할로페리돌 용액 CAS 52-86-8

할로페리돌 용액, 흰색 또는 끄는 백색 결정 분말, 화학적 이름 : 1- (4- 플루오로 페닐) -4- [4- (4- 클로로 페닐) -4- 하이드 록시 -1- 피페리 딜] -1- 부타 논, 화학적 포뮬러 : C21H23Clfno2, 전형적인 안티 립스 시아체 (Holoperalic) (고트 파민 D2 수용체) API는 회사가 제공합니다). 물 중 1.4mg/100ml의 용해도를 갖는 클로로포름, 메탄올, 아세톤, 벤젠 및 희석산에 쉽게 용해되며, 할로페리돌 용액을 형성 할 수있다. 중간 독성, 음영, 밀봉 된 저장.

합성 방법할로페리돌 용액, 다음 단계로 구성됩니다.

4 (4- 클로로 페닐) 4- 피 페리 디올을 제공하고, 4 (4- 클로로 페닐) 4- 피페 리디 놀의 순도는 99%보다 크다; 4- 클로로 -1 (4- 플루오로 페닐) 부타 논을 제공하는데, 여기서 4- 클로로 -1 (4- 플루오로 페닐) 부타 논의 순도는 99%보다 큽니다.

4- 클로로 -1 (4- 플루오로 페닐) 부타 논, 염기성 물질 및 촉매를 혼합하여 조잡한 생성물을 수득하기 위해 첫 번째 치환 반응을 수행한다.

원유 생성물을 유기 용매와 혼합하고, 역류 및 결정화되어 할로페리돌을 수득 하였다. 본 발명에 의해 제공되는 제조 방법에 따라 제조 된 드롭 레리 돌은 높은 수율 및 순도를 갖는다.

중요한 화학 물질 인 Haloperindol은 연구자들이 합성 경로를 탐구하기 위해 깊이 연구되었습니다. 가장 일반적인 실험실 합성 방법에는 현재 다음 두 가지가 포함됩니다.

방법 1 : 바르비 투르 산의 합성

1 단계 : 2- 아미노 -5- 브로 모 페닐 아세트산 준비 :

2- 아미노 -5- 브로 모 페닐 알코올을 이산화황으로 반응하여 2- 아미노 -5- 브로 모 페닐 아세트산을 생성 하였다. 이 반응은 알칼리성 조건 (예 : 나트륨 또는 칼륨) 및 적절한 용매 (예 : 에탄올 또는 아세토 니트릴)의 사용을 요구합니다.

반응 공식 : c₇H₈brno+so₂ → C₈H₈브르노₂

2 단계 : 1- (3- 클로로 프로필) -4- (2- 아미노 -5- 브로 모 페닐) 파이퍼리딘의 제조 :

2- 아미노 -5- 브로 모 페닐 아세트산과 1- (3- 클로로 프로필) -4- 피페리돈의 반응을 알칼리성 조건 하에서 수행 하였다. 이 반응은 1- (3- 클로로 프로필) -4- (2- 아미노 -5- 브로 모 페닐) 파이페리딘을 생성 할 것이다. 이 단계는 적절한 용매 및 촉매를 사용해야 할 수 있습니다.

반응 공식 : c₈H₈브르노₂+1- (3- 클로로 프로필) -4- 피페리돈 → 1- (3- 클로로 프로필) -4- (2- 아미노 -5- 브로 모 페닐) 파이퍼리딘

3 단계 : Haloperindol 준비 :

알칼리성 조건 하에서, 1- (3- 클로로 프로필) -4- (2- 아미노 -5- 브로 모 페닐) 파이퍼리딘은 산화제 (예 : 바이 설페이트 칼륨)와 반응하여 할로페리돌을 생성한다.

반응 공식 : 1- (3- 클로로 프로필) -4- (2- 아미노 -5- 브로 모 페닐) 파이페리딘+산화제 → C.₂₁H₂₃clfno₂

방법 2 : 애니솔의 합성 :

1 단계 : 2- 브로 모 아세틸 애니솔을 준비하십시오

애니솔은 브로 모 아세트산과 반응하여 에스테르 화를 통해 2- 브로 모 아세틸 애니솔을 형성한다. 이 반응은 일반적으로 탄산 칼륨 또는 탄산나트륨을 촉매로 사용하여 알칼리성 조건 하에서 수행된다.

반응 공식 : c₇H₈O+C₂H₃형₂→ 2- 브로 모 아세틸 애니솔

2 단계 : 4- (1- 페닐 에틸) -1,2,3,6- 테트라 하이드로 피 페리 딘의 제조

2- 브로 모 아세틸 애니솔을 P- 니트로 소 벤젠과 반응하여 4- (1- 페닐 에틸) -1,2,3,6- 테트라 하이드로 피페리 딘을 생성한다. 이 반응은 친근 성 방향족 치환 반응의 상응하는 조건을 사용하고 빛 하에서 진행해야한다.

