아고멜라틴 분말 CAS 138112-76-2

아고멜라틴 분말분자식은 C15H17NO2이고 상대 분자량은 243.3g/mol입니다. 향이 있는 백색 또는 거의 백색의 결정성 분말이다. 그것은 물에 약간 용해되고 에탄올, 클로로포름, 디메틸 설폭사이드 및 에틸 아세테이트와 같은 유기 용매에 쉽게 용해될 수 있습니다. 근적외선 스펙트럼은 약 7500 cm-1에서 명백한 흡수 피크를 가짐을 보여줍니다. 녹는점은 106-109℃이며 녹는 과정은 시차 주사 열량계(DSC)로 테스트할 수 있습니다. 의약품 품질 기준은 일반적으로 불순물 A, B, C 등을 포함하여 불순물 함량이 1%를 초과하지 않도록 요구하며, 그 중 일부는 약물 효능과 인체 건강에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 순도 및 불순물 함량도 품질을 측정하는 중요한 지표 중 하나입니다. 새로운 유형의 항우울제입니다. 그 작용 메커니즘은 전통적인 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 및 삼환계 항우울제와 다릅니다. 멜라토닌 수용체 작용제 및 5-HT 2C 수용체 길항제로 작용하여 멜라토닌 및 5-HT의 활성을 향상시켜 항우울 효과를 발휘합니다. Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd에서 생산한 제품은 기본 화학 제품이며 실험실용으로만 사용된다는 점에 유의하십시오.

아고멜라틴 분말다음과 같은 주요 용도가 있습니다.

1. 항우울 효과:

아고멜라틴(AGOMELATINE)은 항우울 효과와 수면 조절 효과를 모두 가진 항우울제로서 다수의 임상 시험에서 상당한 항우울 효과를 확인했습니다. 이 연구는 AGOMELATINE을 사용한 경구 치료가 경구용 위약과 비교하여 환자의 우울 증상을 상당히 개선했으며 기존 SSRI 항우울제와 효능 면에서 유사함을 보여주었습니다. 또한 AGOMELATINE은 심각한 부작용 없이 환자의 수면의 질을 향상시킬 수 있습니다.

2. 전복 기분 장애 개선:

역위 기분 장애는 감정 조절과 관련된 정신과적 장애로, 우울증과 경조증의 증상이 다른 시기에 나타나는 것이 특징입니다. 아고멜라틴은 기분 전환 장애의 증상을 개선하는 것으로 입증되어 임상적으로 널리 사용되고 있습니다.

3. 수면 조절:

AGOMELATINE은 또한 우수한 수면 조절 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 우울증을 치료하는 동안 AGOMELATINE은 수면의 질을 개선하고 불면증 증상을 완화할 수 있습니다. 이것은 생체 시계를 조절하고 수면의 질을 향상시킬 수 있는 멜라토닌 수용체 작용제 작용 때문입니다.

4. 질염 증상 개선:

최근 연구에 따르면 아고멜라틴은 여성의 백혈구, 질 수분, 통증 및 기타 증상을 크게 개선할 수 있습니다. 아고멜라틴은 혈관 내피 세포에 작용하여 혈관 내피 세포의 활동을 강화하여 혈류를 증가시키고 질염 증상을 개선할 수 있습니다.

위에서 언급한 주요 용도 외에도 AGOMELATINE은 다른 분야에서도 널리 사용됩니다. 예를 들어, 사회 공포증과 불안 장애 치료에 긍정적인 치료 효과도 있습니다. 또한, AGOMELATINE은 피부노화 개선, 혈당 및 지질대사 조절 등에도 이용되고 있으나 이러한 분야에 대한 연구와 응용은 지금도 계속되고 있다.

요약하면, 아고멜라틴은 새로운 유형의 항우울제로서 임상에서 널리 사용되고 있으며, 상당한 항우울 효과와 수면 조절 효과가 확인되었다. 또한 기분 장애, 여성 질염 증상 및 사회 공포증을 개선하는 능력이 있습니다. 치료 효과가 매우 중요한 약물입니다.

