반응의 완전한 진행을 보장하기 위해 적절한 알칼리성 촉매 및 반응 조건을 선택하는 것이 필요합니다.

5-플루오로-4-하이드록시피리미딘-2-온+H2O → C4H3FN2O2

chemical property

5-플루오로우라실 API일반적으로 정맥주입으로 투여하며, 지속적 정맥주입이 더 효과적이다. 그러나 특정 부작용과 독성으로 인해 사용 시 의학적 조언을 엄격히 따르고 다음 사항에 주의할 필요가 있습니다.

1. 위장관 반응:

5-플루오로우라실은 식욕부진, 메스꺼움, 구토, 구내염, 위염, 복통, 설사 등의 위장 반응을 일으킬 수 있습니다. 심한 경우에는 혈성 설사나 혈변이 나타날 수 있으므로 즉시 약물 투여를 중단하고 대증요법을 실시해야 합니다.

2. 골수 억제:

5-플루오로우라실은 백혈구감소증, 혈소판감소증을 유발할 수 있으며, 심한 경우 빈혈, 전혈세포 감소 등이 나타날 수 있다. 따라서 사용 중에 혈액 루틴을 정기적으로 모니터링하는 것이 필요합니다.

3. 주사 부위 반응:

국소 주사 부위에 정맥염, 피부 홍반, 부종, 궤양 등의 자극 반응이 나타날 수 있습니다. 이때 주사 부위를 신속하게 처리하고 교체해야 합니다.

4. 기타 부작용:

5-플루오로우라실을 장기간 사용하면 탈모, 피부 또는 손톱 색소 침착과 같은 부작용이 발생할 수도 있습니다. 또한, 소수의 환자에서는 소뇌변성, 운동실조 등의 신경학적 증상이 나타날 수 있습니다.

 

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