반응 포뮬러 : 2- 브로 모 아세틸 아니솔+P- 니트로 소 벤젠 → 4- (1- 페닐 에틸) -1,2,3,6- 테트라 하이드로 피 페리 딘

3 단계 : 준비하십시오할로페리돌 용액,

4- (1- 페닐 에틸) -1,2,3,6- 테트라 하이드로 피 페리 딘은 테트 부틸 질산염 에스테르와 반응하여 할로페리돌을 생성한다.

반응 공식 : 4- (1- 페닐 에틸) -1,2,3,6- 테트라 하이드로 피 페리 딘+테트 부틸 질산염 에스테르 → C.₂₁H₂₃clfno₂

이러한 방법은 할로페리돌 합성의 커밋 된 단계 만 설명하며, 구체적인 상세한 단계 및 화학 반응 공식을 제공하지 않는다는 점에 유의해야한다. 실험실에서 작동 할 때 안전 운영 절차를 따르고 적절한 보호 장비를 착용하십시오. 동시에 고급 시약과 용매를 사용하고 반응 용기가 깨끗하고 건조되어 있는지 확인하십시오. 또한 실험 과정에서 최상의 수율 및 순도를 얻기 위해 반응물, 반응 온도 및 반응 시간의 몰비를 조정해야 할 수도 있습니다.

할로페리돌 용액,Haloperidol 용액 (주사 형태 포함)은 전형적인 Butyrylphenyl 항 정신병 약입니다. 1950 년대에 출현 한 이후, 그것은 정신과와 신경 과학 분야에서 중요한 역할을 해왔습니다.

정신 분열증 및 관련 장애의 치료

 

정신 분열증의 핵심 증상에는 긍정적 인 증상 (환각, 망상 및 사고 장애) 및 부정적인 증상 (예 : 정서적 무관심 및 사회적 금단)이 포함됩니다. Haloperidol 용액은 긍정적 증상, 특히 급성기 환자의 경우 상당한 치료 효과가 있습니다. 그것의 작용 메커니즘은 주로 중뇌 변연계에서 도파민 D2 수용체를 차단하고, 도파민 성과 생산을 감소 시켜서 환각과 망상을 완화시키는 것입니다. 임상 연구에 따르면 Haloperidol로 급성 정신 분열증의 치료에서 환자의 약 70%가 2-4 주 이내에 긍정적 인 증상이 크게 개선 된 것으로 나타났습니다. 음성 증상에 대한 할로페리돌의 직접적인 효능은 제한적이지만, 급성기 동안 양성 증상을 제어하면인지-행동 요법 및 사회적 기술 훈련과 같은 부정적인 증상의 후속 치료를위한 조건을 만들 수 있습니다. 또한, 비정형 항 정신병 약물 (예 : 아리피프라졸)과 결합 된 저용량 할로페리돌은 도파민 수용체 조절의 균형을 유지함으로써 일부 환자에서 음성 증상을 향상시킬 수있다. Haloperidol 용액의 장기 사용은 정신 분열증의 재발 위험을 줄일 수 있습니다.

급성 교반 및 공격적인 행동 관리

 

정신과 비상 사태에서, Haloperidol 용액은 조증 에피소드 및 정신 분열증의 급성 흥분과 같은 급성 교반을 조절하는 데 선호되는 약물 중 하나입니다. 이는 신속하게 (보통 15-30 분) 적용되며 근육 내 주사 또는 정맥 투여에 의해 빠르게 완화 될 수 있습니다. 급성 교반을 가진 200 명의 환자를 대상으로 한 다기관 연구에 따르면 Haloperidol과 Lorazepam의 조합은 2 시간 내에 85%의 증상 완화율을 달성하여 단일 요법보다 훨씬 우수하다는 것을 보여주었습니다. 알코올 또는 벤조디아제핀 철수 유도 교반 및 섬망은 또한 Haloperidol 용액으로 처리 될 수 있습니다. 도파민 시스템을 안정화시키고 금단 증상 동안 과도한 흥분을 줄입니다. 그러나 노인 환자 또는 동반 환자는 피라미드 외 반응을 악화시키지 않도록주의해서 사용해야한다는 점에 유의해야합니다 (EPS). 노인 치매 환자에서 Haloperidol 용액은 심각한 교반, 공격적인 행동 또는 정신병 증상을 조절하는 데 사용될 수 있습니다.

섬망의 치료

 

수술 후 섬망은 의식의 변동,주의 장애 및 지각 적 이상으로 특징 지어지는 외과 환자의 일반적인 합병증입니다. Haloperidol 용액은 도파민 수용체를 차단하여 섬망 관련 신경 전달 물질 장애를 감소시킬 수 있습니다. 심장 수술을받는 300 명의 환자를 대상으로 한 무작위 시험에 따르면 Haloperidol (6 시간마다 0.5 mg)의 예방 적 사용은 부작용을 증가시키지 않고 섬망 발생률을 40% 감소시킬 수 있음을 보여주었습니다. ICU 환자는 통증, 감염 및 대사 장애와 같은 요인으로 인해 섬망이 발생합니다. Haloperidol 용액 (예 : 정맥 주사)의 짧은 작용 제제는 증상을 신속하게 제어하고 환자 예후를 향상시킬 수 있습니다. 2018 American American Society for Critical Care Medicine 가이드 라인은 고위험 ICU 환자의 경우 섬망을 예방하기 위해 할로페리돌의 사용을 고려할 수 있지만 QT 간격 연장과 같은 심장 독성의 면밀한 모니터링이 필요합니다.

