chlortetracycline 히드로 클로라이드화학적 이름 7- 클로로 -4- (디메틸 아미노) -1,4-4,4a, 5,5A, 6,11,12A-Octahydro-3,6,10,12,12A- 펜타 하이드 록시 -6- 메틸 -1- 디오 XO- 하이드로 클로민의 하이드로 클로라이드 형태입니다. 그것의 분자 공식은 C22H24CL2N2O8, CAS 64-72-2이고, 분자량은 515.34이다. 황금색 ~ 노란색 수정 가루, 무취, 쓴 맛. 이의 핵심 구조에는 테트라 사이클린 항생제의 전형적인 4 개의 고리 골격 (A, B, C, D 링)이 포함되며, 7 위치 염소 원자와 4- 디메틸 아미노 그룹은 항균 활성의 주요 기능 그룹이다. 수산화물 또는 탄산염 알칼리에 가용성이있는 물 (1M NaOH에서 50mg/ml 가용성)에 약간 용해됩니다. 아세톤, 에테르, 클로로포름 등과 같은 비극성 유기 용매에 거의 불용성이 없다. 항균 범위는 넓고 다양한 박테리아, 특정 Rickettsia, mycoplasma, spirochetes 및 protozoa에 억제 효과가있다. 폐렴 및 포도상 구균 패혈증, 타이 푸스, 미코 플라스마 폐렴, 아메 비성 이질 등과 같은 페니실린에 내성이있는 박테리아 인간에 주로 사용됩니다.
화합물의 추가 정보 :
우리 제품
Chlortetracycline +. CoA
항균 메커니즘
chlortetracycline 히드로 클로라이드세균성 30S 리보솜 서브 유닛에 구체적으로 결합하여, 아미노 아실 tRNA의 리보솜에 결합을 억제하고, 따라서 단백질 합성을 차단한다.
항균성 스펙트럼은 다음과 같습니다.
그램 양성 바테 리아 : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus 등
그램 음성 바테 리아 : 파스추 렐라, 헤모 필루스 인플루엔자, 네이 세리아 임질 등
비정형 병원체 : Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Methanogens 등
예제 마이크 값 :
포도상 구균 아우 레 우스 : 0.292 mg/L
Streptococcus pyogenes : 0.098 mg/l
폐렴 구균 : 0.15 mg/L
임상 적응증
동물 감염 :
돼지 호흡기 질환 증후군 (PRDC), 이유식 돼지 설사.
닭의 만성 호흡기 질환 (CRD) 및 조류 콜레라.
양식 : 물고기의 Vibrio 질병 및 연쇄상 구균 질환.
인간 감염 :
피부 및 연조직 인상 (예 : 농가, 온화한 화상).
귀, 코 및 인후염 (예 : 급성 후두염, 종종 스프레이와 결합 된 덱사메타손으로 치료).
클라미디아 트라코 마티스 감염.
병용 치료 계획
타일로신과 결합 : "30S-50S 듀얼 목표 차단"을 통한 상승적 항균 효과 달성, Mycoplasma galliseptica (mg)의 FIC 지수는 약물 내성을 줄이고 치료 과정을 단축 할 수 있습니다.
덱사메타손과 결합 : 염증 반응을 줄이기 위해 급성 후두염의 스프레이 치료에 사용됩니다.
테트라 사이클린 항생제의 대표적인 약물로서 클로로트라 사이클린 히드로 클로라이드는 항균 메커니즘, 약동학 적 특성, 항균성 스펙트럼 및 내성과 같은 다중 차원을 포함하는 약리학 적 특성을 가지고있다.
이는 바테어리 30의 리보솜 서브 유닛에 특이 적으로 결합하여 리보솜의 A 부위로 아미노 아실 tRNA의 진입을 차단함으로써 펩티드 사슬 신장 및 단백질 합성을 억제한다. 그것의 항체 효과는 시간 의존적이며, 베테리아를 효과적으로 죽이기 위해 일정 기간 동안 최소 억제 농도 (MIC) 이상 약물 농도를 유지해야한다. 또한, 약물은 베테라리아 세포막을 관통하고, 리보솜의 50S 서브 유닛에 결합하고, 펩티딜 트랜스퍼 라제 활성을 방해하며, 추가 펩티드 결합 형성을 억제 할 수있다. 이 이중 표적 작용 메커니즘은 그람 양성 바테 리아 (예 : 황색 포도상 구균 및 스트렙토 코커스 폐렴) 및 그람 음성 바테 리아 (예 : 대장균 콜라이 및 혈우병 인플루엔자)에 대한 강력한 항체 활성을 제공하는 반면, Mycoplasma, and Rickettsiac과 같은 비정형 병원체에 대한 억제 효과를 나타냅니다.
