Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 프로카인 분말 CAS 59-46-1의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 대량 고품질 프로카인 분말 CAS 59-46-1 도매에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
프로카인 분말실험실에서 원료, 화학 물질로 사용할 수 있습니다. 이러한 물리적 특성은 순도와 고체-구조를 특성화하는 데 도움이 됩니다. 전하는 중성이므로 정전기력과 척력의 장점이 없습니다. 이로 인해 기술 응용 분야의 잠재력이 제한됩니다. 이는 왼손-및 오른손-특성을 모두 갖는 키랄 화합물입니다. 이 광학 활성은 분자의 키랄 중심으로 인해 발생합니다. 왼쪽 회전의 회전은 -14.3도이고 오른쪽 회전의 회전은 +13.9도입니다. 독성이 낮습니다. 올바른 복용량으로 사용하면 일반적으로 안전한 마취제입니다. 그러나 과도하거나 오용하면 사망을 포함한 독성 반응을 초래할 수 있습니다. 전반적으로 마취제로서 물리적 특성에 대한 연구는 응용 및 생산에 매우 중요하며 이러한 특성은 기술 및 의학 분야에서도 중요한 역할을 할 것입니다.
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화학식 |
C13H20N2O2 |
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M.W |
236.31 |
| 녹는점 | 61도 |
| 비등점 | 378.78도(대략적인 추정치) |
| 밀도 | 1.0604(대략적인 추정치) |
| 굴절률 | 1.5430(추정) |
프로카인은 말초 신경의 뉴런 세포막에 있는 전압-개폐 나트륨 채널에서 나트륨 이온의 내부 흐름을 억제함으로써 주로 작용합니다. 나트륨 이온의 내부 흐름이 중단되면 활동 전위가 발생할 수 없으므로 신호 전달이 억제됩니다. 수용체 부위는 나트륨 채널의 세포질(내부) 부분에 있는 것으로 생각됩니다. 프로카인은 또한 N-메틸-D-아스파르트산염(NMDA) 수용체뿐만 아니라 니코틴성-유형 아세틸콜린 수용체 및 5-히드록시트립타민 수용체-이온 채널 복합체에 결합하거나 그 기능을 길항할 수 있습니다. 프로카인은 다양한 유형의 근육 제제에서 칼슘- 및 카페인 유발 칼슘 방출 억제제. 0.5mM프로카인은 개별 지질 이중층에서 근형질 세망 Ca를 차단합니다.프로카인은 인간 암세포 성장을 억제하는 효과가 있는 DNA 탈메틸화제로 사용할 수 있습니다.
0.5mM프로카인은 MCF-7 유방암 세포주에서 5-메틸시토신 DNA를 40%까지 감소시킬 수 있었습니다. 프로카인은 또한 CpG-가 풍부한 DNA에 결합하고 조밀하게 과메틸화된 CpG 서열을 탈메틸화하여 후성유전적으로 침묵된 유전자의 유전자 발현을 회복시킵니다.프로카인 처리(0.5mM)는 세포질을 증가시켰습니다. M-기 유사분열 지수. 프로카인 처리(1 mM)는 세포 증식을 ~40%까지 감소시켰습니다. 프로카인은 적혈구의 모양과 변형에 영향을 미칩니다. 45 mM프로카인은 ATP 고갈과 관련된 원반형-가시 적혈구 전이를 거의 완전히 방지합니다. 유사한 농도의 프로카인은 ATP가 고갈된 세포 부착 및 여과를 표준화했지만 세포 부피, 삼투 취약성 또는 1가 양이온 구성에는 영향을 미치지 않았습니다.
합성방법
프로카인 분말, 화학명은 4-아미노벤조산 2-(디에틸아미노)에틸 에스테르 염산염입니다. 프로카인의 합성에는 일반적으로 p-니트로벤조산을 출발 물질로 사용하는 여러 단계가 포함됩니다. 다음은 자세한 합성 경로입니다.
1단계: 니트로카인 준비
- 원자재: p-니트로벤조산, 디에틸아미노에탄올, 자일렌(용제 및 촉매제), 소포제.
- 절차:
온도계, 수분 분리기, 환류 응축기가 장착된 삼{0}목 플라스크에 p-니트로벤조산, 디에틸아미노에탄올, 자일렌 및 소포제를 넣습니다.
에스테르화 반응이 일어나도록 일정 시간(일반적으로 6시간) 동안 환류 조건(오일욕 온도 약 180도, 내부 온도 약 145도)에서 혼합물을 가열합니다.
자일렌과의 공비 증류를 통해 에스테르화(가역적 반응) 중에 형성된 물을 지속적으로 제거합니다.
반응이 끝난 후 혼합물을 식힌 후 삼각플라스크에 부어 고체를 분리한다.
