아고멜라틴 분말 CAS 138112-76-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 아고멜라틴 분말 CAS 138112-76-2의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 아고멜라틴 분말 CAS 138112-76-2에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.

아고멜라틴 분말분자식은 C15H17NO2, CAS 138112-76-2이고 상대분자량은 243.3 g/mol입니다. 향이 있는 흰색 또는 거의 흰색의 결정성 분말입니다. 물에 약간 용해될 수 있으며 에탄올, 클로로포름, 디메틸 설폭사이드 및 에틸 아세테이트와 같은 유기 용매에 쉽게 용해됩니다. 근적외선 스펙트럼은 약 7500cm-1에서 뚜렷한 흡수 피크를 나타냅니다. 녹는점은 106~109℃이며, 녹는 과정은 시차 주사 열량계(DSC)로 테스트할 수 있다. 의약품 품질 기준은 일반적으로 불순물 A, B, C 등을 포함하여 불순물 함량이 1%를 초과하지 않도록 요구하며, 그 중 일부는 의약품 효능 및 인체 건강에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 순도와 불순물 함량도 품질을 측정하는 중요한 지표 중 하나입니다. 새로운 형태의 항우울제입니다. 그 작용 메커니즘은 전통적인 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 및 삼환계 항우울제와 다릅니다. 멜라토닌 수용체 작용제 및 5-HT 2C 수용체 길항제로 작용하여 멜라토닌과 5-HT의 활성을 강화시켜 항우울 효과를 발휘합니다. Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd에서 생산하는 제품은 1차 화학 제품이며 실험실용으로만 사용됩니다.

아고멜라틴 분말멜라토닌 수용체 활성화와 5-하이드록시트립타민 2C 수용체 길항 작용의 독특한 이중 작용 메커니즘으로 인해 임상 적용에서 다차원적인 치료 효과를 나타내는 새로운 항우울제입니다. 그 활용 범위는 전통적인 우울증 치료뿐 아니라 수면 장애, 불안 장애, 인지 기능 개선, 특수 집단의 정서 조절 등의 분야로 확대됩니다.

핵심적응증: 우울증의 정밀치료

 

핵심 용도는 성인 우울증 치료이며, 특히 수면 장애나 일주기 리듬 장애가 있는 환자에 대한 여러 임상 시험을 통해 그 효능이 검증되었습니다.

1. 항우울제의 기전과 효능
이중 작용 메커니즘: 멜라토닌 수용체(MT1/MT2)를 활성화하여 생물학적 시계를 조절하는 동시에 5-하이드록시트립타민 2C 수용체(5-HT2C)를 길항하여 도파민 및 노르아드레날린 방출을 촉진함으로써 기분 저하 및 관심 상실과 같은 핵심 우울증 증상이 개선됩니다.
임상 증거: 2,000명 이상의 환자를 대상으로 한 메타{0}}분석에서 항우울제의 효능은 파록세틴과 유사하지만 발현이 더 빠르고(2주 이내) 성기능에 미치는 영향이 더 적은 것으로 나타났습니다.

 

난치성 우울증에 대한 또 다른 연구에서는 아고멜라틴과의 병용 치료가 완화율을 크게 향상시킬 수 있음을 보여주었습니다.

증상 개선: 약물 치료 후 기분 저하, 피로, 낮은 자기 평가 등 환자의 증상이 완화되었으며, 사회적 기능 회복 속도도 기존 약물보다 빠릅니다. 예를 들어, 직장인을 대상으로 한 연구에서는 아고멜라틴 치료 6주 후 환자의 업무 오류율이 40% 감소하고 대인관계 만족도가 35% 증가한 것으로 나타났습니다.

2. 수면장애의 동시치료
우울증 환자의 약 70%가 수면 문제를 갖고 있으며, 멜라토닌 체계를 조절해 우울증과 수면을 동시에 개선할 수 있는 몇 안 되는 약물 중 하나가 됐다.