약동학 : 제한된 구강 흡수 및 조직 분포 특성
흡수 : 경구 생체 이용률은 약 50% -70%로 음식에 의해 크게 영향을받습니다. 고지방식이는 위 배출을 지연시키고, 위산과의 약물 접촉을 줄여서 분해 속도를 낮추고 흡수 속도를 증가시킬 수 있습니다. 칼슘, 마그네슘 및 철 (예 : 제산제 및 유제품)과 같은 2 개의 금속 이온을 함유하는 식품 또는 약물은 클로람페니콜 히드로 클로라이드와 불용성 복합체를 형성하여 흡수를 50%이상 감소시킬 수 있습니다.
분포 : 약물은 신체 전체의 조직, 특히 간, 신장 및 농도가 높은 폐와 같은 기관에 널리 분포되어 있습니다. 태반 장벽을 통해 태아로 들어가거나 모유로 분비 될 수 있습니다. 분포의 명백한 부피 (VD)는 1.5-2.0 L/kg이며, 단백질 결합 속도는 약 35% -65%이며, 주로 혈장 알부민에 결합한다.
대사 : 간은 주요 대사 부위로, 하이드 록 실화 및 데 메틸화와 같은 반응을 통해 비활성 대사 산물을 생성합니다. 일부 대사 산물은 담즙을 통해 배설되어 간장 순환을 형성합니다.
배설 : 약물의 약 40%가 신장을 통해 원래 형태로 배설되고 20% -30%는 대사 산물 형태로 배설됩니다. 반감기 (t ife/₂)는 6-8 시간이며 신장 부족의 경우 10-12 시간으로 연장됩니다.
약물 저항 및 약물 제한 : 교차 저항 및 임상 문제
장기적으로 광범위한 사용은 바테어질 저항률이 크게 증가했으며 저항 메커니즘은 주로 다음을 포함합니다.
유출 펌프의 과발현 : 그램 음성 바테리아는 Teta 및 TETB와 같은 유출 펌프를 사용하여 세포 외 공간에서 약물을 배출하여 세포 내 농도를 감소시킵니다.
리보솜 보호 단백질 : TETM 단백질은 리보솜에 결합하여 약물이 표적 부위에 결합하는 것을 방지하고 MIC를 8-32 배 증가시킨다.
효소 변형 불 활성화 : 일부 균주는 아세틸 트랜스퍼 라제 및 포스 포 트랜스퍼 라제를 생성하여 약물을 불 활성화시킨다.
현재, 포도상 구균 아우 레 우스에서 스트렙토 마이신 히드로 클로라이드의 내성 속도는 60%-70%이며, 스트렙토 코커스 폐렴에서는 40%를 초과하여 1 차 약물로서의 위치를 제한합니다. 이제는 대부분 경증에서 중등도의 인프션 또는 병용 요법 요법에 사용됩니다.
chlortetracycline 히드로 클로라이드대부분의 그램 양성 바테 리아 (0.5 μg/ml 이상 또는 동일) 및 그램 음성 바테 리아 (2 μg/ml 이상)에 대한 빠른 살균 효과가 있습니다.
호흡기 감염 : Streptococcus pneumoniae 및 Haemophilus 인플루엔자로 인한 지역 사회 획득 폐렴의 치료는 베타 락탐 항생제와 결합하여 효능을 향상시킬 수 있습니다.
피부 및 연조직 침해 : 포도상 구균 (메티 실린 내성 균주 포함)으로 인한 농포 및 모낭염을 치료하기위한 효과적인 속도는 85%이상입니다.
비정형 병원체 감염 : mycoplasma pneumonia 및 chlamydia 결막염에 대한 선호되는 약물로서, 치료 과정은 일반적으로 10-14 일이다.
