Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 가장 경험이 풍부한 afoxolaner 분말 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 afoxolaner 분말 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
아폭솔라너 분말는 이속사졸린의 새로운 형태의 화합물로서 개와 고양이의 벼룩, 진드기 등 체외기생충에 대한 탁월한 방제효과로 인해 수의학 분야에서 많은 주목을 받고 있다. 분자식은 C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9이고, 분자량은 625.87 g/mol입니다. 화학 구조에는 독특한 생물학적 활성을 부여하기 위해 특정 치환체(예: 3-클로로-5-트리플루오로메틸페닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸아미노)로 변형된 이속사졸린 고리 코어가 포함되어 있습니다. 이 화합물은 백색~황백색의 결정성 고체에 속하며 고융점 특성을 가지며 상온에서 안정한 고체상태를 나타낸다.
우리의 제품
화합물에 대한 추가 정보:
| 제품명 | 아폭솔라너 정제 | 아폭솔라너 분말 |
| 제품 유형 | 태블릿 | 가루 |
| 제품 순도 | 99% 이상 | 99% 이상 |
| 제품 사양 | 맞춤형 | 맞춤형 |
| 제품 패키지 | 맞춤형 |
맞춤형 |
아폭솔라너 +. COA
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분석 증명서 |
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화합물명 |
아폭소라너 | |
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CAS 번호 |
1093861-60-9 | |
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등급 |
제약 등급 | |
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수량 |
맞춤형 | |
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포장기준 |
맞춤형 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
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로트 번호 |
20250109001 |
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제조 |
1월 12일일 2025 |
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경험치 |
1월 8일일 2029 |
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구조 |
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| 테스트 표준 | GB/T24768-2009 산업. 스텐다드 | |
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목 |
기업 표준 |
분석결과 |
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모습 |
백색 또는 거의 백색의 분말 |
준수 |
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수분 함량 |
4.5% 이하 |
0.30% |
| 건조 감량 |
1.0% 이하 |
0.15% |
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중금속 |
Pb 0.5ppm 이하 |
N.D. |
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0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm 이하 |
N.D. | |
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순도(HPLC) |
99.0% 이상 |
99.5% |
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단일 불순물 |
<0.8% |
0.48% |
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점화 잔류물 |
<0.20% |
0.064% |
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총 미생물 수 |
750cfu/g 이하 |
80 |
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대장균 |
2MPN/g 이하 |
N.D. |
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살모넬라 |
N.D. | N.D. |
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에탄올(GC 기준) |
5000ppm 이하 |
400ppm |
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저장 |
-20도의 밀봉된 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. |
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Afoxolane 약물의 사용
절지동물(벼룩, 진드기, 진드기)의 신경 세포막에는 신경 신호 전달의 핵심 구조인 GABA 개폐 염화물 이온 채널과 글루타메이트 조절 염화물 이온 채널(GluCls)이 포함되어 있습니다.아폭솔라너 분말위에서 언급한 두 가지 유형의 채널 단백질 형태 부위에 고도로 선택적으로 결합하여 염화물 이온 유입을 차단하고 뉴런의 과분극 재분극을 완료하는 것을 방지하여 지속적인 비정상적인 흥분, 근육 강직 경련 및 궁극적으로 기생충 마비 및 사망을 초래합니다.
개와 고양이의 벼룩 감염 치료 및 전체 주기 예방
벼룩(Ctenocephalides felis, 개벼룩으로도 알려져 있음)은 애완견에게 가장 흔한 체외 기생충입니다. 성인에게 물리면 알레르기성 피부염, 심한 가려움증, 탈모, 이차성 농피증이 발생할 수 있습니다. 암컷 벼룩은 한 번에 50개 이상의 알을 낳으며, 알이 환경에서 계속 부화하여 반복적인 감염을 일으킵니다. 전통적인 구충 방법은 성충만 죽일 뿐 세대를 단절시킬 수는 없습니다.
급성 벼룩 감염에 대한 치료 용도
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500마리), 72시간의 단일 투여로 새로운 물린 손상 없이 모든 살아있는 벼룩을 제거할 수 있으며 약물 목욕 및 국소 구충 스프레이와 같은 번거로운 치료 계획을 대체할 수 있습니다. 2022년부터 2024년까지 국내 애완동물병원의 임상통계: 개에서 발생한 중증 벼룩병 사례 1247건에 대해 아폭솔라너를 투여했는데 완치율이 98.3%로 국소 비프레드니솔론 점안제(81.6% 완치율)보다 월등히 뛰어났습니다.