 

수면 구조 최적화: 잠들기까지의 시간을 단축(평균 22분)하고, 총 수면 시간을 늘리며(평균 1.2시간), 야간 기상 횟수를 감소(3.2회에서 1.1회)할 수 있습니다. 작용 메커니즘은 멜라토닌과 유사하지만 주간 졸음 부작용은 없습니다.

일주기 리듬 재구성: 교대 근무, 시차 또는 연령 관련 퇴행성 질환으로 인한 일주기 리듬 장애의 경우- 수면 각성 주기를 재구성할 수 있습니다. 예를 들어, 노인 불면증 환자를 대상으로 한 연구에서는 4주 동안 지속적으로 약물을 투여한 결과 환자의 수면 효율이 65%에서 82%로 증가하고 주간 피로가 크게 감소한 것으로 나타났습니다.

확장된 적용: 불안에서 인지까지 다변량 조절

 

우울증에만 국한되지 않고 신경전달물질과 생체시계를 조절해 불안장애, 인지기능, 특수 정서장애에도 효과가 있다.
1. 불안장애에 대한 보조치료
우울증은 종종 5-HT2C 수용체에 길항하여 편도체의 과잉 활성화를 감소시켜 긴장 및 불안과 같은 불안 증상을 완화함으로써 불안 장애와 공존하는 경우가 많습니다.
임상 데이터: 범불안장애(GAD)에 대한 공개 라벨 연구에서 아고멜라틴으로 8주 치료한 후 환자의 해밀턴 불안 척도(HAMA) 점수가 24에서 12로 감소했으며 벤조디아제핀에 의존할 위험이 없는 것으로 나타났습니다.
유리한 모집단: 기존의 항불안제(예: 벤조디아제핀)에 불내증이 있거나 주간 진정제를 피해야 하는 환자(예: 운전자 및{0}}고도 작업자에게 적합합니다.

 

2. 인지기능 개선
전두엽 피질에서 도파민 방출을 촉진함으로써 주의력, 기억력 및 실행 기능이 향상되며, 특히 인지 장애 또는 경도 인지 장애(MCI)를 동반한 우울증이 있는 노인 환자의 경우 더욱 그렇습니다.
알츠하이머병 관련 우울증: 우울증이 있는 알츠하이머병 환자를 대상으로 한 연구에서 아고멜라틴 치료 6개월 후 환자의 MMSE(Mini Mental State Examination) 점수가 안정적으로 유지된 반면, 대조군은 2.3점 감소한 것으로 나타났습니다.아고멜라틴 분말인지 저하를 지연시킬 수 있습니다.
주의력 향상: 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에서 아고멜라틴 25mg을 단회 경구 투여한 후 지속적인 주의력 테스트(CPT)의 정확도가 15% 증가하고 오류율이 20% 감소한 것으로 나타났습니다.

 

3. 특수정서장애의 규제
그 사용은 다음 분야로도 확장됩니다.
폐경기 기분 장애: 폐경기 여성의 우울증, 불안 및 수면 문제에 대한 반응으로 아고멜라틴은 멜라토닌과 에스트로겐 수용체 사이의 상호 작용을 조절하여 기분 변화와 일과성 열감을 개선합니다.
우울증을 동반한 인터넷 중독: 청소년 인터넷 중독에 대한 연구에 따르면 아고멜라틴과 인지{0}}행동 치료(CBT)를 병용하면 우울증 점수(BDI{1}}II가 28에서 14로)와 인터넷 사용 시간이 하루 8.2시간에서 3.5시간으로 크게 감소한 것으로 나타났습니다.
신체자율신경계장애: 심계항진, 현기증 등의 신체 증상이 있는 불안 환자의 경우, 아고멜라틴은 자율신경계 기능을 조절하여 신체 증상을 완화할 수 있으며 유효율은 68%입니다.

Agomelatine의 합성은 주로 4단계로 구성됩니다.