특별 시나리오 응용 프로그램 :
칼슘 이온 캐리어 기능 : 세포 내 칼슘 이온을 킬레이트 화함으로써 혈소판 활성화 인자의 방출을 억제하고 혈전증을 예방하는 데 사용됩니다.
세포 아 pop 토 시스 연구 : 소포체에서 칼슘 이온 흐름을 표지하기위한 형광 프로브로서 세포 세포 자멸사 동안 칼슘 신호 전달의 변화를 관찰합니다.
chlortetracycline 히드로 클로라이드, 최초의 산업 테트라 사이클린 항생제 중 하나로서, 합성 방법에서 수십 년의 최적화를 거쳤으며 생물학적 발효에 의해 지배되고 화학적 합성에 의해 보충 된 산업 시스템을 형성했다.
화학적 합성 방법 : 실험실 연구 및 파생 개발
화학 합성 방법은 구조적 변형을 통해 클로람페니콜 히드로 클로라이드를 준비하기위한 시작 재료로서 천연 테트라 사이클린 항생제를 사용한다. 주로 실험실 연구 및 미노사이클린 및 독시사이클린과 같은 고 부가가치 유도체의 개발에 사용됩니다.
출발 물질 : 옥시 테트라 사이클린은 원료로 사용되며, 그의 6- 메틸 그룹은 후속 데 메틸화 반응을위한 부위를 제공합니다.
염소화 시약 : 인 트리클로라이드 (POCL ∝) 또는 티오닐 클로라이드 (SOCL)는 불활성 용매 (예 : 디클로로 메탄)에서 반응하여 7 염화 유도체를 생성합니다.
반응 조건 : 온도는 0-5도, 반응 시간 6-8 시간 및 90%이상의 염소 원자 치환 속도로 제어됩니다.
시약 선택 : 나트륨 아미드 (NANH ₂) 또는 수 소음 (NAH)은 6- 메틸기를 제거하고 스트렙토 마이신 골격을 생성하기위한 강력한 염기로 사용됩니다.
반응 메커니즘 : E2 제거 메커니즘을 통해, 메틸 및 인접한 수소 원자가 상승적으로 제거되어 공액 이중 결합 구조를 형성한다.
정제 기술 : 제품은 순도의 순도를 갖는 순도의 재결정 화 (에탄올 수 시스템) 또는 컬럼 크로마토 그래피 (실리카 겔 컬럼, 에틸 아세테이트 석유 에테르 용리)에 의해 정제된다.
반응 조건 : 무수 에탄올에 자유 기본 형태의 스트렙토 마이신을 용해시키고, 농축 염산 (pH 1-2)을 천천히 첨가하고, 실온에서 2 시간 동안 교반합니다.
결정화 제어 : 결정 장애를 피하고 생체 이용률을 감소시키기 위해 구배 냉각 (5도 /h)을 통해 유도 된 결정화가 달성된다.
업계 동향
산업 뉴스 :
녹색 합성 기술 :
한 팀은 폐수 처리 및 제품 회수를 위해 스트렙토 마이신 히드로 클로라이드 (120 mg/g의 흡착 용량)를 효율적으로 흡수 할 수있는 나노 결정질 셀룰로스/히드 록시 아파타이트 복합 재료를 개발했습니다.
공동 생산 전략 :
Streptomyces aureogenes를 변형시키기 위해 대사 공학을 활용함으로써, 클로로 로트라 사이클린 및 테트라 사이클린의 공동 생산이 달성되어 자원 활용 효율의 30% 증가를 초래할 수있다.
지능형 제어 :
AI 알고리즘은 발효 공정 매개 변수 (예 : 용존 산소 및 사료 속도)를 최적화하고 생산주기를 15% 감소시키고 98% 이상의 제품 순도를 안정화시킵니다.
비용 이점과 확장 성을 갖는 생물학적 발효 방법은 클로람페니콜 히드로 클로라이드의 합성을위한 주류 기술로 남아있다; 화학 합성의 원리는 파생 상품의 개발 및 메커니즘 연구에서 대체 할 수없는 역할을합니다. 미래에 합성 생물학 및 녹색 화학의 통합으로 클로람페니콜 히드로 클로라이드의 합성 과정은 고효율, 저탄소 및 지능으로 발전하여 글로벌 항생제 산업에 지속 가능한 솔루션을 제공 할 것입니다.
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