과량의 자일렌을 감압 증류하여 제거하고 잔류물을 3% 염산에 용해시킨 후 여과하여 미반응 p-니트로벤조산을 제거합니다. 니트로카인을 함유한 여과액은 추가 사용을 위해 보관됩니다.
2단계: 니트로카인을 아미노에스테르로 환원
- 원자재: 니트로카인용액, 철분말, 수산화나트륨, 염산.
- 절차:
교반 및 온도 조절이 가능한 3구 플라스크에 니트로카인 용액을 옮깁니다.
20% 수산화나트륨 용액으로 pH를 4.0-4.2로 조정합니다.
온도를 70도 이하로 유지하면서 철분을 조금씩 첨가합니다(냉각이 필요할 수 있음).
40~45도에서 2시간 동안 환원반응을 진행시킨다.
염산으로 용액을 pH 5로 산성화한 다음 포화 황화나트륨 용액으로 pH를 7.8-8.0으로 조정하여 철염을 침전시킵니다.
혼합물을 여과하고 침전물을 세척한 후 여과액을 다시 pH 6으로 산성화합니다.
용액을 활성탄으로 처리하고, 여과하고, 20% 수산화나트륨으로 pH 9.5-10.5로 알칼리화하여 아미노에스테르(프로카인 염기)를 침전시킵니다.
단계 3: 프로카인 염산염의 형성
- 원자재: 프로카인 베이스, 진한 염산 및 선택적인 재결정 용매.
- 절차:
프로카인 염기를 물에 녹이고 pH가 5.5에 도달할 때까지 진한 염산을 한 방울씩 첨가합니다.
용액을 60도까지 가열하고 포화 소금을 첨가하십시오. 선택적으로, 나트륨 하이드로설파이트와 같은 항산화제를 첨가하고 65~70도까지 가열하여 뜨거운 여과를 합니다.
여액을 결정화 온도까지 식힌 후 결정을 여과하고 차가운 에탄올로 세척합니다.
결정을 건조하여 프로카인 염산염을 얻습니다.
추가 정제를 위해 조생성물을 증류수에 용해시키고 활성탄을 첨가한 후 뜨겁게 여과하고 냉각시켜 결정화시킵니다. 결정을 세척하고 건조하여 최종 제품을 얻습니다.
과학 연구 전용 순수 API(활성 제약 성분), 분석용 표준 물질, 약동학 연구, 수용체 내성 테스트 등. "노보카인"이라고도 알려져 있으며 임상 실습에서 흔히 사용됩니다. 백색의 결정성 또는 결정성 분말로 물에 용해된다. 그만큼프로카인의 사용~이다프로카인 주사, 프로카인 요법,등. 주사액에 에피네프린을 소량 첨가하면 작용시간이 길어질 수 있습니다.
프로카인은 국소마취제일 뿐만 아니라 임상부서에서 많은 질병의 치료에 널리 사용되고 있습니다. 소아과의 임상 적용: 백일해 치료. 피부과에서의 임상적 적용: 대상포진의 치료, 알레르기성 자반병, 가려움증, 신경피부염의 치료. 산부인과에서의 임상 적용: 자궁경부 난산 치료, 자궁 부종 치료, 옥시토신 효과. 위장병학(췌장염 치료)에서의 임상적 적용. 호흡기과의 임상 적용: 객혈 치료.
품질 및 분석
열 안정성
열 안정성은 비교적 평균적이며 열분해 온도는 약 350°C입니다. 이로 인해 가열 과정에서 쉽게 분해되고 유독 가스가 방출될 수 있습니다.
열분해란 열에너지의 작용으로 인해 고온 조건에서 약물의 화학반응이 일어나서 단량체나 다른 물질로 분해되어 약물의 품질이 저하되는 현상을 말합니다. 열분해 메커니즘은 주로 카르복실기의 탈카르복실화와 에폭시 고리의 파괴입니다.
프로카인의 카르복실기는 산성 환경으로 인해 탈카르복실화되기 쉽습니다. 고온 조건에서 에폭시 고리도 파손되고 두 개의 말단 그룹이 빠져나가는 반면 단일 메틸 그룹은 하이드록실 그룹과 반응하여 분자 불순물을 생성합니다.
열 안정성 측정은 열중량 분석을 사용하여 수행할 수 있습니다. 이 방법은 약물의 열 안정성을 결정하는 데 적합하며 약물의 분해 온도, 중량 감소율, 분해 동역학 매개 변수와 같은 매개 변수를 결정할 수 있습니다. 일반적으로 약물 시료를 계량된 알루미늄 측정판에 넣은 후 일정한 가열 속도, 일정한 유속 및 안정적인 불활성 가스 유속으로 가열합니다. 분해 온도는 공정 중에 생성된 질량 손실을 기록하여 측정됩니다.