벼룩 번식의 장기 예방 및 차단
1회 경구 투여 후 약물은 개 혈장에서 30~35일 동안 안정적인-상태 농도를 유지합니다. 이 기간 동안 새로 감염된 벼룩은 물고 피를 빨아낸 후 몇 시간 내에 죽습니다. 벼룩은 산란이 완료되기 전에 죽임으로써 환경 알의 번식을 차단하고 벼룩의 전체 생활주기(알 → 유충 → 번데기 → 성충)를 중단시켜 환경에서 새로운 벼룩 오염을 전혀 발생시키지 않습니다. 유럽 및 미국 수의학 지침에서 권장하는 사항: 일년 내내 매월 투여하면 가정 환경에서 벼룩의 서식을 완전히 제거할 수 있습니다. 습하고 비가 많이 오는 지역(예: 남부 매화 비 지역 및 해안 지역)에서는 계절에 따른 구충 간격 없이 35일 투여 주기를 유지할 수 있습니다.
벼룩 매개 촌충 감염의 간접적 사용 차단
V개 촌충은 벼룩 유충을 중간숙주로 사용하며, 촌충 유충이 포함된 감염된 벼룩을 개가 섭취하면 장 촌충 질환을 유발할 수 있습니다. Afoxolaner는 전체 주기에 걸쳐 벼룩을 죽여 개의 촌충의 자연 감염률을 간접적으로 크게 줄입니다. 2024년 미국 질병통제예방센터 자료에 따르면, 아폭솔라너를 월 단위로 먹인 개는 구충제를 사용하지 않은 개에서 촌충 발생률이 27.6%에서 3.1%로 감소해 장내 구충제 사용 빈도가 감소한 것으로 나타났습니다.
아폭솔라너 분말주로 개의 기생충을 예방하고 통제하는 데 사용되는 경구 활성 이속사졸린 살충제/살비제입니다. 합성 방법은 다양하며 몇 가지 일반적인 합성 경로를 아래에 소개합니다.
(1) 합성 단계
알돌 축합:
1-나프탈렌디온으로부터 시작하여 3,5-디클로로-트리플루오로아세토페논과 알돌축합반응을 통해 중간체 I을 얻으며, 이 단계의 수율은 82.2%에 달할 수 있다.
링 반응:
중간체 I은 하이드록실아민과 고리 반응을 거쳐 핵심 중간체 II를 얻습니다. 이 단계에서 수율은 87.5%입니다.
포르밀화 반응:
주요 중간체 II는 추가 포르밀화 반응을 거쳐 88.4%의 수율로 주요 중간체 III을 얻습니다.
최종 반응:
중간체 III은 2-아미노-N -(2,2,2-트리플루오로에틸)아세트아미드 염산염 및 산화제와 반응하여 Aflana를 얻습니다.
(2) 장점과 단점 분석
장점:
이 합성 경로는 상대적으로 구하기 쉬운 일반적인 나프토페논을 원료로 시작됩니다. 각 단계의 수율이 높고, 전체적인 합성효율이 좋아 공업생산에 유리하다.
단점:
합성 과정에는 여러 가지 화학 반응이 포함되며, 온도, 반응 시간, 시약 투여량 등과 같은 반응 조건의 정밀한 제어가 필요하므로 실험 작업에 대한 요구가 높습니다. 한편, 사용되는 산화제 및 기타 시약은 특정 위험을 초래할 수 있으며 엄격한 안전 예방 조치가 필요할 수 있습니다.
(1) 합성 단계
알돌 축합:
1-(4-브로모-1-나프틸)에타논에서 시작하여 3,5-디클로로-트리플루오로아세토페논과 알돌 축합 반응을 거쳐 중간체 IV(즉,. 1-(4-브로모-나프틸-1-일)-3-(3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)을 얻습니다. -4,4,4-트리플루오로-2-부텐-1-온), 수율 85.6%.
링 반응:
중간체 IV는 히드록실아민과 고리 반응을 거쳐 핵심 중간체 4-{5-[3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐]-5-트리플루오로메틸-4,5-디히드로이속사졸-3-일}나프탈렌-1-카르복스알데히드(중간체 V)를 83.2%의 수율로 얻습니다. Afurana를 얻으려면 추가 반응 단계가 필요할 수 있습니다.
