Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7

Reboxetine mesylate선택적이고 강력한 노르 에피네프린 재 흡수 억제제입니다. 화학적 이름은 (±) - (2RS) - 2-[(RS)-(2- 에코 톡시 페 옥시) 페닐 메틸] 모르 폴린 메탄 설포 네이트이며, NorePinephrine의 재 흡수를 억제함으로써 항우울제 효과를 압제합니다. 시냅스 격차에서 노르 에피네프린.

주요 우울증, 플루옥세틴 ​​- 내화성 우울증 및 비정형 우울증을 포함하여 성인의 우울증 치료에 주로 사용됩니다. 그 임상 적용은 플루옥세틴이 적절한 용량에서 비효율적 인 우울한 환자에게 효과적 일 수 있음을 시사합니다. 또한 식욕을 억제하고 과민증을 치료하기 위해 NE 에너지를 향상시키고, hypersomnia 및 lassitude를 치료하기 위해 각성을 증가 시키며, 불안 우울증이 현저하게 개선되었습니다.

이는 주로 CYP3A4 이소 엔자임에 의해 대사되므로 CYP3A4 활성 (예 : 항진균제 케토 코나 졸 및 플루코나졸)을 감소시키는 약물과 상호 작용하여 잠재적으로 혈중 수준을 증가시킬 수 있습니다. 또한, 특정 약물 (예를 들어, 모노 아민 옥시 다제 억제제, 선택적 5- 하이드 록시 트리트 타민 재 흡수 억제제, 삼환계 항우울제 등)에 상승 효과를 갖는 것은 피해야한다.

Reboxetine mesylate주로 성인 우울증 치료, 특히 다음 유형의 우울증 치료를 위해 판매됩니다.

전반적으로 우울증 치료 분야에서 광범위한 응용 전망이 있지만 환자의 특정 조건과 의사의 조언에 따라 특정 용도를 여전히 수행해야합니다.

우울증 치료에서 작용 메커니즘은 주로 선택적 노르 에피네프린 (NA) 재 흡수 억제제로서의 특성에 기초한다.

또한, 그것은 핵 축적에서 뉴런 억제에 중요한 역할을한다. 핵 accumbens는 우울증의 발생과 밀접한 관련이있는 기분 조절과 관련된 뇌에서 중요한 영역이며, 핵 accumbens에서 뉴런의 발사를 의존 할 수 있는데, 이는 항우울제 효과와 관련 될 수있다.

Reboxetine mesylateEdronax라고도하는 것은 선택적 노르 에피네프린 재 흡수 억제제입니다. 그것은 주요 우울 장애, 특히 단극 우울증에 대한 치료법으로 개발되었습니다. 소개 이후, 그것은 긴 - 용어 처리에서 재발과 재발을 방지하는 데있어 그 효능을 입증했다.

미래의 전망과 관련하여Reboxetine mesylate특정 행동 메커니즘으로 인해 잠재력을 유지합니다. 추가 연구 및 임상 시험을 통해 다른 기분 장애 또는 신경 퇴행성 질환에서도 적용을 확장 할 수 있습니다. 그러나 시장 가용성과 수락은 진행중인 임상 평가 및 규제 승인에 달려 있습니다.

• 첫째, 노르 에피네프린 재 흡수 억제제로서, 우울증 치료에서 상당한 효능을 나타냈다. 우울증의 발병 기전에 대한 더 깊은 이해로,이 부류의 약물은 더 많은 관심과 적용을받을 가능성이 높습니다.
• 둘째, 시장에 이미 시장에 다양한 항우울제가 있지만 각각 고유 한 작용 메커니즘과 적응증이 있습니다. 매우 선택적인 노르 에피네프린 재 흡수 억제제로서, 일부 특정 유형의 우울증 또는 증상에서 독특한 이점이있을 수 있습니다. 예를 들어, 주요 우울증, 플루옥세틴 ​​- 내화성 우울증 및 비정형 우울증에서 더 나은 효능을 가질 수 있습니다.
• 또한 의료 기술이 계속 발전하고 임상 연구가 강화됨에 따라 투여 요법, 부작용 관리 및 약물 상호 작용이보다 철저하게 탐구되고 최적화 될 수 있습니다. 이를 통해 약물의 안전성과 효능을 향상시키고 적용 범위를 더욱 확대하는 데 도움이됩니다.

