비소프롤롤 분말, 화학식 C18H31NO3, 분자량 325.5g/mole. 흰색 또는 거의 흰색으로 보이는 결정성 분말 또는 결정. 무색 또는 밝은 노란색 결정일 수 있습니다. 물에 대한 용해도는 제한되어 있으며 많은 유기 용매에 용해됩니다. 적당한 지용성과 제한된 수용성을 가지고 있습니다. 에탄올, 아세톤, 클로로포름과 같은 많은 유기용매에 용해됩니다. 용해도는 산성 용액에서 더 높고 알칼리성 조건에서는 더 낮습니다. pKa1 값은 약 9.25이고, pKa2 값은 약 8.23입니다. 이는 n-헥산/물 분배계수(logP 값)가 약 1.46인 비교적 친수성 화합물입니다. 키랄 중심이 있는 비대칭 분자입니다. 일반적으로 사용되는 수용체 차단제는 고혈압 및 심장병과 같은 질병 치료에 널리 사용됩니다. Shaanxi Achieve chem tech Co., Ltd.에서 생산하는 제품은 1차 화학물질이며 실험실 목적으로만 사용됩니다.
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화학식 |
C18H31NO4 |
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정확한 질량 |
325 |
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분자량 |
325 |
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m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
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원소 분석 |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
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비소프롤롤 또는 비소프롤롤 푸마르산염은 다양한 심혈관 질환 치료에 주로 사용되는 널리 사용되는 약물입니다. 주요 용도와 특징은 다음과 같이 요약할 수 있습니다.
주요 목적
고혈압
비소프롤롤 분말은 에피네프린과 베타1 수용체 사이의 연결을 선택적으로 차단하여 혈압을 낮추는 베타 차단제입니다. 이 약물은 더 나은 혈압 조절을 위해 단독으로 사용하거나 다른 항고혈압제와 함께 사용할 수 있습니다.
관상동맥심장병(협심증)
비소프롤롤은 심장 1 수용체를 차단함으로써 심근 산소 소비를 줄이고 관상 동맥 혈류를 증가시켜 협심증 증상을 완화할 수 있습니다. 관상동맥질환 환자에게 흔히 사용되는 치료법이다.
심근경색
연구에 따르면 심근경색 후 베타 차단제(예: 비소프롤롤)를 사용하여 치료하면 환자의 생존율을 크게 향상시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 이는 주로 항부정맥 및 항허혈 효과뿐만 아니라 혈소판 응집 능력 감소 가능성에 기인합니다.
부정맥
비소프롤롤은 또한 심실상 빈맥, 심방 세동 및 조기 심실 수축과 같은 다양한 심장 부정맥을 치료하는데도 사용됩니다. 심장의 전기생리학적 활동을 조절하여 심장의 정상적인 리듬을 회복하는 데 도움을 줍니다.
약물 특성
높은 선택성
비소프롤롤은 심장 1 수용체에 대한 친화성과 선택성이 높고, 기관지 및 혈관 평활근의 2 수용체에 대한 영향이 적어 사용 중 호흡기 부작용이 적습니다.
장기적인 효과
이 약은 경구 투여 후 신속하고 완전하게 흡수됩니다. 1회 복용으로 효과가 24시간 지속되므로 환자가 사용하기 편리합니다.
안전
비소프롤롤은 치료 용량 범위 내에서 세포막 안정화 효과가 없으며 혈당 및 혈중 지질에 부작용이 없습니다. 따라서 당뇨병 환자에게 사용하는 것이 안전합니다.
경고 단어, 위험 설명 H302, 위험물 기호 xn, 위험 범주 코드 22, WGK Germany 1, RTECS No. ub8380000, HazardClass IRRITANT
비소프롤롤의 약리학적 작용: 비소프롤롤은 치료 용량 범위 내에서 선택적 1 아드레날린 수용체 차단제이며 뚜렷한 막 안정화 효과나 본질적인 교감 효과가 없습니다. 그러나 심장 선택성은 절대적이지 않으며 고용량(20mg 이상)에서도 억제됩니다. 2 아드레날린 수용체는 주로 기관지 및 혈관 평활근에 위치합니다. 선택성을 유지하려면 특히 최저 유효 용량을 사용하는 것이 필요합니다. 예 1개의 수용체의 선택성은 아테놀롤의 4배입니다. 비솔롤의 1차 수용체 차단은 혈압을 낮추는 주요 효과입니다.
비소프롤롤 분말 차세대 선택성 1-아드레날린 수용체 차단제로서 고유 교감신경 활성 및 막 안정화 기능이 없으며 레닌 분비를 억제하는 효과가 있습니다. 거의 모두 경구투여로 흡수되며, 생체이용률은 90% 이상이고 반감기는 10-12시간입니다. 단회 투여로 24시간 동안 약효가 유지되며, 장기간 사용 시 누적 독성이 없습니다. 또한 친유성도 있습니다. - 아드레날린 수용체 차단제는 흡수가 빠르고 친수성이 있습니다. - 아드레날린 수용체 차단제는 반감기가 길고 초회 통과 효과가 낮다는 장점이 있습니다. 간과 신장 모두에서 대사율이 50%로, 간과 신장 기능이 저하된 경우에도 사용할 수 있습니다. 또 다른 장점은 성별, 연령, 개인에 따라 약동학의 차이가 최소화되어 임상적으로 쉽게 숙달할 수 있다는 것입니다. 비소프롤롤 푸마르산염은 1 수용체 2 수용체의 친화도 비율이 11-34 배 더 강력하여 아테놀롤 및 메토프롤롤 1 수용체에 비해 가장 강한 선택성을 나타냅니다.