Tourette 증후군 및 TIC 장애

 

Haloperidol 용액은 TIC 장애를 치료하기위한 전통적인 약물 중 하나이며, 특히 중등도 내지 중증 환자에게 적합합니다. 기초 신경절 시상 피질 루프에서 도파민 기능을 조절하여 비자발적 움직임을 줄입니다. 12 주 개방형 라벨 연구에 따르면 Haloperidol (평균 3 mg/d)은 환자의 60%에서 TIC의 심각도 점수를 50% 이상 감소시킬 수 있습니다. Tourette 증후군 환자는 종종 주의력 결핍 과잉 행동 장애 (ADHD) 또는 강박 장애 (OCD)가 있습니다. Haloperidol 용액은 TIC를 개선하면서 일부 동반 증상 (예 : 충동 행동)에 보조 치료 효과를 가질 수 있습니다. 그러나 장기 사용은 체중 증가 및 대사 증후군과 같은 부작용에주의를 기울여야합니다.

메스꺼움 및 구토에 대한 보조 치료

 

할로페리돌 용액골수 에미틱 화학 감각 구역에서 도파민 수용체를 차단하여 항혈혈 효과를 발휘합니다. 반혈 적 효과는 5-HT3 수용체 길항제 (예 : Ondansetron)보다 약하지만, 내화성 CINV를위한 2 차 약물로 사용될 수있다. 150 명의 암 환자를 포함한 무작위 시험은 할로페리돌 (12 시간당 2mg)과 표준 항혈압 요법의 조합이 완전한 완화율을 20%증가시킬 수 있음을 보여 주었다. 고위험 PONV 환자 (예 : 여성, 비 흡연자 및 산염 병력이있는 환자)의 경우 Haloperidol 용액이 예방 약물로 사용될 수 있습니다. 1000 명의 환자를 수반하는 메타 분석은 Haloperidol (1 mg 정맥 주사)이 수술 후 진정의 위험을 증가시키지 않으면 서 PONV의 발생률을 30% 감소시킬 수 있음을 보여 주었다.

Haloperidol은 Butyrophene 클래스의 화합물에 속하는 전형적인 항 정신병 약물입니다. 1950 년대에 출현 한 이래, 그것은 정신 분열증 및 기타 정신 장애의 치료를위한 중요한 약물 중 하나가되었습니다. Haloperidol 용액은 임상 적용에서 독특한 장점을 가지고 있으며, 특히 급성 정신과 증상, 빠른 진정 및 구강 어려움 환자의 치료에 중요한 역할을합니다.

• Haloperidol이 출현하기 전에 정신 질환의 치료는 주로 전기 경련 요법 (ECT), 인슐린 충격 요법 및 Barbiturates 및 Bromides와 같은 초기 진정제에 의존했습니다. 1950 년대 초, 클로르 프로 마진의 발견은 1 세대 항 정신병 약물 (전형적인 항 정신병 약물)의 탄생을 표시하여 정신 분열증의 치료에 혁신적인 혁신을 가져 왔습니다. 클로르 프로 마진은 페 노티 아진 클래스의 약물에 속하며, 진정제 및 항 정신병 적 효과로 과학자들은 구조적으로 유사한 화합물을 더 탐색하도록 유도했다. 그러나, 피라미드 외 반응 및 과도한 진정과 같은 클로르 프로 마진의 부작용은 연구자들이보다 효과적이고 적은 부작용 대안 약물을 찾도록 유도했다. 이러한 맥락에서, 벨기에의 Janssen Pharmaceuticals의 화학자 Paul Janssen은 일련의 새로운 화합물을 연구하여 궁극적으로 Haloperidol을 발견하기 시작했습니다.
• Paul Janssen과 그의 팀은 진통제를 연구 할 때 특정 페닐 피리딘 유도체가 중추 신경계 활동을 가지고 있음을 알았습니다. 그들은 분자 구조를 변화시킴으로써 항 정신병 적 효과가 향상 될 수 있음을 발견했다. 1958 년 Yang Sen의 팀은 페노 티아 진과 다른 화학 구조를 가졌으며 Butyrylbenzene 클래스에 속한 R-1625 (나중에 Haloperidol)을 합성했습니다.
• 동물 실험에서 Haloperidol은 상당한 진정제 및 반 공격적인 행동 효과를 보여 주었으며, 그 효능은 클로르 프로 마진보다 우수합니다. 1958 년 Yang Sen의 팀은 벨기에에서 첫 번째 임상 시험을 실시했으며 Haloperidol은 환각 및 망상과 같은 정신 분열증의 긍정적 인 증상에 상당한 치료 효과가 있었고 더 빠른 작용을 가졌다는 것을 발견했습니다. 1960 년에 Haloperidol은 유럽에서 시작된 후 1967 년 미국 FDA에 의해 승인되었습니다.

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