레 복부 메실 레이트로도 알려진이 화합물은 노르 에피네프린 (NE)의 재 흡수를 억제함으로써 주로 항우울제 효과를 발휘하는 항우울제 약물이다. 그러나이 약물을 사용할 때 부작용이있을 수 있습니다. 다음은 부작용에 대한 자세한 요약입니다.

1. 공통 부작용

신경 학적 반응 :

• 두통 : 약물은 머리의 혈관을 확장 시키거나 신경 전달 물질 불균형을 유발하여 두통으로 이어질 수 있습니다.
• 현기증 : 균형에 영향을 미치는 현기증이있을 수 있습니다.
• 불면증 : 약물은 뇌의 신경 전달 물질의 균형, 특히 노르 에피네프린과 도파민 수치의 변화에 ​​영향을 줄 수 있으며, 잠들기 어려움, 얕은 수면 또는 일찍 깨어나는 데 어려움을 겪을 수 있습니다.

자율 신경계 반응 :

• 구강 건조 : 약물은 아드레날린 수용체를 억제하고 타액 분비를 줄이며 건조 구강 점막을 유발합니다.
• 과도한 발한 : 비정상적인 발한이 발생할 수 있습니다.

소화 시스템 반응 :

• 메스꺼움 : 약물은 위장관의 평활근을 자극하거나 중추 신경계에 영향을 미쳐 메스꺼움을 유발할 수 있습니다.
• 구토 : 심한 메스꺼움이 구토를 유발할 수 있습니다.
• 변비 : 약물 치료는 세로토닌 재 흡수를 억제하고 장 연골 주파수를 줄이며 배변이 어려워집니다.
• 식욕 상실 : 식욕 부진 또는 식욕 상실이 발생할 수 있습니다.

심혈관 시스템 반응 :

• 심박수와 두근 두근 두근 두근 거림 : 약물로 인해 심장이 더 빨리 이길 수있어 두드러집니다.
• 혈관 확장 : 약물은 혈관 확장을 일으켜 관련 증상을 초래할 수 있습니다.
• 기립 성 저혈압 : 거짓말이나 앉은 자세에서 빠르게 서있을 때 혈압이 감소하여 현기증과 눈의 어두워지는 증상이 발생할 수 있습니다.

비뇨기 시스템 반응 :

• 소변기 어려움 : 약물은 방광 기능에 영향을 줄 수있어 소변이 어려워집니다.
• 요로 보존 : 소변은 방광에 유지되어 매끄럽게 배출 될 수 없습니다.
• 요로 감염 : 배뇨 불량으로 인해 요로 감염의 위험이 증가 할 수 있습니다.

2. 부작용

• 알레르기 반응 : 발적, 부기, 물집, 껍질, 가려움증 및 발진과 같은 증상은 열거 나거나없는 상태에서 발생할 수 있습니다. 심한 경우에는 호흡, 삼키기 또는 말하기가 어려울 수 있습니다. 피부 표면, 혀 또는 목의 붓기와 같은 생명을 위험에 빠뜨리는 알레르기 반응.
• 저 나트륨 혈증 : 두통, 농도 부족, 기억 장애, 혼란, 약점, 간질 또는 균형 변화와 같은 증상이 발생할 수 있습니다. 저 나트륨 혈증은 신체의 나트륨 이온의 균형에 영향을 미치는 약물로 인해 발생할 수 있습니다.
• 고혈압 : 심한 두통, 현기증, 기절 또는 시력 변화와 같은 증상이 발생할 수 있습니다. 고혈압은 혈관 톤 또는 신경 전달 물질 균형에 영향을 미치는 약물로 인해 발생할 수 있습니다.
• 심리적 증상 : 불안, 불안, 과민성, 공격적인 행동, 환각 및 기타 증상이 포함될 수 있습니다. 이러한 증상은 뇌의 신경 전달 물질의 균형에 영향을 미치는 약물과 관련이있을 수 있습니다.
• 생식계 반응 : 남성 환자는 고환 붓기 및 통증, 발기 부전, 고통 또는 지연 사정과 같은 증상을 경험할 수 있습니다.