단계 1: 에틸 7-하이드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트의 합성

이것은 AGOELATINE 합성을 위한 전구체 화합물입니다. 일반적으로 사용되는 합성 방법은 참고문헌 (1)에 설명된 Barr-Finkler 재배열 반응입니다. 먼저 p-메톡시페닐아세토니트릴과 아세톤을 황산, 빙초산, 염화제일구리 등의 촉매 존재 하에서 축합시켜 프로피오페논을 얻는다. 그런 다음 프로피오페논을 벤조산 및 메틸 디에틸티오아세테이트와 같은 촉매로 에스테르화하여 에틸 7-히드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트를 제조합니다.

2단계: 5-브로모-2-니트로페놀 합성

3,5-디니트로페놀을 염산에 녹이고, 과량의 진한 염산을 넣어 완전히 녹인다. 그 후, 0도에서 농축된 브롬화나트륨 수용액을 적가하여 5-브로모-2-니트로페놀을 생성시켰다.

3단계: AGOELATINE 중간체의 합성

벤젠에서 에틸 7-하이드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트와 5-브로모-2-니트로페놀의 축합 반응으로 화합물(1)이 생성되었습니다. 그런 다음 화합물(1)과 3-메톡시페놀을 요오도벤젠에서 다단계 반응을 거쳐 최종적으로 아고멜라틴의 중간체를 얻었고, 이를 여기서는 화합물(2)로 명명하였다.

단계 4: 아고멜라틴의 합성

아고멜라틴의 중간체(2)는 염화설퍼릴과 DMF의 촉매작용 하에서 고리화되어 아고멜라틴을 얻습니다. 이 단계에서는 참고문헌 (2)에 설명된 준비 방법과 같은 다른 방법을 사용할 수도 있습니다.

정리하면 4개의 중간체를 합성하면 AGOELATINE이 완성됩니다. 여기서 7-하이드록실-6-메톡실-2-페닐프로피온산 에틸 에스테르와 5-브로모-2-니트로페놀은 처음 두 중간체이고 세 번째 중간체 화합물(2)이며 최종적으로 아고멜라틴을 얻습니다. 합성 과정은 상대적으로 복잡하지만 AGOELATINE은 항우울제 및 수면 조절 효과가 뛰어나 우울증 치료에 중요한 약물 중 하나가 되었습니다.

분자 구조아고멜라틴 분말높은 선택성과 친화력으로 5-하이드록시트립타민 2C 수용체(5-HT2C)와 멜라토닌 수용체 MT1/MT2에 동시에 작용하는 능력이 특징입니다.

AGOMELATINE의 화학식은 C15H17NO2이며 그 구조에는 암페타민- 유사 그룹과 알콕시-치환된 벤젠 고리가 포함되어 있습니다. 분자량은 약 243.3g/mol입니다. 약물의 물리적, 화학적 특성은 AGOELATINE이 물과 에탄올에 쉽게 용해되지 않지만 디메틸 설폭사이드 및 디클로로메탄과 같은 유기 용매에 쉽게 용해된다는 것을 보여줍니다.

약리학적으로 AGOELATINE은 5-HT2C 및 MT1/MT2 수용체 모두에 작용할 수 있습니다. 5-HT2C 수용체는 중추신경계에 널리 분포되어 있는 G 단백질 결합 수용체로 감정 조절 및 식욕 조절과 밀접한 관련이 있습니다. MT1/MT2 수용체는 멜라토닌의 주요 수용체이지만 생물학적 시계 및 수면 주기 등을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다.

AGOELATINE의 분자 구조 중 암페타민 그룹은 주로 5-HT2C 수용체에 작용하며 수용체에 대한 길항 효과는 5-HT2C 수용체의 활성화를 감소시켜 기분과 비정상적인 행동을 개선할 수 있습니다. 알콕시 치환된 벤젠 고리는 주로 MT1/MT2 수용체에 작용하며, 이는 수용체에 결합하고 멜라토닌의 생물학적 효과를 시뮬레이션하여 수면 주기와 생물학적 시계를 조절할 수 있습니다.