또한, 효능에 영향을 주어 열 안정성도 평가할 수 있습니다. 일반적으로 열 안정성이 좋은 약물의 효능이 훨씬 좋습니다. 따라서 고온- 처리 후 약물의 약리학적 변화를 조사함으로써 약물의 열안정성을 평가할 수 있습니다.
열 안정성은 다양한 요인의 영향을 받습니다. 예를 들어, 산성 조건에서 탈카르복실화를 겪는 것은 쉽습니다. 고온에서는 에폭시 고리가 파손되어 약물이 열분해될 수도 있습니다. 또한 산소, 물, 햇빛과 같은 요인도 장기 보관 중 열 안정성에 영향을 미칠 수 있습니다.-
열 안정성을 향상시키는 방법에는 여러 가지가 있습니다.
(1) 지나치게 높은 온도의 사용을 피하십시오.
(2) 열 안정성을 높이기 위해 수산화칼슘과 같은 일부 첨가제를 사용하십시오.
(3) 의약품을 서늘하고 건조한 상태로 보관하는 등 보관 중 보호를 강화한다.
(4) 의약품 품질의 안정성을 높이기 위해 안정제를 함유한 제제를 사용한다.
용해도
프로카인은 물과 메탄올에 쉽게 용해되고 에탄올과 클로로포름에는 약간 용해되지만 벤젠이나 디클로로메탄에는 용해되지 않습니다. 이 약의 물에 대한 용해도는 1g이며, 물 100mL에 녹일 수 있다.
용해도는 물질의 화학적, 물리적 특성을 연구하는 데 매우 중요합니다. pKa 값이 8.9인 약산성 약물입니다. 물에 대한 용해도는 온도에 따라 달라지며, 온도가 높을수록 용해도도 높아집니다. 수용해도는 20도에서는 1g/mL이지만, 40도에서는 약 7g/mL로 용해도 곡선으로 표현됩니다.
프로카인의 용해도는 용매의 pH 값, 이온 강도 및 농도와 같은 다른 요인의 영향을 받습니다. 산성 조건에서 프로카인은 더 쉽게 용해됩니다. 따라서 프로카인 염산염을 제조할 때 프로카인을 먼저 염산 수용액에 녹인 후 염산염이 침전될 수 있다.
물 외에도 다른 일반적인 용매에도 용해될 수 있습니다. 아세톤, 메탄올, 클로로포름과 같은 유기 용매를 사용하여 프로카인을 용해할 수도 있습니다. 그럼에도 불구하고, 다양한 용매에서의 용해도는 다양합니다. 예를 들어, 아세톤에 대한 용해도는 더 높고 물에 대한 용해도는 더 낮습니다. 특정 상황에서는 사용 편의성을 위해 필요에 따라 다양한 용매를 선택할 수 있습니다.
왜냐하면프로카인 분말약물이기 때문에 용해도는 제약 산업과 임상 응용 분야에서도 중요합니다. 생산과정에서 주사제, 경구제, 당의정 등 다양한 제형을 제조하기 위해서는 적절한 담체에 약물을 용해시켜야 합니다. 동시에 프로카인의 용해도에 영향을 미치는 요인으로는 입자 크기, 형태, 결정 결함 등이 있습니다. 이러한 요소들도 생산 및 사용의 효율성을 보장하기 위해 용해도 및 수율과 같은 생산 요소를 고려해야 합니다.
불리한 반응
프로카인 분말은 고전적인 국소 마취제로서 치과 수술, 작은 수술, 상처 치료, 신경 차단과 같은 의료 환경에서 널리 사용됩니다. 신경 세포막의 나트륨 이온 채널을 차단하여 신경 자극 전달을 억제함으로써 국소 마취를 달성합니다. 그러나 모든 약물과 마찬가지로 프로카인 분말은 사용 중에 일련의 부작용을 일으킬 수 있으며, 이는 여러 시스템을 포함하고 환자의 건강에 잠재적인 위협이 될 수 있습니다.
이상반응의 종류와 기전
알레르기 반응
피부 증상: 일부 환자는 프로카인이나 그 부형제에 대해 피부 가려움증, 홍반 또는 두드러기로 나타나는 알레르기 반응을 경험할 수 있습니다. 이러한 증상은 일반적으로 약물 노출 후 몇 분에서 몇 시간 내에 나타나며 항히스타민제로 완화될 수 있습니다.
국소 부종: 알레르기 반응은 주사 부위나 주변 조직에 부종을 일으킬 수 있으며 이는 혈관 투과성 증가와 관련이 있을 수 있습니다.
