Benzobarbital CAS 744-80-9

벤조 바르 비탈, 유기 화학 물질, 분자식 : C19H16N2O4. 외관은 쓴 맛을 가진 백색 결정 분말입니다. 물에 거의 불용성, 95% 에탄올에 약간 가용성이 있고 에테르에 용해되며 클로로포름에 쉽게 용해됩니다. 페노바르비탈은 진정 효과가 있습니다. 그의 완성 된 의약품은 진정제 치료에 사용될 수 있습니다. 그러나이 회사의 제품은 1 차 화학 제품으로 과학 연구에만 사용되며 다른 목적으로 금지됩니다.

Benzobarbital의 주요 응용 분야는 제약 분야, 특히 항 간질 약물로 집중되어 있습니다.
그것은 진정제, 최면, 항 경련제 및 항 질소 효과를 갖는 바비투 레이트의 유도체입니다. 벤조 바르 비탈 자체는 임상 실습 (예 : 더 잘 알려진 페노 바르 비탈과 같은)에서 가장 일반적으로 사용되는 바비투 레이트가 아닐 수도 있지만, 특정 약물 제형 또는 연구에서 활성 성분 또는 기준 물질로 보일 수 있습니다.

또한, 벤조 바르 비탈은 또한 약물 화학 연구에서 다른 바비 투 레이트의 합성을위한 전구체 또는 중간체로서 사용될 수있다.

1857 년 영국의 닥터 로크 (Rockock)는 최초의 항 간질 약물 칼륨 브로마이드를 개발했습니다. 사용하기 전에벤조 바르 비탈, 브로마이드는 유일한 효과적인 항 간질 약물 이었지만 브로마이드는 피부염과 정신과 증상의 심각한 부작용을 일으켰습니다. 브롬은 칼륨 브로마이드의 활성 성분입니다. 브로마이드 이온 및 클로라이드 이온의 경쟁 횡단 수송은 신경 세포막의 과분극을 유발하여 작용 전위 역치를 증가시키고 간질 배출의 전파를 억제한다. 브로민의 항 질환 효과는 주로 뉴런 흥분에 관한 것입니다. 성적으로 광범위한 억제의 결과.

1912 년에 Phenobarbital은 간질 치료에 사용되기 시작했습니다. 브로마이드보다 명확한 항 실현 효과와 독성이 낮기 때문에 임상 적으로 널리 사용되었습니다. 그러나 Phenobarbital의 발견 및 임상 적용 과정에서 전설로 가득합니다! 그것은 신의 이름을 따서 명명되었습니다. 간질을 효과적으로 치료할 수 있습니다. 그것은 종종 우발적 인 사망과 관련이 있습니다. 그리고 그것은 현재 제약 산업에서 일반적으로 사용되는 "GMP (Good Manufacturing Practice)"(GMP)의 공식화를 낳았습니다.

1864 년 어느 날 밤, 독일 화학자 바이엘 (Bayer Bayer) (1905 년 노벨상 수상자 바이에르)은 현지 선술집에 있었고, 방금 합성 한 새로운 화합물 말로 닐 요소를 축하하며 변덕스럽게 세인트 바바라를 춤추으며 새로 합성 된 화합물 바르비 투치 산, 바바라와 요소로 구성된 새로운 단어입니다. Barbituric Acid는 Barbiturates라고 불리는 큰 종류의 화합물을 유발할 수 있지만 Bayer는이를 위해 의약 용도를 찾지 못하고 그것을 선반했습니다.

1903 년까지 독일 화학자 인 Fischer와 Merlin은 의료 가치를 발견했습니다.벤조 바르 비탈. 그들은 합성 된 디 에틸 바르비 투르 산이 개를 빨리 잠들게 할 수 있음을 발견했다. 그래서 바르비 투르 산은 수면 약이되었습니다. 1904 년 Bayer Company는 Diethyl Barbital을 시장에 넣었고 제품 이름은 Veronal (Flora)이었습니다. 나중에, Barbiturate는 간질 치료를위한 효과적이고 안전한 약물로 사용될 수 있음이 밝혀졌습니다. Barbiturate는 C5 위치에서 Barbituric Acid를 대체함으로써 얻은 일련의 유도체이며, 치환기는 길고 분지 (예 : 아모바르비탈) 또는 이중 결합 (예 : Secobarbital)이며, 효과는 강력하지만 짧습니다. 벤젠 고리 (예 : 페노 바르 비탈)로 치환 된 항 경련 효과가 강한다. C2의 O는 S 대체물 (예 : 티 오피탈)으로 대체되면 지방 용해도가 증가하고 정맥 주사는 즉시 효력을 발휘하지만 유지 시간은 매우 짧습니다.