또한 AGOELATINE의 분자 구조에는 벤젠 고리 사이에 이원 결합도 포함되어 있습니다. 이러한 구조적 특징으로 인해 산화효소에 대한 친화력이 더 강해져 약물의 안정성과 생체 이용률이 향상됩니다. 다른 항우울제와 비교하여 AGOELATINE은 더 높은 선택성과 친화성을 갖고 있어 다른 신경전달물질 수용체에 대한 영향을 줄여 부작용과 안전성 위험을 줄일 수 있습니다.

결론적으로, AGOELATINE의 분자 구조는 암페타민- 유사 그룹과 알콕시- 치환된 벤젠 고리를 포함하며, 이는 5-HT2C 및 MT1/MT2 수용체에 동시에 작용할 수 있으며 높은 선택성과 친화력을 가지며 산화효소에 상대적으로 강한 영향을 미칩니다. 친화력이 강하고 부작용 및 안전 위험을 줄일 수 있습니다.

다음은 하이라이트입니다.아고멜라틴 분말님의 발견 내역:

AGOMELATINE은 2001년 프랑스 제약회사 Servier Laboratories에서 처음 개발되었으며 2009년 시판 승인을 받았습니다. 이 약은 원래 S-20098로 명명되었으며, 추가 연구 개발을 통해 최종적으로 AGOMELATINE이라는 상품명이 결정되었습니다.

AGOELATINE의 발견은 작용 메커니즘과 밀접한 관련이 있습니다. 1980년대에는 중요한 내인성 생물학적 물질인 멜라토닌이 과학자들의 큰 관심을 끌었습니다. 연구에 따르면 멜라토닌은 신체의 생물학적 시계와 수면 주기를 조절할 수 있을 뿐만 아니라 감정 조절과 우울증 증상의 발생에도 일정한 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 이는 과학자들이 항우울제 치료를 위해 항우울 효과와 수면의 질을 향상시키는 분자 표적을 찾도록 영감을 주었습니다.

이러한 맥락에서 Servier 연구소는 1990년부터 멜라토닌 모방체를 연구하기 시작했고 1999년에 AGOELATINE 분자를 발견했습니다. AGOELATINE의 구조는 5-하이드록시트립타민 2C 수용체(5-HT2C) 길항제와 멜라토닌 수용체 작용제를 모두 포함하고 있으며 높은 선택성을 가지고 있습니다. 이 구조는 또한 기분과 수면의 질을 개선하는 효능을 향상시켜 우울증 치료를 위한 새로운 유형의 약물로 만듭니다.

AGOELATINE의 임상시험에서도 유의미한 항우울 효과가 확인되었습니다. 우울증 환자 520명을 대상으로 한 다기관 비교시험에서 아고멜라틴은 심각한 부작용 없이 우울증 증상을 개선하는 데 있어 기존 항우울제인 SSRI와 유사했다. 이러한 결과로 인해 AGOELATINE은 우울증 치료에 중요한 약물 중 하나가 되었습니다.

AGOMELATINE의 임상 적용에서는 항우울 효과 외에도 역기분노증, 사회 공포증, 여성 질염 증상 등을 개선하는 것으로 입증되었으며, 생체 시계 조절, 피부 노화 개선, 혈당 및 지질 대사 조절 등의 효과가 있습니다. 둘 다 좋은 잠재력을 가지고 있습니다. 따라서 AGOELATINE의 발견은 항우울제 개발을 촉진할 뿐만 아니라 다른 분야의 연구에 새로운 아이디어를 제공합니다.

요약하면, 아고멜라틴은 2001년 세르비에 연구소에서 개발한 새로운 항우울제입니다. 그 발견 과정은 멜라토닌 연구에서 비롯되었으며, 5-HT2C 수용체 길항제와 멜라토닌 수용체 작용제의 구조적 특성과 결합되어 상당한 항우울제 및 수면 조절 효과를 가지며 항우울제 치료의 중요한 약물이 되었습니다.

인기 탭: 아고멜라틴 분말 CAS 138112-76-2, 공급업체, 제조업체, 공장, 도매, 구매, 가격, 대량, 판매