임상 증상: 드물게 환자는 아나필락시성 쇼크와 같은 심각한 알레르기 반응을 경험할 수 있습니다. 이는 호흡 곤란, 후두 부종, 급격한 혈압 강하, 심지어 의식 상실 등으로 나타납니다. 알레르기성 쇼크에는 아드레날린 주입, 기도 개통 유지 등 즉각적인 응급 치료가 필요합니다.
발생 메커니즘: 알레르기 쇼크는 프로카인 또는 그 대사산물에 대한 신체의 IgE 매개 제1형 과민 반응으로 인해 발생합니다. 같은 항원에 다시 노출되면 비만세포와 호산구가 탈과립되어 히스타민, 류코트리엔 등 염증 매개물질을 방출해 전신 혈관 확장, 투과성 증가, 기관지 경련 등 심각한 증상을 일으킨다.
중추신경계 반응
현기증과 두통: 이는 프로카인 분말을 사용한 후 흔히 나타나는 경미한 중추 신경계 반응입니다. 약물은 국소 흡수를 통해 혈류로 들어가 뇌 기능에 영향을 미치고 현기증 및 두통과 같은 증상을 유발할 수 있습니다. 이러한 반응은 대개 약물 작용 초기 단계에 발생하며 약물 대사로 인해 점차 완화됩니다.
이명 및 시력 흐림: 일부 환자는 청각 및 시각 신경에 대한 약물의 간접적인 영향과 관련될 수 있는 이명 또는 시력 흐림을 보고할 수 있습니다. 이러한 증상은 대개 경미하고 일시적입니다.
경련: 프로카인의 농도가 너무 높거나 너무 빨리 흡수되면 발작을 유발할 수 있습니다. 이는 약물에 의한 중추신경계의 과도한 억제로 인해 뉴런이 비정상적으로 발화되는 것입니다. 경련은 의식 상실을 동반한 전신 경련으로 나타날 수 있으며 심한 경우에는 생명을 위협할 수도 있습니다-.
불안 및 과민성: 일부 환자는 프로카인 사용 후 불안 및 과민성과 같은 심리적 증상을 경험할 수 있습니다. 이는 중추신경계에 대한 약물의 직접적인 영향이나 수술에 대한 환자의 두려움과 관련이 있을 수 있습니다.
심혈관계 반응
혈압 강하: 프로카인은 혈관을 확장하거나 심근 수축을 억제하여 혈압을 감소시킬 수 있습니다. 이 반응은 마취 유도 중에 특히 흔하며, 이는 아마도 혈관 평활근에 대한 약물의 직접적인 효과 또는 교감 신경계 억제로 인해 발생할 수 있습니다. 혈압이 감소하면 현기증, 피로, 심지어 실신까지 발생할 수 있습니다.
혈압 상승: 드물게 프로카인이 혈압을 상승시킬 수 있습니다. 이는 약물에 의한 혈관의 직접적인 자극이나 수술에 대한 환자의 스트레스 반응과 관련이 있을 수 있습니다.
부정맥의 유형: 일부 환자는 프로카인 사용 후 빈맥, 서맥 또는 부정맥을 포함한 부정맥을 경험할 수 있습니다. 이는 심장 전도 시스템에 대한 약물의 직접적인 영향이나 혈압 감소로 인한 보상 심박수 가속과 같은 반사 메커니즘을 통해 관련될 수 있습니다.
심한 부정맥: 극단적인 경우 프로카인은 심실성 빈맥이나 심실세동과 같은 심한 부정맥을 유발할 수 있습니다. 이러한 부정맥은 생명을 위협할 수 있으며-긴급한 치료가 필요할 수 있습니다.
국소 조직 반응
발생 이유: 프로카인 분말은 주사 중 주사 부위에 통증을 유발할 수 있으며 이는 약물의 국소 조직 자극이나 주사 기술과 관련이 있을 수 있습니다. 통증의 정도는 사람마다 다르며 일반적으로 주사 속도를 늦추거나 얇은 바늘을 사용하면 완화될 수 있습니다.
기간: 주사 부위의 통증은 일반적으로 일시적이며 약물이 국소 조직을 통해 퍼지면서 점차적으로 사라집니다.
발생 메커니즘: 드물게 프로카인은 국소 조직의 염증이나 괴사를 일으킬 수 있습니다. 이는 높은 약물 농도, 부적절한 주사 기술 또는 약물에 대한 환자의 특별한 민감성과 관련될 수 있습니다.
임상 증상: 국소 염증은 발적, 부종, 발열 통증으로 나타나고, 괴사는 조직 궤양과 흉터 형성으로 이어질 수 있습니다. 이러한 반응은 심각한 결과를 피하기 위해 즉시 처리되어야 합니다.
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