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비고: BLOOM TECH(2008년부터), ACHIEVE CHEM-TECH는 당사의 자회사입니다.
p-히드록시벤즈알데히드(화합물 I)를 출발 물질로 사용하고 설명된 단계에 따라 비소프롤롤 유리 염기를 제조할 수 있습니다.
1. p-히드록시벤질알코올(화합물 ii)을 얻기 위한 환원
C7H6O2+환원제 → C7H8O2
수소나 아인산염과 같은 환원제를 사용하면 p-히드록시벤즈알데히드가 p-히드록시벤질 알코올로 환원됩니다. 이 단계에서는 알데히드 작용기를 알코올 작용기로 환원시킵니다.
2. 이소프로폭시에탄올로 에테르화하여 화합물 III을 얻는다.
C7H8O2+C5H12O2+산 촉매 → 이소프로폭시에탄올(화합물 III)과 에테르 형성 생성물
p-하이드록시벤질 알코올을 이소프로폭시에탄올(이소프로판올과 에틸렌 글리콜의 에테르화)과 반응시켜 화합물 III을 생성합니다. 이 반응에는 일반적으로 산성 조건이 필요하며 일반적으로 사용되는 촉매는 황산입니다.
3. 에피클로로히드린으로 에테르화하여 화합물 IV를 얻는 단계
화합물 III+C3H5ClO+알칼리 촉매 → 에피클로로히드린(화합물 IV)과 에테르 형성 생성물
화합물 III을 에피클로로히드린과 반응시켜 화합물 IV를 형성합니다. 이 반응에서 에피클로로히드린은 고리를 열고 에테르 작용기와 치환 반응을 겪는다. 이 단계에는 알칼리성 조건이 필요하며 수산화나트륨, 탄산나트륨 등의 알칼리성 촉매를 선택할 수 있다.
4. 비소프롤롤 유리 염기를 얻기 위한 이소프로필아민과의 개환 반응
화합물 IV+C3H9N → 비소프롤롤 유리 염기
화합물 IV는 이소프로필아민과 개환 반응을 거쳐 비소프롤롤 유리 염기를 형성합니다. 이 단계에서 에폭시 그룹은 이소프로필아민의 공격을 받아 최종 비소프롤롤 유리 염기가 생성됩니다.
비소프롤롤 분말는 4 - 하이드록시벤질 알코올과 이소프로필 알코올, 에피클로로히드린, 이소프로필아민 및 푸마르산으로부터 4단계로 합성되었습니다. 복잡한 1단계 반응의 경우 산-염기 처리 방법을 사용하여 생성물을 얻었으며 고온, 고진공 증류 방법을 피하여 수율을 크게 향상시켰을 뿐만 아니라 반응 에너지 소비를 크게 줄였습니다. 생성물의 구조는 액체 크로마토그래피, 융점, 푸리에 변환 적외선 분광법 및 핵자기 공명 분광법으로 특성화되었습니다. 이 합성방법은 조건이 온화하고 후처리 작업이 간단하며 제품 수율이 높아 산업화할 수 있는 장점이 있습니다.
신체 내 비소프롤롤의 주요 작용 경로는 심혈관계 조절과 관련이 있습니다. 선택적 베타 1 수용체 차단제로서 특정 메커니즘을 통해 신체에서 치료 효과를 발휘합니다. 소롤의 생체 내 작용 메커니즘을 자세히 설명하면 다음과 같습니다.
행동 메커니즘
비소프롤롤은 주로 심장과 혈관의 평활근 세포막에 있는 1개의 수용체를 차단하여 효과를 발휘합니다. 이러한 수용체는 아드레날린이 결합할 때 심장 수축, 심박수 증가 및 혈관 수축과 같은 생리적 반응을 유발하는 일종의 아드레날린 수용체입니다. 비소프롤롤은 이러한 수용체에 결합한 후 아드레날린의 활성화를 차단하여 심근 수축력, 심박수 및 혈압을 감소시킬 수 있습니다.
특정 작용 경로
혈압 낮추기:
비소프롤롤은 1개의 수용체를 차단하여 심근수축력과 심박수를 감소시켜 심박출량을 낮추고 말초혈관 저항을 감소시켜 혈압을 꾸준히 감소시킵니다. 이 효과는 혈압 수준을 효과적으로 조절하고 심혈관 사건 발생을 줄일 수 있기 때문에 고혈압 환자에게 특히 중요합니다.
심장 기능 개선:
비소프롤롤은 심근 산소 소비를 줄이고 심근 허혈을 개선하며 협심증 증상을 완화할 수 있습니다. 관상동맥심장병 치료에 있어 환자의 상태를 안정시키고 삶의 질을 향상시키는 데 도움이 됩니다. 또한 비소프롤롤은 심장 재형성을 억제하고 심장의 정상적인 구조와 기능을 유지하며 심부전 환자의 사망률을 낮추는 효과도 있다.
항부정맥 치료:
비소프롤롤은 심장의 전기생리학적 활동을 조절하여 부정맥의 발생을 감소시킵니다. 이 효과는 부정맥으로 인한 합병증과 사망률을 줄일 수 있기 때문에 부정맥 환자에게 특히 중요합니다.
중추 억제 효과:
비소프롤롤은 또한 교감신경계의 흥분성을 억제하여 신경을 진정시키는 효과를 얻을 수 있는 특정 중추 억제 효과를 가지고 있습니다. 이 효과는 환자의 긴장과 불안을 완화하고 수면의 질을 향상시키는 데 도움이 됩니다.
항염증 효과:
어떤 경우에는 비소프롤롤에도 특정 항염증 효과가 있습니다. 신체가 박테리아나 바이러스에 감염되면 국소 염증이 발생할 수 있습니다. 비소프롤롤은 염증 매개체의 방출을 억제하고 염증 반응을 완화시켜 질병 회복에 도움을 줄 수 있습니다.
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