의 합성아고멜라틴 분말주로 다음 네 단계를 포함합니다.

단계 1: 에틸 7-하이드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트의 합성

이것은 AGOMELATINE의 합성을 위한 전구체 화합물입니다. 일반적으로 사용되는 합성 방법은 참조(1)에 설명된 Barr-Finkler 재배열 반응입니다. 먼저 p-메톡시페닐아세토니트릴과 아세톤을 황산, 빙초산, 염화제1구리 등의 촉매 존재 하에서 축합시켜 프로피오페논을 얻는다. 그런 다음 프로피오페논을 벤조산 및 메틸 디에틸티오아세테이트와 같은 촉매로 에스테르화하여 에틸 7-히드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트를 제조합니다.

두 번째 단계: 5-브로모-2-니트로페놀 합성

3,5-디니트로페놀을 염산에 녹이고 과량의 진한 염산을 넣어 완전히 녹인다. 이어서 0도에서 진한 브롬화나트륨 수용액을 적가하여 5-브로모-2-니트로페놀을 생성하였다.

세 번째 단계: AGOMELATINE 중간체의 합성

벤젠에서 에틸 7-하이드록시-6-메톡시-2-페닐프로피오네이트와 5-브로모-2-니트로페놀의 축합 반응으로 화합물(1)을 얻었다. 그런 다음 화합물 (1)과 3-메톡시페놀을 요오도벤젠에서 다단계 반응시켜 최종적으로 아고멜라틴의 중간체를 얻었고, 여기에서 화합물 (2)라고 명명했습니다.

단계 4: 아고멜라틴의 합성

아고멜라틴의 중간체(2)는 아고멜라틴을 얻기 위해 설퍼릴 클로라이드와 DMF의 촉매작용 하에서 고리화된다. 이 단계는 참조 (2)에 설명된 준비 방법과 같은 다른 방법을 사용할 수도 있습니다.

요약하면 AGOMELATINE은 4개의 중간체를 합성하여 완성된다. 여기서, 7-하이드록실-6-메톡실-2-페닐프로피온산 에틸 에스테르 및 5-브로모-2-니트로페놀은 처음 두 중간체이고 세 번째 중간체 화합물(2) , 마지막으로 AGOMELATINE을 얻습니다. 합성 과정은 비교적 복잡하지만 AGOMELATINE은 상당한 항우울제 및 수면 조절 효과로 인해 우울증 치료에 중요한 약물 중 하나가 되었습니다.

의 분자 구조아고멜라틴 분말높은 선택성과 친화력으로 5-하이드록시트립타민 2C 수용체(5-HT2C)와 멜라토닌 수용체 MT1/MT2에 동시에 작용하는 능력이 특징입니다.

AGOMELATINE의 화학식은 C15H17NO2이고 그 구조는 암페타민 유사 그룹과 알콕시 치환된 벤젠 고리를 포함합니다. 분자량은 약 243.3g/mol입니다. 약물의 물리적, 화학적 특성은 아고멜라틴이 물과 에탄올에는 잘 녹지 않지만 디메틸술폭사이드, 디클로로메탄과 같은 유기용매에는 쉽게 녹는다는 것을 보여줍니다.

약리학적으로 AGOMELATINE은 5-HT2C 및 MT1/MT2 수용체 모두에 작용할 수 있습니다. 5-HT2C 수용체는 중추신경계에 널리 분포하는 G 단백질 결합 수용체로 감정 조절 및 식욕 조절과 밀접한 관련이 있습니다. MT1/MT2 수용체는 멜라토닌의 주요 수용체이지만 생체 시계와 수면 주기 등을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다.

AGOMELATINE의 분자 구조에서 암페타민 그룹은 주로 5-HT2C 수용체에 작용하며 수용체에 대한 길항 효과는 5-HT2C 수용체의 활성화를 감소시켜 기분과 비정상적인 행동을 개선할 수 있습니다. 알콕시로 치환된 벤젠 고리는 주로 MT1/MT2 수용체에 작용하여 수용체에 결합하고 멜라토닌의 생물학적 효과를 시뮬레이션하여 수면 주기와 생체 시계를 조절합니다.