(2) 장점과 단점 분석
장점:
출발 물질 1-(4-브로모-1-나프틸)에타논은 특정 반응성을 가지며 이는 후속 반응에 유리합니다. 알돌 축합 및 고리화 반응의 수율도 상당하여 Aflana 합성을 위한 실행 가능한 경로를 제공합니다.
불리:
브로모나프틸 에틸 케톤의 가격은 상대적으로 높을 수 있으며, 이는 합성 비용을 증가시킵니다. 더욱이, 이 합성 경로에는 여러 반응 단계가 포함되어 있어 반응 조건의 정밀한 제어가 필요하며 합성 과정이 상대적으로 복잡합니다.
(1) 4-아세틸-1-나프토산 및 2-아미노-N-(2,2,2-트리플루오로에틸)아세트아미드에서 출발하는 합성 경로
축합 반응:
4-아세틸-1-나프토산과 2-아미노-N-(2,2,2-트리플루오로에틸)아세트아미드를 축합하여 4-아세틸-N-(2-옥소-2-(2,2,2-트리플루오로에틸)아미노)에틸)-1-나프탈렌아미드를 얻는다.
후속 반응:
중간체는 염기의 작용하에 1-(3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-2,2,2-트리플루오로에틸-1-온과 축합 반응을 거쳐 (Z)-4-(3-(3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-4,4,4-트리플루오로부틸-2-에노일)-N-(2-옥소-2- (2,2,2-트리플루오로에틸)아미노)에틸)-1-나프탈이미드. 마지막으로, 화합물을 하이드록실아민 설페이트와 반응시켜 아프라나(Aflana)를 제조하였다.
(2) 니트로메탄 중간체와 1-클로로-3-(트리플루오로메틸)-5-(3,3,3-트리플루오로프로필-1-엔-2-일)벤젠 화합물로부터 출발하는 합성 경로
쌍극자 고리 첨가 반응: 니트로메탄 중간체는 1-클로로-3-(트리플루오로메틸)-5-(3,3,3-트리플루오로프로필-1-엔-2-일) 벤젠 화합물과 쌍극 고리 첨가 반응을 겪습니다. 출발 물질인 니트로메탄 화합물은 팔라듐 촉매와 리간드의 작용 하에서 브로모벤젠 유도체와 니트로메탄의 결합 반응에 의해 제조됩니다.
물리적 상태 및 외관 특성:
아폭솔라너 분말표준 조건에서 흰색에서 황백색의 결정성 분말로 나타나므로 제제 개발 시 다른 부형제와 쉽게 혼합할 수 있습니다. 그 결정 형태는 결정 안정성을 결정하기 위해 X-선 회절(XRD)을 통해 추가로 특성화될 수 있습니다. 제제 생산 시, 츄어블 정제 내 약물의 균일한 분산을 보장하기 위해 분말의 입자 크기 분포를 엄격하게 제어해야 합니다. 예를 들어, 넥스가드 츄어블정은 약물의 안정성을 확보하고 기호성을 높이기 위해 특정 공정을 거쳐 연한 빨간색부터 적갈색의 원형 또는 사각형 정제로 제조됩니다.
용해도 및 용매 선택성:
Aflana의 수용해도는 매우 낮아서 25도에서 용해도가 3.4 × 10 ⁻⁵ g/L에 불과하여 수성-기반 제형의 개발이 제한됩니다. 그러나 유기 용매, 특히 용해도가 250mg/mL(399.44mM) 이상에 도달할 수 있는 디메틸 설폭사이드(DMSO)에서 우수한 용해도를 나타냅니다. 이러한 특성은 실험실 연구에 편리함을 제공합니다. 예를 들어 약동학 실험에서 DMSO는 원액을 준비하기 위한 용매로 자주 사용됩니다. 또한, 제제화 공정을 최적화하기 위해서는 에탄올, 아세톤 등의 용매에 대한 용해도에 대한 추가 연구가 필요합니다.
열 안정성 및 보관 조건:
Aflana의 열 안정성 연구에 따르면 상온에서는 오랫동안 화학적 안정성을 유지할 수 있지만 고온이나 빛 조건에서는 분해가 발생할 수 있습니다. 따라서 유효성분의 손실을 방지하기 위해 -20도 또는 2~8도의 어두운 곳에 보관하는 것이 좋습니다. 제형의 안정성 테스트에서는 유효 기간 내 제품의 품질을 보장하기 위해 다양한 온도(예: 40도/75% RH 가속 테스트)에서 함량 변화를 모니터링해야 합니다. 예를 들어, 니코신 츄어블 정제의 유효기간은 24개월이며, 밀봉된 포장 디자인은 수분과 산소를 효과적으로 차단하여 약물 안정성을 연장할 수 있습니다.