3. 다른 예방 조치

• 약물 상호 작용 :이 화합물은 항진균제 (플루코나졸, 케토 코나 졸), 항생제 (에리스로 마이신), 모노 아민 옥시 다제 억제제 (모 클로 메이드, 페네틸 아민)와 같은 다양한 약물과 상호 작용할 수 있습니다.
• 임산부, 수유 여성, 간 및 신장 기능 장애 환자, 발작 병력 (예 : 간질), 안압이 높은 환자 (녹내장), 전립선 혈압 환자 (저혈압) 또는 항해제 약물을 복용 해야하는 환자 및 환자를 복용해야합니다.
• 과다 복용 : 과다 복용은 저혈압, 불안 및 고혈압과 같은 증상으로 이어질 수 있습니다. 과다 복용이있는 경우 즉시 의학적 치료를 받고 약물 과다 복용에 대한 일반적인 치료 원리를 따르십시오.

Reboxetine mesylate(레 복부 틴의 메틸 설페이트)는 선택적 노르 에피네프린 재 흡수 억제제 (NRI)이며, 주로 우울증 치료에 사용된다. 다음은 여러 측면에서 화학적 특성에 대한 개요를 제공합니다.

 

 

분자 구조 및 조성

분자식 및 분자량

리보티닙 메실 레이트의 화학적 공식은 비교적 복잡하다. 리보티닙베이스 부분을 메실산과 결합하여 형성됩니다. 그것의 분자량은 비교적 크고, 정확한 분자량 데이터는 약물의 분석, 정제 및 약동학 연구에 큰 의미가 있으며, 신체 내 약물의 흡수, 분포, 대사 및 배설 과정에 영향을 줄 수 있기 때문입니다.

구조적 특성

리보티닙 염기는 특정 키랄 중심을 가지며 2 개의 거울상 이성질체, 즉 s - 거울상 이성질체 및 r - 거울상 이성질체에 존재한다. 리보티닙 메실 레이트에서는 보통 라 세미 형태 또는 특정 거울상 이성질체 형태로 존재합니다. 상이한 거울상 이성질체는 약리학 적 활성 및 약동학 적 특성에 차이가있을 수있다. 리보티닙 염기와의 메실 레이트 이온 결합은 안정적인 염 구조를 형성하여 약물의 용해도 및 안정성을 향상시키는 데 도움이됩니다.

화학적 안정성

 

빛과 열에 대한 안정성

리보티닙 메실 레이트는 빛과 열에 비교적 민감합니다. 빛 조건 하에서, 약물 분자는 광화학 반응을 겪을 수 있으며, 분자 구조의 변화와 일부 비활성 또는 독성 분해 생성물의 형성을 초래할 수있다. 높은 - 온도 환경은 또한 약물의 분해 반응을 가속화하여 약물 함량 및 효능을 줄입니다. 따라서, 약물의 저장 및 운송 중에, 약물을 갈색 병에 보관하고 시원하고 건조한 곳에 배치하여 약물의 유적 수명을 연장하는 등 빛과 저온을 피하는 조건을 채택해야합니다.

산 및 염기에 대한 안정성

다른 산 - 염기 환경에서, 리보티닙 메실 레이트의 안정성도 다양하다. 산성 조건에서, 약물은 가수 분해 반응을 거쳐 분자 구조의 파괴를 초래할 수있다; 알칼리성 조건에서는 일부 화학 반응이 발생하여 약물의 안정성에 영향을 미칩니다. 제형 제조에서, 약물의 안정성을 보장하기 위해 적절한 pH 조건을 선택해야한다. 예를 들어, 구강 제형의 pH 값은 일반적으로 산 - 염기 환경이 위장관의 약물에 대한 과도한 영향을 피하기 위해 특정 범위 내에서 제어됩니다.

 

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