1903 년까지 독일 화학자 인 Fischer와 Merlin은 Barbiturates의 의학적 가치를 발견했습니다. 그들은 합성 된 디 에틸 바르비 투르 산이 개를 빨리 잠들게 할 수 있음을 발견했다. 그래서 바르비 투르 산은 수면 약이되었습니다. 1904 년 Bayer Company는 Diethyl Barbital을 시장에 넣었고 제품 이름은 Veronal (Flora)이었습니다. 나중에, Barbiturate는 간질 치료를위한 효과적이고 안전한 약물로 사용될 수 있음이 밝혀졌습니다. Barbiturate는 C5 위치에서 Barbituric Acid를 대체함으로써 얻은 일련의 유도체이며, 치환기는 길고 분지 (예 : 아모바르비탈) 또는 이중 결합 (예 : Secobarbital)이며, 효과는 강력하지만 짧습니다. 벤젠 고리 (예 : 페노 바르 비탈)로 치환 된 항 경련 효과가 강한다. C2의 O는 S 대체물 (예 : 티 오피탈)으로 대체되면 지방 용해도가 증가하고 정맥 주사는 즉시 효력을 발휘하지만 유지 시간은 매우 짧습니다.

연구에 따르면 바비투 레이트는 비 마취 복용량에서 뇌의 중추 신경계에서 단일 시냅스 및 다중 시냅스 전파를 억제 할 수 있으며, 간질을 유발하는 비정상적인 배출 충동의 확산에 저항 할 수 있습니다. Phenobarbital은 또한 신생아 황달을 효과적으로 치료할 수있는 황달을 감소시키는 것으로 밝혀졌다. 페노바르비탈을 사용한 후, 간 세포 마이크로 솜에서 약물-대사 효소를 유도하여 신진 대사를 증가시키고 빌리루빈의 신진 대사를 촉진하여 혈액에서 빌리루빈의 농도를 감소시켜 황달이 가라 앉을 수 있습니다.

그러나이 신성한 바바라 약물은 원래 예상 한 바와 같이 "경이로운 약물"이 아닙니다. 그것은 주로 졸음과 어느 정도의 행동 변화를 포함하여 많은 부작용을 가지고 있으며, 그 효능을 유지하기 위해 용량을 증가시키기 위해서는 장기적인 사용에 대한 저항이 있습니다. 동시에, 효과적인 농도는 독성 농도에 가깝습니다. 조심하지 않으면 복용량은 치료 용량을 초과하고 치명적인 용량에 도달합니다. 가끔 과다 복용이나 알코올로 복용하는 것은 치명적일 수 있습니다. 이것은 인기있는 미국 여배우 마릴린 먼로의 사망 원인으로 간주됩니다. 그러나 거의 1 세기이 지난 후에도 Phenobarbital은 여전히 ​​시장성이 매우 높으며, 특히 개발 도상국의 주요 명소 중 하나는 저렴한 가격입니다.

Phenobarbital은 또한 초기 심각한 약물 사고에 기여했으며 간접적으로 제약 분야에서 널리 사용되는 "GMP (Good Manufacturing Practice)"(GMP)의 제형 및 확립에 기여했습니다.

1940 년 12 월, Winthrop Chemical은 실수로 Phenobarbital과 혼합 된 설파 티아 졸 정제의 배치를 생산했습니다. 100-150 mg; 박테리아 감염을 치료하는 데 일반적으로 사용되는 약물로서, 설파 티아 졸은 일반적으로 낮은 독성으로 인해 대량 용량으로 복용됩니다. 이 사고는 나중에 수백 명의 사망자를 일으켰습니다.

FDA 조사에 따르면 Phenobarbital은 Winthrop의 정제 제조 중에 혼합되었으며 Winthrop의 설파 티아 졸 및 페노바르비탈 정제는 동일한 시설에서 제조되었으며 생산 라인은 인접 해 있으며, 특히 두 약물의 생산기는 때때로 교환됩니다. 회사가 알약이 오염 된 것을 발견했을 때, 시장에서 오염 된 알약을 회상하기 전에 3 개월 이상 지연되었습니다. Winthrop의 품질 검사 시스템이 좋지 않은 검사 시스템, FDA에 사고를 신고하지 못하고 오염 된 약물이 발견 된 후 신속하고 효과적으로 회상하지 못한 것은이 비극적 인 사고의 이유였습니다.

이 사고로 인해 미국 식품의 약국은 Winthrop의 설파 티아 졸 정제에 대한 엄격한 감독을 강요하기로 결정했으며 1962 년에 1938 년 "식품, 약물 및 화장품 법"을 실질적으로 수정하고 "좋은 제조 실습"(GMP)을 시행하기 시작했습니다. 따라서 페노바르비탈은 간접적으로 약물의 혁명을 촉진했다벤조 바르 비탈높고 관리.

진정성 페노바르비탈의 전구 약물로서,이 물질은 독성이 낮고, 부작용이 최소화되고, 저용량으로 인해 제약 분야에서의 적용 및 발달 가능성이 있습니다. 다음은 개발 전망에 대한 자세한 분석입니다.

시장 수요 분석

기술 진보와 혁신

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