또한, AGOMELATINE의 분자 구조에는 벤젠 고리 사이에 이원 결합이 포함되어 있습니다. 이러한 구조적 특징으로 인해 산화효소에 대한 친화력이 더 강해져 약물의 안정성과 생체이용률이 향상됩니다. 다른 항우울제와 비교할 때 AGOMELATINE은 선택성과 친화력이 높아 다른 신경 전달 물질 수용체에 대한 영향을 줄여 부작용과 안전 위험을 줄일 수 있습니다.

결론적으로, AGOMELATINE의 분자 구조는 암페타민 유사 그룹과 알콕시로 치환된 벤젠 고리를 포함하며, 이는 5-HT2C 및 MT1/MT2 수용체에 동시에 작용할 수 있으며, 높은 선택성과 친화력으로 상대적으로 강한 산화 효소에 대한 효과. 친화력이 강하고 부작용과 안전 위험을 줄일 수 있습니다.

주요 내용은 다음과 같습니다.아고멜라틴 분말의 검색 내역:

AGOMELATINE은 2001년 프랑스 제약회사 Servier Laboratories에서 처음 개발하여 2009년 시판 승인을 받았습니다. 이 약물의 원래 이름은 S-20098이며 추가 연구 개발을 통해 최종적으로 AGOMELATINE이라는 상품명이 결정되었습니다.

AGOMELATINE의 발견은 그 작용 메커니즘과 밀접한 관련이 있습니다. 1980년대에 멜라토닌은 중요한 내인성 생물학적 물질로서 과학자들의 큰 관심을 끌었습니다. 연구에 따르면 멜라토닌은 신체의 생물학적 시계와 수면 주기를 조절할 수 있을 뿐만 아니라 감정 조절과 우울 증상의 발생에도 일정한 영향을 미칩니다. 이것은 과학자들이 항우울제 효과와 항우울제 치료를 위한 수면의 질을 향상시키는 분자 표적을 찾도록 영감을 주었습니다.

이러한 맥락에서 Servier Laboratories는 1990년에 멜라토닌 유사체를 연구하기 시작했고 1999년에 AGOMELATINE 분자를 발견했습니다. AGOMELATINE의 구조에는 5-하이드록시트립타민 2C 수용체(5-HT2C) 길항제와 멜라토닌 수용체 작용제가 모두 포함되어 있습니다. 선택성이 높다. 이 구조는 또한 기분과 수면의 질을 개선하는 효능을 향상시켜 우울증 치료를 위한 새로운 유형의 약물이 되었습니다.

아고멜라틴의 임상 시험에서도 상당한 항우울 효과가 확인되었습니다. 우울증 환자 520명을 대상으로 한 다기관 비교 시험에서 아고멜라틴은 심각한 부작용 없이 우울 증상을 개선하는 데 있어서 기존의 항우울제 SSRI와 비교할 만했습니다. 이러한 결과는 AGOMELATINE을 우울증 치료에 중요한 약물 중 하나로 만듭니다.

아고멜라틴의 임상적용에서는 항우울제 효과외에 기분장애, 대인기피증, 여성질염 증상 등의 개선효과가 입증되었으며, 생체시계조절, 피부노화개선, 혈당조절, 지질 대사 등 둘 다 좋은 잠재력을 가지고 있습니다. 따라서 아고멜라틴의 발견은 항우울제 개발을 촉진할 뿐만 아니라 다른 분야의 연구에 대한 새로운 아이디어를 제공합니다.

요약하면, AGOMLATINE은 2001년 Servier Laboratories에서 개발한 새로운 항우울제입니다. 멜라토닌 연구에서 시작된 발견 과정은 5-HT2C 수용체 길항제 및 멜라토닌 수용체 작용제의 구조적 특성과 결합하여 상당한 항우울제 및 수면 조절 효과가 있어 항우울제 치료에 중요한 약물이 되었다.

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