PH 및 pKa 값:
Aflana의 산도계수(pKa)는 12.45 ± 0.46(예상값)으로 생리학적 pH 조건에서 음이온 형태로 존재함을 나타냅니다. 이 특성은 위장관의 흡수 메커니즘에 영향을 미칩니다. 예를 들어 개에서 Aflana는 수동 확산 및 담체 매개 수송을 통해 혈류로 들어갑니다. 높은 pKa 값은 산성 환경(예: 위액)에서의 안정성도 설명하지만, 알칼리성 조건에서는 이온화가 발생할 수 있으므로 제제 설계 시 pH 조절제의 사용을 고려해야 합니다.
스펙트럼 특성 및 식별 방법:
Afrana의 InChIKey는 OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N이고 SMILES 코드는 다음과 같습니다. C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. 이러한 고유 식별자는 데이터베이스 검색 및 구조 유효성 검사에 사용될 수 있습니다. UV 가시 흡수 스펙트럼은 특정 파장에서 특징적인 흡수 피크를 가지며, 이는 함량 측정에 사용될 수 있습니다. 예를 들어, 고성능 액체 크로마토그래피(HPLC)는 일반적으로 순도(98% 이상)를 감지하고 원료의 품질을 보장하는 데 사용됩니다.
제형과 관련된 물리적 특성:
제형 개발에서 Aflana의 물리적 특성은 공정 매개변수에 직접적인 영향을 미칩니다. 예를 들어, 녹는점이 높기 때문에 결정 변형을 방지하기 위해 압축 공정 중에 온도와 압력 제어가 필요합니다. 정제의 중량 차이가 약전 표준을 충족하도록 유동 보조제(미정질 셀룰로오스 등)를 추가하여 분말의 유동성을 개선해야 합니다. 또한, Afurana와 부형제의 호환성에 대한 연구에 따르면 전분 및 유당과 같이 일반적으로 사용되는 부형제와 상호 작용하지 않지만 촉매 분해를 방지하려면 금속 이온과의 접촉을 피해야 합니다.
물리적 특성과 약리학적 효과 사이의 상관관계:
afoxolaner의 물리적 특성은 약리학적 효과와 밀접한 관련이 있습니다. 예를 들어 낮은 수용성으로 인해 위장관에서 천천히 방출되어 약효 기간(예: Nissin의 월별 효능)이 연장될 수 있습니다. 결정의 형태는 용출률에 영향을 미치며, 이는 다시 혈중 약물 농도의 최고점 시간(Tmax=2-4시간)에 영향을 미칩니다. 또한 GABA 수용체 및 글루타메이트 개폐 염화물 이온 채널과의 결합 친화력은 분자 형태에 의해 영향을 받을 수 있으며 형태 안정성은 물리적 상태와 관련이 있습니다.
자주 묻는 질문
아폭솔라너는 어떤 종류의 약물인가요?
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Afoxolaner는 수의학에 사용되는 구충제 및 살충제 그룹인 isoxazoline 약물 계열에 속합니다.
이는 곤충과 거미류의 신경계에서 GABA{0}}관문 염화물 채널을 억제하여 기생충의 과도한 흥분과 사망을 유발하는 방식으로 작용합니다. Afoxolaner는 주로 개의 벼룩 및 진드기 침입을 예방하고 치료하는 데 사용됩니다.
아폭솔라너는 이버멕틴과 동일합니까?
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The efficacy of afoxolaner was >96%인 반면, 이버멕틴의 효능은 아폭솔라너(p < . 05)에 비해 현저히 낮았으며 등록 기관이 주장하는 90% 효능 임계값을 결코 달성하지 못했습니다.
NexGard가 개에게 좋지 않은 이유는 무엇입니까?
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발작 또는 신경학적 장애의 병력이 있는 개에게는 NexGard PLUS를 주의해서 사용하십시오. 자세한 내용을 보려면 여기를 클릭하여 전체 처방 정보를 확인하세요. 개에게 HEARTGARD Plus(이버멕틴/피란텔)를 사용한 후 소화기 및 신경학적 부작용과 가려움증이 보고되었습니다.
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